口服固体制剂掩味技术的研究进展

综述各种新兴口服固体制剂掩味技术的原理、特点及制备过程,并简述口服掩味技术评价方法的最新进展。口服固体制剂中许多药物由于受到不良口味的影响,致使病人的用药顺应性差、临床应用受限。近年来在使用矫味剂、麻痹剂等掩味手段的基础上产生了许多新兴的掩味技术,如喷动床包衣、粉末包衣和盐析包衣等。     

中药口服液体制剂掩味技术的研究进展

目的：综述各种可用于口服液体制剂的掩味技术及目前中药口服液体制剂掩味技术的研究现状。方法：查阅近十几年来的中外文献期刊和各国专利,对各种口服液体制剂的掩味技术进行了分类总结。结果：以适当的方法对中药口服液体制剂进行了初步的掩味研究,使该种剂型掩味技术取得了一定的进展。结论：人们对药物的掩味要求越来越高,我们应该开发更为有效的掩味方法。     

中药制剂掩味用包衣材料的研究进展

中药口服制剂多为复杂体系,口感较差,影响着患者服药的依从性,因此对其进行口感改良具有现实意义。矫掩味方法多样,其中包衣法较为常用,包衣层可减少药物与苦味受体的接触,从而达到掩味的目的。采用包衣法掩味时,除需保证良好的掩味效果外还需保证药物的释放,包衣材料的选择至关重要。中药制剂常用的包衣材料主要包括糖类如壳聚糖、环糊精、纤维素衍生物等,树脂类如丙烯酸树脂等,脂类如巴西棕榈蜡、山嵛酸甘油酯等。对常用的掩味用包衣辅料进行了综述,以期能为中药掩味包衣材料的选择提供参考。     

口服制剂中苦味物质矫掩味的高分子材料概述

摘要：口服制剂中部分化学药物以及多种中药成分都具有苦味,极大限制了该类药物的应用。因此,减少药物苦味,提高患者依从性十分重要。近年来,高分子材料在掩盖药物不良味道中取得了一定成果。一些常用的高分子掩味材料如壳聚糖、环糊精和泊洛沙姆等可通过形成物理屏障、包合苦味分子或静电作用等加载苦味药物,减少药物与苦味受体的接触,以达到掩味的目的。本文将对目前常用的掩味高分子材料及其掩味机制进行综述。     

药物制剂中掩味技术的研究进展

目的:介绍国内外药物掩味技术及其评价方法的发展近况。方法:查阅相关文献,对国内外最新的药物制剂的掩味方法和评价方法进行综述。结果:现有的掩味技术包括添加矫味剂、包衣、盐析包衣、制备包合物、制备微囊或微球、制备离子交换树脂复合物等;评价方法有传统的口尝评价和电子舌评价等。结论:以上各种掩味技术均能达到一定的掩味目的,但没有一种方法对改善苦味具有普适性。掩味评价方法相对于掩味技术的发展较缓慢,电子舌虽然克服了口尝评价的缺点,但目前多用在实验研究中。     

双螺杆挤出技术在制备掩味制剂中的应用

大多数药物在口服给药时有苦味,因此在口服制剂中掩盖其不适的口感十分必要,但也面临着巨大的挑战。双螺杆挤出,是目前在医药领域被广泛发展的一种新技术,其在掩味制剂中的应用也成为一种新的研究趋势。双螺杆挤出技术实现苦味药物的掩味,其选择合适的载体材料和制备工艺尤为重要,本文就这两方面及其掩味原理进行了综述,为掩味技术提供新的研究方向。     

口服药物掩味方法的研究进展

口服制剂中的许多药物常因有异味而使其应用受限。为此，需要采取技术掩盖药物的异味。药物掩味原理主要有：（1）将味蕾与药物隔开或对味蕾进行暂时可逆性麻痹；（2）加入矫味剂或将药物的结构进行改造，制备成无苦味的前体药物。常用的掩味方法有：添加矫味剂；聚合物包衣；离子交换树脂吸附；包合；微囊化；固体分散；改变流变性质；添加表面活性剂；制成前药；喷雾冷凝法；添加苦味抑制剂等。近年来，药物掩味研究取得了长足进步，笔者在查阅大量文献的基础上，就相关研究进展简要综述如下。     

