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细胞色素P450—3A4相关的药物相互作用 总被引:13,自引:0,他引:13
目的:综述与细胞色素P4503A4相关的药物相互作用。方法:检索Medline和中国药学文摘。结果:发现多种由CYP3A4催化代谢的药物之间可以竞争药物代谢酶,引起药物相互作用,CYP3A4的抑制剂和诱导剂均可以抑制或诱导CYP3A4催化代谢的药物代谢。导致有益或不良的药物相互作用。结论:CYP3A4催化代谢的药物联合使用,特别是CYP3A4抑制剂与底物联合使用时,可能因为抑制了药物的代谢而导致严重的药物不良反应。 相似文献
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食物,细胞色素P450酶与药物代谢 总被引:1,自引:0,他引:1
细胞色素P450系列酶对药物及外源性化合物的人体内代谢具有影响,有的可使之提高药效,减少毒副反应,有的可降低药效,增加毒性,甚至致癌。而食物可改变体内各种P450异检酶的含量和活性,因而可对药物代谢发挥间接作用。 相似文献
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目的:评价细胞色素P450酶与药物代谢的研究进展,以供临床医师合理用药参考。方法:查阅近年来国内、外的相关文献资料,进行归纳和分析。结果与结论:肝细胞色素P450酶系参与人体许多内、外源性物质(包括药物)的分解和代谢。P450酶系在体内的分布、结构和功能在药物代谢和临床疾病诊断过程中有着十分重要的药理作用和临床意义。 相似文献
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细胞色素P450酶与合理用药 总被引:7,自引:0,他引:7
药物相互作用一般分为药动学相互作用和药效学相互作用。药动学相互作用可发生在吸收、分布、代谢、排泄四个阶段,其中代谢性相互作用发生率最高,约占药动学相互作用的40%,具有非常重要的临床意义[1]。药物代谢的主要场所是肝脏,肝脏进行生物转化则依赖于微粒体中的多种酶系,其 相似文献
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在药物代谢过程中细胞色素P450酶系具有十分重要的作用。此类酶主要存在于肝微粒当中,在生物转化过程承担了十分重要的功能。其活性与药物代谢速率具有密切的关联性,甚至可对药物清除产生直接作用。基于上述特点学术界将其作药物代谢过程中的第一相酶。本文对细胞色素P450酶系和药物的代谢进行了分析并对细胞色素P450酶系的作用进行了综合性阐述,提出了相应的观点,供以参考。 相似文献
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细胞色素P450与药物代谢的研究现状 总被引:15,自引:8,他引:15
细胞色素P450(CYP)在众多中西药物代谢中起着非常重要的作用。本文综述了与药物代谢相关的CYP亚型、CYP与药物相互作用的关系及中药对CYP的影响,旨在合理解释和预测临床上药物间相互作用和药物不良反应等。同时选择适当的药物作为探针来评价CYP的活性,为实现临床个体化给药提供科学依据。 相似文献
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细胞色素P450酶系及其在药物代谢中的作用 总被引:1,自引:0,他引:1
综述了细胞色素P450酶系近年来的研究进展,对P450认识的不断深入,使人们有可能预测药物的相互作用和环境因素对药物代谢的影响 相似文献
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药物代谢酶细胞色素P450 2C9研究进展 总被引:6,自引:1,他引:6
P450 2C9是人体中重要的药物代谢酶。P450 2C9基因编码区的多态性造成氨基酸序列的变化。主要包括P450 2C9*2和P450 2C9*3两种突变体,变异纯合子对P450 2C9底物的代谢能力明显降低。P450 2C9的底物包括甲苯磺丁脲、苯妥英、S-法华令、氟西汀、洛沙坦等。P450 2C9可被利福平诱导,被胺碘酮和氟康唑等多种药物抑制。 相似文献
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细胞色素P450(cytochrome P450,CYP)是重要的药物代谢酶,参与催化多种内源和外源化合物,特别是多种临床药物的生物转化。CYP存在广泛的基因多态性和表型多态性,使其对于各种化合物的代谢存在统计学个体差异。核受体是配体依赖性转录因子超家族,与药物代谢过程中的基因表达调控密切相关,被外源物质活化后诱导或抑制CYP基因的表达。现综述CYP与药物代谢、CYP的基因多态性、CYP表达的诱导机制、核受体及其配体诱导CYP表达及近年研究CYP450的各种实验方法。 相似文献
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《临床药物治疗杂志》2017,(4)
细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP450)是参与人类药物代谢过程的重要酶,在肝细胞和小肠上皮细胞的光滑内质网中含量丰富,其主要功能是氧化还原各种内源性物质和外源性物质。CYP450酶参与80%目前应用药物的I相代谢,参与各种激素合成,影响与激素相关的肿瘤疾病发展。CYP450基因和表型存在高度多态性,体现在个体对于各种物质的代谢存在明显差异。本文综述了CYP450的基因多态性、与药物代谢相关的CYP450各亚型特点和临床意义,对发展以指导个体化用药为基础的精准医学具有重要意义。 相似文献
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细胞色素P450酶系和药物不良反应 总被引:2,自引:0,他引:2
细胞色素P450酶系在药物代谢中扮演了重要角色。本描述了许多环境和基因的因素,这些因素调整人体酶和它们的药物底物的活性。在一些情况下,细胞色素P450酶具有基因的多态性,导致对某些药物在表型上明显慢和明显快的代谢。慢代谢(PMs)易发生与浓度相关的药物不良反应,而快代谢(EMs)则对药物相互作用易感;其中抑制的相互作用可能会由于血浆浓度的增中而导致毒性。药物代谢被改变是药物不良反应的重要原因。 相似文献
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药物代谢中的肝细胞色素P450 总被引:22,自引:1,他引:21
肝细胞色素P450参与许多外源性物质(包括药物)的生物转化。本文从肝细胞色素P450在体内的分布及命名,被诱导和抑制的机制,对映体代谢的选择性与代谢差异遗传多态性以及国内外关于P450的研究方法等方面介绍了该领域研究的新进展。 相似文献
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细胞色素P450(cytochromeP450,CYP450)是一组结构和功能相关的超家族基因编码的同工酶,主要存在于人的肝脏中,参与许多内源性以及外源性物质的生物转化,外源性物质特别是药物进入体内以后,很多都是经过肝脏代谢, 相似文献
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细胞色素P450酶在药物代谢及开发研究中的应用 总被引:9,自引:0,他引:9
肝细胞色素P450酶技术在药物研究和筛选中的应用是创新药物开发研究的一个重要环节。本文综述了国外就肝P450酶应用于药物代谢研究及创新药物开发的现状,指出运用肝细胞色素P450酶技术筛选和开发研究创新药物是行之有效的。 相似文献
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细肥色素P450酶系与药物代谢的相互作用 总被引:7,自引:0,他引:7
药物在体内代谢 ,不论是哪一种方式 ,都有酶的参与。与药物代谢关系最大的是细胞色素P4 5 0酶系 ,它主要存在于人体肝脏的微粒体中 ,故也称为肝微粒体酶 ,细胞色素酶是一种以铁卟啉为辅基的蛋白质 (cytochromeprotein) ,属于b族细胞色素 ,因还原型P4 5 0与一氧化碳的复合物P4 5 0 CO在 4 5 0nm处有一强吸收峰 ,故而得名细胞色素P4 5 0 [1] 。该酶有许多同工酶 ,故称细胞色素P4 5 0酶系 ,简称为CYP4 5 0S。1 命名方法与分类1 1 CYP4 5 0S的命名方法第一个数字表示族 ,第二个英文字母表示亚族 ,第三个… 相似文献