银杏提取物-羟丙基-β-环糊精包合物的工艺优选及鉴定

目的:筛选制备银杏提取物与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的最佳工艺,并进行包合物的鉴定。方法:采用正交设计试验,以包合率为指标筛选最佳工艺条件,以溶液-搅拌法制备包合物;以相溶解度法、差示扫描量热(DSC)法、红外分光光度法对包合物进行鉴定。结果:最佳包合条件为银杏提取物:HP-β-CD=1·5:1(质量比),搅拌时间为6h,包合温度为50℃。结论:银杏提取物与HP--CD初步被证明形成包合物。HP--CD对药物有较好的增溶作用。     

黄丝郁金挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及鉴定

目的制备并鉴定黄丝郁金-羟丙基-β-环糊精包合物（Ⅰ-HP-β-CD）。方法以挥发油平均利用率和收率为指标,通过正交试验考察挥发油（Ⅰ）与HP-β-CD的比例、包合时间、温度和搅拌速度对包合工艺的影响;采用薄层色谱（TLC）、差示扫描热量法（DSC）结合光学显微对包合物物相进行鉴定。结果最佳包合工艺为：挥发油（Ⅰ）-HP-β-CD（1：12）,包合温度为40℃,搅拌速度1 000 r·min^-1,包合时间5 h,挥发油平均利用率为82.67%,包合物收率为88.54%。结论 HP-β-CD对黄丝郁金中的挥发油成分形成分子包合物,可为改善黄丝郁金挥发油溶解度和增加稳定性提供依据。     

龙血竭-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及评价

目的 制备龙血竭与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,提高龙血竭的溶解度。方法 通过测定龙血素A、B的含量,计算包合率和包合物收率。在单因素试验的基础上,以包合时间、包合温度、龙血竭与羟丙基-β-环糊精的质量比为影响因素,以包合率和包合物收率的综合评分为评价指标,使用正交试验法优化龙血竭的包合工艺。采用紫外光谱扫描法、差示扫描量热法、溶解度测定法对包合物进行评价。结果 最佳包合工艺:包合时间2 h,包合温度40 ℃,龙血竭与HP-β-CD质量之比为1∶8,采用优选的工艺条件制备的龙血竭羟丙基-β-环糊精包合物的平均包合率为86.85%,平均收率为79.18%。结论 该工艺的包合率及包合物收率较高,包合效果较好,可以明显提高龙血竭的溶解度。     

溶液搅拌法制备大豆苷元-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

目的制备大豆苷元-羟丙基-β-环糊精包合物并考察其表观性质。方法采用正交试验优化大豆苷元-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的制备工艺,通过电镜扫描、红外、X射线衍射考察包合物表观性质,并测定了包合物的粒径分布。结果最佳制备工艺为∶HP-β-CD和大豆苷元摩尔比1∶1、温度控制为45℃、包合时间为4 h、HP-β-CD浓度为10%,形成的包合物表观形态好,粒径分布均匀。结论此工艺适合于大豆苷元-HP-β-CD包合物的制备。     

西罗莫司-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的：制备西罗莫司-羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物,并考察HP-β-CD提高西罗莫司溶解度的效果。方法：以西罗莫司与HP-β-CD之比（mol：mol）、包合温度和包合时间为因素,包合率、收得率为指标,采用正交试验筛选西罗莫司-HP-β-CD包合物的制备工艺,并进行溶解度影响、X-射线衍射法结构验证。结果：最佳工艺为：西罗莫司与HP-β-CD之比为1：6（mol：mol）、包合温度为25℃、时间为6h;以此工艺制备3批包合物,平均包合率为25.4%（RSD=1.16%）,平均收得率为86.5%（RSD=0.83%）;随着HP-β-CD浓度增加,西罗莫司溶解度从1.18μg·mL-1增加到49.97μg·mL-1;包合物的晶体衍射峰形几乎与HP-β-CD完全一致。结论：HP-β-CD包合西罗莫司的工艺简单、易操作,能提高西罗莫司的溶解度。     

正交法优选替硝唑-羟丙基β-环糊精包合物制备工艺

目的：研究替硝唑-羟丙基β-环糊精包合物的制备工艺。方法：采用正交试验法优选羟丙基β-环糊精对替硝唑的包合工艺。结果：以包合物的溶解度为指标，筛选出最佳包合条件：羟丙基β-环糊精浓度为15％，包合温度为40℃，搅拌时间为60min。结论：经羟丙基β-环糊精包合后，替硝唑的溶解度由0．08mg/ml增加到1．77mg／ml，增加了22倍。     

丹皮酚-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及处方工艺优化

目的:制备丹皮酚-羟丙基-β-环糊精(PAE-HP-β-CD)包合物,优化其处方工艺。方法:采用冷冻干燥法制备PAE-HP-β-CD包合物并进行验证。以包合率为指标,主药-辅料投料比、包合时间、包合温度与搅拌速度为因素,采用星点设计-响应面法优化其处方工艺。结果:制备的PAE-HP-β-CD包合物发生了物相转变。最优处方工艺为主药-辅料投料比3.39∶1、包合温度50℃、包合时间3.2 h、搅拌速度350 r/min;所制得包合物的包合率测得值(87.46%)与预测值(89.12%)的相对误差为1.86%(n=6)。结论:成功制得PAE-HP-β-CD包合物,且其处方工艺稳定可行。     