对黄连提取物进行掩味技术的研究

目的:研究黄连提取物掩味技术。方法:在考察黄连提取物的具体方法及溶剂时将盐酸小檗碱含量当作主要指标,选择提取方法,在掩味处理提取物时主要应用包衣法。结果:提取时应用50%乙醇回流,黄连提取物颗粒包衣液制备材料用PEG6000与丙烯酸树脂Ⅱ号,70:15:15为包衣材料、增塑剂以及抗静电剂比例,经掩味后有较好口感。结论:采用上述技术掩味黄连提取物简单且便于操作,实用性高。     

基于苦味产生机制的掩味策略与评价

口服制剂中许多药物尤其是中药常常会由于不良口味的影响,致使患者的顺应性降低,限制了临床应用。文章以苦味产生机制为主线,综述目前药物掩味技术的原理、特点和制备过程,并简述掩味技术评价方法的最新进展。     

氟氯西林钠掩味颗粒的制备与评价

目的 制备氟氯西林钠掩味颗粒并对其质量进行评价。方法 以释放曲线、颗粒粒径为指标,采用单因素法优化其处方工艺。结果 最佳处方工艺为：主药、山嵛酸甘油酯、羧甲基淀粉钠比例为10∶15∶0.5;柠檬酸、三氯蔗糖比例为1∶3,用量为1%;物料温度67 ℃;雾化压力0.2~0.25 MPa;喷雾速度10~15 r·min^-1。制品的粒径在100目左右,相对原研制剂有5 min的滞后效应,但到15 min时其释放均达到85%。结论 优化后的制品解决了原研产品中药物本身苦味难以掩盖的问题,同时满足体外释放要求。     

掩盖药物苦味技术的新进展

目的为掩盖药物苦味提供参考依据。方法将近年来国内外的有关文献分类、整理,归纳。结果和结论近年来涌现出许多掩盖药物苦味的新技术,如流化床技术、熔融制粒技术等;这些技术可有效掩盖药物的苦味,增加患者尤其是儿童和老年患者服药时的顺应性。     

溶剂蒸发-沉积法制备溴吡斯的明掩味固体分散体

目的:研制溴吡斯的明掩味固体分散体,并对其进行初步稳定性考察。方法:通过正交试验设计,以综合评分为指标优化处方和制备工艺,通过红外分光光度法(IR)和差示扫描量热法(DSC)对药物可能存在状态进行判断。加速实验条件下考察固体分散体的初步稳定性。结果:掩味固体分散体的最优处方是以甘露醇作为不溶性载体、药物与EUDRAGITEPO质量比为1∶3,分散颗粒黏度为150～180μm。IR和DSC表明,药物可能以无定形状态分散于载体中。加速实验条件6个月,固体分散体的外观、含量和2 min累积溶出率无显著性变化。结论:采用溶剂蒸发-沉积法可成功制备溴吡斯的明的掩味固体分散体,其初步稳定性较好。     

矫味和掩味技术在口服新剂型中的应用

让良药不再苦口是药剂从业人员长期不懈的追求.本文综述近年来矫味和掩味技术的研究进展,重点关注其在口溶片、咀嚼分散片、口崩片、口崩小丸和缓释干混悬剂等口服新剂型中的应用.     

药物制剂中苦味掩盖方法的研究进展

药物具有较好的口感是提高患者服药顺应性的重要参数。为了使终产品具有较好的市场前景,应该将掩盖药物的不良气味(通常是苦味)作为处方设计时考虑的重要因素之一。现综述近年来有关文献资料中掩盖药物苦味的各种方法以及这些方法的掩味机制,从而为掩味技术的发展提供参考。     

Structural and in vitro in vivo evaluation for taste masking

ABSTRACT

Introduction: Although many techniques, such as complexation and microencapsulation, are used to mask the unpleasant taste of drugs, the success of all masking processes is evaluated in the same way. To evaluate the success of a masking process, a masked formulation must pass two tests: a structural test and an in vitro in vivo test.

