明胶乙酰化修饰工艺及其对中药软胶囊囊壳的性能影响

目的 为了改善中药软胶囊保质期内的崩解迟缓现象,对囊壳材料明胶进行改性优化及性能评估。方法 以乙二胺四乙酸二酐（EDTAD）为酰化剂对明胶进行酰化改性,以复配明胶制备胶皮,并以崩解时限为评价指标比较酰化明胶胶皮与纯明胶胶皮的性能、复配明胶胶皮和纯酰化明胶胶皮的性能;在单因素实验基础之上,以酰化取代度作为评价指标,采用响应曲面法对工艺进行优化。利用红外光谱（infrared spectrum,IR）和扫描电子显微镜（SEM）分析酰化明胶的结构特征;并分析了胶皮的力学性能。结果 IR和SEM结果表明,分子侧链上的氨基与EDTAD发生了乙酰化反应,当m EDTAD/m明胶=1∶15、温度为43℃、pH为9.3时,其取代度为65.4%。采用复配明胶制备胶皮,当m明胶/m酰化明胶=10∶1时,崩解时限为18.36 min,机械性能良好。结论 通过优化得到的酰化胶皮较好的改善了软胶囊囊壳的崩解迟缓现象。     

中药软胶囊稳定性的初步研究

目的:以PEG400、甘油为内容物,考察辅料对中药软胶囊稳定性的影响。方法:采用加速试验3个月,考察内容物的甲醛含量变化及对囊壳崩解度影响。结果:PEG400组甲醛含量在3个月明显增长,而甘油组则基本无变化;甘油的囊壳崩解度符合规定,但是PEG400在70天检测不合格。结论:辅料产生的甲醛对软胶囊的崩解度有一定影响。     

穿心莲软胶囊的生产工艺及其质量控制研究

目的建立穿心莲软胶囊的生产工艺以及质量控制方法。方法按《中国药典》2010年版中穿心莲片项规定制备穿心莲提取物;单因素考察软胶囊内容物处方及囊壳材料。采用HPLC法测定穿心莲软胶囊中脱水穿心莲内酯的量及其溶出特征。结果穿心莲软胶囊内容物处方(1 000粒)为穿心莲1 000 g,司盘80 5.5 g、蜂蜡27.5 g、大豆油422 g,软胶囊囊壳处方为明胶-甘油-水(100∶40∶100);所制备的穿心莲软胶囊符合《中国药典》规定。不同批次穿心莲软胶囊中脱水穿心莲内酯的量及溶出特性无明显差异。结论优化后的穿心莲软胶囊处方合理、工艺可行;所建立定量方法操作简便、稳定可靠,可用于穿心莲软胶囊的质量控制。     

中药软胶囊崩解迟缓及抗氧剂干预的初步研究

目的:通过对明胶胶片中氨基酸残基含量与明胶老化的关系的考察,对软胶囊崩解迟缓的机理进行初步的研究。并筛选合适的抗氧剂,观察其对明胶胶片老化的缓解作用。方法:制备明胶胶片及甲醛处理的明胶老化模型,测定氨基酸残基含量及平衡膨胀量,考察高温放置后加入不同抗氧剂明胶胶片中氨基酸残基的含量及溶解时间。结果:甲醛浓度与氨基酸残基含量及平衡膨胀量有一定的相关性,加入TBHQ等抗氧剂可缓解明胶胶片中氨基酸残基含量的降低,促进明胶胶片的溶解。结论:抗氧剂TBHQ有抑制明胶交联反应的作用,对明胶胶片的老化有一定的缓解作用。     

克咳软胶囊制备工艺的研究

目的对克咳软胶囊的制备工艺进行研究。方法通过对基质的筛选,以黏度、柔软度、崩解时间为指标,优化囊壳处方,并确定胶化温度。结果以色拉油为基质,囊壳处方为明胶、甘油、水、二氧化钛比例为100 g∶30 g∶100 g∶2 g,化胶温度以75~80℃最为适宜。结论所确定的处方稳定可靠,重现性好,适合工业生产。     

