反相高效液相色谱法测定大鼠血浆中美洛昔康浓度及其药动学

目的 :建立血浆中美洛昔康浓度的高效液相色谱分析方法 ,用此方法对大鼠灌胃给药 ,对 3种剂量的美洛昔康进行药动学研究。方法 :色谱条件 :色谱柱为C18(4.6mm× 15 0mm ,5 μm) ,流动相为甲醇 水 冰醋酸 乙腈 (6 0 0∶5 0 0∶2 0∶5 0 ) ,流速1.0ml.min-1,检测波长 35 5nm ,柱温 4 0℃ ,血药浓度 时间数据采用PKBP N1程序拟合其药动学参数。结果 :血浆中内源性杂质不干扰美洛昔康及其分解产物的测定 ,血浆中回收率为 98.80 % ,RSD为 1.78%。日间RSD <7.17% ,日内RSD <6 .6 9%。大鼠灌胃给药 1.0 ,2 .0 ,6 .0mg·kg-1美洛昔康后 ,血药浓度时间曲线符合二室开放模式 ,并由此测得美洛昔康在大鼠体内的半衰期分别为 4 3.2 5 ,38.6 0 ,37.10h ,达峰时间分别为 2 .0 2 ,1.90 ,1.94h。峰浓度分别为 2 .5 2 ,4 .85 ,10 .6 2 μg·ml-1,AUC分别为 112 .8,14 2 .2 ,4 12 .0 μg·h·ml-1。结论 :本方法简便 ,准确 ,能较好地满足美洛昔康血药浓度监测及药动学的要求     

高效液相色谱法测定奥硝唑的血药浓度及其人体药动学研究

目的:建立奥硝唑血浆浓度测定的反相高效液相色谱法,并用此法研究奥硝唑人体药动学.方法:采用Hypersil ODS色谱柱(250mm×4.6mm,10μm);以甲醇-0.01mol·L-1磷酸二氢钠(40∶60)为流动相,流速为1mL·min-1,检测波长318nm,甲硝唑作内标.结果:奥硝唑在0.5～32.0μg·mL-1浓度范围内呈线性,r=0.998 8.最低定量浓度0.5μg·mL-1.低、中、高浓度(1.0,8.0,32.0μg·mL-1)的方法回收率分别为86.2%,97.2%,96.8%;萃取回收率分别为73.8%,90.8%,92.9%,日内RSD<8%,日间RSD<11%.药动学研究表示,口服奥硝唑胶囊与片剂的药-时曲线均符合一级吸收、一级消除的一房室模型.结论:该法准确可靠,操作简便,适用于临床药动学研究及血药浓度监测.     

反相高效液相色谱法测定苯巴比妥血药浓度

目的：建立一种快速测定苯巴比妥血药浓度的方法。方法：采用反相高效液相色谱法，以卡马西平为内标，测定苯以巴比妥血药浓度。色谱柱shimadzu shimpack CLC-C18不锈钢柱，流动相为甲醇一水（60：40），流速0.81ml.min^-1，检测波长254nm。结果：在5-40μg.ml^-1浓度范围内线性良性（r=0.9999)，最低检测限为11.57ng.ml^-1，高、中、低3种浓度的平均回收率分别为100.2%、100.28%、99.41%，RSD分别为0.7%、5.8%（n=9)。日内和日间平均RSD分别为2.4%、6.3%、8.6%和5.7%、4.8%、7.2%（n=5）。结论：该方法准确、快速、简便，可作为苯巴比妥血药浓度监测的常规方法。     

反相高效液相色谱法测定水杨酸血药浓度及其应用

目的 :建立反相高效液相色谱测定水杨酸血药浓度的方法 ,并将其用于阿司匹林复方制剂中水杨酸药代动力学及生物利用度的研究。方法 :采用Waters2690高效液相色谱仪 ,以DiamonsilC18 为色谱柱 (4 6mm×250mm ,5μm) ,以甲醇 -乙腈 -0 2 %磷酸 (18∶32∶50)为流动相 ,检测波长为237nm ,流速为1 0ml/min。结果 :水杨酸的浓度在0 40～101 00μg/ml范围内线性关系良好 (r=0 9999)。结论 :本法操作简便、灵敏、快速 ,适用于水杨酸的血药浓度测定及药代动力学研究。     