正交试验优选春砂仁挥发油羟丙基-β-环糊精包合工艺

目的:研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合春砂仁挥发油的最佳工艺,并进行包合物鉴定。方法:以挥发油利用率、包合物含油率与最高含油率比值和包合物收率的综合得分为评价指标,对搅拌法、超声法和研磨法进行优选;以挥发油与HP-β-CD的投料比、HP-β-CD的浓度、包合时间、包合温度为考察因素,上述综合得分为评价指标,采用正交试验优选最佳包合工艺,并通过显微鉴别、差示扫描量热分析、紫外分光光度、气相色谱质谱联用等方法对包合前、后的包合物进行鉴别。结果:最佳包合方法为超声法,最佳包合工艺条件为挥发油与HP-β-CD的投料比为1:10(V:m),HP-β-CD的浓度为40%,包合时间80min,包合温度55℃。包合前、后成分未见明显变化。结论:春砂仁挥发油的HP-β-CD包合工艺切实可行,可为实际生产研究提供一定的试验依据。     

正交试验优选草果挥发油羟丙基-β-环糊精包合工艺

目的:优选草果挥发油羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合工艺。方法:以油与HP-β-CD比例、包合温度、包合时间为考察因素,以挥发油利用率和包合物得率的综合评分为评价指标,采用正交试验优选包合工艺。采用显微鉴别、红外光谱、气相色谱-质谱法对包合物进行质量评价。结果:最佳包合工艺为草果挥发油与HP-β-CD的比为1:8(mL/g),包合时间1.5h,包合温度40℃。挥发油与HP-β-CD包合形成了新的物相,但其性质在包合前后没有发生变化。结论:所选工艺合理、可行,可用于草果挥发油的包合。     

洛伐他汀-β-环糊精包合物的制备和评价

目的优选洛伐他汀-β-环糊精（β—CD）包合物的制备工艺,提高洛伐他汀的溶出速率和生物利用度。方法用饱和溶液法制备包合物,并用正交设计法对洛伐他汀与β-CD摩尔比（A）、温度（B）、搅拌时间（C）、速度（D）四因素进行优化,得出洛伐他汀-β-环糊精包合物的最佳制备条件。结果根据包合物收率和药物利用率,得出洛伐他汀-β-环糊精最佳包合条件为：洛伐他汀：β-环糊精为1：3,包合温度为50℃,包合时间为3h,搅拌速度为300r·min^-1。结论该包合工艺可提高洛伐他汀的溶出速率,工艺简便易行。     

羟丙基-β-环糊精对环扁桃酯的增溶效应

目的探讨羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对环扁桃酯的增溶作用。方法采用紫外-可见光分光光度仪测定包合物中环扁桃酯的含量;利用相溶解度法测定羟丙基-β-环糊精-环扁桃酯的包合物的形成常数。结果经HP-β-CD包合后环扁桃酯在水中的溶解度最高可达包合前的280.92倍,包合物的形成常数K=882.2L.mol-1。结论HP-β-CD可显著提高环扁桃酯在水中的溶解度。     

伊潘立酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及验证

目的:制备伊潘立酮-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,并对其进行验证。方法:以溶液-搅拌法制备包合物;采用正交设计,以包合温度、磷酸加入量、伊潘立酮-HP-β-CD投药比(摩尔比)和溶液pH值为因素,以包合率为指标筛选最佳工艺;以红外分光光度法、差示扫描量热法、溶解度法、相溶解度法对包合物进行验证;以紫外分光光度法(275nm)测定药品含量及包合率。结果:最佳包合工艺为伊潘立酮∶HP-β-CD(摩尔比1∶6),包合介质为0.2%磷酸溶液,包合温度为50℃,搅拌时间为30min,调节溶液pH为5.5。验证结果表明,伊潘立酮-HP-β-CD包合物形成,包合后伊潘立酮溶解度为原来的1950倍;增高温度有利于包合。在275nm波长处,伊潘立酮检测浓度线性范围为2.5～25μg·mL-(1r=0.9999),平均回收率为99.88%(RSD=1.14%);包合物中药品平均含量为4.97%,包合率为98.75%。结论:伊潘立酮-HP-β-CD包合物工艺可行,增加了药物的溶解度,可为进一步开发新的剂型提供参考。     

原花青素羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的:优化原花青素羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺。方法:以包合率为指标,采用正交试验方法,对包合物的制备工艺进行优化。结果:确定最佳制备工艺投料质量比(原花青素和羟丙基-β-环糊精的质量比1:4)、羟丙基-β-环糊精质量分数30%、包合温度20℃、包合时间2.5h。结论:用溶液搅拌法对原花青素进行包合方法可行,包合率为24.5%。     

