盐酸二甲双胍1000mg缓释片的制备及其体外释药机制考察

目的:制备1000mg规格的盐酸二甲双胍缓释片,考察其体外释药行为并与吡格列酮二甲双胍缓释片(Actoplus MetXR)中的二甲双胍缓释部分比较。方法:用亲水骨架结合缓释膜包衣技术制备盐酸二甲双胍缓释片,以羟丙甲纤维素(HPMC)K100M为片芯缓释材料,以丙烯酸树脂(尤特奇)NE30D为缓释包衣膜,以ActoplusMetXR中的二甲双胍缓释部分(规格:1000mg)为对照药,以两者体外释放曲线比较的相似因子(f2)为考察指标,采用星点设计-效应面法优化处方,同时考察最佳处方的体外释药机制。结果:最佳处方为片芯HPMCK100M/盐酸二甲双胍为0.15(m/m)、缓释膜HPMCE6/尤特奇NE30D为0.18(m/m)、包衣增质量控制在4%～6%;缓释片体外释放行为符合Higuchi方程(r=0.9954),以扩散机制为主,类似骨架系统释药。结论:盐酸二甲双胍1000mg缓释片可以达到与对照药相似的体外释药行为。     

瑞格列奈二甲双胍缓释片的制备

目的设计并制备瑞格列奈二甲双胍双层片。方法以释放度为指标筛选优化处方。结果以羟丙基纤维素（HPMC）及乙基纤维素（EC）为缓释层辅料,以氯化钠（NaCl）及包衣粉为速释层辅料制备了双层片。缓释层及速释层均可获得良好的溶出行为。结论瑞格列奈二甲双胍双层片的制备工艺简单可行。     

美吡双胍三层缓释片的研制和体内外评价

目的 研制由格列美脲、盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍组成的三层缓释片(美吡双胍缓释片),并研究其药剂学性质.方法 以HPMC为骨架材料制备盐酸二甲双胍缓释层,采用三层压片技术,将其与格列美脲和盐酸吡格列酮制成的速释层和由微晶纤维素组成的隔离层制成三层片.用HPLC测定格列美脲和盐酸吡格列酮的溶出度、UV测定盐酸二甲双胍的体外释放、LC-MS测定Beagle犬随机交叉口服单剂国外样品(Triexer)和自制样品后血浆中盐酸二甲双胍的浓度,推算药动学参数.结果 国外样品和自制样品的有关药动学参数如下:t1/2分别为14.74±4.95、11.37±3.89 h;Cmax为15.158±3.584、12.967±1.752μg·mL-1;Tmax为2.83±0.61、3.25±0.99 h;AUC0-t为90.140±20.736、90.155±14.817μg·mL-1·h.结论 研制的美吡双胍缓释片具有速释和缓释作用,与国外样品生物等效,达到了设计要求.     

我院降血糖药应用情况调查分析

目的调查分析我院降药糖的使用情况,为临床合理用药提供参考意见。方法对2012年含降血糖药的1256张处方进行分类统计分析。结果二甲双胍联合格列吡嗪278例,二甲双胍联合吡格列酮63例,格列吡嗪联合吡格列酮47例,二甲双胍联合格列美9例,二甲双胍联合格列本脲4例,格列美脲联合吡格列酮1例;二甲双胍+吡格列酮+格列吡嗪4例,二甲双胍+吡格列酮+格列吡脲1例。使用前5位的药物为二甲双胍、格列吡嗪缓释片、格列吡嗪片、吡格列酮、格列美脲。结论降血糖药应用结构基本合理,中老年患者为高发人群。     

复方二甲双胍/格列吡嗪双层缓释片:设计与体外释放

目的本文为了解决2型糖尿病中的多药治疗问题,用HPMC进行湿法制粒制备了复方二甲双胍格列吡嗪双层缓释片。方法由于二甲双胍的压缩成型性较差,高剂量的二甲双胍很难压制成片。在实验中,采用十八醇克服了这一问题。研究了HPMC的黏度、用量和填充剂的用量对药物释放的影响。优化的处方具有较好的物理化学性质,其中二甲双胍和格列吡嗪缓释时间为10小时。结果二甲双胍的体外释放符合Higuchi方程,而格列吡嗪的体外释放符合零级方程。结论本文成功地设计了一种新型的复方二甲双胍格列吡嗪双层缓释片。     

