国产核糖霉素在正常人体内药代动力学的研究

对10名健康受试者,单次肌肉注射国产核糖霉素500mg,按时采取血、尿标本,以微生物法测定药物浓度。按一房室模型分析,求出血药浓度随时间变化的动力学方程式,并测算药代动力学参数。1小时血清高峰浓度为32.30μg/ml,消除半衰期为1.65小时,表观分布容积为9.26升,肾清除率为59.51ml/min。与日本产核糖霉素对比,药代动力学诸参数无显著性差异。     

有机锗胶囊在正常人体内的药代动力学

１０名健康志愿者口服单剂量（２００ｍｇ）有机锗胶囊,测得血清中药物浓度在２．４４±０．３７ｈ达到峰值８５４．４±３０１．９ｎｇ／ｍｌ。有机锗在人体内的吸收和消除均较为迅速,其吸收速率常数Ｋａ为１．０９±０．３９ｈ－１,其消除相半衰期仅为１．８１±０．２２ｈ;血药曲线下面积为４２３１．４±１０３６．４ｎｇ·ｈ／ｍｌ。药时曲线符合一级吸收的单室模型。     

国产阿奇霉素在健康人体内的药代动力学

采用微生物法，对１６名男性健康志愿者单剂口服国产阿奇霉素胶囊后的药代动力学进行了研究。口服后不同时间收集血、尿标本。检测菌为藤黄八叠球菌２８００１。测定结果用３Ｐ８７软件经微机处理。结果：口服本品后药时曲线符合二室模型，主要药动学参数，峰时间为（１９６±０７８）ｈ，峰浓度为（１０２±０４０）ｍｇ／Ｌ，药时曲线下面积为（１６２６±３１９）ｍｇ·ｈ·Ｌ－１，消除半衰期为（４７４１±５３３）ｈ，１９２ｈ尿累积排出率为（１３１１±２２９）％。结果提示：国产阿奇霉素体内过程与进口阿奇霉素相仿     

硫酸亚铁在健康人体内的药代动力学

应用亚铁嗪法测定１０名健康志愿者口服硫酸亚铁片剂６００ｍｇ后血药浓度变化及药代动力学参数值。经拟合其血药浓度－时间曲线符合有滞后时间的－房室分布模型。测定参数值如下：吸收速率常数（Ｋａ）０．６６±０．１７ｈ￣（－１）；消除速率常数（Ｋｅ）０．７±０．０５ｈ￣（－１）；达峰时间（Ｔｍａｘ）３．３８±０．５３ｈ；血浆消除半衰期ｔ（１／２）４．３５±１．４３ｈ；峰浓度（Ｃｍａｘ）１．９９±０．６６ｍｇ／Ｌ；曲线下面积（ＡＵＣ）１９．６９±７．４ｍｇ·ｈ￣（－１）·Ｌ￣（－１）；肾清除率（ＣＬ）０．１１±０．０５Ｌ·ｈ￣（－１）；表观分布容积（Ｖｄ）０．７３±０．４４Ｌ·ｋｇ￣（－１）；平均滞留时间（ＭＲＴ）１１．７１±１．８８ｈ；迟后时间（ＬａｇＴｉｍｅ）０．５６±０．３９ｈ。     

双氯芬酸钠人体内的药代动力学

目的 :研究双氯芬酸钠卵磷脂微乳在人体内的药代动力学。 方法 :10例健康男性志愿者单剂量口服双氯芬酸钠微乳和肠溶衣片 ,以吲哚美辛为内标 ,用反相 HPL C法 ,紫外 2 80 nm处测定血清中双氯芬酸钠浓度。数据用 3P87程序处理。结果 :双氯芬酸钠质量浓度在 5 0～ 80 0 0μg/ L范围内线性关系良好 (r=0 .9996 ) ,最低检测浓度为 30μg/ L ,平均空白回收率为(10 0 .5 5± 1.5 6 ) %。双氯芬酸钠微乳和肠溶衣片 AU C0～∞ 分别为 5 .5 6 3、7.891μg· h/ ml,MRT分别为 5 .489、5 .387h。结论 :双氯芬酸钠微乳具有特殊的吸收机制。     

布洛芬混悬液在正常人体内的相对生物利用度和药代动力学

目的 比较研究布洛芬混悬液和市售布洛芬片的生物利用度和药代动力学。方法 选择８名健康男性愿者，随机分为两组，进行单次混悬液或片剂交叉给药６００ｍｇ后，利用法测定血浆中布洛芬浓度。结果 两组血浆的布洛芬深度分别在（０．９２±０．３３）和（１６。８±０．５１）ｈ达到峰值（１３．８±０．３３）和（１１．０７±２．５１）μｇ／ｍｌ。血药浓度曲线下面积（ＡＵＣ）分别达（４７．７７±３．４６）和（４５．２３±     

