抗肿瘤抗生素1588的研究——Ⅱ.理化性质及主要组分的特性

本文报告抗生素1588的一般性质、紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱等分析结果,表明其为腐草霉素—博莱霉素类的碱性水溶性抗生素。用CM-Sephadex C-25柱层析,可将抗生素1588分为15个组分。我们对其中两个主要组分1588-74-3及1588-74-9(所占比例分别为23.4％和11.3％)的理化及生物学性质进行了研究,其盐酸水解产物的纸层析、薄板层析图谱与博莱霉素A_2、A_5及B_2的酸水解产物图谱有明显差别;从紫外吸收峰比值、酸碱稳定性及层析行为等方面来看,这两个组分也不同于腐草霉素、YA-56等其它同类抗生素,可能是这类抗生素中的新成员。     

抗肿瘤抗生素1588的研究——Ⅱ.理化性质及主要组分的特性

本文报告抗生素1588的一般性质、紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱等分析结果,表明其为腐草霉素—博莱霉素类的碱性水溶性抗生素。用CM-Sephadex C-25柱层析,可将抗生素1588分为15个组分。我们对其中两个主要组分1588-74-3及1588-74-9(所占比例分别为23.4%和11.3%)的理化及生物学性质进行了研究,其盐酸水解产物的纸层析、薄板层析图谱与博莱霉素A₂、A₅及B₂的酸水解产物图谱有明显差别;从紫外吸收峰比值、酸碱稳定性及层析行为等方面来看,这两个组分也不同于腐草霉素、YA-56等其它同类抗生素,可能是这类抗生素中的新成员。     

抗肿瘤抗生素1588的研究——Ⅲ.对动物移植性肿瘤实验治疗研究

本文报告抗生素1588对多种移植性动物肿瘤的实验治疗研究。结果表明抗生素1588按12.5 mg/kg连续给药10天,对小鼠S-180、U-14、Lio-1和B_(22)等实体癌均有明显的抑制作用。并能延长E_c、ARS,HCA等腹水癌小鼠及Walker-256(腹水型)大鼠的生命时间。但对小鼠白血病L_(615)无效。此外还报告了不同给药方案对S-180抑制作用的影响。本文还研究了抗生素1588的二个主要组分即1588-74-3及1588-74-9对小鼠S-180的抗肿瘤作用,并与争光霉素和平阳霉素进行了比较。     

抗肿瘤抗生素1588的研究——Ⅲ.对动物移植性肿瘤实验治疗研究

本文报告抗生素1588对多种移植性动物肿瘤的实验治疗研究。结果表明抗生素1588按12.5 mg/kg连续给药10天,对小鼠S-180、U-14、Lio-1和B₂₂等实体癌均有明显的抑制作用。并能延长E_c、ARS,HCA等腹水癌小鼠及Walker-256(腹水型)大鼠的生命时间。但对小鼠白血病L₆₁₅无效。此外还报告了不同给药方案对S-180抑制作用的影响。本文还研究了抗生素1588的二个主要组分即1588-74-3及1588-74-9对小鼠S-180的抗肿瘤作用,并与争光霉素和平阳霉素进行了比较。     

抗生素Jo717的鉴别

大环内酯类抗生素之间存在交叉耐药现象,我们据此建立了这类抗生素的筛选方法,初筛时使用耐红霉素及林肯霉素的两株金黄色葡萄球菌,经筛选数千株放线菌,发现数株放线菌产生的抗生素具有交叉耐药性,我们对其中一株Jo707进行了较深入的研究。 放线菌Jo717用葡萄糖、淀粉、陈、黄豆饼粉、氯化钠、碳酸钙等组成的培养基发酵,48小时以前以产生组分Ⅳ为主,48小时后以产生Ⅰ为主,最终发酵液用硅胶G薄层层析检测,(溶媒系统为氯仿:甲醇=95:5,     

