蒙古黄芪化学成分研究

目的研究蒙古黄芪的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱方法进行分离纯化,利用波谱分析法结合理化性质确定化合物结构。结果从蒙古黄芪的乙酸乙酯和正丁醇萃取部分中共分离得到14个化合物,分别鉴定为(6aR,11R)-9,10-二甲氧基紫檀烷-3-O-β-D-葡萄糖苷(1),(3R)-2′-羟基-3′,4′-二甲氧基异黄烷-7-O-β-D-葡萄糖苷(2),5′-羟基-3′-甲氧基异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(3),芒柄花苷(4),(6aR,11R)-3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷(5),(3R)-7,2′-二羟基-3′,4′-二甲氧基异黄烷(6),5′,7-二羟基-3′-甲氧基异黄酮(7),芒柄花素(8),黄芪甲苷(9),黄芪皂苷II(10),蔗糖(11),腺嘌呤核苷(12),十六烷酸单甘油酯(13),十六烷酸(14)。结论化合物5,7,11～14为首次从黄芪属植物中分离得到,化合物6为首次从蒙古黄芪中分离得到。     

蒙古黄芪的化学成分研究

目的 研究蒙古黄芪乙醇提取物石油醚、二氯甲烷、醋酸乙酯萃取部位的化学成分.方法 利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备液相色谱等方法进行分离、纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构.结果 分离得到14个化合物,分别鉴定为红车轴草素(1)、芒柄花素(2)、芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷(3)、毛蕊异黄酮(4)、毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(5)、(6aR,11 aR)-3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷(6)、(6aR,11aR)9,10-二甲氧基紫檀烷-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、黄芪皂苷I(8)、乙酰黄芪皂苷I(9)、黄芪皂苷Ⅱ (10)、异黄芪皂苷Ⅱ (11)、腺嘌呤(12)、β-谷甾醇(13)、胡萝卜苷(14).结论 此次从蒙古黄芪中主要分离得到黄酮类和皂苷类化合物.     

蒙古黄芪化学成分研究

目的研究蒙古黄芪的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱方法进行分离纯化,利用波谱分析法结合理化性质确定化合物结构。结果从蒙古黄芪的乙酸乙酯和正丁醇萃取部分中共分离得到14个化合物,分别鉴定为（6aR,11R）-9,10-二甲氧基紫檀烷-3-O-β-D-葡萄糖苷（1）,（3R）-2′-羟基-3′,4′-二甲氧基异黄烷-7-O-β-D-葡萄糖苷（2）,5′-羟基-3′-甲氧基异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷（3）,芒柄花苷（4）,（6aR,11R）-3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷（5）,（3R）-7,2′-二羟基-3′,4′-二甲氧基异黄烷（6）,5′,7-二羟基-3′-甲氧基异黄酮（7）,芒柄花素（8）,黄芪甲苷（9）,黄芪皂苷II（10）,蔗糖（11）,腺嘌呤核苷（12）,十六烷酸单甘油酯（13）,十六烷酸（14）。结论化合物5,7,11～14为首次从黄芪属植物中分离得到,化合物6为首次从蒙古黄芪中分离得到。     

牡蛎散黄酮类化学成分的研究

目的 对牡蛎散化学成分进行研究,以期阐明该复方的药效物质基础。方法 运用多种色谱和光谱方法对牡蛎散中的化学成分进行分离和结构鉴定。结果 从牡蛎散水提物的乙酸乙酯萃取物部分分离得到8个黄酮类化合物,分别是芒柄花素(1),芒柄花苷(2),毛蕊异黄酮(3)、毛蕊异黄酮苷(4)、(6aR, 11aR)-3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷(5),(6aR, 11aR)-9,10-二甲氧基紫檀烷3-O-β-D-葡萄糖苷(6),2",7-二羟基-3", 4" -二甲氧基异黄烷(7)和2"-羟基-3", 4" -二甲氧基异黄烷-7-O-β-D-glucoside (8)。结论 以上化合物均为首次从牡蛎散中分离得到。     