洛伐他汀缓释片在人体内的药代动力学研究

目的:研究洛伐他汀缓释片在人体内单次和多次口服给药后的药代动力学过程。方法:采用LC-MS/MS方法测定人血浆中洛伐他汀的浓度。采用正离子方式检测;扫描方式为选择离子反应监测(SRM)。20名男性健康受试者随机双交叉单次(40 mg)或多次(20 mg×6)口服洛伐他汀缓释片和普通制剂海立片,并于相应的时间点取血测定血浆中的药物浓度。结果:所建立的LC-MS/MS方法的线性范围为0.05~10.0 ng/mL,最低检测浓度为0.05 ng/mL。以海立片为参比对照,用面积法估算的单次和多次给药后洛伐他汀缓释片中洛伐他汀的相对生物利用度分别为(148.5±43.1)%和(140.7±32.8)%。估算单次给药后海立片和洛伐他汀缓释片的人体内洛伐他汀的MRT为(14.61±7.27)h和(29.72±17.22)h;tmax为(4.2±2.1)h和(12.3±7.5)h;cmax为(1.98±1.01)ng/mL和(1.64±0.62)ng/mL;t1/2为(12.16±5.18)h和(18.17±10.78)h。海立片和洛伐他汀缓释片的稳态药物浓度分别为(0.57±0.27)ng/mL和(0.80±0.43)ng/mL,波动度分别为(2.64±1.10)和(0.97±0.36)。结论:单剂量给药后洛伐他汀缓释片与海立片相比,产生的cmax比较平稳,tmax延迟,两种给药方式洛伐他汀缓释片的吸收程度均高于普通制剂。     

进口罗红霉素在健康人体内的药代动力学

为探讨进口罗红霉素在国人体内的过程特点，对１６名男性健康志愿者单剂口服罗红霉素片剂的药代动力学进行研究。采用微生物法测定口服本品后不同时间血清中药物浓度，药时数据用３Ｐ８７软件经微机处理。     

进口罗红霉素在健康人体内的药代动力学

为探讨进口罗红霉素在国人体内的过程特点，对１６名男性健康志愿者单剂口服罗红霉素片剂后的药代动力学进行了研究。采用微生物法测定口服本品后不同时间血清中药物浓度，药时数据用３Ｐ８７软件经微机处理。结果：口服本品后的体内过程符合二房室开放模型，主要药动学参数，如峰时间、峰浓度、消除半衰期、药时曲线下面积分别为（１６７±０５７）ｈ、（８８０±１３０）ｍｇ／Ｌ、（１３８８±１３８）ｈ、（１０８７３±２００２）ｍｇ·ｈ·Ｌ－１。结果表明：国人罗红霉素药动学特点与国外报道相似     

瑞格列奈在中国人体内药代动力学和药效动力学研究

目的:研究瑞格列奈的药代动力学和药效动力学.方法:20名男性健康志愿者单剂量口服4 mg 瑞格列奈片,高效液相色谱法测定血药浓度,生化和放免方法分别测定血糖和血清胰岛素浓度.结果:瑞格列奈体内过程符合一室开放模型,达峰时间tmax为(0.75±0.43) h,峰浓度cmax为(54.44±24.97) ng/ml, t1/2为(0.80±0.31) h,平均滞留时间(MRT)为(1.55±0.41) h, 清除率(Cl/F)为(61.43±20.10) L/h, AUC为 (73.34±29.95) h*ng/ml.给药后胰岛素浓度升高,血糖随之下降,胰岛素浓度于给药后0.75 h 达峰,为(126.24±95.93) mU/L,血糖值给药后1 h 最低,达(2.34±0.44) mmol/L.结论:瑞格列奈起效迅速,作用持续时间短,适用于餐时血糖调节,可用于治疗2型糖尿病.     

异丁司特缓释片在正常人体内的药代动力学和相对生物利用度

目的　研究异丁司特缓释片和缓释胶囊在健康人体内的药物动力学和生物利用度。方法　采用高效液相色谱法测定 19名健康男性志愿受试者单剂量口服 2 0 m g异丁司特缓释片或 2 0 m g异丁司特缓释胶囊后 ,血浆中异丁司特浓度的变化。结果　经 3 P87药动学程序处理 ,以异丁司特计其 AUC0→∞ 分别为 ( 740 .12 ng· h) / ml和 ( 72 4.0 4ng· h) / ml,tmax分别为 5 .3 7h和 5 .11h,Cmax分别为 46.98ng/ ml和 46.2 9ng/ m l,T1 / 2 分别为 7.4h和7.0 h,MRT0→∞ 分别为 14.78h和 14.3 9h。配对 t检验结果表明 ,两种异丁司特制剂的 AUC、tmax、Cmax、T1 / 2 及MRT0→∞ 无显著性差异 ( P>0 .0 5 )。双单侧 t检验 AUC、tmax、Cmax及 T1 / 2 的 90 %置信区间位于有效置信区间范围内。以异丁司特缓释胶囊为标准参比制剂 ,异丁司特缓释片的相对生物利用度为 10 2 .6%。　结论　异丁司特缓释片和异丁司特缓释胶囊为生物等效制剂     