反相高效液相色谱法测定苯巴比妥血药浓度

目的：建立一种快速测定苯巴比妥血药浓度的方法。方法：采用反相高效液相色谱法,以卡巴西平为内标,测定苯巴比妥血药浓度,钯谱柱ｓｈｉｍａｄｚｕ ｓｈｉｍｐａｃｋＣＬＣ－Ｃ１８不锈钢柱,流动相为甲醇－水（６０：４０）,流速０．８ｍｌ／ｍｉｎ,检测波长２５４ｎｍ。结果：在５～４０ｕｇ／ｍｌ逍度范围内线性良好（ｒ＝０．９９９９）,最低检测限为１１．５７ｎｇ／ｍｌ高、中、低三种浓度的平均回收率分别为１００．２４％,１００．２８％,９９．４１％,ＲＳＤ分别为０．７％,２．７％,５．８％（ｎ＝９）。日内和日间平均ＲＳＤ分别为３．３％,５．２％,８．７％和７．３％。７．３％,９．２％（ｎ＝９）。结论：该方法准确、快速、简便,灵敏度高,重现性好,可作为苯巴比妥血药浓度监测的常规方法。     

反相高效液相色谱法测定苯巴比妥血药浓度

目的:建立一种快速测定苯巴比妥血药浓度的方法.方法:采用反相高效液相色谱法,以卡马西平为内标,测定苯巴比妥协药浓度.色谱柱shimadzu Shimpack CLC-C_(18)不锈钢柱,流动相为甲醇一水(60:40),流速0.8ml/min,检测波长254nm.结果:在5~40μg/ml浓度范围内线性良好(r=0.9999),最低检测限为11.57ng/ml高、中、低三种浓度的平均回收率分别为100.24%,100.28%,99.41%,RSD分别为0.7%,2.7%,5.8%(n=9).日内和日间平均RSD分别为3.3%,5.2%,8.7%和7.3%,7.3%,9.2%(n=9).结论:该方法准确、快速、简便,灵敏度高,重现性好,可作为苯巴比妥血药浓度监测的常规方法.     

反相高效液相色谱法测定对乙酰氨基酚血药浓度

建立了反相高效液相色谱法测定对乙酰氨基酚血浆中浓度的方法。方法使用YWGC18柱（4．6×250mm，10μm）；流动相为甲醇：醋酸－醋酸钠：二乙胺（20：80：0．5）；以茶碱为内标物；血清处理用甲醇沉淀蛋白；紫外检测波长244nm；流动相流速1．5ml／min；最低检出浓度0．05μg／ml。对乙酰氨基酚血药浓度在0．25~25μg／ml范围内线性关系良好（r＝0．9999）。本方法适用于对乙酸氨基酚的血药浓度测定。     

反相高效液相色谱法测定茶碱的血药浓度

目的：探讨用反相高效液相色谱法测定血浆中茶碱血药浓度。方法：采用YWG-G18柱，甲醇-水(含0．05mol／L硫酸锂)：32：68为流动相，流速为0.8mL／min，检测波长为270nm，柱温为室温，内标为咖啡因，测定茶碱的血药浓度。结果：茶碱浓度在4．64～32．48μg／mL范围内与峰面积线性关系良好，线性方程为y=1．0976X-0．07434，r=0．9997。3种浓度的茶碱加样回收率分别为101．94％，106．57％，105．36％。测定精密度日内差均小于3％，日间差均小于5％。结论：该方法快速、灵敏、准确，可以用于常规茶碱血药浓度的监测。     

司氟沙星血药浓度测定及药动学研究

目的:建立测定血浆中司氟沙星浓度的反相高效液相色谱法,并用此方法对正常人口服司氟沙星片进行药动学研究。方法:血浆标本经乙腈沉淀蛋白后,以5％冰醋酸(pH 2.8)-甲醇-乙腈(80:10:10)为流动相,以紫外分光光度计305nm波长处检测。结果:线性范围:31.25～4 000.00ng·mL~(-1),日内RSD为2.83％～5.61％,日间RSD为2.30％～7.05％;平均回收率(98.06±3.78)％,最低检测浓度20ng·mL~(-1)。结论:此方法简便可靠,灵敏度高,可用于司氟沙星药动学研究。     