Areas covered: This review article highlights structural evaluation and in vitro in vivo evaluation of a taste-masking process. The structural evaluation has two criteria: the absence of any chemical interaction between the drug and the masking agent and the molecular distribution of drug in the network of masking agent. The in vitro in vivo section can be verified by electronic tongues, dissolution test, and volunteers and it should confirm that the final product, after applying the masking process, will have a lower rank in terms of taste.

Expert opinion: This critical review helps researchers and industrial partners to evaluate a taste-masking process in a systematic way, leading to better understanding of taste-masking process and consequently improving the efficiency of masked dosage forms while hindering the unpleasant taste of drugs. This will ultimately improve the quality of life of many patients.     

克拉霉素肠溶掩味颗粒的制备与评价

采用熔融法和流化床包衣技术制备克拉霉素肠溶掩味颗粒,将克拉霉素与药用辅料基质在一定温度下熔融后制成颗粒,再进行流化床包衣。分别用X-射线粉末衍射法(X-ray)和扫描电镜法(SEM)研究药物存在形式和载药颗粒的形态,并考察其体外释放情况。结果表明,载药颗粒的粒径范围为0.2～0.6 mm;颗粒中克拉霉素的晶型未发生变化;肠溶颗粒在0.1 mol.L-1盐酸中2 h累积释放百分数<10%,pH 6.8磷酸缓冲液中1 h累积释放百分数>80%。所制备的克拉霉素颗粒不仅有较好的掩味效果,还有较好的释放,有望更好地应用于临床。     

流化床包衣法制备100μm级马来酸氯苯那敏掩味微囊

目的制备100μm级马来酸氯苯那敏掩味微囊。方法以自制的2种单体量比为9∶9∶10(Ⅰ)和8∶10∶8(Ⅱ)的聚(丙烯酸乙酯甲基丙烯酸甲酯甲基丙烯酸2羟乙酯)三元丙烯酸类树脂[poly(EA MMA HEMA)]乳胶液作为包衣液,采用Wurster式流化床包衣制备微囊Ⅰ和微囊Ⅱ。测定了2种乳胶液的平均粒径、玻璃转化温度(tg)。通过测定微囊粒度分布、释放度及显微观察和志愿者口尝来评价制备的微囊及掩味效果。结果自制的2种包衣液的平均粒子径为83.4 nm和78.8 nm,tg为64.9℃和67.8℃。质量分数为50%的包衣水平微囊中超过90%的粒径小于106μm,质量分数为50%的包衣水平微囊Ⅰ和微囊Ⅱ的平均掩味时间分别为(33±12)s(n=6)和(51±16)s(n=6),30 min释放度90.1%、84.8%。结论合成的2种poly(EA MMA HEMA)适合制备100μm级的微囊,制得的微囊掩味时间大于30 s,且30 min药物释放度良好。     

Preparation and evaluation of taste masked oral suspension of arbidol hydrochloride

The purpose of this study was to cover the bitter taste of arbidol hydrochloride (ARB) and develop dry suspension with combination of solid dispersion and flavors. Taste masking was successfully done by solid dispersion using octadecanol as the carrier by fusion method. Suspending agents, carriers and other excipients were selected. Differential scanning calorimetry (DSC) and Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR) were performed to identify the physicochemical interaction between drug and carrier, DSC analysis indicated that ARB was amorphous in the solid dispersion, FTIR spectroscopy showed no interaction between drug and carrier. Taste masking was evaluated on six volunteers with a score of 4.9. The results demonstrated successful taste masking. Water was used to study the in vitro dissolution performance of the three formulations of commercial tablet, capsule and self-made suspension. The self-made suspension showed a lower and slower release, the insoluble carrier octadecanol blocked the drug dissolving from the solid dispersion. It was indicated from the primary stability study, the self-made suspensions were sensitive to high temperature, high humidity and strong light conditions, they should be stored in sealed containers away from heat, light and humidity.