抗肿瘤药物埃坡霉素的研究进展

埃坡霉素(Epothilone)是由纤维素堆囊粘液菌分泌的一类十六员大环内酯类化合物,其作用机制与紫杉醇相同,但在抗肿瘤谱、抗肿瘤活性、安全性、水溶性及合成方法等方面均优于紫杉醇,已引起了生物、医学、制药及有机合成等学科领域的高度重视,是目前学术界密切关注的、医药学界寄于厚望的前景广阔的一类新型抗肿瘤药物。1　埃坡霉素的化学结构EpothiloneA F是从SorangiumCellulosumStrain90分离得到的天然产物,是一类十六员大环内酯类化合物[1] 。从结构上看(见图1) ,EpothiloneA与B、EpothiloneC与D仅在碳12上取代基R不同,A、C中为氢,B…     

新型晚期乳腺癌治疗药——Ixabepilone

Ixempra（Ixabepilone）是由美国Bristol—Myers Squibb（百时美施贵宝，BMS）公司开发一类属于epothilone B（埃博霉素B）内酰胺类似物的新一代抗有丝分裂药物，其作用机制与紫杉醇类药物（taxanes）类似，可与微管蛋白结合导致癌细胞无法顺利进行有丝分裂，进而使癌细胞产生凋亡，在抗肿瘤谱、抗肿瘤活性、安全性、水溶性及合成方法等方面均优于紫杉醇。Ixempra 2007年10月16日，获得FDA批准在美国上市用于晚期乳腺癌的治疗。     

健康教育在日间治疗室紫杉醇化疗患者中的重要性

紫杉醇作为一类植物类抗肿瘤药物，广泛应用于临床，已证实有一定的效果。对应用紫杉醇化疗的患者实施健康教育，起到了重要的作用，可根据患者的不同年龄．不同病种，不同层次采取灵活多样的健康教育方法。为语言教育，示范性教育，电化教育。文字教育等，使患者了解紫杉醇化疗药的作用机理和效果。     

epothilone类构效关系及生物合成、转化的研究进展

epothilone类化合物大多数具有明显的抗肿瘤作用，并且在来源、合成方法、亲水性、抗肿瘤活性和抗肿瘤谱等方面均优于紫杉醇类药物，是一类新型抗肿瘤药物。近年来，对大量epothilone及其类似物进行了生物活性测定及药效学试验，并借助计算机分析，进行三维定量构效关系研究。在大规模发酵条件下，主要得到epothilone A和B以及C，D，E等少量成分，其中epothilone B和D被普遍认为是目前比较有效的抑瘤剂。这些化合物之间存在着某些生物转化关系，有可能会产生新的活性物质。本文主要叙述了该类化合物的构效关系、生物合成及相关转化的研究进展。     

抗肿瘤药物紫杉醇的化学研究进展

紫杉醇以其独特的作用机制，优良的抗肿瘤活性及抗瘤谱，广泛应用于临床。紫杉醇的化学合成分为全合成和半合成2种，全合成因路线长，收率低而难以实现工业化；半合成路线短，收率较高，更具实用价值。另外，对紫杉醇的侧链进行改造可获得抗肿瘤效果更好的紫杉醇类似物，如多西他赛。就紫杉醇的化学合成及构效关系等方面的研究进展进行综述。     

埃坡霉素抗肿瘤作用及药动学研究

埃坡霉素是一类新型抗微管蛋白解聚类化合物,在体内外均有强大广谱的抗肿瘤活性,且对紫杉醇耐药的肿瘤有效。本文综述多种埃坡霉素类药物近年来的抗肿瘤作用及药动学研究进展。     

紫杉醇联合表阿霉素治疗晚期乳腺癌的护理

紫杉醇是新一类广谱抗肿瘤药,它与表阿霉素是治疗乳腺癌最具活性的两种药物,联合应用具有协同作用.我科于2000年至2006年,使用紫杉醇联合表阿霉素治疗晚期乳腺癌300例.现将其不良反应及护理体会报道如下.     