反相高效液相色谱法测定大鼠血浆中6,7-二甲氧基香豆素含量及其在药动学中的应用

目的 :建立大鼠血浆中 6 ,7 二甲氧基香豆素反相高效液相色谱紫外检测方法 ,并研究其在大鼠体内的药动学过程。方法 :血浆样品经乙腈沉淀蛋白 ,上清液在 5 0℃下经氮气流吹干 ,残渣加入流动相 10 0 μL溶解后 ,离心 ,直接进样。流动相为甲醇 1%乙酸水溶液 四氢呋喃 (30∶6 3∶7)。检测波长为 340nm。大鼠经灌胃予 6 ,7 二甲氧基香豆素后 ,所得血药浓度数据用Topfit程序拟合并估算药动学参数。结果 :线性范围为 0 0 2 5～ 2 5 μg·mL-1。经非房室模型计算 ,6 ,7 二甲氧基香豆素主要药动学参数T1/ 2 为 0 7h ,AUC0→t为 16 5 0 6ng·h·mL-1,AUC0→∞ 为 172 8 9ng·h·mL-1,CLtot为 5 4 0L·h-1,用Topfit程序拟合 ,其体内过程符合二室开放模型。结论 :本法操作简便 ,可应用于大鼠血浆中 6 ,7 二甲氧基香豆素浓度的测定及其药动学研究。     

瑞力芬片剂口服人体药代动力学及生物利用度研究

目的:检测2种萘丁美酮片剂的药代动力学及生物利用度是否有差异.方法:12例男性健康受试者交叉口服2种萘丁美酮片剂,用高效液相色谱法规定服药后120h内的血浆中蔡丁美酮活性代谢物6-甲氧基-2-萘乙酸浓度.结果:测得主要药代动力学参数为;试验片剂Tp=6.41±3.05h,t1/2β=21.77±3.62h,c_(max)=23.73±4.10mg/L,AUC=1.10.67±205.54(mg·h)/L;对照片剂Tp=10.63±5.10h,t1/2β=21.53±4.77h,c_(max)=18.77±5.39mg/L,AUC= 954.10±263.66(mg·h)/L.结论:试验片与对照片相比吸收较快(P=0.012),峰浓度较高(P=0.029),平均相对生物利用度为112.36%,AUC经配对T检验,无显著性差异(P=0.52).     

RP-HPLC法测定大鼠血浆中3-正丁基苯酞的含量及其药动学

目的建立大鼠口服及静脉注射3-正丁基苯酞(NBP)的药动学研究方法。方法以雄性Wistar大鼠为实验对象,分别采取静脉注射和口服给药2种方式,于给药后不同时间点取血,采用高效液相反相色谱检测法(RP-HPLC)测定大鼠血浆中NBP的含量,选用Hypersil ODS色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以0.05 mol·L~(-1)醋酸钠溶液-乙睛(50:50,V/V)为流动相,流速为1.0 mL·min~(-1),检测波长为228 nm。应用3P97药动学软件处理血药浓度数据,获得药动学参数。结果 NBP在0.050 38～21.23μg·mL~(-1)(r=0.999 7)范围内线性关系良好,其中定量下限为0.050 38μg·mL~(-1);日内和日间精密度均小于4.8%,低、中、高浓度的NBP提取回收率均在80%以上。NBP药动学过程符合双隔室开放模型。大鼠静脉注射NBP 5、10、20 mg·kg~(-1)的主要药动学参数分别为t_(1/2)(2.67±0.72)h、(2.23±0.92)h、(2.27±0.52)h;AUCo_(0-t)(8.15±1.46)mg·h·L~(-1)、(7.23±1.55)mg·h·L~(-1)、(14.05±1.67)mg·h·L~(-1)。口服60、240和360 mg·kg~(-1)NBP的主要药动学参数依次为P_(max)(2.90±0.94)μg·mL~(-1)、(5.46±0.56)μg·mL~(-1)、(9.46±1.61)μg·mL~(-1);AUC_(0-t)(7.11±2.90)mg·h·L~(-1)、(14.00±0.82)mg·h·L~(-1)、(24.33±2.86)mg·h·L~(-1)。结论本法灵敏度高、专属性强、易操作,结果准确可靠,可用于NBP的药动学研究。     

