药物溶出度测定仪的研究进展

药物溶出度试验是评价制剂品质和工艺水平的有效手段,也是检测固体制剂活性成分生物利用度和均匀度的一种有效方法．而所用的药物溶出度测定仪则是药典规定的检测固体药物制剂在规定的溶剂中溶出的速度和程度的专用仪器,因此,药物溶出度测定仪在评价药物溶出度时起着重要作用。本文就目前溶出度测定仪的优缺点进行总结,并对未来智能化药物溶出度测定仪的研制提出了新思路。     

药物溶出度的测定方法及发展方向研究

药物溶出度的试验是对制剂品质与工艺水平评价的有效手段,也是对制剂活性成分的生物均匀度、利用度进行评价的标准。药物溶出度的测定仪是根据药典规定的检测固体药物制剂溶出的速度和程度使用规定的溶剂中用到的专用仪器。所以,对于药物溶出度的评价,药物溶出度的测定仪是起着至关重要的作用。     

利用实时溶出曲线对尼莫地平片的质量再评价

目的建立实时监测尼莫地平片溶出过程的方法,初步评价制剂质量。方法用光纤溶出度实时测定仪监测尼莫地平片的溶出过程。结果考察1个厂家10批产品的溶出曲线,结果显示样品批间差异和批内差异均很大,说明该厂家生产工艺不稳定。结论光纤溶出度实时测定仪能够有效测定固体药物的体外溶出过程,可为监控制剂稳定性、改进制剂工艺提供有益的参考。     

光纤药物溶出度实时测定仪在线监测阿昔洛韦片的溶出度

目的 建立考察阿昔洛韦片溶出过程的方法,初步评价其制剂质量.方法 用光纤药物溶出度实时测定仪在线监测阿昔洛韦片的溶出过程.结果 考察9个厂家阿昔洛韦片的溶出曲线,结果显示部分厂家产品溶出过程不相似,1个厂家产品片间差异很大.结论 光纤溶出度实时测定仪能够有效测定固体药物的体外溶出过程,为改进制剂工艺、监控制剂工艺稳定性提供有益的参考.     

阿莫西林胶囊溶出度测定方法的探讨

溶出度是指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度[1],它是评价药物口服固体制剂质量的重要指标之一.药物的溶出度是药物在人体内代谢的一种体外模拟实验,它的溶出速度和程度,都可以间接地反应出药物的动力学性质.     

光纤药物溶出度实时测定仪监测乙酰螺旋霉素片实时溶出度

目的建立乙酰螺旋霉素片体外溶出过程的监测方法,评价其内在质量。方法利用光纤药物溶出度实时测定仪,采用《中华人民共和国药典》2010年版中乙酰螺旋霉素片溶出度测定条件,对5个厂家6个批次的乙酰螺旋霉素片进行实时溶出度测定。结果 5个厂家6个批次的乙酰螺旋霉素片符合《中华人民共和国药典》2010年版的规定,但实时溶出曲线存在较大差异。结论光纤药物溶出度实时测定仪可反映药物的真实溶出过程,是评价药物制剂的安全性和有效性,提高药品监管水平的有效手段。     

两种对照法测定头孢氨苄胶囊溶出度结果的比较

溶出度是指药物的片剂或胶囊剂等口服固体制剂在规定的溶剂中溶出速度和程度[1].它是评价药物口服固体制剂质量的重标指标之一,是一种模拟口服固体制剂在胃肠中崩解和溶出的体外简易试验方法.溶出度的高低间接反应口服给药后药物在人体一定时间内溶出的情况,笔者用对照品对照法和自身对照法对头孢氨苄胶囊溶出度测定进行实验分析.     

光纤药物溶出度实时测定仪监测氢氯噻嗪片的溶出度

目的:建立考察氢氯噻嗪片溶出过程的方法,初步评价制剂质量。方法:用光纤溶出度测定仪实时监测氢氯噻嗪片的溶出过程。考察同一厂家10批产品的溶出曲线。结果:显示样品批间差异和批内差异均很大,说明该厂家生产工艺不稳定。结论:光纤溶出度实时测定仪能够有效监测固体药物的体外溶出过程,为改进制剂工艺、监控制剂工艺稳定性,提高药品分析能力提供有益的参考。     