独角莲软胶囊制备工艺的优化

目的:优选独角莲软胶囊最佳制备工艺。方法:采用正交试验分别对囊壳的制备工艺及软胶囊囊心物处方进行筛选。结果:囊壳的处方组成为明胶、水、甘油,比例为1:1.2:0.8;溶胶温度为70℃;囊心物的最佳处方为干膏粉、大豆油、蜂蜡、大豆磷脂,比例为1:2:0.5:0.25。结论:所得软胶囊制备工艺稳定可行,质量可控。     

基于铁迁移动力学和热力学规律对藿香正气软胶囊 生产技术的研究

目的:研究铁元素迁移对藿香正气软胶囊稳定性的影响。方法:利用紫外分光光度计法和电感耦合等离子体质谱测定藿香正气软胶囊中铁元素的分布情况。并通过吸附热力学模型、准二级动力学模型及叶洛维奇(Elovich)模型等对铁元素的迁移进行研究。结果:研究发现,铁离子从内容物向囊壳迁移的过程是一个吸热、熵驱动的自发过程,温度越高迁移越快;保质期内其迁移行为基本符合准二级动力学模型,超出保质期后的迁移行为可用叶洛维奇模型来描述。结论:本研究成果可应用于推测藿香正气软胶囊中铁元素的迁移规律,为制定产品质量控制技术标准提供一定的依据。     

明胶软胶囊囊壳处方因素对囊壳溶解性能的影响

 目的：考察明胶软胶囊囊壳处方因素对囊壳溶解性能的影响。方法：以柠檬黄为指示剂,按常规方法制备明胶胶块及胶片,以溶出度测定方法,测定了胶片的溶解速率。结果：随着明胶/甘油比例的增加,制得胶片的溶解速率呈不规则变化,胶片经40℃贮存21d,各种处方的胶片溶解速率呈不同程度下降。胶块处方中加入高分子材料PVP、淀粉可轻微增加明胶的溶解速率。结论：对各种因素的讨论有助于设计各种用途的软胶囊囊壳。并提示明胶胶囊应尽可能在低温保存。     

妇宁康软胶囊的制备工艺研究

目的对妇宁康软胶囊的制备工艺进行优选研究。方法以PEG400为基质,对软胶囊的内容物处方、囊壳及制备工艺进行了研究。结果确定内容物的组成为PEG400∶甘油∶PEG6000∶水=100∶10∶2∶10;囊壳中甘油含量增加到35%;干燥条件为在(28±2)℃、相对湿度50%±5%条件下干燥20 h。结论优选的最佳制备工艺稳定可行。     

金银花软胶囊的制备工艺及其质量控制研究

目的 优化金银花软胶囊的制备工艺,并建立其质量控制方法.方法 通过对药材提取工艺、基质流动性、囊壳变化、吸湿性等的考察,确定软胶囊处方及制备工艺;HPLC法测定金银花软胶囊中绿原酸的量及溶出度.结果 提取工艺为金银花、忍冬藤加水煎煮2次,每次2h,出膏率21.84％,绿原酸提取率1.824％;囊壳处方明胶-甘油-水(1∶0.4∶0.85).定量测定中绿原酸检测质量浓度在4～36μg/mL与峰面积线性关系良好,r=0.999 7,平均回收率为100.42％,RSD为0.61％,且不同批次绿原酸的量及溶出度无明显差异.结论 制备工艺稳定可靠,建立的质控方法简便准确、重复性好,适用于金银花软胶囊的质量控制.     