紫杉醇及其相关化合物的研究进展

紫杉醇是近年来研究和开发出的化学结构新颖，作用机理独特的新型抗肿瘤药。本文根据民紫杉醇结构类似的２００多个紫杉烷类二萜化合物，按其骨架特征归纳为五大类，并对每一类的ＮＭＲ谱鉴别特征进行了描述；对紫杉醇的全合成和半合成，紫杉烷基二萜化合物的分析方法和构效关系也作了简要介绍。同时讨论了紫杉醇的来源问题。     

紫杉醇靶向微管的抗肿瘤机制研究进展

紫杉醇抗肿瘤活性已被许多实验证实,但有关其详细分子作用机制仍研究不多。本文综述了紫杉醇影响微管从而发挥抗瘤活性的详细机制,包括紫杉醇进入微管结合位点的通道、与微管蛋白对接的方式、所致微管蛋白结构变化以及微管蛋白结构变化后产生的生物活性和后续作用,如染色体定位异常、染色体融合、细胞分裂终止、诱导凋亡、影响胞内信号转导通路、细胞自噬体形成等诸方面,为研究开发新一类靶向微管的抗肿瘤药物或指导联合用药提供参考。     

紫杉醇的药理学研究进展

紫杉醇（paclitaxel，Taxol）是从紫杉树皮中分离提纯的天然产物，是一种具有独特作用机制的新的抗肿瘤药物。它可以促进微管的装配并抑制其解聚，从而影响细胞的有丝分裂和增殖。临床试验表明：紫杉醇对多种肿瘤具有较好的疗效，可能成为治疗卵巢癌和乳癌的一线药物。本文就以下几个方面对紫杉醇近年来药理学的最新研究进展做一简要综述。1抗肿瘤活性及机制紫杉醇对多种人肿瘤细胞系均有明显的细胞毒作用[1]，如卵巢癌、乳癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌、胃癌、结肠癌、黑色素瘤、白血病、膀胱癌、肝肿瘤、中枢神经肿瘤等。紫杉醇在体外的抗…     

紫杉醇临床应用及安全性研究进展

现代社会中,癌症已经成为危害人类健康甚至危及生命的一大疾病.紫杉类化疗药物是一类作用于微管的抗肿瘤药物,能促使微管蛋白迅速聚集成微管, 并结合到微管上抑制微管的解聚, 从而使细胞有丝分裂终止, 诱导肿瘤细胞凋亡.代表药物为紫杉醇和多西紫杉醇.研究证明紫杉醇无论单药或联合用药, 在各类肿瘤的化疗治疗中均发挥重要作用,本文对近年来紫杉醇的临床应用及安全性进行概述.     

紫杉醇治疗非小细胞肺癌

综述了紫杉醇的药理作用和药代动力学、单药、联合用药及放疗综合治疗非小细胞肺癌的结果、不良反应、剂量与用法，表明紫杉醇是一个新的前途的抗肿瘤药物。     

抗肿瘤药紫杉醇的不良反应及临床合理用药分析

目的 分析抗肿瘤药紫杉醇的不良反应及临床合理用药方法建议.方法 100例使用抗肿瘤药紫杉醇治疗的患者为研究对象.所有患者均合理使用抗肿瘤药紫杉醇持续治疗3个月,统计分析患者不良反应发生情况.结果 抗肿瘤药紫杉醇的不良反应占比较高的4种类型分别为骨髓抑制(94.00％)、脱发(91.00％)、手足麻木(89.00％)、胃...     

