异甘草素抗肿瘤作用机制及其结构修饰研究进展

异甘草素抗肿瘤活性广泛,机制明朗,修饰物活性增强,具有抗肿瘤新药的开发潜力。本文综述了近年异甘草素的抗肿瘤作用机制及其结构修饰研究进展,总结出异甘草素7种抗肿瘤作用机制和3个方面的结构改造,为该类化合物的抗肿瘤新药研发奠定基础。     

黄芩素的抗肿瘤作用及机制的研究进展

黄芩作为清热类中药广泛应用于临床,近年来国内外研究表明,黄芩中黄酮成分黄芩素,通过调节花生四烯酸系统的代谢,诱导肿瘤细胞周期停滞,诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤新生血管生成,抗肿瘤侵袭和转移,增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性等机制发挥其抗肿瘤作用。本文对黄芩素抗肿瘤作用的研究现状及机制作一综述,为临床的进一步应用提供理论基础。     

黄芩素的制备及抗肿瘤药理作用研究进展

目的：黄芩是我国传统的中草药,黄芩中的活性成分具有广泛的药理作用,近年来对其药理作用尤其抗肿瘤的研究成为热点。本文综述近年黄芩的活性成分黄芩素的提取分离及抗肿瘤的药理作用。     

雷公藤红素药理活性与结构修饰研究进展

雷公藤红素是一种天然的木栓烷型五环三萜,卫矛科植物雷公藤（Tripterygium wilfordil Hook.f.）的有效活性成分之一,具有多种药理活性,是目前广受关注的热点天然产物。天然产物及其衍生物是新药开发的重要来源,国内外研究者以雷公藤红素为母核进行大量化学结构修饰研究,并结合活性筛选,发现许多活性更为突出的候选化合物。本文通过对其药理活性和结构修饰的研究进展进行归纳总结,对进一步深入开展药理学研究,以及指导合成新的高效低毒的雷公藤红素衍生物具有重要意义。     

黄芩素抗肿瘤作用及其机制研究新进展

黄芩素(baicalein,BE)是来源于黄芩干燥根中的有效成分,在结构上属于多羟基黄酮类化合物,具有多种药理活性.其中,黄芩素的抗肿瘤作用受到广泛的关注,它可以通过诱导肿瘤细胞凋亡和侵袭,抑制肿瘤血管生成,清除自由基等来发挥抗肿瘤作用.结合近年来国内外研究现状,对黄芩素在其抗肿瘤作用及其机制研究作一综述,为寻找开发潜...     

雷公藤红素的结构修饰及药理活性研究进展

目的 总结近年来雷公藤红素(celastrol)的结构修饰及药理活性研究进展。方法 通过归纳雷公藤红素近几年的研究进展报道,按照不同修饰位点对雷公藤红素结构修饰研究进行总结,并按照不同疾病类型对雷公藤红素药理活性研究进展进行综述。结果 雷公藤红素具有广泛的药理活性,不同的结构修饰位点及结构修饰方法对其药理活性影响较大,C-29羧基修饰是雷公藤红素结构修饰的重要研究方向。结论 雷公藤红素有望发展成为新型药物。     

冬凌草甲素的结构修饰研究进展

冬凌草甲素为贝壳杉烯型二萜类化合物,具有良好的体外抗肿瘤活性,虽然体外活性强,但由于水溶性差、生物利用度低、口服难以吸收等缺点,极大地限制了其临床应用。为了寻找具有更高活性和更好生物利用度的化合物,以开发新的抗肿瘤药物,综述研究者对冬凌草甲素进行的结构改造和修饰的进展。     

水蛭素的分子改造与结构修饰研究进展

目的为更好地开发利用重组水蛭素,综述国内外水蛭素结构修饰研究状况。方法依据近年来国内外文献,进行分析、归纳和总结。结果与结论笔者通过对水蛭素进行各种分子改造或者结构修饰来产生新的类似物蛋白,从而解决水蛭素在临床应用中出现的种种问题,有的也可能会出现新的功能。     

近年喹诺酮的结构修饰及药理活性研究进展

喹诺酮类药物经过近50年的发展已成为一大类广泛用于临床的广谱、高效、低毒性的抗感染化疗药物.其中的某些品种被作为二线抗结核病(TB)药物,在治疗耐多药TB以及对不能耐受一线抗TB药物的患者使用中发挥着重要作用.然而,随着它们的广泛使用,甚至滥用,其耐药性迅速增加,故对其结构进行进一步修饰,以期获得活性更强,活性谱更广的新喹诺酮类抗菌药仍是目前的研究热点之一.本文按1-位的结构修饰及抗分枝杆菌活性、2-位的结构修饰及抗肿瘤活性、6-位的结构修饰及药理活性、7-位的结构修饰及药理活性以及喹诺酮杂合物和二聚体及抗菌活性等5个部分比较系统地综述了近年来喹诺酮结构修饰及其药理活性的研究进展.     

具有抗肿瘤活性的几类中药结构修饰研究进展

目的：介绍几类热点抗肿瘤中药的结构改造研究进展.方法：以具有代表性的几类抗肿瘤中药研究进展的文献资料进行归纳总结和分析.结果与结论：中药治疗肿瘤的作用机制多样,并且具有多靶点、多途径、毒副作用小、作用时间持久等优点,越来越多地应用于肿瘤患者的治疗中.但是中药在肿瘤治疗中还存在生物利用度低、生物活性弱等不足.针对中药治疗肿瘤的一些不足,可以通过对其有效成分进行结构修饰,以得到生物活性高、毒副作用小、生物利用度高的优秀前体药物,以进一步应用于新药研发中.     

