超滤离心法测定连翘酯苷脂质体包封率

目的:建立连翘酯苷脂质体包封率的测定方法。方法:通过逆相蒸发法制备连翘酯苷脂质体,运用超滤离心法测定其包封率。结果:超滤离心法能快速有效的对脂质体与游离药物进行分离,游离药物平均回收率在98.75%～101.71%之间,超滤加样回收率在95.67%～98.76%之间;此法测定3批样品,所得包封率为72.77%～74.07%,RSD为0.56%～1.77%。结论:超滤离心法操作简单、快速,可用于连翘酯苷脂质体包封率的测定。     

重酒石酸长春瑞滨脂质体包封率测定方法比较

目的制备重酒石酸长春瑞滨脂质体,比较葡聚糖凝胶微柱离心法和阳离子交换树脂离心法测定重酒石酸长春瑞滨脂质体包封率的差异。方法pH梯度法制备重酒石酸长春瑞滨脂质体,分别以葡聚糖凝胶Sephadex G-50和阳离子交换树脂装柱,离心分离脂质体和游离药物,采用HPLC法测定药物含量,计算包封率,并用SPSS软件进行t检验。结果两种方法测定不同载药量的脂质体包封率结果均无显著性差异(P>0.05)。结论葡聚糖凝胶微柱离心法和阳离子交换树脂离心法均可用来测定重酒石酸长春瑞滨脂质体包封率,优选阳离子交换树脂离心法。     

盐酸吉西他滨脂质体包封率的测定

目的:建立盐酸吉西他滨脂质体包封率的测定方法。方法:采用超滤法分离脂质体与游离药物,高效液相色谱法测定游离药物含量,并计算包封率。结果:超滤方法中空白回收率为97.8%~100.1%,加样回收率为99.0%~100.1%;盐酸吉西他滨检测浓度的线性范围为1.0~80.0mg.L-1(r=0.999 3),平均回收率为98.7~101.2%,日内和日间RSD均小于3%,平均包封率为81.21%。结论:本方法简便、准确,可用于盐酸吉西他滨脂质体包封率的测定。     

洛莫司汀脂质体包封率的测定

目的对洛莫司汀脂质体进行质量评价,建立洛莫司汀脂质体包封率的测定方法。方法采用微柱离心法分离洛莫司汀脂质体与游离药物,采用HPLC法测定洛莫司汀含量。结果微柱离心法对洛莫司汀游离药的吸附率在97.25%~98.36%内,空白脂质体回收率在98.60%~100.5%内,洛莫司汀脂质体和游离洛莫司汀得到良好的分离;在选定色谱条件下,洛莫司汀与脂质体分离良好,辅料不干扰测定,洛莫司汀质量浓度在0.5~50.0 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9),日内和日间RSD均小于2%(n=5),加样回收率在97.96%~98.79%内。结论微柱离心-HPLC法可用于洛莫司汀脂质体包封率的测定。     

氟康唑脂质体的制备工艺研究*

目的：优化氟康唑脂质体制备工艺条件，建立氟康唑脂质体包封率的测定方法，考察脂质体形态、粒径、pH值、稳定性。方法：用薄膜一超声法制备氟康唑脂质体，用葡聚糖凝胶柱分离一紫外分光光度法测定氟康唑脂质体包封率，以包封率为指标，应用正交试验法优选最佳制备工艺。结果：制得的氟康唑脂质体为球状或近球状的囊泡，平均粒径463nm，包封率为35．06％，pH值为6．53。结论：经优选得到的氟康唑脂质体处方合理、工艺可行，用葡聚糖凝胶柱分离-紫外分光光度法可用于测定氟康唑脂质体的包封率，该方法重复性好、简便易行。     

HPLC 法测定冰片-葛根素脂质体中葛根素的含量和包封率

目的：建立冰片-葛根素脂质体中葛根素含量及包封率测定方法.方法：采用薄膜分散法制备冰片-葛根素脂质体,葡聚糖凝胶柱层析法分离脂质体和游离药物,采用高效液相色谱法测定脂质体中葛根素的含量和包封率.结果：葛根素在8～160 μg·ml^-1范围内线性关系良好（r=0.999 8） ;柱层析法可有效分离药物,分离游离药物的柱回收率为99.32%（RSD=1.16%,n=9）,加样回收率为98.56%（RSD=1.23%,n=9）.3批样品的平均包封率为62.35%,65.41%,63.18%（n=3）.结论：该方法准确、灵敏,可用于冰片-葛根素脂质体中葛根素含量及包封率的测定.     