均匀设计法优选双藤痹痛凝胶膏剂的基质处方

目的：分析女贞子酒蒸过程中3种裂环环烯醚萜苷类成分的动态变化规律。方法：采用HPLC同时测定女贞子生品及酒蒸不同时间（4,8,12,16,20,24 h）炮制品中新女贞苷、木樨榄苷-11-甲酯和女贞酸含量,流动相乙腈（A）-0.1%甲酸溶液（B）梯度洗脱（0~19 min,12%~25%A）,检测波长235 nm。结果：新女贞苷、木樨榄苷-11-甲酯、女贞酸的线性范围分别为0.034 5~3.450,0.005 86~0.586,0.028 6~2.860 μg,平均加样回收率分别为99.49%,99.02%,97.80%。女贞子酒蒸后新女贞苷、木樨榄苷-11-甲酯含量显著降低,而女贞酸含量显著升高;在24 h内,随着蒸制时间的延长,新女贞苷、木樨榄苷-11-甲酯含量逐渐降低,而女贞酸含量逐渐升高后达稳定状态。结论：女贞子酒蒸后新女贞苷、木樨榄苷-11-甲酯产生质变,女贞酸发生量变,为科学阐释女贞子炮制机制及其饮片的规范化管理提供实验依据。     

银杏叶提取物泡腾片的研制及质量考察

目的:研制银杏叶提取物泡腾片并建立该制剂的质量控制标准.方法:以pH值、崩解时限、第30日的硬度为评价指标,采用正交试验进行工艺优化,并对产品的稳定性进行了考察.结果:最佳工艺配比为枸橼酸12.5%,碳酸氢钠20%,采用聚乙二醇6000包裹碳酸氢钠,其产品经稳定性考察表明,本产品质量稳定.结论:本工艺可作为银杏叶提取物新剂型的开发.     

星点设计-效应面法优化桔梗泡腾片的处方

目的:优选桔梗泡腾片的处方,为桔梗汤的临床应用提供参考。方法:在单因素试验基础上,选取对桔梗泡腾片处方影响较大的甘露醇用量、泡腾剂用量及泡腾剂酸碱比(酒石酸-碳酸氢钠)为自变量,崩解时间和p H为因变量,根据星点设计原理进行试验,并利用多元线性回归、二项式方程和三项式方程拟合因变量与自变量之间的数学模型,经效应面法优选桔梗泡腾片的处方。结果:桔梗泡腾片的最优处方为浸膏粉37.58%,酒石酸16.70%,碳酸氢钠20.88%,甘露醇19.53%,聚乙二醇-6000 2.29%,阿司帕坦2.50%,硬脂酸镁0.52%,泡腾剂酸碱比1∶1.25,甘露醇、泡腾剂用量分别为浸膏粉用量的52%,100%。崩解时间224 s,p H 5.32。结论:桔梗泡腾片崩解迅速、口感良好、服用方便,星点设计-效应面法建立的模型预测性良好,可用于该制剂处方的优化。     

基于QbD理念应用混料设计法优化逍遥片的制备工艺

目的:基于质量源于设计(QbD)理念优化逍遥片的处方配比及制备工艺。方法:采用湿法制粒压片法制备逍遥片。评估可能影响片剂质量的风险因素,采用Plackett-Burman设计筛选对评价指标有显著性影响的处方因素及工艺参数,以颗粒成型率、颗粒休止角、片剂外观及崩解时间为评价指标,通过混料设计法优化逍遥片的处方配比。结果:通过风险评估和Plackett-Burman试验确定了药辅比、填充剂中淀粉与乳糖的比例、崩解剂用量和润滑剂用量4个处方因素为影响实验结果的关键因素,通过混料设计建立的回归模型具有显著性意义,模型具有良好预测性,基于模型在最佳处方区域内选择的优化处方为逍遥片干浸膏粉-淀粉-乳糖-交联羧甲基纤维素钠-硬脂酸镁(73.2∶13.8∶10∶2∶1),按此处方制备逍遥片,颗粒成型率、颗粒休止角、外观评分及崩解时间平均值分别为87.44%,34.97度,5分,32.3 min,平均综合评分为75.63分。结论:基于QbD理念及混料设计法对逍遥片的处方及工艺参数进行优化是可行的,所得的处方合理,工艺条件稳定,可为逍遥片的大生产提供参考。     

