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黄吉 《临床合理用药杂志》2014,(20):41-42
目的:考察不同因素对洛索洛芬钠缓释片体外释放的影响。方法在缓冲液中测定 HPC、mCC、HPmC、压力等因素对缓释片释放速率的影响。结果随着 HPmC、HPC 用量的增加洛索洛芬钠缓释片释药减慢,但随着 mCC 用量增加溶出速率增加,累积释放量亦有明显改善,压力增大释放减慢,但影响不明显。结论通过调节洛索洛芬钠缓释片可以得到满意的释放效果。 相似文献
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氯氮平缓释片的制备及释药特性的研究 总被引:3,自引:0,他引:3
目的 :制备氯氮平 (Clozapine)缓释片剂。方法 :以羟丙基甲基纤维素 (Hydroxypropylmethylcellose ,HPMC)为骨架材料 ,制成氯氮平亲水凝胶缓释骨架片。筛选该缓释片的最佳处方并进行稳定性研究。结果 :处方 7具有很好的缓释效果 ,稳定性研究表明该缓释片的稳定性良好。结论 :处方 7为优良缓释片。 相似文献
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盐酸地尔硫Zhuo缓释片的制备及体外释放度 总被引:4,自引:2,他引:4
以羟丙基甲基纤维素为凝胶骨架材料,以淀粉-糊精混合物及乳糖为填充剂,采用湿法制粒压片,制备了盐酸地尔硫Zhuo缓释片,并对其释放度进行了测定。所制备的缓释片在释放90%之前的释放符合Higuchi方程。片剂中羟丙基甲基纤维素的含量及稀释剂的含量对药物的释放速度有较大影响,而压片力对药物的释放速度无明显影响。改变缓释片中羟丙基甲基纤维素的含量及稀释剂的种类可改变药物的释放速度。 相似文献
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目的 制备辛伐他汀凝胶骨架缓释片,对影响药物释放的因素进行考查。方法 采用紫外分光光度法测定其体外释放度,应用湿法制粒压片法制备缓释片,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,考察了HPMC规格、用量及其它辅料对药物释放的影响,并进行了正交实验优化及处方和制备方法的验证。结果 辛伐他汀缓释片的体外释放受HPMC规格、HPMC用量、粘合剂种类的影响,选择HPMC(K15M)为骨架材料,其与主药质量比为1.5∶1,所制缓释片能持续释药12 h,批间重现性良好。结论 该制剂处方合理,制备方法可行,具有良好的缓释效果。 相似文献
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目的 研制褪黑素HPMC骨架缓释片。并且研究缓释片的药物动力学及生物利用度。方法 以HPMC为骨架制备褪黑素缓释片。考察褪黑素的颗粒大小 ,片剂中HPMC的种类及含量 ,片剂大小 ,填充物的种类及数量 ,压片力等影响药物释放度的因素。采用HPLC荧光检测器测定家犬静脉注射及口服褪黑素后的血药浓度。结果 褪黑素静脉注射后体内血药浓度符合双隔室模型。静注两种剂量后AUC与剂量成正比 ,生物半衰期分别为 6 7 7分和 84 6分 (P >0 0 5 )。褪黑素缓释片相对于常释胶囊的生物利用度为 83 8%。缓释片及常释胶囊的绝对生物利用度分别为 3 75 %及 4 4 9%。结论 褪黑素缓释片具有良好的缓释特性。褪黑素缓释片及常释胶囊的绝对生物利用度都较低 ,缓释片的生物利用度低于常释胶囊但体内平均滞留时间显著长于常释胶囊。缓释片的体外释放与体内吸收速度有良好的相关性。 相似文献
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目的:考察不同因素对盐酸二甲双胍缓释片体外释放的影响。方法:分别考察HPMC黏度、用量、黏合剂、溶出装置等因素对缓释片释药速率的影响。结果:随着HPMC黏度及用量的增加盐酸二甲双胍缓释片释药减慢,黏合剂种类对释药速率无明显影响,在释放过程中桨法较篮法更容易促进药物释放。结论:通过调节各成分比例,可使盐酸二甲双胍缓释片具有满意的释放效果。 相似文献
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目的制备藤甲酰苷缓释片并研究其体外药物释放行为。方法通过亲水凝胶骨架型缓释技术,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释材料、乙基纤维素(EC)为凝胶骨架材料制备藤甲酰苷缓释片;考查了释放介质的pH值、骨架材料与其用量、致孔剂的类型与用量、压片压力等工艺因素和条件对藤甲酰苷缓释片体外药物释放行为的影响。结果药物的释药速率受骨架材料的规格和用量、致孔剂种类的影响;释放介质pH值、转速和压片压力对释药速率有一定影响。结论研制的藤甲酰苷缓释片处方合理,有较好的可控性和重现性。 相似文献
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羟丙基甲基纤维素对茶碱缓释片释放度的影响 总被引:2,自引:0,他引:2