阿莫西林咀嚼片在健康人体内的药代动力学研究

目的建立测定人血浆中阿莫西林浓度的高效液相色谱法。方法色谱柱:KromasilC18(250mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈-5mmol/L醋酸铵(1∶9);检测波长:225nm;阿司匹林作为内标,用HPLC法测定人血浆中阿莫西林浓度。结果阿莫西林线性范围为0.40～18.0μg/ml,回归方程Y=0.0048,C-0.0149(r=0.9996);回收率>80%,日内和日间RSD均<10%。结论本方法简便、快速、准确,适用于阿莫西林咀嚼片药代动力学研究及血药浓度监测。     

曲尼司特在人体内的药代动力学研究

用RP-HPLC法测定曲尼司特血药浓度,对12名健康志愿者口服曲尼司特200和400mg(每个剂量组6人)的药代动力学进行了研究.结果表明,志愿者口服曲尼司特,药-时曲线符合一级吸收-房室模型,各药代动力学参数在二个剂量组无显著性差异,但Cmax和AUC与剂量成比例,提示该药在400mg剂量以下时在人体内呈线性消除动力学.     

进口左氧氟沙星在健康人体内的药代动力学

目的：为探讨进口左氧氟沙星在国人体内的过程特点,对８名男性健康志愿者单剂口服左氧氟沙星片剂后的药代动力学进行了研究。方法：采用微生物法测定口服本品后不同时间血清中药物浓度,药一时数据用３Ｐ８７软件经微机处理。结果：口服本品后的体内过程符合一房室开放模型,主要药动学参数,如吸收半衰期、消除半衰期、峰时间、峰浓度、药一时曲线下面积、表现分布容积分别为（０．１５±０．０９）ｈ、（４．３４±０．４８）ｈ、（１．１０±０．３０）ｈ、（２．５７±０．６１）ｍｇ／Ｌ、（１３．１３±２．３９）ｍｇ·ｈ·Ｌ－１、（９９．２０±１１．２８）Ｌ。结论：国人左氧氟沙星药动学特点与国外报道相似。     

乙基西梭霉素的耳毒性观察

７６只健康豚鼠用于观察乙基西梭霉素（Ｎｅｔｉｌｍｉｃｉｎ，ＮＭ）对耳蜗的毒性作用。动物分２组，第１组５４只豚鼠作急性试验，测定１次肌注乙基西梭霉素后在血液和内耳外淋巴中的药物动力学参数。另１组２２只豚鼠等分成２亚组，分别连续肌肉注射ＮＭ１５Ｏｍｇ／ｋｇ和庆大霉素（ＧＭ）１２５ｍｇ／ｋｇ１４ｄ，观察它们的耳蜗动作电位（ＣＡＰ）阈值和耳蜗病理的改变。结果显示：两种药物在外淋巴中的药物动力学改变十分相似，而ＮＭ的耳毒性明显低于ＧＭ。提示ＮＭ的轻微耳毒性作用在于其本身药物的特点而非进入外淋巴的量较ＧＭ少，展现了ＮＭ良好的应用前景。     

舒脑胶囊在健康人体内的药代动力学研究

用高效液相色谱法测定舒脑胶囊人体血药浓度，并测定了１３名健康受试者单剂量口服舒脑胶囊７０ｍｇ的血药度，结果表明舒脑胶囊在人体内的药物动力学模型符合单室开放模型。     

甲磺酸帕珠沙星在健康人体内的药代动力学

目的:研究甲磺酸帕珠沙星在健康志愿者体内的药动学特征. 方法:10名健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星注射剂300 mg,以高效液相色谱法测定给药前及给药后8 h内的血药浓度,计算其药动学参数. 结果: 甲磺酸帕珠沙星在健康人体内的处置符合二室开放模型,其主要药动学参数为:达峰时间Tmax(实测值)为(0.52±0.17) h,峰值血浆浓度ρmax(实测值)为(6.63±1.86) mg/L,药时曲线下面积AUC(0-8)为(13.42±2.96) h·mg/L;消除半衰期T1/2β为(1.90±0.24) h. 结论:静脉滴注甲磺酸帕珠沙星后,与其他喹诺酮类药物相比其药动学特征表现为半衰期较短,血药浓度高等特点. 建议静脉滴注甲磺酸帕珠沙星注射剂,300 mg/次,2～3次/d,在人体内可达到有效血药浓度.     

氟氧头孢健康人体内药代动力学研究

目的:研究氟氧头孢注射剂在健康人体内的药代动力学.方法:8 名健康志愿者单剂量静脉滴注氟氧头孢1 g,采用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆和尿中药物浓度.结果:滴注完成即刻浓度(cmax)为(56.15±13.16) μg/ml,末端相消除半衰期(t1/2β)为(1.29±0.32) h,分布容积(Vc)为(13.11±2.06) L,清除率(Cls)为(16.02±1.88) L/h,AUC为(64.86±4.93) μg*h/ml.结论:氟氧头孢体内过程符合二室开放模型,主要以原形经肾脏排出体外,8 h累积尿排百分率为(79.39±4.01)％.