痛风颗粒剂的成型工艺优选

目的:优选痛风颗粒剂的成型工艺条件。方法:在确定辅料配比的基础上,采用L9(34)正交试验,以颗粒的外观、成型性、水分含量、流动性、溶化性和吸湿性作为综合指标,考察浸膏粉与辅料配比,润湿剂乙醇体积分数和用量的工艺参数。结果:最佳成型工艺条件为浸膏粉与辅料(糊精甘露醇乳糖=0.1:1:0.5)比为1:2,乙醇体积分数为80%,乙醇用量为11%。结论:该复方颗粒的成型率高,抗吸湿性强;优选的成型工艺简单、方便、可行,适合工业化生产。     

复方芍甘颗粒制备工艺的研究

目的：优选复方芍甘颗粒的最佳制备工艺.方法：以颗粒的成型率、吸湿率及有效成分保留率为评价指标,采用正交试验法,对浸膏粉与辅料用量比（A）、混合辅料乳糖与糊精比（B）、乙醇浓度（C）、干燥温度（D）因素进行优化.结果：最佳工艺为A1B1C3D3,即浸膏粉与辅料用量比为1∶1、混合辅料乳糖与糊精比例为1∶1、乙醇浓度为70％、干燥温度为80℃.结论：优选的处方工艺可行,可用于复方芍甘颗粒的生产工艺.     

益肾续骨颗粒的成型工艺研究

目的:确定益肾续骨颗粒剂的成型工艺条件.方法:考察不同辅料(乳糖、可溶性淀粉、糊精)对浸膏粉吸湿性的影响:用正交试验法优选制粒工艺条件.结果:3种辅料均可明显降低浸膏粉的吸湿性.最佳制粒工艺条件为:浸膏粉与糊精的配比为8:2,用80%乙醇为润湿剂,醇的用量为浸膏粉的4%.结论:本实验为益肾续骨颗粒确定了制粒工艺条件.     

咽炎冲剂制剂工艺最佳条件筛选

目的通过试验探讨咽炎冲剂颗粒成型的最佳工艺。方法通过试验确定辅料的种类、比例;以冲剂的外观、粒度、水分、溶化性为质量评定指标,来对颗粒剂的质量进行评定。结果浸膏粉与赋形剂的比例为1∶1时,制出的颗粒为最佳;糊精∶乳糖(2∶1)混合辅料吸湿性率低,成型性好。结论选择糊精和乳糖(2∶1)为辅料,浸膏粉与赋形剂的比例为1∶1,为咽炎冲剂的最佳成型工艺。     

正交试验优选复方痛风颗粒处方工艺

目的 优选复方痛风颗粒处方工艺。方法 在单因素试验基础上,以辅料用量（浸膏粉与辅料的质量比）、乙醇体积分数、料液比（浸膏粉∶乙醇,g/mL）为考察因素,以成型率、吸湿率、溶解性、流动性的综合得分为评价指标,采用L9(34)正交试验法优选复方痛风颗粒处方工艺并验证,测定样品临界相对湿度。结果 复方痛风颗粒最佳处方工艺为,糖粉与糊精以及浸膏粉与辅料的质量比均为1∶1,以80%乙醇润湿,料液比为6∶1。验证试验结果显示,3批样品平均成型率为97.50%(RSD=0.56%),平均吸湿率为8.45%(RSD=1.56%),平均溶解时间为41.62 s(RSD=1.53%),休止角（α）均值为32.34°（RSD=1.42%）,临界相对湿度为74.71%。结论 该处方工艺科学合理、稳定可靠,可为复方痛风颗粒的中试及大生产提供理论依据。     