光纤药物溶出度实时测定仪测定头孢呋辛酯片的溶出度

目的检测头孢呋辛酯片的溶出度,比较不同厂家的生产工艺及质量。方法采用光纤药物溶出度实时测定仪(FODT)检测头孢呋辛酯在0.1 mol·L-1盐酸中的溶出度,并与《中国药典》方法比较。结果两种方法所得结果无显著差异,3个厂家头孢呋辛酯片的溶出过程基本相似,在15 min溶出>92%,均符合药典规定。结论 FODT法用于检测固体制剂溶出度,不需取样即可获得完整的溶出曲线和相关数据,为评价药品内在质量、制剂稳定性提供了参考。     

Process monitoring dissolution of Cefuroxime axetil tablets by fiber -chemical sensor

目的 检测头孢呋辛酯片的溶出度,比较不同厂家的生产工艺及质量.方法 采用光纤药物溶出度实时测定仪(FODT)检测头孢呋辛酯在0.1 mol·L-1盐酸中的溶出度,并与《中国药典》方法比较.结果 两种方法所得结果无显著差异,3个厂家头孢呋辛酯片的溶出过程基本相似,在15 min溶出＞92％,均符合药典规定.结论 FODT法用于检测固体制剂溶出度,不需取样即可获得完整的溶出曲线和相关数据,为评价药品内在质量、制剂稳定性提供了参考.     

光纤药物溶出仪在线考察头孢克洛片和胶囊溶出度

目的 利用光纤药物溶出仪对溶出、取样和测定全程测试的实时、原位特点,测定头孢克洛片和胶囊的实时溶出度,评价药品制剂工艺和内在品质的差异.方法 实时在线过程分析同一厂家不同批号的头孢克洛片和胶囊在多种溶出介质中的溶出度,并与中国药典方法测定结果进行比较.结果 溶出度检测结果均符合中国药典规定.不同批次和剂型之间的溶出曲线基本一致,但在不同溶出介质之间略有差异.结论 与中国药典方法比较,光纤药物溶出仪法对样品溶出的实时过程分析更能真实反映不同批次药品之间的工艺和内在质量的可能差异.     

Integrating drug permeability with dissolution profile to develop IVIVC

In this review article, three different approaches to predict in vivo oral absorption based on the in vitro data of drug permeability, solubility and dissolution were introduced. At the drug discovery stage, the absorption potential of each candidate is most important to select better compounds for further development. The concept of maximum absorbable dose is applied widely, not only to evaluate the absorption potential but also to elucidate the rate-limiting process of oral absorption that helps us to understand the cause of poor absorption. To integrate the permeability of the drug with its dissolution profile, two different approaches, in vitro dissolution/permeation system (D/P system) and in silico model and simulation method, are proposed. In the D/P system, by mimicking the in vivo process of drug absorption, the permeated amount of drugs, that is the total output of dissolution and permeation processes, are correlated with the fraction absorbed in human (F(a) ). This system is powerful for evaluating the improved absorption by various formulations and the effect of food intake. On the other hand, in the model and simulation approach, an intrinsic dissolution parameter of drug particle, z, was extracted from the small scale in vitro test and the process of intestinal absorption was re-constructed in silico by incorporating the physiological parameters in human. The effective use of these approaches for the development of oral drug products is discussed through various case studies. Copyright ? 2012 John Wiley & Sons, Ltd.     

光纤传感过程分析温度对盐酸二甲双胍片溶出度测定的影响

目的建立以光纤传感过程分析方法测定盐酸二甲双胍片的溶出度,考察温度对溶出度结果的影响。方法采用光纤药物溶出度实时测定仪分别测定标示量为250和500mg的盐酸二甲双胍片的溶出度。测定波长和参比波长分别为250和550nm,探头规格选择1.0和0.5mm,即相对应的光程为2.0和1.0mm。分别在常温和37℃情况下绘制标准曲线以测定溶出度,比较取样分析和原位在线测定溶出度结果。结果当采用常温下绘制的标准曲线测定溶出度时,取样分析与原位在线测定溶出度结果平均相差16.0%(500mg)和11.1%(250mg);采用37℃情况下绘制的标准曲线测定溶出度时,两者误差均≤2.0。结论光纤传感原位在线测定药物的溶出度可以真实反映药物的溶出行为,有利于建立更为科学、有效的药物内在质量评价方法 。     