牛大力的化学成分研究

目的 研究牛大力Millettia speciosa Champ.的化学成分.方法 对牛大力的乙醇提取物进行色谱分离,用波谱方法和理化性质鉴定各化合物的结构.结果 分离得到14个化合物,分别鉴定为3β,11α-二羟基-6(7),12(13)-二烯-乌苏烷(Ⅰ)、3β,11α-二羟基-12(13)-烯-乌苏烷(Ⅱ)、异甘草素(Ⅲ)、美迪紫檀素(Ⅳ)、2',4,4',α-四羟基二氢查耳酮(Ⅴ)、2',4-二羟基-4'-甲氧基查耳酮(Ⅵ)、高丽槐素(Ⅶ)、3',4'-二羟基-7-甲氧基异黄酮(Ⅷ)、4-羟基-2',4-二甲氧基查耳酮(Ⅸ)、2',4',α-三羟基-4-甲氧基二氢查耳酮(Ⅹ)、毛蕊异黄酮(Ⅺ)、8-hydroxypinoresinol(Ⅻ)、甘草异黄醇(Ⅻ)、3',4',7-三羟基异黄酮(ⅩⅣ).结论 除化合物Ⅲ、Ⅳ、Ⅶ外,其余11个均为首次从该植物中分离得到.     

红花岩黄芪黄酮类成分研究

目的对红花岩黄芪化学成分进行研究。方法用溶剂法、色谱法提取分离化学成分,用波谱法鉴定其结构。结果从红花岩黄芪中分离得到6个化合物：β-谷甾醇(1),芒柄花素(7羟基-4′-甲氧基异黄酮)(2),白桦脂酸(3),1,7-二羟基-3,9-二甲氧基紫檀烯(4),5,7-二羟基-4′-甲氧基-8-异戊烯基异黄酮(5)和金雀花异黄素(5,7-二羟基-4′-甲氧基异黄酮)(6)。结论化合物4为新化合物,其他均为首次从该植物中获得。     

蒙古黄芪化学成分的分离与鉴定

目的研究中药蒙古黄芪的化学成分。方法用硅胶柱、Sephadex LH 20和HPLC柱色谱方法进行分离纯化,通过理化性质和核磁共振氢谱、碳谱数据确定化合物的结构。结果从蒙古黄芪中分离得到5个化合物,分别鉴定为5,7,4′三羟基异黄酮(1)、4,2′,4′,羟基查尔酮(2)(、3R)-8,2′二羟基7,4′二甲氧基异黄烷(3)、(6αR,11αR)9,10二甲氧基紫檀烷3OβD-葡萄糖苷(4)、2′羟基3′,4′二甲氧基异黄烷7OβD葡萄糖苷(5)。结论其中化合物1、2为首次从黄芪属中分离得到。     

鬼箭锦鸡儿中紫檀烷类化合物抗真菌活性研究

目的 研究鬼箭锦鸡儿中紫檀烷类化合物的抗真菌活性。方法 在生物活性指导下,利用聚酰胺、硅胶常规色谱和制备型高效液相色谱方法进行化合物分离,采用波谱技术和化学方法鉴定化合物的结构。最低抑菌浓度(MIC)测定参照美国国家临床实验室标准化委员会(NCCLS)推荐的M27-A方案中的微量肉汤稀释法。结果 鬼箭锦鸡儿整株植物氯仿部分显示好的抗真菌活性,活性追踪分离得到五个紫檀烷类化合物,分别是3-甲氧基高丽槐素(1)、高丽槐素(2)、3-甲氧基-9羟基紫檀烷(3)、3,9-二甲氧基紫檀烷(4)和3-甲氧基-4,9二羟基紫檀烷(5),其中化合物2面对三种念珠菌菌株,显示出潜在的抗真菌活性,最低抑菌浓度范围为6.25~25 μg·mL^-1。结论 所有化合物均为首次从该植物分离得到,并且生物活性结果确认紫檀素类化合物是有效的抗真菌成分。     