双氢青蒿素羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

采用正交设计法,以双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)和羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)的摩尔比、包合温度和包合时间为考察因素,以包合物中DHA的包封产率和载药量为评价指标,优选包合工艺。用红外光谱法、差示扫描量热法和粉末X-射线衍射法表征制备的包合物,并采用分子模拟技术研究HP-β-CD包合DHA的可行性。结果显示,最佳包合条件:DHA与HP-β-CD的投料摩尔比为1∶5、包合温度为50℃、包合时间为1 h。红外光谱法、差示扫描量热法和粉末X-射线衍射分析均表明DHA与HP-β-CD形成了包合物,分子模拟结果揭示了DHA与HP-β-CD包合物具有较低的结合自由能和较高的溶剂可及表面积,HP-β-CD包合DHA可行,能显著提高DHA的水溶性。DHA-HP-β-CD包合工艺可行,为研究生产工艺提供了理论和实验依据。     

氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物的研制

目的：制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物。方法：采用溶液搅拌法制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物，利用正交试验设计优化包合物的制备工艺，采用相溶解度法测定包合物的组成比例和包合稳定常数，采用差示扫描量热法和X_射线衍射法对包合物进行鉴定。结果：通过正交试验筛选的最优处方为氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精的投料摩尔比为1：2，包合温度60℃，包合时间6h。结论：氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物。     

阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物的研究

目的对阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺进行研究。方法采取正交实验方法，以制备阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物的包合率为指标确定包合物的最佳制备工艺。 结果包合物的最佳制备工艺为：阿昔洛韦与羟丙基-β-环糊精比例为1∶1，包合温度60℃，包合时间6 h，转速为3级(约80 r·min^-1)；平均增溶4.4倍。结论该制剂制备简单，条件可行，符合生产要求。     

人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物的制备和表征

目的考察人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺及其表征。方法比较研磨法和水溶液搅拌法制备人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物,以包合率为指标,采用L9(34)正交试验设计优化包合工艺条件,采用薄层色谱法、DSC差热分析、红外光谱法、X-射线衍射法等分析手段对包合物进行表征,测定包合物的体外溶出度。结果选择水溶液搅拌法制备包合物,最佳包合工艺为人参皂苷Rg3与羟丙基-β-环糊精的质量比1∶100,搅拌时间2 h,温度25℃,其包合率为86.11%,通过表征说明包合物已经形成,包合物的溶出速率明显提高。结论人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺稳定可行,溶解性显著提高。     

美沙拉嗪羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性质研究

摘 要 目的：制备美沙拉嗪羟丙基-β-环糊精（MSZ-HP-β-CD）包合物,并对其进行性质考察。方法: 采用搅拌法制备MSZ-HP-β-CD包合物,以HPLC法测定MSZ的含量。采用正交试验法,以包合率和包合物收率为综合指标,优化MSZ-HP-β-CD包合物的制备工艺。采用紫外、X射线衍射及溶解度法对包合物进行验证,并对其溶出度进行考察。结果: 采用搅拌法,在温度35℃、MSZ与HP-β-CD质量比为1∶4（mg/g）、包合时间3 h的条件下制备MSZ HP-β-CD包合物。经验证平均包合率达96.28%,平均包合物得率达97.87%,其冻干粉经鉴别已形成包合物。与MSZ相比,MSZ包合物的溶出度显著提高,10 min时累积溶出度达到98%以上。结论:以最佳工艺条件制备的MSZ-HP-β-CD包合物重复性好,工艺稳定,能显著提高MSZ的溶出度。     

氯雷他定羟丙基-β-环糊精包合物的制备及工艺优化

目的 研究优化氯雷他定羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺。方法 采用羟丙基-β-环糊精包合,高效液相测定包合物中氯雷他定的含量,按正交试验设计方案,设定对包合率影响较大的4因素即投料比、包合时间、转速和温度,各因素设定3水平,研究氯雷他定羟丙基-β-环糊精包合物最佳包合工艺。结果 采用正交试验方法,经过计算和综合分析得出氯雷他定羟丙基-β-环糊精包合物的最佳包合工艺为投料比1∶4,包合时间3 h,搅拌速度500 r/min,温度60℃;该工艺试制3批产品,平均包合率为(91.02±1.49)%;加速稳定性试验氯雷他定羟丙基-β-环糊精包合物稳定性较好,溶出度试验氯雷他定羟丙基-β-环糊精包合物溶出度为97.67%。结论 该优选工艺可用于包合氯雷他定羟丙基-β-环糊精,且所得包合率较高。     

莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备研究

目的:研究制备莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物.方法:采用正交法考察影响包合工艺的因素.结果:最佳包合条件是羟丙基-β-环糊精与莪术油的配比为10:1,包合温度为40℃,包合时间为4 min.结论:莪术油-羟丙基-β-环糊精包合工艺合理,具有实际意义.