虎杖解毒无糖颗粒成型工艺的优选研究

目的：优选虎杖解毒无糖颗粒的成型工艺。方法：通过单因素实验,以颗粒的成型率、溶化性、吸湿率和流动性为评价指标,确定辅料种类;采用星点设计-效应面法和总评归一值法,优选虎杖解毒无糖颗粒的辅料总量、混合辅料的比例以及润湿剂乙醇的体积分数,并验证优化结果是否可靠。结果：最佳成型工艺条件为稠膏-辅料用量比（0.41∶1）,糊精-乳糖（2.79∶1）,润湿剂为60.9%乙醇;工艺试验验证结果与二项式拟合方程预测结果的偏差小于5%。结论：优选的成型工艺稳定可靠,实验方法简单直观,制得颗粒成型性、溶化性、抗湿性、流动性俱佳,为生产提供科学依据。     

复方扶正养肝颗粒的制备工艺研究

目的优选扶正养肝颗粒的提取工艺和成型工艺。方法建立毛蕊异黄酮葡萄糖苷的HPLC测定方法,通过正交设计实验确定最佳提取工艺。考察不同辅料及用量,以颗粒一次收率和溶化性等为指标,筛选处方中加入辅料的种类、用量及成型工艺参数。结果扶正养肝颗粒的最佳提取工艺:提取3次,每次加12倍量水,每次2 h;最佳成型工艺:赋形剂为糊精-麦芽糊精(1∶2),稠膏-赋形剂(1∶0.4),润湿剂为体积分数为80%的乙醇,用量为15%。结论扶正养肝颗粒的提取工艺和成型工艺稳定可行,质量可控。     

正交试验优选参芪颗粒干法制粒工艺

目的:优选参芪颗粒干法制粒工艺。方法:以一次成型率和溶化性为评价指标,以羧甲基淀粉钠、乙醇、聚维酮K30、乳糖分别与参芪浸膏粉的比例为考察因素,采用正交试验优选辅料配比;以一次成型率为评价指标,以轧辊压力、浸膏粉水分含量、轧辊转速、进料转速为考察因素,采用正交试验优选干法制粒工艺参数。结果:最佳辅料配比为加入参芪浸膏粉用量的0.05倍羧甲基淀粉钠、0.03倍乙醇、0.02倍乳糖;最佳制粒工艺为轧辊压力2.0MPa、浸膏粉水分含量2.0%、轧辊转速10r·min-1、进料转速14r·min-1。结论:所选工艺合理、可行,可用于制备参芪颗粒。     

正交试验优选天钩平肝颗粒的成型工艺

目的 基于正交试验法优选天钩平肝颗粒的成型工艺。方法 以颗粒的成型率、溶化时间、流动性的综合得分为评价指标,采用L₉(3⁴)正交试验法优化药辅比、润湿剂的体积分数和用量,筛选出天钩平肝颗粒的成型工艺。结果 天钩平肝颗粒的最佳药辅比为稠膏∶糊精∶淀粉=1∶1∶1(g∶g∶g),以85%乙醇作润湿剂,润湿剂用量为润湿剂∶稠膏=74∶100(mL∶g)。结论 优选出的天钩平肝颗粒成型工艺重复性好,质量稳定可靠,为其大批量生产提供依据。     

G1-熵权法优化欣胃颗粒剂成型工艺的研究

目的优选欣胃颗粒剂最佳成型工艺,为欣胃颗粒剂的开发利用提供参考。方法 2020年 9月至 2022年 2月,以 G1熵权法确定各指标权重,选取浸膏相对密度、辅料用量和辅料种类为考察因素,采用三因素三水平正交实验,以休止角、颗粒溶化浊度、颗粒吸湿率和颗粒成型收率为考察综合指标,确定欣胃颗粒剂最优成型工艺。结果评价指标休止角、颗粒溶化浊度、颗粒吸湿率和颗粒成型收率的组合权重分别为 0.367 2、0.172 4、0.191 9、0.268 5。欣胃颗粒剂最佳成型工艺为,辅料采用乳糖与可溶性糊精的混合物,最佳配比浸膏与辅料比为 1∶3,浸膏相对密度为 1.20~1.30(80 ℃测)。结论优选的欣胃颗粒剂成型工艺颗粒流动性较好,颗粒成型率高,物料平衡误差可控,工艺稳定可行,可为欣胃颗粒剂的工业化生产提供实验依据。     