鬼箭锦鸡儿中紫檀烷类化合物抗真菌活性研究

目的研究鬼箭锦鸡儿中紫檀烷类化合物的抗真菌活性。方法在生物活性指导下,利用聚酰胺、硅胶常规色谱和制备型高效液相色谱方法进行化合物分离,采用波谱技术和化学方法鉴定化合物的结构。最低抑菌浓度(MIC)测定参照美国国家临床实验室标准化委员会(NCCLS)推荐的M27-A方案中的微量肉汤稀释法。结果鬼箭锦鸡儿整株植物氯仿部分显示好的抗真菌活性,活性追踪分离得到五个紫檀烷类化合物,分别是3-甲氧基高丽槐素(1)、高丽槐素(2)、3-甲氧基-9羟基紫檀烷(3)、3,9-二甲氧基紫檀烷(4)和3-甲氧基-4,9二羟基紫檀烷(5),其中化合物2面对三种念珠菌菌株,显示出潜在的抗真菌活性,最低抑菌浓度范围为6.25～25 μg·mL-1。结论所有化合物均为首次从该植物分离得到,并且生物活性结果确认紫檀素类化合物是有效的抗真菌成分。     

蒙古黄芪化学成分研究

目的 研究豆科黄芪属植物蒙古黄芪的化学成分及结构.方法 用硅胶柱和C18反相柱,重结晶等方法分离,并通过理化性质和核磁共振等方法确定化合物的结构.结果 从蒙古黄芪根中分到7个化合物,分别鉴定为,Nepehinone(Ⅰ)、黄芪皂苷Ⅱ(Ⅱ)、黄芪皂苷甲(Ⅲ)、异黄芪皂苷(Ⅳ)、(6aR,11aR)-9,10-二甲氧基紫檀烷葡萄糖苷(Ⅴ)、2'-羟基-3',4'-二甲氧基-异黄烷葡萄糖苷(Ⅵ)、芒柄花素(Ⅶ).结论 化合Ⅰ为首次从黄芪属植物中分离得到.     

成骨细胞的功能与损伤和骨质疏松的防治

骨质疏松是一种全身性骨骼疾病,导致骨折风险增加。成人的骨量通过破骨细胞的骨吸收和成骨细胞的骨形成作用来维持动态平衡,治疗骨质疏松症的理想策略是抑制破骨细胞的骨吸收和/或增强成骨细胞的骨形成功能。目前针对保护成骨细胞及增强其功能的骨质疏松疗法相对较少。因此,本文针对成骨细胞相关功能蛋白、各种细胞损伤机制（内质网应激、氧化应激、机械过载、微小RNA和长链非编码RNA的影响等）及骨质疏松的治疗与预防作一综述,以期为针对增强成骨细胞功能的骨质疏松治疗策略提供新思路。     

PTEN和DNA含量与非小细胞肺癌侵袭转移的关系探讨

目的 研究非小细胞肺癌(NSCLC)组织中抑癌基因PTEN的表达和DNA含量与NSCLC侵袭、转移的关系.方法 采用免疫组织化学SP方法检测PTEN在78例肺癌标本中的表达,并用流式细胞术检测30例肺癌标本中DNA含量.结果:肺癌标本中PTEN蛋白总缺失率为42.3%,有淋巴结转移组和无淋巴结转移组肺癌表达缺失率分别为52.1%和26.7%(P＜0.05),其表达缺失率随TNM分期增加而上升,分期越晚表达缺失率越高.PTEN缺失率高者生存时间短.DNA指数(DI)的分布范围在1.04～1.93.异倍体肿瘤24例,DI值随TNM分期增加而增加(P＜0.05),与淋巴结转移呈正相关.结论 肺癌组织中PTEN的表达与肺癌淋巴结转移有显著相关性,肺癌细胞DNA含量与肺癌TNM分期及淋巴结转移密切相关.检测PTEN蛋白表达和DNA含量将有助于判断肺癌的转移及预后.     