葡聚糖凝胶柱色谱法测定阿苯达唑纳米脂质体包封率的方法研究

目的：考察用葡聚糖凝胶柱色谱法测定阿苯达唑纳米脂质体包封率的影响因素。方法：考察大、小2种不同粒径（100～300、50～150μm）的葡聚糖凝胶对样品脂质体的分离效果;以方法回收率和脂质体分离比为综合指标,以凝胶柱内径与葡聚糖填充高度比（A）、洗脱流速（B）及上样量（C）为因素设计正交试验,筛选测定脂质体包封率的最优条件,并进行验证试验。结果：小粒径的葡聚糖凝胶对样品分离效果更好;优选测定条件为A：1.2：5、B：5mL·min-1、C：0.5mL;验证试验中平均脂质体分离比（包封率）为（91.56±0.98）%,平均方法回收率为（98.61±0.44）%（n=3）。结论：所建立的阿苯达唑纳米脂质体包封率测定方法准确、重现性好。     

紫杉醇脂质体药物包封率的测定

目的：测定紫杉醇脂质体的药物包封率。方法：采用葡聚糖凝胶柱进行分离，HPLC法测定药物的含量。结果：用磷酸盐缓冲液作为洗脱液，在葡聚糖凝胶柱上能使包封药物与游离药物得到很好分离，结果表明混溶膜法制备的紫杉醇脂质体药物包封率最高。结论：该方法重现性好，柱子回收率高，是测定脂溶性药物包封率的首选方法。     

奥扎格雷纳米结构脂质载体包封率的测定方法

目的:建立奥扎格雷纳米结构脂质载体(ozagrel-loaded nanostructured lipid carriers,OZ-NLC)包封率的测定方法。方法:分别采用超滤法、葡聚糖凝胶柱层析法、超速离心法分离游离药物,以紫外分光光度法测定奥扎格雷的含量,计算包封率。结果:超滤法和葡聚糖凝胶柱层析法可有效分离OZ-NLC与游离药物,两种方法的平均回收率分别为98.31%和97.15%,平均包封率为59.21%和61.11%。结论:葡聚糖凝胶柱层析法操作简便,结果可靠,重现性好,故选择该方法测定OZ-NLC的包封率。     

硫酸铵梯度法制备莫西沙星脂质体的工艺研究

目的 制备具有较高包封率和载药量且体外放置稳定的莫西沙星脂质体。方法 采用硫酸铵梯度法制备包载莫西沙星的脂质体,以粒径及其分布和包封率、载药量为指标对处方和工艺进行优化。结果 最佳制备条件为：空白脂质体中硫酸铵质量浓度70 mg/mL、磷脂质量浓度50 mg/mL、脂质体粒径120 nm左右、透析时间5 h、载药时药脂比2∶3、孵育温度40 ℃、孵育时间30 min。制备得到的莫西沙星脂质体粒径为（143.00±3.98）nm,包封率为（74.56±3.21）%,载药量为（26.39±1.88）%。结论 硫酸铵梯度法制备的莫西沙星脂质体包封率较高,粒径均一,室温放置稳定性良好。     

超滤法-HPLC法测定灯盏花素脂质体包封率

目的对灯盏花素脂质体进行质量评价,测定灯盏花素脂质体包封率。方法采用超滤法分离脂质体与游离药物;采用Kromasil ODS柱(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇乙腈20 mmol.L-1磷酸盐缓冲液(pH值为2.5)(体积比为17∶17∶66),流速为0.8 mL.min-1,检测波长为334 nm,测定药物含量,计算包封率。结果超滤法能很好的将脂质体与游离药物分离,游离药物的平均回收率在95.9%~97.6%,加样回收率在96.4%~97.1%,脂质体不能透过超滤膜;该色谱条件下,灯盏乙素得到良好分离,辅料不干扰测定,灯盏乙素在1.0~40.0 mg.L-1内线性关系良好(r=0.999 9),日内和日间RSD均小于2.0%(n=5),加样回收率在99.7%~100.1%之间,RSD小于1.23%。结论该方法可用于灯盏花素脂质体的质量控制。     