养血当归片防潮成型工艺的研究

目的建立浸膏粉吸湿过程的数学模型,考察养血当归片防潮成型工艺,改善其吸湿性。方法选取养血当归片为实验对象,以吸湿特性参数和成型工艺参数为指标,筛选防潮辅料及成型工艺。结果最佳防潮成型工艺:以9%乳糖,3%的微粉硅胶为填充剂,75%乙醇为润湿剂,0.5%的硬脂酸镁作为润滑剂湿法制粒压片,所制颗粒的CRH为69%。结论该工艺防潮成型效果较好,可有效的降低浸膏粉的吸湿性。     

正交试验优选酮通颗粒成型工艺

目的:优选酮通颗粒的成型工艺。方法:先以吸湿百分率为指标考察辅料的类别及其比例;再采用正交试验,以成型率和吸湿百分率为指标,以提取物与辅料的比例、乙醇浓度、乙醇用量为考察因素,优选成型工艺。结果:以乳糖:糊精=3:2为最佳辅料配比;最佳成型工艺为提取物与辅料按1:2的比例混匀,以70%乙醇为润湿剂制软材,乙醇用量为12%(mL·g~(-1))。成品颗粒的流动性好,临界相对湿度约为70%。结论:该成型工艺可行、稳定合理、重现性较好,可为工业化生产提供理论依据。     

五味止痛片的处方优化研究

目的 对五味止痛片的处方进行优化.方法 以颗粒的休止角、吸湿率、片芯硬度为指标,采用单因素试验优选五味止痛片的最佳处方.结果 优选出最佳处方:以乳糖为填充剂,崩解剂乳糖、磷酸氢钙、预胶化淀粉的比例为2:2:1.5,使用92％乙醇作为湿润剂,用量约为粉末的20％.结论 制得的五味止痛片表面光洁度、硬度符合薄膜包衣片工艺要求,工艺简便可行,适宜工业化生产.     

麦芽总生物碱颗粒剂的制备

目的:在前期药效实验的基础上,提取麦芽总生物碱,优选麦芽总生物碱颗粒剂成型制备工艺,得到稳定均一,质量合格的颗粒制剂。方法:利用超声提取法,提取麦芽总生物碱;采用酸性染料比色法测定麦芽中总生物碱的含量;拟选6个处方完成颗粒剂的制备,并以休止角、成型率、堆密度和吸湿性等为指标,应用综合评分法对各处方进行打分,筛选出最优的辅料处方,完成辅料用量比例的优化,并筛选出最佳润湿剂;对制备所得到的麦芽总生物碱颗粒的溶化性,粒度及干燥失重等进行测定。结果:以糊精和乳糖比例为1:1的混合物作为辅料,并按1:1的比例混合麦芽总生物碱浸膏粉与辅料,选取80%的乙醇作为润湿剂,制备所得颗粒剂大小均一,成型率最高。结论:本文成功优选出了麦芽总生物碱颗粒剂的制备工艺,制成的颗粒溶化性好,成型率佳,制备方法稳定可靠。     

Characterisation and Deposition Studies of Recrystallised Lactose from Binary Mixtures of Ethanol/Butanol for Improved Drug Delivery from Dry Powder Inhalers