2018年成都地区淋病奈瑟菌对抗生素耐药性的结果分析

目的 了解2018年成都地区淋病奈瑟菌对5种抗生素的耐药性及产β-内酰胺酶淋病奈瑟菌(PPNG)和质粒介导的高度耐四环素淋病奈瑟菌(TRNG)的流行状况。方法 用琼脂稀释法测定5种抗生素的最小抑菌浓度(MIC)和用纸片酸度法检测β-内酰胺酶。结果 112株淋病奈瑟菌检测出PPNG 58株(51.79%)、TRNG 31株(27.68%)，青霉素和阿奇霉素的耐药率分别为76.79%和25.00%，检测出淋病奈瑟菌对环丙沙星全部耐药，同时发现一株耐大观霉素的菌株，未发现有对头孢曲松耐药的菌株。淋病奈瑟菌多重耐药41株(36.61%)，其中对环丙沙星、青霉素和四环素同时耐药24株比例(21.43%)最高，对环丙沙星、青霉素、四环素、阿奇霉素和大观霉素同时耐药1株比例(0.89%)最低。结论 头孢曲松和大观霉素可作为成都地区治疗淋病的首选药物，同时持续监测淋病奈瑟菌对抗生素的耐药性十分重要。     

2018年成都地区淋病奈瑟菌对抗生素耐药性的结果分析

目的 了解2018年成都地区淋病奈瑟菌对5种抗生素的耐药性及产β-内酰胺酶淋病奈瑟菌(PPNG)和质粒介导的高度耐四环素淋病奈瑟菌(TRNG)的流行状况。方法 用琼脂稀释法测定5种抗生素的最小抑菌浓度(MIC)和用纸片酸度法检测β-内酰胺酶。结果 112株淋病奈瑟菌检测出PPNG 58株(51.79%)、TRNG 31株(27.68%),青霉素和阿奇霉素的耐药率分别为76.79%和25.00%,检测出淋病奈瑟菌对环丙沙星全部耐药,同时发现一株耐大观霉素的菌株,未发现有对头孢曲松耐药的菌株。淋病奈瑟菌多重耐药41株(36.61%),其中对环丙沙星、青霉素和四环素同时耐药24株比例(21.43%)最高,对环丙沙星、青霉素、四环素、阿奇霉素和大观霉素同时耐药1株比例(0.89%)最低。结论     

462株支原体对14种抗生素的耐药性分析

目的观察解脲支原体和人型支原体的药敏情况，以提高治疗支原体感染的疗效。方法用珠海益明生物工程制品厂生产的集培养鉴定药敏一体的试剂盒对603例患者进行解脲支原体和人型支原体检测。结果测出支原体阳性株462例，单纯解脲支原体阳性301例，解脲支原体与人型支原体混合感染161例。单纯解脲支原体株对抗生素的敏感性依次为交沙霉素、美满霉素、强力霉素、克拉霉素、罗红霉素等。混合感染株对抗生素的敏感性依次为交沙霉素、美满霉素、司帕沙星、美满霉素等。结论药敏试验显示大部分菌株都产生耐药胜，混合性感染的耐药性更严重，提示临床应合理使用抗菌素，防止耐药株的增加，以提高疗效。     

抗生素

阿克拉霉素A的作用机理Ⅰ. 对大分子合成的影响作者以小鼠肿瘤细胞株及大肠杆菌为材料,研究了阿克拉霉素A的作用机理。结果表明,抗生素浓度分别为0.0125和0.0063～0.0031微克/毫升时可完全和部分抑制小鼠成淋巴母细胞瘤L5178y细胞的生长。在完整的L5178y细胞株,抗生素抑制RNA的合成比对DNA大,即抑制50％RNA合成时抗生素浓度为0.07微克/毫升;对50%DNA合成则需要1.0微克/毫升。阿克拉霉素A选择性抑制程度较阿霉素更明显,但对蛋白质     

