亲水性肺表面活性物质蛋白与肺部疾病

肺表面活性物质（ｐｕｌｍｏｎａｒｙｓｕｒｆａｃｔａｎｔ,ＰＳ）是由脂质和蛋白质组成的复合物,其中９０％是磷脂,以二棕榈酰卵磷脂（ＤＳＰＣ）和磷脂酰甘油为主,后二者是降低肺泡表面张力的主要活性成分,８％～１０％是与脂质特异性结合的蛋白质,称之为肺表面活性物质蛋白（ｐｕｌｍｏｎａｒｙｓｕｒｆａｃａｎｔｐｒｏｔｅｉｎｓ,ＳＰｓ）。目前已发现的ＳＰｓ包括亲水性的ＳＰ－Ａ、ＳＰ－Ｄ和疏水性的ＳＰ－Ｂ、ＳＰ－Ｃ。其中,ＳＰ－Ａ和ＳＰ－Ｄ都是糖结合蛋白,属Ｃ－型凝集素大家族,主要由Ⅱ型肺泡上皮细胞（简称Ⅱ型细…     

含有α－亚甲基－γ－丁内酯的天然产物及其结构类似物的抗癌、抗炎活性

含有α－亚甲基－γ－丁内酯的天然产物及其结构类似物的抗癌、抗炎活性陈海涛，计志忠ＬａｎｋＷｏｎｇ（沈阳药科大学，沈阳１１００１５）（ＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＰｉｔｔｓｂｕｒｇｈ，ＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＰｉｔｔｓｂｕｒｇｈＰＡ１５２６１ＵＳ...     

普卡霉素产生菌SIPI91－81的分类与鉴定

从上海郊区土壤中分离到一株链霉菌，编号ＳＩＰＩ９１－８１，其代谢产物具有抗肿瘤活性。经鉴别该活性物质与普卡霉素为同一物质。该菌株在形态培养特征和生理生化特征上与已知的暗黑橄榄链霉菌相似，但又有一定的差别，故定名为暗黑橄榄链霉菌上海变种（ＳｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓａｔｒｏｏｌｉｖａｃｅｕｓｓｈａｎｇｈａｉｅｎｓｉｓＳＩＰＩ９１－８１）。     

肝动脉化疗栓塞术前后血清sIL－2R水平和IL－2活性变化

分别应用双抗体夹心酶联免疫法（ＥＬＩＳＡ）和Ｔ淋巴母细胞微量培养法，对４５例中晚期肝癌患者行肝动脉化疗栓塞术（ＴＡＣＥ）前后血清可溶性白细胞介素－２受体（ｓＩＬ－２Ｒ）水平和白细胞介素－２活性（ＩＬ－２）进行检测，并与３０例健康献血员比较。结果治疗前原发性肝癌患者ｓＩＬ－２Ｒ水平明显高于对照组，ＩＬ－２活性明显低于对照组。ＴＡＣＥ术后ＳＩＬ－２Ｒ水平明显下降，ＩＬ－２活性明显回升。应用免疫调节剂组较未用组ｓＩＬ－２Ｒ下降和ＩＬ－２升高更显著。结果提示：ＴＡＣＥ能改善机体免疫功能，给予合理的过继免疫治疗能增强这种作用     

N－甲基－N－（α－取代萘甲基）取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性

报道２５个Ｎ－甲基－Ｎ－（α－取代萘甲基）取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性。抑菌测试结果表明，目标化合物对于８种试验菌种均有不同程度的抑菌活性，化合物６，７，８，１０，１１和２１等活性为ｎａｆｔｉｆｉｎｅ的４～２０倍，化合物８，１０，１１和２１等活性为ｂｕｔｅｎａｆｉｎｅ的２～１０倍，化合物８，９，１０，１１和２１等对Ｓｐｏｒｏｔｒｉｃｈｕｍｓｃｈｅｎｃｋｉｉ及Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓｆｕｍｉｇａｔｕｓ的活性为ｃｌｏｔｒｉｍａｚｏｌｅ的８～１５倍，化合物７，８，９和２１等对Ｃｒｙｐｔｏｃｃｏｃｕｓｎｅｏｆｏｒｍａｎｓ亦表现出较高活性，ＭＩＣ为０．３１～１．２５μｇ·ｍｌ－１。     

血清中高浓度地高辛样免疫活性物质患者1例

地高辛样免疫活性物质（Ｄｉｇｏｘｉｎ－ｌｉｋｅｉｍ－ｍｕｎｏｒｅａｃｔｉｖｅｓｕｂｓｔａｎｃｅｓ，ＤＬＩＳ）是由丘脑下部分泌的具有洋地黄样生物活性的内源性物质［１］。ＤＬＩＳ可与免疫分析法如放射免疫法，荧光偏振免疫分析法（ＦＰＩＡ）中的地高辛抗体产生...     