左旋氧氟沙星血药浓度测定及药物动力学

目的:测定国产左旋氯氟沙星胶囊po后在人体内的药物动力学.方法:10例健康志愿受试者,单次po国产左旋氯氟沙星胶囊,用反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度.结果:左旋氧氟沙星药物动力学参数分别为:C_(?)=(2.12±0.21)μg/ml,t_(?)=(1.16±0 18)h,T_(1/2α)=(1.50±0.65)H,T_(1/2β)=(6.16±1.15)h,CL=(16.27±2.15)L/h,V_d=(70.33±10.94)L,AUC_(0→∞)=(13.72±1.03)(Mg/L)·h.结论:国产左旋氧氟沙星胶囊的主要药物动力学参数与国外文献报道基本一致.     

Comparison of pharmacokinetics of Alprazolam after intranasal and intragastric administration in rats

Objective To compare the pharmacokinetics of Alprazolam after intranasal and intragastic administration in rats and evaluate the practicability of Alprazolam as a nasal drug delivery system.Methods 12 rats were randomly divided into two groups.The fate of drug in the serum of rats was monitered after intranasal and intragastic administration of Alprazolam 2 mg·kg-1.Serum levels of Alprazolam were determined by reversed-phase HPLC with Diode array detectors(DAD).Chromatographic conditions were adopted with ODS column as solid phase,methanaol-0.02 M ammonium acetate(pH=5.0)(60∶40)as mobile phase at a flow rate of 1.0 mL·min-1.The detection wavelength was 223 nm.The concentration-time data were analyzed using 3P87 program,and the pharmacokinetic parameters were compared by t-test.Results The pharmacokinetic characteristics were fit to two and one compartment opened model after intranasal and intragastic administration of Alprazolam,respectively.The drug absorption was quicker and the serum concentrations of Alprazolam was significantly higher in rats after intranasal administration group than that intragastic administration group(P<0.05).The eliminate parameters between the two groups were no significant difference(P>0.05).Means of pharmacokinetic parameters in intranasal and intragastic groups were:Ka 37.35±22.98 vs 11.57±12.47 h-1(P<0.05),t1/2ka0.025±0.013 vs 0.156±0.122 h(P<0.05),β(Ke)0.3131±0.1194 vs 0.3091±0.1216 h-1(P>0.05),t1/2β(t1/2Ke)2.51±0.99 vs 2.54±0.97 h(P>0.05),tmax 0.156±0.069 vs 0.618±0.414 h(P<0.01),Cmax 353.11±96.30 vs 62.09±35.08 μg·L-1(P<0.01),AUC 1111.6±473.2 vs 274.1±185.3 μg·L-1·h(P<0.01).Conclusions Alprazolam was absorbed quickly in rats after intranasal administration.And the serum concentration and bioavailability can be significantly increased after intranasal administration,which may be an effective preparation as nasal drug delivery system.     

反相高效液相色谱法同时测定蚁肝丸中五味子甲素和五味子乙素的含量

用反相高效液相色谱法测定蚁肝丸中五味子甲素和五味子乙素的含量．选用ＡｌｔｅｃｈＣ１８分析柱（２５０ｍｍ×４．６ｍｍ），流动相：甲醇—水（８１１９），检测波长：２４０ｎｍ，流速：１．５ｍＬ／ｍｉｎ，柱温：２５℃．五味子甲素和乙素分别在０．１６６～１．４９３μｇ（ｒ＝０．９９９９）和０．０８１～０．７２９μｇ（ｒ＝０．９９９９）范围内呈线性；五味子甲素和乙素的平均回收率分别为９８．８％（ＲＳＤ＝２．３％）和１００．６％（ＲＳＤ＝２．１％）．方法快速、灵敏、准确，样品处理简便易行．     

反相高效液相色谱法测定人血浆及肝中异烟肼的含量

目的:建立反相HPLC法测定人血浆和肝中异烟肼的含量.方法:采用Zorbax Eclipse(R)XDB-C8(4.6 mm×150 mm,5μm)为色谱柱,以乙腈-0.05 mol·L-1磷酸二氢钾(1:99)为流动相,流速为1 mL·min-1,检测波长270 nm.结果:异烟肼在0.1～10mg·L-1浓度范围内线性关系良好,方法平均回收率为95.3%,RSD为1.0%.结论:本法结果准确,重现性好,以此法测定人血浆和肝中的异烟肼的含量,更具合理性,能有效地检测体内的血药浓度.     