利用均匀设计,考察羟丙基甲基纤维素对茶碱缓释片释放度的影响,给出羟丙基甲基纤维素、乳糖与茶碱缓释片释放度的关系.结果表明:用羟丙基甲基纤维素制备的茶碱缓释片,释放度数据较稳定,调整羟丙基甲基纤维素和乳糖量可调节释药速度.片剂硬度较低〔(3.2±0.5)kg〕和中等〔(6.1±0.9)kg〕时,对释放度无明显影响,硬度较大〔(13.0±1.3)kg〕时,将减缓释药速度. 相似文献
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别嘌醇缓释片的制备及释药机理的初步探讨 总被引:3,自引:0,他引:3
目的制备别嘌醇缓释片并探讨其释药机理。方法采用正交试验法进行处方优化,用数学模型拟合释放曲线。结果羟丙基甲基纤维素(HPMC)和乳糖的用量对释药有显著性影响,别嘌醇缓释骨架片的体外释药行为符合零级释放模型。结论制备出体外释放度符合要求的别嘌醇缓释片。 相似文献
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阿昔莫司缓释片的体外释放度及释放机制的初步研究 总被引:5,自引:0,他引:5
目的:研制凝胶骨架型阿昔莫司缓释片,考察其体外释放度,并对药物的释放机制进行初步研究。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,将阿昔莫司制成凝胶骨架型缓释片,考察HPMC种类及用量、填充剂种类及用量和制备工艺等因素对阿昔莫司缓释片体外释放速率的影响。结果:HPMC的种类、用量和片剂表面积对阿昔莫司体外释放速率有明显的影响;填充剂的种类及制备工艺对释放速率基本无影响;篮法、桨法及转速对释放速率基本无影响。阿昔莫司缓释片的释放机制为非纯Fickian扩散(non—Fickian)机制,即为药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果,其中扩散机制起主要支配作用。结论:用高黏度HPMC作为亲水凝胶骨架片基质能达到较好的缓释作用。 相似文献
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《沈阳药科大学学报》2016,(8):609-615
目的制备伊潘立酮缓释片,考察其体内体外缓释效果。方法以羟丙甲纤维素为骨架材料,卡波姆为阻滞剂,制备伊潘立酮缓释片;用HPLC法测定药物体外释放度。结果优化后的处方组成:伊潘立酮质量分数为3.750%、羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methylcellulose,HPMC K4MCR)质量分数为50.00%、甘露醇质量分数为47.499%、卡波姆971P质量分数为2.00%、微粉硅胶质量分数为0.188%、硬脂酸镁质量分数为0.313%,该处方所制得的片剂在24 h释放度大于90%,且释放行为在p H 1.0~7.4内不受p H值影响,符合缓释片的释放要求。结论用本方法制备的伊潘立酮缓释片体外释药平稳,制备工艺简单易行,值得推广。 相似文献
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目的 制备一种新型利格列汀双层缓释片,并考察其体外释放行为。方法 以羟丙基甲基纤维素(hydroxyl propyl methyl cellulose,HPMC)为骨架材料、黄原胶为黏合剂,采用单因素设计筛选处方,进行利格列汀双层缓释片的制备,并绘制处方在pH 6.80介质中的体外溶出曲线;采用常规Ritger-Peppas、Higuchi、一级、零级释放曲线方程进行拟合,分析样品释药原理。结果 经优化后的样品由含药缓释层和含药速释层构成。缓释层由主成分利格列汀3 mg、缓释骨架材料HPMC(型号:K4M及K100M,用量均50 mg)、填充剂微晶纤维素100 mg、凝胶缓释基质黄原胶15 mg、润滑剂硬脂酸镁1 mg组成;速释层由主成分利格列汀2 mg、填充剂微晶纤维素10 mg、崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮15 mg、润滑剂硬脂酸镁1 mg组成。最终结果与零级释放方程匹配度最高,极具相关性,拟合结果r2无限接近于1。结论 成功制得利格列汀双层缓释片,并实现零级释放。 相似文献
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目的:制备抗癫痫药物左乙拉西坦的水凝胶骨架缓释片,并对其稳定性进行考察。方法:以羟丙甲基纤维素型号、用量、片剂制备方法和片剂硬度为考察因素,对左乙拉西坦缓释片的制备工艺进行优化,并以外观、增重、左乙拉西坦含量和释放度为指标对片剂在高湿度、高温和强光下的稳定性进行考察。结果:以K15M为骨架材料,左乙拉西坦与K15M的质量比为3:1,采用湿法制粒工艺,片剂硬度控制为16~17kg。该自制片剂在不同pH的释放介质中均有较好且相近的释放行为,片剂在高湿度条件下不稳定,热稳定性和光稳定性较好。结论:左乙拉西坦缓释片制备工艺简单易行,质量可控,符合大规模生产要求。 相似文献