抗癌药氯脲霉素研究简报

氯脲霉素(Ⅳ)(Chlorozotocin)是一种新的水溶性抗癌药物,系葡萄糖取代的氯乙基亚硝基脲类化合物。其化学名为:2-[3-(2-氯乙基)-3-亚硝基脲基]-2-脱氧-D-吡喃葡萄糖。药理研究结果表明~[1,2],它具有亚硝基脲类化合物的抗癌活性,同时又具有抑制骨髓毒性较小的     

医药产品介绍

[化学名] 1-(2-氯乙基)-3-环己基-1-亚硝基脲 [结构式] [作用特点] 本品与卡氮芥(Carmustinum,BCNU)同属亚硝基脲类抗癌药物,其作用机制尚不清楚。细胞动力学的研究表明,本品类似一般烷化剂,作用于非增殖细胞及增殖细胞各期,对G_1-S边界尤为敏感。在体内,环己亚硝脲及其降解产物部分阻断胸     

抗癌药Ranimustine

亚硝脲类是具有广谱作用的抗肿瘤药物中的一个重要的类别。最近报道又有九种新的亚硝脲类药物在开发中,雷莫司汀(Ranimustine)即为其中之一。合成方法1.由甲胺基-6-脱氧-2-D-吡喃葡糖苷(Ⅰ)和2-硝苯基N-(2-氯乙基)-N-亚硝基氨基甲酸酯(Ⅱ)或Ⅱ的2-氰苯基乙酯类似物在四氢呋喃-甲醇中缩合而成。[JP77-1511.25,80-4760]。     

抗肿瘤药 雷诺氮芥(Ranimustine)

异名 MCNU 化学名甲基6-[3-(2-氯乙基)-3-亚硝基脲基]-6-脱氧-α-D-吡喃葡糖苷药效分类抗恶性肿瘤药开发单位 (日本)东京田边制药株式会社上市厂商 (日本)东京田边制药株式会社1987年首次上市药理本品是亚硝脲类抗恶性肿瘤药,是为了减少同类药卡氮芥(Carmustine)、罗氮芥(环己亚硝脲、Lomustine)和尼氮芥(Nimustine)的骨髓、肺、肾毒性而开发的。     

嘌呤核苷亚硝基脲类化合物的合成及其抗癌活性

亚硝基脲类化合物例如1,3-二氯乙基-1-亚硝基脲(BCNU)及1-氯乙基-3-环己基-1-亚硝基脲(CCNU)是很有希望的实验及临床抗癌剂。它们的强亲脂性使之易于穿过细胞膜即所谓血脑屏障,因此它们被用于有效地治疗脑癌。然而,除了固有的细胞毒性外,它们的亲脂性常导致不希望的副作用。这限制了它们,只能使用低于消灭癌细胞所需的剂量。事实上,在临床应用BCNU及CCNU中,已报告过骨髓抑制毒性。因此,曾研究了具有较小毒性的水溶性亚硝基脲化合物,合成了Chlorozotocin(DCNU)、3-(四乙酰基-D-吡喃葡萄糖基-2)-1-(2-氯乙基)-1-亚     

抗癌药1-(2-氯乙基)-3-环己基-1-亚硝基脲(CCNU)——药理及临床资料简介

亚硝基脲类化合物作为肿瘤化学治疗的一类新的药物,近十年来通过广泛的研究,取得相当大的进展,其中双氯乙基亚硝基脲(BCNU、卡氮芥)、1-(2-氯乙基)-3-环己基-1-亚硝基脲(CCNU)、1-(2-氯乙基)-3-(4-甲基环己基)-1-亚硝基脲(甲基-CCNU)均已先后进入临床试验,并取得了一定的治疗效果。在国外BCNU已完成临床试验作为商品出售,CCNU已进入第二期确定临床疗效阶段,甲基-CCNU已完成第一期临床药理试验。据报道,美苏抗癌药物临床研究协定中,CCNU即为美向苏提供的三个抗癌药物之一,在苏联进行第二期临床研究。在国内BCNU的研究试制和临床试验业已完成,并通过技术鉴定正式投产,CCNU也已进入临     

用热离子氮磷检测器毛细管GC法研究BCNU或CCNU的稳定性和药动学

BCNU[1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲,Ⅰ]和CCNU[1-(2-氯乙基)-3-环己基-1-亚硝基脲,Ⅱ]系治疗脑肿瘤、淋巴瘤、骨髓瘤等疾患的药物。作者采用热离子NPD毛细管GC法进行了Ⅰ、Ⅱ的稳定性及Ⅰ的药动学研究。仪器及条件:Vista 6000 GC仪配有热离子N-P检测器和402数据处理机,SE-30弹性毛细管色谱柱(25m×0.33mm)。气化室温度为200℃、检测器温度为300℃,柱温采用程序升温,起始温度35℃,维持5.5min,然后以5℃/min的速率升至45℃,维持0.1min,再以0.2℃/min升温速率升至50℃。采用氮气为载气,流速为2.57ml/min,检测器的燃烧气体     

格列美脲

[通用名称] glimepiride,格列美脲 [商品名] Amaryl,亚莫利 [化学名称] 1-p-2-3-乙基-甲基-2-氧-3-吡咯啉-1-羧胺基-乙基-苯磺酰基-3-(反式-4-甲基环己基)脲. [药理作用] 本品为第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药,其作用机制是通过与胰腺β-细胞表面的磺酰脲受体(相对分子质量为6.5×104的蛋白质)结合,此受体与ATP敏感的K+(KATP)通道相耦连,促使KATP通道关闭,引起细胞膜的去极化,使电压依赖性钙通道开放,Ga2+内流而促使胰岛素的释放,并抑制肝葡萄糖的合成.近期的研究表明,不同的磺酰脲类药物与KATP的亲和力不同.其顺序为:优降糖＝格列美脲>甲苯磺丁脲>氯磺丙脲.此外,格列美脲还可以通过非胰岛素依赖的途径增加心脏葡萄糖的摄取,这可能是葡萄糖转运因子1,4两种蛋白质表达作用增加所致.由于格列美脲对心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齐特及格列吡嗪.故心血管的不良反应亦很少.     

曲宁

[通用名称]zaleplon,扎来普隆 [化学名称]N-{3-[3-氰基吡唑(1,5-a)嘧啶-7-基]苯基}-N-乙基乙酰胺     

重酒石酸卡巴拉汀有关物质的合成

为质控重酒石酸卡巴拉汀,分别制备了可能存在的8种有关物质——乙基甲基氨甲酸3-[(1S)-1-(二甲胺基)乙基]苯酯N-氧化物(3)、3-[(1S)-1-(二甲胺基)乙基]苯酚N-氧化物(4)、乙基甲基氨甲酸3-乙烯基苯酯(5)、3-乙酰氧基苯乙酮(6)、乙基甲基氨甲酸3-乙酰基苯酯(7)、二甲胺基甲酸3-[(1S)-1-(二甲胺基)乙基]苯酯[8,美国药典(USP) 34版中有关物质B]、乙基甲基氨甲酸3-[1-(二甲胺基)乙基]苯酯(9)和乙基甲基氨甲酸3-[(1S)-1-(甲胺基)-乙基]苯酯(10).各化合物均经1H NMR、13C NMR和HRMS确证结构.