凝胶法和超滤法测定rhGH脂质体包封率的比较△

目的:建立两种测定脂质体包封率的方法,并对测定结果进行比较。方法:分别以葡聚糖凝胶法和超滤法分离rhGH脂质体和游离药物,采用HPSEC法测定外水相药物含量,计算包封率,并用SPSS软件进行t检验。结果:两种方法测定不同药脂比的rhGH脂质体包封率,测定结果无显著性差异。结论:凝胶法的建立需详细考察凝胶的种类对分离度的影响;超滤法分离度良好,分离速度快,为优选的方法。     

微柱离心-HPLC法测定卡培他滨脂质体包封率

采用薄膜分散法制备卡培他滨脂质体。采用葡聚糖凝胶Sephadex G-50微柱离心法分离卡培他滨脂质体和游离药物,以HPLC法测定卡培他滨浓度并计算包封率。使用C18色谱柱,以甲醇-水(55∶45)为流动相,检测波长240 nm。结果 3批脂质体的包封率分别为46.2%、45.2%和44.8%。     

杆菌肽脂质体的制备及其药物含量测定

目的：制备杆菌肽脂质体,并采用HPLC法测定杆菌肽脂质体中杆菌肽含量和包封率。方法用薄膜分散法将杆菌肽制备成杆菌肽脂质体;色谱条件：色谱柱为Diamonsil-C18色谱柱（150mm×4.6mm,5μm）;流动相为pH 6.0的磷酸盐缓冲液-甲醇（60∶40）;柱温为25℃;检测波长为254nm;流速为1mL/min。采用低温离心法分离杆菌肽脂质体中的游离药物。结果所制备的杆菌肽脂质体的平均包封率为87.94%（RSD 1.12%, n=5）;在本色谱条件下,杆菌肽在0.061~1.83μg范围内与峰面积积分值的线性关系良好（R2=0.9997）,平均回收率为99.68%~101.38%。结论本HPLC法简单,准确可靠,可用于杆菌肽脂质体中杆菌肽含量及其包封率的测定。     

微柱离心-HPLC法测定盐酸丁卡因脂质体包封率

目的:建立测定盐酸丁卡因脂质体包封率的方法。方法:采用微柱离心法分离脂质体与游离药物,以高效液相色谱法测定药物浓度并计算包封率。结果:微柱离心法能很好地将脂质体与游离药物分离,空白脂质体的回收率为90.4%～100.1%,游离药物吸附率为96.6%～99.2%;盐酸丁卡因脂质体包封率均在80%左右。结论:所建盐酸丁卡因脂质体包封率的测定方法简单、快速、重现性好。     

尼莫地平亚微乳包封率的测定

目的:建立测定尼莫地平亚微乳的包封率的方法。方法:本文通过葡聚糖凝胶柱法和透析法分离游离药物,采用高效液相色谱法测定了尼莫地平亚微乳的包封率,并考察了这2种方法的可行性;结果:2种方法测定尼莫地平亚微乳的包封率分别为97.9%和96.8%,回收率分别为98.30%和99.71%,加样回收率分别为98.10%和99.83%。结论:葡聚糖凝胶柱法和透析法可用于亚微乳的包封率的测定。     

重组人生长激素脂质体的制备及载药研究

目的采用乙醇注入法结合反复冻融技术制备重组人生长激素脂质体,并考察影响包封率的主要因素。方法采用乙醇注入法制备空白脂质体,并通过反复冻融载药,采用葡聚糖凝胶柱分离结合CBB G-250染色法测定游离药物含量,计算包封率;考察孵化时间、孵化温度、冻融次数对包封率的影响;对冻干制品的外观、复溶速度、粒径及分布进行综合评分,优选冻干支持剂。结果孵化时间为40 min、孵化温度为10℃、冻融次数为3次时,能够获得较高包封率的脂质体,包封率为63.59%。海藻糖在脂质体冷冻干燥过程中具有最好的保护作用。结论乙醇注入法结合反复冻融可用于大分子蛋白质类脂质体的制备。