格列喹酮缓释片的研制及其体外释放度考察

目的研制格列喹酮缓释片并考察其释药机制。方法以HPMC为骨架材料,以乳糖、淀粉、微晶纤维素作为填充剂调节释放度,并采用正交试验筛选处方,采用数学模型拟合释放曲线。结果格列喹酮缓释片在24h内呈现良好的释药特征,释药行为符合0级方程,Peppas方程拟合曲线说明药物释放是骨架溶蚀作用的结果。结论格列喹酮缓释片体外释放试验显示缓释行为,可进一步研究开发。     

压制包衣法制备二甲双胍脉冲缓释片

目的探讨制备二甲双胍脉冲缓释片的方法。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为包衣材料,采用压制包衣法制备二甲双胍脉冲片;正交实验优选处方,对最优处方进行体外释放度验证。结果采用压制包衣法可制备出缓释效果很好的脉冲片,缓释片时滞为5h。结论用压制包衣法制出的二甲双胍缓释片处方设计和工艺可行,质量稳定。     

辛伐他汀-烟酸双层缓释片的制备及其体外质量评价

目的 制备辛伐他汀(SVT) -烟酸(NA)双层缓释片并进行体外质量评价.方法 分别通过正交实验和单因素实验,筛选NA缓释层与SVT常释层处方,确定最佳处方组成并制备SVT-NA双层缓释片,测定缓释片中NA与SVT的含量.以国内已上市NA缓释片为参比制剂,测定自制双层缓释片中NA的释放度,计算释放度相似因子(f2),并进行方程拟合.按照中国药典2010版中SVT普通片溶出度测定条件,测定自制双层缓释片常释层中SVT的溶出度.结果 自制双层缓释片中NA的释放度与市售NA缓释片相似(f2＞75),其释放行为符合Higuchi方程;常释层中SVT 30 min内的累积溶出度＞98％,符合中国药典有关规定.结论 SVT-NA双层缓释片处方组成合理,制备工艺稳定,重现性良好,有望开发成为新的复方制剂.     

吡格列酮对2型糖尿病合并非酒精性脂肪肝患者血浆同型半胱氨酸水平及胰岛素抵抗影响

目的观察吡格列酮对2型糖尿病合并非酒精性脂肪肝患者血浆同型半胱氨酸(Hcy)水平及胰岛素抵抗的影响。方法 75例2型糖尿病合并非酒精性脂肪肝患者随机分成3组:吡格列酮组:给予吡格列酮15mg,1次/d;二甲双胍组:给予二甲双胍缓释片1g,1次/d;对照组予以除二甲双胍及噻唑烷二酮类以外的其他降糖药物治疗,共24周。结果治疗后吡格列酮组肝脾CT比值、脂肪肝消失率最高,二甲双胍组次之,对照组最低。血浆Hcy水平吡格列酮组降低明显,而二甲双胍组与对照组虽有不同程度的降低,但与治疗前比较差异均无统计学意义。治疗后胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)吡格列酮组最低,二甲双胍组次之,对照组无明显改善。结论吡格列酮能够治疗非酒精性脂肪肝,降低患者血浆Hcy水平,改善胰岛素抵抗,疗效优于二甲双胍,且对肝功能无明显损害。     

盐酸吡格列酮缓释微丸胶囊制备及体外释放特性

目的：制备盐酸吡格列酮缓释微丸胶囊并考察其体外释放特性。方法：底喷式流化床包衣制备盐酸吡格列酮缓释微丸,通过正交设计优化处方。结果：该方法简单易操作,所选处方工艺重复性良好,所制备微丸具有明显缓释作用。结论：该包衣处方及制备工艺简便可控,缓释微丸稳定性良好。