Dry powder inhaler formulations comprising commercial lactose-drug blends can show restricted detachment of drug from lactose during aerosolisation, which can lead to poor fine particle fractions (FPFs) which are suboptimal. The aim of the present study was to investigate whether the crystallisation of lactose from different ethanol/butanol co-solvent mixtures could be employed as a method of altering the FPF of salbutamol sulphate from powder blends. Lactose particles were prepared by an anti-solvent recrystallisation process using various ratios of the two solvents. Crystallised lactose or commercial lactose was mixed with salbutamol sulphate and in vitro deposition studies were performed using a multistage liquid impinger. Solid-state characterisation results showed that commercial lactose was primarily composed of the α-anomer whilst the crystallised lactose samples comprised a α/β mixture containing a lower number of moles of water per mole of lactose compared to the commercial lactose. The crystallised lactose particles were also less elongated and more irregular in shape with rougher surfaces. Formulation blends containing crystallised lactose showed better aerosolisation performance and dose uniformity when compared to commercial lactose. The highest FPF of salbutamol sulphate (38.0 ± 2.5%) was obtained for the lactose samples that were crystallised from a mixture of ethanol/butanol (20:60) compared to a FPF of 19.7 ± 1.9% obtained for commercial lactose. Engineered lactose carriers with modified anomer content and physicochemical properties, when compared to the commercial grade, produced formulations which generated a high FPF.     

健脾祛湿颗粒成型工艺及其急性毒性试验

目的：研究健脾祛湿颗粒的成型工艺及用药后的急性毒性。方法成型工艺中进行辅料的确定,采用效应面试验确定糊精用量和乙醇浓度;制备样品后进行健脾祛湿颗粒小鼠急性毒性试验,观察给予健脾祛湿颗粒后小鼠的死亡情况,以确定药物的急性毒性。结果制备的健脾祛湿颗粒为黄色,大小均匀,辅料糊精的用量为17%,乙醇浓度90%;急毒实验结果是小鼠单次给药的最大给药量为120 g · kg-1。结论用17%糊精,乙醇浓度90%制备的健脾祛湿颗粒,工艺可靠,安全低毒,适合临床应用。     

野马追颗粒成型工艺考察及有效成分含量测定

目的:研究野马追颗粒剂成型工艺,并测定其有效成分的含量。方法:以稀释剂种类、浸膏粉与稀释剂比例、乙醇浓度、干燥温度为考察因素,以颗粒大小合格率、溶解性、有效成分保留率的综合评分为指标,采用正交试验优选成型工艺;采用高效液相色谱(HPLC)法对制剂中槲皮素、山柰素、异鼠李素进行含量测定。结果:最佳成型工艺为以可溶性淀粉为稀释剂,浸膏粉与可溶性淀粉比例为1:1.5,95%乙醇作为润湿剂制粒,70℃干燥颗粒;槲皮素、山柰素、异鼠李素的检测浓度分别在0.0656～0.3280μg(r=0.9975)、0.0658～0.3290μg(r=0.9959)、0.0254～0.1270μg(r=0.9991)范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系,平均回收率分别为99.6%、101.2%、99.1%,平均含量分别为0.9%、0.6%、0.2%。结论:通过本工艺制备的颗粒剂溶解性好、有效成分保留率高,可为工业化生产提供理论依据;HPLC法可用于野马追颗粒中槲皮素、山柰素、异鼠李素的含量测定。     

大孔吸附树脂分离纯化文冠果壳苷的工艺研究

目的考察利用大孔吸附树脂分离纯化文冠果果壳提取物中文冠果壳苷的生产工艺参数。方法采用HPLC法,以文冠果壳苷含量为指标,分别考察大孔吸附树脂类型、样品质量浓度、最大上样量、洗脱剂的体积分数、洗脱剂用量、洗脱剂流速、分离柱径高比等参数。结果分离的柱床径高比为1∶5,最佳上样质量浓度折算成生药量为200 g.L-1,每50.0 g大孔树脂上样量为50.0 mL样品液;洗脱工艺流程为:水洗至无色、体积分数为50%乙醇洗至无色、体积分数70%乙醇洗6至7个保留体积、体积分数95%乙醇冲柱;洗脱流速为每小时2个保留体积。结论大孔吸附树脂经济易得,可反复利用;操作简单,避免了采用其他分离方法时所要求的苛刻条件;分离性能稳定,重复性高。