过程分析考察不同厂家盐酸维拉帕米片的溶出度

目的：利用光纤溶出度过程分析方法,监测盐酸维拉帕米片的溶出度,反映不同厂家及同一厂家不同批号盐酸维拉帕米片间的质量差异.方法：采用《中国药典》盐酸维拉帕米片溶出度检测方法中的条件,利用光纤传感溶出度实时过程分析方法考察4个不同厂家及同一厂家5个不同批号盐酸维拉帕米片的溶出度.结果：过程溶出曲线反映每一药片溶出过程全部信息.4个不同厂家盐酸维拉帕米片的溶出度均符合《中国药典》2010年版规定,但溶出速度和曲线存在差异.结论：光纤溶出度过程分析原位实时反映了药物体外溶出特性,并真实地反映了同一药物的药片存在明显的差异.对考察体内外相关性、评价药品品质和评价生物等效性提供了有效途径.     

用光纤过程监测不同厂家螺内酯片的溶出度

目的：对6个厂家生产的螺内酯片进行溶出度的实时监测,考察并评价其工艺质量。方法：采用光纤药物溶出度实时测定仪进行溶出度测定。采用桨法,以含0.1%十二烷基硫酸钠的0.1 mol/L盐酸溶液1 000 ml为溶出介质,设定水浴温度37℃,转速75 r/min,检测波长242 nm,参比波长550 nm,用3 mm探头监测螺内酯片的溶出曲线,对实时相对溶出百分率与溶出时间进行作图分析。结果：各厂家螺内酯片的溶出度均符合《中华人民共和国药典》规定,但溶出曲线和溶出速率存在差异。结论：利用光纤药物溶出度实时测定仪监测螺内酯片的溶出度,可以实时、连续、动态、定量地监测药物的溶出过程,直观地反映各厂家同种药品溶出过程的差异,为全面评价药品的内在质量提供参考。     

UV法及Weibull模型评价复方法莫替丁分散片的溶出特性

目的 :评价复方法莫替丁分散片在不同测定方法下的溶出特性。方法 :采用转篮法及桨法测定复方法莫替丁分散片的体外溶出度 ,溶液吸收度以紫外分光光度法测定 ;实验数据采用Excel软件 ,以Weibull分布模型求算溶出参数并拟合回归直线 ,用t检验进行统计学分析。结果 :采用转篮法及桨法测定本复方法莫替丁分散片的溶出度 ,其td 值分别为 1 30 6 3及 0 7931min ;直线斜率间存在统计学差异 (P <0 0 1)。结论 :本品溶出过程受测定方法影响较大 ,提示本品的体内溶出过程与胃肠运动密切相关。     

过程分析比较不同剂型头孢羟氨苄溶出度

目的制备并评价利福平-羟丙基-β-环糊精包合物。方法采用研磨法制备利福平-羟丙基-β-环糊精包合物,以差示扫描量热法、红外分光光度法对包合物进行鉴定,采用紫外分光光度法、相溶解度法验证利福平β-环糊精包合物的形成。体外肉汤稀释试验测定包合物对金葡菌和大肠埃希菌的抑制作用。结果利福平能够与羟丙基-β-环糊精形成物质的量比为1∶1的包合物,包合物改善了药物的溶解性能。包合物对金葡菌和大肠埃希菌的最低抑菌浓度分别为0.125μg.mL-1和32.0μg.mL-1。结论羟丙基-β-环糊精可以包合利福平并改善其溶解性能。包合物对革兰氏阳性菌和阴性菌均有明显的抑制作用。     

对照品法与自身对照法差异性研究——格列喹酮片药物溶出度方法学探讨

目的：考察引起溶出度结果差异的原因，进一步探讨合理的分析方法。方法：用格列喹酮对照品和药片粉分别配置系列溶液，于同一坐标系内建立标准曲线并进行比较。使用光纤药物溶出仪应用两种标准曲线方程时，比较格列喹酮片的溶出度差异。结果：格列喹酮片粉溶液中加入二甲基甲酰胺（DMF）助溶，不同温度下过滤时格列喹酮均不损失。采用光纤药物溶出仪检测格列喹酮片溶出度，可避免由于过滤操作引起的误差。结论：制备自身对照溶液应根据具体情况适量加入助溶剂，此外，取样分析应及时过滤，检测。光纤药物溶出仪实时、在线、过程检测药物溶出度，检测结果直观、真实、准确、快捷。