维泰醇和紫杉醇抗肿瘤转移作用比较

目的观察维泰醇和紫杉醇对肿瘤细胞体外迁移能力以及血管内皮细胞管腔形成能力的影响,对它们的抗肿瘤转移能力进行比较,以证实维泰醇的抗肿瘤血管新生及抗肿瘤转移作用。方法采用SRB法,划痕试验,明胶酶谱法、ELISA、AO/EB染色法以及管腔样结构形成试验等方法观察比较维泰醇与紫杉醇的抗肿瘤转移能力。结果维泰醇对黑色素瘤细胞(B16F1)生长抑制率和致死率低于紫杉醇,维泰醇对黑色素瘤细胞迁移、MMP-2表达和对血管内皮细胞(ECV304)管腔形成的抑制能力略低于紫杉醇。结论维泰醇具有较强的抗肿瘤转移活性,虽然其抗转移能力弱于紫杉醇,但其低细胞毒特性依然有望成为新的抗肿瘤转移的药物。     

紫杉醇的药理与临床研究进展

紫杉醇是近几年来被广泛应用于临床的化学结构新颖、作用机理独特的新型广谱抗肿瘤药物。该文从紫杉醇的临床应用剂型、临床用法和用量、抗肿瘤机制、临床应用、不良反应、耐药机制等方面进行了综述。     

以紫杉醇为主的联合方案治疗45例晚期恶性肿瘤的疗效观察

目的 评价紫杉醇在恶性肿瘤中的治疗价值。方法 45例肺癌，乳腺癌，鼻咽癌，食道癌等恶性肿瘤患者。应用紫杉醇为主联合化疗方案观察疗效及毒副反应。结果 45例恶性肿瘤患者有22例达PR，有效率为48.9%。主要的毒副作用为骨髓抑制，神经毒性及脱发。结论 紫杉醇抗肿瘤谱较广，治疗晚期乳腺癌，肺癌，鼻咽癌有一定疗效。毒副反应多为Ⅰ-Ⅱ度，值得临床推广使用。     

紫杉醇水溶性衍生物的研究进展

目的介绍紫杉醇水溶性衍生物的研究进展。方法依据国内外的文献资料，讨论提高紫杉醇水溶性的研究成果。结果紫杉醇的水溶性可以通过物理方法制备成特殊制剂加以改善，也可以通过结构修饰制备水溶性的紫杉醇衍生物来得到提高。结论改善紫杉醇的水溶性，可有效防止不良反应，成为保证紫杉醇抗肿瘤化学治疗得以继续的关键，是紫杉醇今后的研究方向之一。     

多西紫杉醇的不良反应及预防处理

多西紫杉醇主要作用于肿瘤细胞的M期,属细胞周期特异性药物。抗肿瘤效果与紫杉醇相当,或对部分肿瘤的疗效稍高于紫杉醇。临床上主要用于卵巢癌、转移性乳腺癌和非小细胞肺癌等,疗效显著。多西紫杉醇的主要不良反应包括骨髓抑制、液体潴留、血管性水肿、过敏反应、消化道反应等。本文就多西紫杉醇不良反应类型及临床上采取的预防和常规处理方法进行探讨。     

紫杉醇类化合物抗肿瘤作用机制研究

紫杉醇（Palitaxel,商品名Taxol,PTX）最初是从紫杉（红豆杉）树皮中分离提取的具有高效抗肿瘤活性的天然产物。现已通过合成、细胞培养、真菌发酵、基因工程等途径获得紫杉醇类化合物。近年来,紫杉醇类化合物被证实对卵巢癌、乳腺癌、食管癌、肺癌等多种恶性肿瘤具有确切的疗效,是当前国际公认的新型抗肿瘤药。由于其具有独特的抗癌机理,对其机理的研究一直国际关注的热点。     

紫杉醇微乳抗肿瘤作用的研究

目的 采用薏米仁油研制紫杉醇微乳,评价其抗肿瘤作用.方法 采用聚乙二醇-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺(PEG-DSPE)和薏米仁油,制备紫杉醇微乳,并测定其Zeta电位和粒度分布.评价紫杉醇微乳对小鼠的急性毒性及其扰肿瘤作用.结果 紫杉醇微乳粒径为112.6±2.5nm.Zeta电位为-32.4±3.5mV.在本实验条件下,紫杉醇微乳显著降低了紫杉醇的急件毒性,紫杉醇和薏米仁油具有显著的协同抗肿瘤作用(P<0.01).结论 我们制备的紫杉醇微乳有可能成为一种较好的抗肿瘤药物.