黄芩素的药理学研究进展

黄芩素（黄芩苷元，Baicalein BAI）是从唇形科植物黄芩的干燥根中提取的有效成份之一，具有多种药理作用，如：抗菌、抗病毒、抗炎、抗变态反应、抗氧化、清除氧自由基、抗癌、抗肿瘤、抗凝、抗血栓形成和保护肝脏、心脑血管、神经元等作用。目前临床主要用于抗炎和抗菌。现概述国内外对黄芩素的药理作用及可能的作用机制的研究进展，为黄芩素的开发和更广泛地应用于临床提供依据。     

熊果酸的结构修饰物及其抗肿瘤活性

目的 结构修饰熊果酸，制备其衍生物以观察抗肿瘤活性。方法 对熊果酸的1、2位和3位进行氧化，制备其衍生物，并以Hela和HL-60为模型进行了生物活性测试。结果 制备了6个衍生物，其中4个化合物为新化合物；熊果酸结构修饰物的活性均较熊果酸弱。结论 熊果酸经过结构修饰、改造后，生物活性受到影响。     

黄芩素的药理学研究进展

黄芩素(黄芩苷元,BaicaleinBAI)是从唇形科植物黄芩的干燥根中提取的有效成份之一,具有多种药理作用,如:抗菌、抗病毒、抗炎、抗变态反应、抗氧化、清除氧自由基、抗癌、抗肿瘤、抗凝、抗血栓形成和保护肝脏、心脑血管、神经元等作用。目前临床主要用于抗炎和抗菌。现概述国内外对黄芩素的药理作用及可能的作用机制的研究进展,为黄芩素的开发和更广泛地应用于临床提供依据。1抗菌、抗病毒黄芩抗菌范围较广,体外试验证明,其煎剂对多种革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及螺旋体等均有抑制作用。BAI对尖孢镰刀菌和白色念珠菌有抑制作用,最小抑制…     

喹诺酮的结构修饰及药理活性研究新进展

对喹诺酮类化合物进行进一步的结构修饰，以便获得活性更强，活性谱更广的新喹诺酮类抗菌药，仍是抗感染化疗领域近几年的热点领域之一。现按2-位的结构修饰及抗肿瘤活性，6-位的结构修饰及抗HIV活性，7-位的结构修饰及药理活性，8-位的结构修饰及药理活性，三环喹诺酮类化合物及其抗菌活性，喹诺酮与其他类抗菌剂的杂合物及药理活性，喹诺酮二聚体等7个部分，综述了近几年喹诺酮结构修饰及其药理活性的研究进展。     

甘肃黄芩素Ⅰ结构修正

1982年作者等从甘肃黄芩中分得一新的黄酮甙元,初步认为其结构为5,2′,4′—三羟基-6,8-二甲氧基黄酮,定名甘肃黄芩素Ⅰ(rehderianin Ⅰ)。最近我们合成了该结构的样品(熔点249～250℃),其板层析Rf值与甘肃黄芩素Ⅰ不一致。此外还合成了若干类似结构的化合物,其中只有5,2′,5′-三羟基-7,8-二甲氧基黄酮(熔点265℃)与甘肃黄芩素Ⅰ经三个溶剂系统的同层离,具有相同的Rf值。因此我们比较了这两个样品在加入五种不     

甘肃黄芩素Ⅰ结构修正

The structure of rehderianin Ⅰ has been shown to be 5,2′,5′-trihydroxy-7,8-dimethoxyflavone by direct comparison with a synthetic specimen.     

聚乙二醇修饰对仅α-苦瓜素抗肿瘤活性的影响

目的 探讨苦瓜籽核糖体失活蛋白α-苦瓜素(α-MMC)经聚乙二醇(PEG)修饰后,其体外细胞毒性和体内抗肿瘤活性的变化.方法 用MTT法测定α-MMC和PEG-α-MMC结合物对小鼠乳腺癌细胞EMT-6的抑制率;通过BALB/C小鼠模型研究药物对EMT-6细胞嫁接瘤生长的抑制作用.结果 在相同的条件下,PEG-α-MM...     

黄芩活性成分提取分离研究进展

黄芩由于具有广泛的生物活性备受国内外学者关注,其活性成分提取分离技术也得到了一定的发展。笔者查阅了国内外关于黄芩活性成分提取分离的大量资料,综述了黄芩苷、黄芩素及其他成分提取、分离纯化方法的研究,从而为开辟新的提取分离技术奠定了文献基础。     

莪术醇的结构修饰研究进展

莪术醇是莪术挥发油中的重要活性成分,属于倍半萜类化合物,具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗早孕等广泛的生物活性,尤其以抗肿瘤作用表现突出,临床应用广泛。但由于其独特的五元并七元环化学结构,药物溶解性较差,生物利用度不高,为了改善其物理性质,提高作用强度,通过化学合成和微生物合成途径,广泛的对其开展结构修饰与衍生物合成研究。对莪术醇的结构修饰研究情况进行综述,以期为新的抗肿瘤药物的研发提供参考。     

黄芩素和黄芩苷的药理作用及机制研究进展

黄芩在我国药用历史悠久,黄芩素和黄芩苷是黄芩发挥功效的主要活性成分。黄芩素和黄芩苷具有抗菌抗病毒、清除氧自由基、抗氧化、解热、镇痛、抗炎、抗肿瘤、保护心脑血管及神经元、保肝、预防或治疗糖尿病及其并发症等作用,本文对黄芩素和黄芩苷的药理作用及作用机制的研究进展进行综述。