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从天然植物制取(一)棉酚 总被引:1,自引:0,他引:1
本文首次报道从天然植物——海岛棉籽中分离出(-)棉酚。同时发现了受试的各种棉籽所含棉酚的光学活性的规律。(1)棉籽中棉酚的两个对映体(-)棉酚和(+)棉酚一般是不等量的,故其成分应为(±)棉酚和过量的(-)棉酚或(+)棉酚;(2)同种属棉籽含有相同旋光性的过量对映体,如海岛棉籽均含有过量的(-)棉酚,多数品种所含棉酚的光学纯度为10~25%,陆地棉籽则均含有过量的(+)棉酚,其相应棉酚的光学纯度为10~20%。 相似文献
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目的制备有光学活性的2-羟基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺.方法利用2-羟基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-y-内酰胺结构上的2位羟基与(-)-(艹孟)氧基乙酸成酯,得两个非对映异构体混合物(3)和(4),经分离后分别水解的方法来拆分其外消旋体.结果得到光学活性的(-)和( )-2-羟基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺,总收率分别为30.75%和28.33%,以外消旋体(5)计.结论该拆分方法操作简单,形成的非对映异构体容易通过重结晶及色谱方法进行分离. 相似文献
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目的 制备有光学活性的2 羟基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺。方法 利用2-羟基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺结构上的2位羟基与(-) 艹孟氧基乙酸成酯,得两个非对映异构体混合物(3)和(4),经分离后分别水解的方法来拆分其外消旋体。结果 得到光学活性的( )和(+)-2羟基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺,总收率分别为30. 75%和28.33%,以外消旋体(5)计。结论 该拆分方法操作简单,形成的非对映异构体容易通过重结晶及色谱方法进行分离。 相似文献
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3-甲基芬太尼立体异构体的合成、绝对构型和镇痛活性 总被引:1,自引:0,他引:1
报道3-甲基芬太尼(2)四个光学异构体的合成及其绝对构型的确定,并测定了各异构体的镇痛活性(小鼠,ip,热板法)。结果表明,cis-(+)-(3R,4S)-2的镇痛作用最强,ED_(50)0.00767 mg/kg,镇痛效能是吗啡的2600倍,比其对映体cis-(-)-(3S,4R)-2以及混旋的cis-(±)-2分别强119和1.5倍;trans-(+)-(3S,4S)-2的镇痛效能是吗啡的450倍、trans-(-)-(3R,4R)-2的4倍。 相似文献
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氯哌胺(Loperamide)是一种新型止泻药,能拮抗15-M-PGF_(2α)引起的小鼠小肠内碳粉推进加速和腹泻,作用比吗啡和阿托品强,对离体大鼠回肠的抑制作用也比吗啡、阿托品强。氯哌胺能降低肠平滑肌张力,抑制离体大鼠回肠对15-M-PGF_(2α)的反应性,但却增强子宫平滑肌对15-M-PGF_(2α)的反应性。氯哌胺对离体大鼠子宫自发收缩活动低浓度兴奋、高浓度抑制。氯哌胺对15-M-PGF_(2α)促进大鼠空肠水和钠离子分泌也有拮抗作用,此作用不能被纳洛酮翻转。氯哌胺在小鼠的急性半数致死量为77.9 mg/kg。 相似文献
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脑内注射R-(α)甲基组胺对哮喘大鼠呼吸功能的影响 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:探讨哮喘大鼠孤束核(nucleus tractus solitarius,NTS)内应用组胺H3受体激动剂R-(α)甲基组胺[R-(α)methylhist amine,R-(α)-MeHA]对呼吸运动的影响.方法:根据Elwood的方法,制备哮喘大鼠模型.采用中枢立体定位技术,在NTS脑区微量注射H3受体激动剂R-(α)-MeHA 2μg或组胺H3受体拮抗剂thioperamide(Thio)5μg,注射药物体积均为1μL.用电生理方法记录膈肌肌电活动;用胸内压法测定气道阻力和肺顺应性.免疫组织化学方法(SABC法)检测肺内神经源性炎症介质的含量.结果:与正常对照组比较,模型组膈肌放电频率增加,膈肌肌电积分幅值下降,气道阻力增加,肺顺应性降低(均为P<0.01).与模型组比较,R-(α)-MeHA组膈肌放电频率下降(P<0.01),膈肌肌电积分幅值增加(P<0.05),气道阻力降低(P<0.01),肺顺应性增加(P<0.01),肺内SP样免疫反应阳性物显著减少;Thio组肺功能指标则完全相反,肺内SP样免疫反应阳性物明显增加,差异均有统计学意义.结论:NTS内注射R-(α)甲基组胺能特异性激动脑内组胺H3受体,显著改善哮喘大鼠的肺功能,缓解肺部炎症反应. 相似文献
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目的建立用毛细管电泳对3,5-双三氟甲基苯乙醇对映体的手性拆分方法。方法采用环糊精及其衍生物作为手性选择剂,用毛细管电泳技术对3,5-双三氟甲基苯乙醇对映体进行分离,考察了环糊精种类、环糊精浓度、缓冲溶液pH值、缓冲溶液浓度、分离电压、温度等因素对分离的影响,并对分离条件进行了优化和重复性考察。结果在pH=8.0的磷酸缓冲溶液(0.05 mol.L-1)中,以0.01 mol.L-1的磺丁基-β-环糊精为手性选择剂,15 kV为分离电压,在15℃下可使3,5-双三氟甲基苯乙醇对映体达到基线分离,分离度为1.54。分离度RSD小于2%,迁移时间RSD小于5%。结论该方法简单快速,灵敏度高,重复性好。 相似文献
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假孕大鼠口服醋酸棉酚40和80 mg/kg连续5天,平均每个子宫的胞浆蛋白和雌激素受体量明显减少。以每mg蛋白计,雌激素受体浓度同对照组差异不显著。幼大鼠口服醋酸棉酚40mg/kg连续8天,作饱和分析测得对照组和给药组K_d值分别为1.04×10~_(-10)和1.09×10_(-10)mol。最大受体结合数分别为432.0和358.8 fmol/子宫。实验发现棉酚在高浓度时对~3H-雌二醇同其受体的结合有抑制作用。15甲基PGF_(2α)甲酯对假孕大鼠子宫胞浆蛋白水平和雌激素受体均无明显影响。 相似文献