阿立哌唑与利培酮治疗自闭症谱系障碍与注意缺陷多动障碍共病患儿的疗效与安全性评价

目的：评价阿立哌唑与利培酮治疗自闭症谱系障碍（ASD）与注意缺陷多动障碍（ADHD）共病患儿的疗效与安全性。方法：选取在某院精神科治疗的ASD和ADHD共病患儿68例,根据随机数字表法将患儿分为阿立哌唑组（n=34）和利培酮组（n=34）。阿立哌唑组患儿接受起始剂量为5 mg·d^-1的阿立哌唑片口服治疗,最终剂量增加至15 mg·d^-1。利培酮组患儿接受起始剂量为1 mg·d^-1的利培酮片口服治疗,最终剂量增加至2 mg·d^-1;2组患儿均治疗12周。在基线（T₀）、治疗6周（T₁）与12周（T₂）时,采用注意缺陷/多动评定量表（ADHD-RS）评价患儿总体ADHD症状变化情况;采用康纳斯行为评定量表（CRSR）教师用量表多动因子（CRSR-I）评价患儿多动症的改善情况;采用CRSR不注意缺陷-冲动因子（CRSR-H）评价患儿注意力缺陷的改善情况;采用临床整体印象-严重程度量表（CGI-S）及儿童总体评估量表（C-GAS）评分评价患儿整体功能。对患儿的相关临床指标进行常规监测,比较2组患儿药物不良事件与安全性。结果：与T₀时比较,阿立哌唑组患儿T₁与T₂时,ADHD-RS、CRSR-I、CRSR-H与CGI-S评分均显著降低（均P<0.05）,C-GAS评分显著提高（P<0.05）。利培酮组患儿T₂时,ADHD-RS、CRSR-I、CRSR-H与CGI-S评分均显著降低（均P<0.05）,C-GAS评分显著提高（P<0.05）。2组患儿的ADHD症状显著改善,多动症状与不注意缺陷-冲动症状显著改善,患儿的整体功能也显著改善。2组患儿主要的不良事件是食欲增加、体质量增加与嗜睡,但均没有发生严重的不良事件。T₂时,利培酮组患儿催乳素水平显著提高（t=9.619,P<0.001）,其他临床指标没有显著性差异（均P>0.05）。结论：阿立哌唑和利培酮能够通过减少ASD和ADHD共病患儿的注意力涣散和多动症症状来改善患儿整体功能,具有较高的疗效、安全性,值得临床推广应用。     

Whole-body retention of mercury and selenium and histopathological and morphological studies of kidneys and liver of rats exposed repeatedly to mercuric chloride and sodium selenite

Distribution and retention of mercury and selenium was studied in rats exposed repeatedly to HgCl₂ injections (0.5 mg Hg/kg to the tail vein every other day) and intragastrically to Na₂SeO₃ (0.5 mg Se/kg every day), applying combined and separate administration of these metals for 2 weeks. Whole-body retention of mercury in the presence of selenium was augmented by 20% and that of selenium in the presence of mercury by 4% with respect to the administered dose. Combined administration of mercuric chloride and sodium selenite brought about damage to the epithelial cells of renal proximal convolutions and formation of protein casts in their lumen. These changes had the same pattern as those induced by administration of mercuric chloride alone, but the intensity was lower. Submicroscopic studies revealed that repeated combined administration of sodium selenite and mercuric chloride did not completely abolish the mercury-induced mitochondrial swelling and contributed to chromatin destruction in the hepatocyte nuclei.This work was supported by the Section of Medical Sciences of the Polish Academy of Sciences (Agreement 537/VI)     

Comparison of formation of thiolactones and active metabolites of prasugrel and clopidogrel in rats and dogs

1. Prasugrel and clopidogrel are antiplatelet prodrugs that are converted to their respective active metabolites through thiolactone intermediates. Prasugrel is rapidly hydrolysed by esterases to its thiolactone intermediate, while clopidogrel is oxidized by cytochrome P450 (CYP) isoforms to its thiolactone. The conversion of both thiolactones to the active metabolites is CYP mediated. This study compared the efficiency, in vivo, of the formation of prasugrel and clopidogrel thiolactones and their active metabolites.