高效液相色谱法测定人体中依普拉芬血药浓度

以反相高效液相色谱法测定血清中依普拉芬的浓度，血清样品用乙腈直接提取。色谱条件为：分析柱使用ＳｐｈｅｒｉｓｏｒｂＣ１８柱（１０μｍ），４．６×１５０ｍｍ；流动相甲醇∶水＝７１∶２９（Ｖ／Ｖ）；检测波长为ＵＶ２４５ｎｍ；本法的最低检测限为３ｎｇ／ｍｌ，线性范围８～４００ｎｇ／ｍｌ，回收率为８４．７％。并对８名受试者口服４００ｍｇ依普拉芬后的药物动力学与生物利用度进行了研究，结果表明：依普拉芬为口服吸收二室模型，主要药动学参数为Ｔ１／２９．０～１２．０ｈ，Ｔｍａｘ２．４～２．５ｈ，Ｃｍａｘ分别为６６．５～６６．８ｎｇ／ｍｌ。国产依普拉芬相对于进口依普拉芬的生物利用度为１００．２％。     

高效液相色谱法测定依托度酸及其在大鼠的药动学(英文)

目的 :建立测定依托度酸浓度的高效液相色谱法并研究该药在大鼠体内的药动学。方法 :血浆 2 0 0 μL加入 1 0 0mg·L-1 内标 (奥沙普秦) 50 μL ,酸化后用乙酸乙酯∶正己烷 (1∶1 9)提取。采用C1 8分析柱 ,以乙腈∶水∶三乙胺 (1 6∶84∶0 .0 0 2 )为流动相 ,流速为 1 .0mL·min-1 ;检测波长 2 80nm。大鼠按依托度酸 2 0mg·kg-1 剂量灌胃 ,给药前及给药后 5 ,1 0 ,2 0 ,30min和 1 ,3,6 ,1 2 ,2 4 ,48,72h采血 ,测定血浆药物浓度。绘制血药浓度 -时间曲线图并计算主要药动学参数。结果 :依托度酸与内标物的保留时间分别为 5 .2 8min和 6 .80min ;依托度酸浓度在1 .0～ 1 0 0 .0mg·L-1 范围内与依托度酸/内标物的峰面积比呈良好线性关系 ,回归方程为 :Y =0 .0 32 2 7C +0 .0 0 1 2 8,r =0 .9999,n =7。本法高、中、低浓度的绝对回收率为 73 .4 %～ 80 .5 % ,方法回收率在 97.3%～1 0 6.0 % ,日内RSD <4% ,日间RSD <8%。依托度酸的药动学参数为Tmax=0 .2 8h± 0 .1 3h ;Cmax=69mg·L-1 ± 5mg·L-1 ;T1 /2 =1 6 .9h± 2 .1h ;AUC =2 31 4mg·h·L-1 ±32 8mg·h·L-1 。结论 :本法快捷、灵敏、准确、重复性好 ,适用于依托度酸血药浓度测定及药动学研究。     

高效液相色谱法测定人血浆中法莫替丁浓度及药动学研究

目的:建立人血浆中法莫替丁浓度的高效液相色谱测定方法,并用于药动学研究.方法:9名健康男性志愿者单剂量口服法莫替丁胶囊40 mg,给药后不同时间采集血样,1 mL血浆样品以乙酸乙酯提取,采用反相高效液相-二极管阵列检测器分离测定血浆中的法莫替丁浓度,以3P97程序计算其药动学参数.结果:法莫替丁检测浓度线性范围为12.5～400μg·L-1(r=0.999 6),最低定量限为12.5μg·L-1.高、中、低浓度的方法回收率分别为98.98%,99.16%,104.49%,日内及日闻RSD均小于15%.药动学研究表明,法莫替丁的药-时曲线符合-室模型.结论:本方法准确度好,灵敏度高、稳定、简便,适用于法莫替丁血药浓度测定及其药动学研究.