填精补血化瘀口服液对实验性动脉硬化鹌鹑纤溶活性的影响及机理研究

填精补血化瘀口服液具有升高食铒性动脉硬化（Ａｔｈｅｒｏｓｃｌｅｒｏｓｉｓ，ＡＳ）鹌鹑血浆组织型纤溶酶元激活物（Ｔｉｓｓｕｅｐｌａｓｍｉｎｏｇｅｎａｃｔｉｖｉｔｏｒ，ｔ－ＰＡ）活性，降低纤溶酶元激活物抑制物（Ｐｌａｓｍｉｎｏｇｅｎａｃｔｉｖｉｔｏｒｉｎｈｉｂｉｔｏｒ，ＰＡＩ）活性；调整二者活性比，恢复纤维系统功能，其作用机理可能与该方药减少动脉壁脂质沉积，改善血液流变性，减轻动脉内膜损伤，保护平滑肌     

β－内酰胺类抗生素联合舒巴坦对产酶大肠杆菌的体外抗菌活性研究

４种β－内酰胺类抗生素与舒巴坦（ＳＢＴ）以２：１比例联合对临床分离产酶大肠杆菌的体外抗菌活性研究结果表明：氨苄西林（ＡＭＰＣ）、哌拉西林（ＰＩＰＣ）、头孢唑林（ＣＥＺ）、头孢哌酮（ＣＰＺ）联合舒巴坦对４５株产酶大肠杆菌的体外抗菌活性均优于抗生素自身的抗菌活性，尤以ＡＭＰＣ／ＳＢＴ、ＰＩＰＣ／ＳＢＴ、ＣＥＺ／ＳＢＴ明显；８０％以上的产酶株对ＰＩＰＣ／ＳＢＴ、ＣＥＺ／ＳＢＴ、ＣＰＺ／ＳＢＴ和ＣＰＺ敏感；ＣＰＺ／ＳＢＴ与ＣＰＺ的抗菌活性比较差异不明显，可能与ＣＰＺ具有酶稳定性有关。     

（Sp）－8－氯腺苷－3＇，5＇－环磷酸辛酯对人白血病HL－60细胞的诱导分化作用

（Ｓｐ）－８－氯腺苷－３＇，５＇－环磷酸辛酯（Ｓｐ－ｏｃｔｙｌ８－ｃｈｌｏｒｏａｄｅｎｏｓｉｎｅ３＇，５＇－ｃｙｃｌｏｐｈｏｓｐｈａｔｅ，ＯＣＣ）对人白血病ＨＬ－６０细胞有生长抑制和分化诱导作用，该作用与ＯＣＣ浓度和处理时间呈正相关，为不可逆性。流式细胞光度术发现，ＯＣＣ阻断ＨＬ－６０细胞周期于Ｇ１期。参入实验证实，ＯＣＣ对ＨＬ－６０细胞ＤＮＡ合成有显著抑制作用，但不影响ＲＮＡ和蛋白质合成。ＯＣＣ能直接激活ＨＬ－６０细胞浆中提取的蛋白激酶Ａ（ＰＫＡ），并抑制它与ｃＡＭＰ的结合。经ＯＣＣ处理的ＨＬ－６０细胞浆中ＰＫＡ活性明显升高，说明ＯＣＣ能与ｃＡＭＰ竞争ＰＫＡ的结合并激活ＰＫＡ。     

HPLC和~1HNMR分析确定cis－A－和cis－B－羟甲芬太尼的组成和构型

羟甲芬太尼（１）是一个强效的镇痛剂和高亲和、高选择性的阿片μ受体激动剂。通过ＨＰＬＣ和１ＨＮＭＲ分析，ｃｉｓ－Ａ－ｌ被确定为由等量的ｃｉｓ－（＋）－（３Ｒ，４Ｓ，２＇Ｓ）－ｌ和：ｃｉｓ－（—）－（３Ｓ，４Ｒ，２＇Ｒ）－１组成的外消旋体，ｃｉｓ－Ｂ－ｌ被确定为由等量的ｃｉｓ－（—）－（３Ｒ，４Ｓ，２＇Ｒ）－１和ｃｉｓ－（＋）－（３Ｓ，４Ｒ，２＇Ｓ）－１组成的外消旋体。     

MECHANISM OF ACTION OF NATRIURETIC FRACTION OF URINE

The nature of calcium dependence of natriuretic fraction (NF)-induced contractions in the rat smooth muscle anococcygeus and a possible correlation between the effect of NF on sodium transport and its natriuretic potency was investigated. NF and noradrenaline-induced contractions were partially dependent on external calcium concentration. Ouabain and potassium (K) free solution (KoPSS)-induced contractions were totally dependent on external calcium and were more effectively inhibited by calcium antagonists than those of NF and noradrenaline suggesting pharmacomechanical coupling as the mode of calcium dependence of NF. Like other agonists which contract by pharmacomechanical coupling, NF stimulated sodium transport (86rubidium uptake) in dog saphenous vein. Such stimulation correlated positively (r = 0.495, n = 17, P less than 0.05) with the natriuretic potency of NF. NF, like noradrenaline, contracts smooth muscle by pharmacomechanical coupling and NF-induced natriuresis is associated with stimulation of the sodium pump.     