2. The areas under the plasma concentration versus time curve (AUC) of the thiolactone intermediates in the portal vein plasma after an oral dose of prasugrel (1 mg kg^?1) and clopidogrel (0.77 mg kg^?1) were 15.8 ± 15.9 ng h ml^?1 and 0.113 ± 0.226 ng h ml^?1, respectively, in rats, and 454 ± 104 ng h ml^?1 and 23.3 ± 4.3 ng h ml^?1, respectively, in dogs, indicating efficient hydrolysis of prasugrel and little metabolism of clopidogrel to their thiolactones in the intestine.

3. The relative bioavailability of the active metabolites of prasugrel and clopidogrel calculated by the ratio of active metabolite AUC (prodrug oral administration/active metabolite intravenous administration) were 25% and 7%, respectively, in rats, and 25% and 10%, respectively, in dogs.

4. Single intraduodenal administration of prasugrel showed complete conversion of prasugrel, resulting in high concentrations of the thiolactone and active metabolite of prasugrel in rat portal vein plasma, which demonstrates that these products are generated in the intestine during the absorption process.

5. In conclusion, the extent of in vivo formation of the thiolactone and the active metabolite of prasugrel was greater than for clopidogrel’s thiolactone and active metabolite.

     

军地药品招标模式利弊分析及对军队药品招标的启示

目的分析现阶段全军统筹药材网上集中采购和地方基本药物招标采购实施情况,探索建立具有军队特色的药品招标模式。方法通过文献收集、实地调研和资料分析等方法,对军队和地方省市药品招标模式利弊进行分析。结果全军统筹药材网上集中采购在运行中存在一定问题,各省市基本药物招标有一定借鉴价值。结论建议总部组织专家,建立统一规范的药品质量评分指标体系和相关落实措施。     

阿立哌唑与利培酮治疗痴呆精神行为症状的疗效及安全性比较

目的观察阿立哌唑和利培酮治疗老年痴呆精神行为症状的疗效及安全性。方法采用随机对照研究,将具有精神行为症状的痴呆患者68例完全随机分为阿立哌唑组及利培酮组,各34例。阿立哌唑组患者服用阿立哌唑,起始剂量2．5mg／d,最大剂量不超过15mg／d;利培酮组患者口服利培酮,起始剂量0．5mg／d,最大剂量不超过3mg／d。疗程均为8周。治疗前和治疗第2、4、8周末采用痴呆病理分析评定量表（BEHAVE—AD）评定疗效,用副反应量表（TESS）评定不良反应,并于入组时和治疗第8周末分别检测2组患者空腹血糖、餐后2h血糖、TC、TG、LDL—C、HDL—C及体重。结果阿立哌唑组和利培酮组患者治疗2、4、8周后BEHAVE—AD评分均明显低于治疗前[阿立哌唑组：（14．8±4．2）、（10．2±3．6）、（6．8±2．8）分比（16．4±4．6）分;利培酮组：（15．2±3．9）、（11．8±3．8）、（7．2±3．0）分比（17．2±5．O）分,P〈0．05或P〈0．01]。2组患者间治疗前及治疗后BEHAVE—AD评分比较,差异均无统计学意义（P〉0．05）。2组不良反应发生率均为8．8％（3／34）,差异无统计学意义（P〉0．05）。利培酮组治疗8周末体重较治疗前增加明显[（71±6）kg比（66±6）kg,P〈0．05],TG及LDL—C升高[分别为（1．62±0．46）mmol／L比（0．96±0．29）mmol／L．（3．82±0．86）mmol／L比（3．08±0．74）mmol／L,而阿立哌唑组则改变不明显（均P〉0．05）。结论阿立哌唑治疗老年痴呆精神行为症状总体疗效、安全性与利培酮相当,但阿立哌唑对患者血糖、血脂及体重影响小于利培酮。     

痛经及其药物治疗的研究进展

痛经是妇科常见疾病,在临床上的表现也是轻重不同。在我国古代医学以及现代医学对这一临床病症的分类特点、发病机理、防治措施等多有研究,并且在实践中积累了丰富的药物诊治经验,本文就以上方面近年来的研究进展进行综述。