星点设计-效应面法优选银杏叶双层渗透泵控释片处方工艺

目的:优选银杏叶双层渗透泵控释片的处方工艺,为改善该制剂的临床用药安全性和有效性提供参考。方法:以总黄酮醇苷的累积释放率为评价指标,通过单因素试验筛选含药层、助推层和包衣液处方,利用f2相似因子法进行相似性判断。选择包衣液中PEG4000用量、包衣增重及助推层PEO用量为自变量,药物释放曲线的相关系数和16 h内累积释放率为因变量,采用星点设计-效应面法优选银杏叶双层渗透泵控释片的处方。结果:最优处方为助推层中聚氧乙烯120 mg,包衣液聚乙二醇4000用量1.5 g,包衣增重11%;16 h内累积释放率90%。结论:制备的渗透泵控释制剂释放曲线符合要求,线性良好(r=0.996 4)。优选的处方工艺稳定可行,可推广于银杏叶双层渗透泵控释片的工业化生产。     

正交试验法优选萸丹胶囊的水提工艺

目的:优选萸丹胶囊的水提工艺。方法:以马钱苷、丹酚酸B、绿原酸的综合保留率为评价指标,单因素试验考察提取次数;选取加水量、浸泡时间及煎煮时间为考察因素,采用正交试验设计优选萸丹胶囊的水提工艺。结果:最佳提取工艺为加8倍量水浸泡0.5 h,煎煮1 h,过滤,滤渣加6倍量水煎煮1 h。结论:该优选工艺稳定、合理,可为萸丹胶囊的生产提供实验依据。     

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??OBJECTIVE To develop vegetable enteric hollow capsules with sodium alginate (Alg-Na), starch and excipients by one-line molding process and investigate their properties. METHODS The influence of the ratio of raw materials on capsule shape index was analyzed by multiple factors trials. The light transmittance and mechanical properties were evaluated, and DSC, FT-IR, and SEM analysis were conducted. RESULTS The optimal formula composed of medium viscosity Alg-Na 0.6%, ultralow viscosity Alg-Na 2.5%, starch 10%, gellan gum 0.6%, and glycerin 2% could produce vegetable enteric hollow capsules with good performance. The main property indexes were as follows: liquid viscosity 434 mPa??s, capsule thickness 0.11-0.12 mm, water content 10.09%, disintegration time 8-15 min in simulated intestinal fluid (not disintegrated within 2 h in simulated gastric fluid), light transmittance of capsule film 85.5%, tensile strength 27.97 MPa, and elongation at break 2.0%. CONCLUSION This study lays theoretical foundation for replacing gelatin capsules with vegetable enteric hollow capsules.     

响应面法优化祛风止痛膏基质组方及其皮肤安全性试验

目的:改良传统祛风止痛膏的基质处方并考察其皮肤安全性,为提高该制剂的患者依从性提供参考。方法:以外观、涂抹性、黏稠度、离心稳定性和p H为评价指标,筛选祛风止痛软膏的基质组成,采用响应面法对该制剂的油相水相比、甘油、聚氧乙烯-2(21)硬脂醇醚(72/721乳化剂)和硬脂酸添加量进行优化,改良后的剂型进行皮肤刺激性、皮肤过敏性及皮肤急性毒性试验。结果:改良祛风止痛膏软膏的基质组成配比为甘油添加量16.5 g,72/721乳化剂添加量25.5 g,硬脂酸添加量26 g,油相-水相(1∶7.8)。经皮肤刺激性试验、过敏性试验、皮肤急性毒性试验证明祛风止痛膏软膏无刺激性、过敏性及皮肤毒性。结论:改良后的祛风止痛膏软膏制备工艺优良,制剂性能稳定,外用安全无毒。