蒽环类抗生素

道诺霉素是从波赛链霉菌的发酵液中发现的一种新抗生素,它对各种实体瘤和腹水癌具有抗瘤作用,而且作为一种缓解诱导剂对早期白血病也具有疗效。自此,蒽环类抗生素便引起了许多学者的兴趣和重视。为寻找比道诺霉素抗瘤疗效更好的蒽环类抗生素,学者们进行了不断的探索,从波赛链霉菌青灰变种突变株的发酵液中发现了阿霉素(14-羟基道诺霉素)。用实验肿瘤进一步比较阿霉素与道诺霉素,表明亚德里亚霉素比道诺霉素具有更好的疗效并且抗瘤谱更广。阿霉素     

抗生素免疫测定法

本文着重介绍抗生素的几种不用同位素的免疫测定方法:一、极化萤光免疫法:首先应用于抗生素,利用标记药物与抗体的结合作用改变萤光的极化,进行艮他霉素的快速测定,只需1.25微升的血清2分钟内可得出结果,近来又报导了用萤光免疫法测定氨基糖苷类抗生素,用极化萤光计结合光子计数器测定萤光     

多种抗生素最小抑菌浓度测定药盒的临床应用及评价

首先在国内常规使用自行研制的多种抗生素最小抑菌浓度测定药盒对住院感染病人的致病菌随时进行检测,结果证明该方法简单易行,省时省力,尤适于临床感染重症病人抗生素的选择及应用。在检测的107株致病菌中,发现45株医院内感染及62株医院外感染菌中的革兰氏阴性杆菌(绿脓杆菌除外)对氨苄青霉素及庆大霉素的耐药较为严重,可能与这两种药物使用广泛有关。5株医院内感染金葡球菌中有2株耐苯唑青霉素(简称ORSA),其中1株对万古霉素耐药。全部医院内感染绿脓杆菌耐妥布拉霉素。医院外感染金葡球菌及绿脓杆菌则分别对苯唑青霉素和妥布拉霉素极度敏感,说明金葡球菌和绿脓杆菌对苯唑青霉素和妥布拉霉素耐药性的获得可能是在医院内发生的。耐万古霉素ORSA的出现,使得ORSA感染的治疗更加困难,值得引起重视。     

新蒽环类抗生素变活霉素A的分离及结构测定

从一株无活性链霉菌1254经诱变后得到的变株113的发酵液中分离到一组新蒽环类抗生素──变活霉素。变活霉素A为其主要成分;其对疱疹病毒Ⅰ、Ⅱ,流感病毒甲及柯萨奇病毒B_6有明显抑制作用,对某些革兰氏阳性菌亦有活性。 基于光谱证据及化学反应,阐明了变活霉素A的结构。通过 CD谱的比较,NOE差谱及~1HNMR数据的分析以及变活霉素A水解产物环状异丙叉醚衍生物的制备,确定了变活霉素A“A”环立体化学为7S、9R,“A”环呈半椅式构象,C-9在蒽醌环平面上方。     

诱变筛选新抗生素——Ⅰ.抗生素611的筛选

微生物的代谢途径复杂,产物种类繁多,适当改变筛选技术,从微生物中寻找新抗生素的潜力很大。有些链霉菌用常规检测方法似乎并不表现拮抗能力,并不意味着它没有产生抗生素的可能。本文作者采用21株多重耐药,无拮抗性的链霉菌为出发菌株,从含有新霉素、卡那霉素、核糖霉素、托普霉素等琼脂斜面上生长的孢子制备成悬浮液,经紫外光照射后将残余的孢子涂布于高氏1号平板上,待菌落长成后挑取不同的菌落进行深层培养,发现链霉菌(Streptomyces)611经     

200株淋球菌对7种抗生素的耐药性情况分析

目的 分析200株淋球菌分离菌株对7种抗生素的体外最低抑菌浓度(MIC)、质粒介导高度耐四环素淋球菌(TRNG)及产β-内酰胺酶淋球菌(PPNG)等情况.方法 对200株淋球菌行青霉素、头孢曲松、头孢克肟、四环素、阿奇霉素、环丙沙星和大观霉素共7种抗生素MIC检测,纸片碘量法检测β-内酰胺酶,分析淋球菌抗菌活性和TRN...     