黄瓜花叶病介体蚜虫种群空间格局动态分析

本文采用聚集指标、聚集指标的模糊聚类分析和空间格局的回归分析等方法,对黄瓜花叶病传毒介体——瓜蚜自然种群动态进行分析,春秋两季瓜蚜种群均为聚集分布;秋季瓜蚜种群空间格局聚集性可划分为前、中、后三种类型;春季瓜蚜分为前、后两种类型。     

电渗作用对甲硝唑经皮渗透的影响

在Ａｇ／ＡｇＣｌ电极的双室扩散池中测定不同电场对模型药物甲硝唑（１）通过离体大鼠皮肤渗透速率的影响。结果表明，１生理盐水饱和液阳极导入时的透皮速率是被动扩散的２．３倍，阴极导入时药物的透皮速率是其被动扩散的４５％，说明电渗作用明显促进了分子型药物１的经皮渗透；与药物渗透方向相反的电渗流则明显阻碍其经皮渗透     

合浦珠母贝珍珠细胞相容性的初步评价

本文报道了合浦珠母贝珍珠的体外细胞毒性试验结果。将珍珠粉的浸提液加L_(929)细胞培养瓶中,通过细胞相对增殖率(RGR)及细胞形态观察表明,合浦珠母贝珍珠具有较好的细胞相容性,对L_(929)细胞形态无明显影响,但细胞相对增殖率略低于羟基磷灰石陶瓷。     

磷酸丙吡胺缓释片的生物利用度研究

比较了每１２ｈ口服自制磷酸丙吡胺缓释片和对照胶囊各２００ｍｇ后的稳态血药浓度及波动系数（ＦＩ％）。测求稳态时Ｃｍａｘ：ＣｍｉｎＴｍａｘ和血药浓度时间曲线下面积（ＡＵＣ０－１２），结果显示两制剂Ｔｍａｘ、ＦＩ％有极显著差异，Ｃｍｉｎ有显著差异而Ｃｍａｘ、ＡＵＣ０－１２并无显著差异。缓释片具明显的缓释效果，然而生物利用度与胶囊剂相当。     

绞股蓝总甙微丸溶出度及稳定性研究

采用包衣造粒工艺制成绞股蓝总甙微丸，并将此微丸装入硬胶囊制成胶囊剂。用不同的溶出介质对其体外溶出进行了研究，并对其稳定性进行了考察。     

卡马西平多晶型的研究

红外吸收图谱与中国药典图谱不符合的卡马西平（Ａ晶），可通过用较高浓度乙醇使其转为Ｂ晶而符合规定，经￣（１３）ＣＮＭＲ、ＭＳ、Ｘ线衍射分拆，证实该两种晶体为同质异晶。     

抗血吸虫病药鹤草酚类似物的合成

鹤草酚(Agrimophol)(Ⅰ)是从植物仙鹤草(Agrimonia pilosa Ledeb)根芽中分离出来的一种驱绦虫有效成分,王根法等发现它有抗血吸虫作用,但减虫率不高,胃肠道反应也较重。鹤草酚是间苯三酚的衍生物,分子中有角甲基,人工合成较复杂。我们企图改变其化学结构,使成为结构简单而又易于制备并有抗血吸虫活性而毒性低于鹤草酚的类似物。文     

贝母辛的结构修正

从川产家种华西贝母(Fritillaria siechuanica)鳞茎中分出贝母辛(peimisine)(碱Ⅲ)。应用光谱法(¹H—¹H,¹³C—¹H COSY,2D—NOE),对文献报告的贝母辛的结构作了修正,并证明FR—5与贝母辛系同一化合物。指出湖贝辛结构的某些错误以及对松贝辛的结构提出怀疑,认为其可能为贝母辛。     

二阶导数光谱法测定酮洛芬体外经皮渗透量

为进一步探讨酮洛芬透皮给药的可行性,用二阶导数光谱法测定酮洛芬体外经皮渗透量。结果表明,本法可排除皮下组织的干扰,能准确测定药物体外渗透量,且操作简便、快速。平均回收率为99.00%±1.51%。