甲型副伤寒杆菌耐药变迁及抗生素应用

目的 了解甲型副伤寒杆菌对药物敏感变迁及抗生素联用的疗效对比。方法对60例血培养证实的副伤寒甲患者进行药敏分析对比,并将抗生素二联和二联治疗进行疗效对比。结果 甲型副伤寒杆菌抗药高低依次为:氨苄青霉素、头孢唑啉、菌必治、氧氟及环丙沙星、妥布霉素、氟霉素。抗生素疗效单用优于联用,二联优于三联。结论氟霉素、妥布霉素、喹诺酮、菌必治为治疗副伤寒病首选药,抗生素应用尽量避免联用。     

治疗小儿急性下呼吸道感染用头孢类抗生素联合阿奇霉的疗效及安全性评价

目的评价治疗小儿急性下呼吸道感染用头孢类抗生素联合阿奇霉素的疗效及安全性。方法对62例急性下呼吸道感染住院患儿，采用头孢噻肟钠或头孢唑啉钠联合阿奇霉素治疗（A组）。以单独用阿奇霉素（B组）50例、单独用头孢菌素（C组）64例作对照，比较3组患儿治疗后临床疗效及安全性。结果A组显效率、总有效率高于其他两组，差异有统计学意义（P〈0．01）。不良反应发生率与单独用阿奇霉素组相比差异无统计学意义（P〉0．05）。结论头孢类抗生素联合阿奇霉素治疗小儿急性下呼吸道感染较单独用阿奇霉素或头孢类抗生素疗效好，并且较安全。     

用混合溶媒萃取抗生素

本文提出用混合溶媒萃取抗生素具有协同作用。作者用高纯度的红霉素、竹桃霉素、变易霉素、光神霉素、新生霉素及林肯霉素进行试验,研究了丁醇、戊醇和氯仿、二氯甲烷配成的混合溶媒对抗生素的萃取作用。试验结果表明,用混合溶媒萃取抗生素发现有分配系数的最大值。据此作者提出了协同作用系数的计算公式: D_Σ S=1g D N_1+D_2N_2 式中,D_1,D_2为抗生素在各单一溶媒中的分配系数;D_Σ为抗生素在混合溶媒中的最大分配系数;N_1,N_2为在具有最大分配系数时溶媒的克分子量。作者在文中画出了各抗生素在不同配比的混合溶媒中的分配系数曲线,并列出了在     

头孢类抗生素联合阿奇霉素治疗小儿急性下呼吸道感染的疗效及安全性评价

目的评价头孢类抗生素联合阿奇霉素治疗小儿急性下呼吸吸道感染的疗效及安全性[1]。方法对62例急性下呼吸道感染住院的患儿,采用头孢噻肟钠或头孢唑啉钠联合阿奇霉素治疗（A组）。与单独用阿奇霉素（B组）50例、单独用头孢菌素（C组）64例做对照。比较三组患儿治疗后临床疗效及安全性。结果 A组显效率,总有效率,高于其他两组,差异有统计学意义（P〈0.01）。不良反应发生率与单独用阿奇霉素组相比差异无统计学意义（P〉0.05）。结论头孢类抗生素联合阿奇霉素治疗小儿急性下呼吸道感染较单独用阿奇霉素或头孢类抗生素疗效好且较安全。     

蒽环类抗生素R-578A的分离鉴别

从一株链霉菌R-578发酵液的菌丝中提取到一多成分蒽环类抗生素,经分离得到主要成分R-578A。本文对R-578A以及它的水解产物进行了分离及理化性质的研究,并鉴别R-578A为吡咯霉素。