新3,5-二取代唑烷酮抗菌剂的合成及其体外抑菌活性新3,5-二取代唑烷酮抗菌剂的合成及其体外抑菌活性

目的设计、合成唑烷酮新化合物并测定其体外抑菌活性。方法对文献方法进行了改进，在文献报道的构效关系基础上，设计、合成唑烷酮新化合物并测定体外抑菌活性。结果合成了39个新化合物，其中目标物18个，其结构经IR,¹HNMR,MS等方法确证。16个化合物显示出较好的抑菌活性，其中化合物9，10，10b对4种试验菌的MIC50和 MIC90值小于或接近4种对照药，化合物9a和11c没有抑菌活性。结论化合物9，10和10b值得进一步研究。     

Cu(Ⅱ)的水杨醛及其衍生物缩乙醇胺的合成与抑菌活性

合成了2种水杨醛亚胺Schiff碱配体及其与Cu(Ⅱ)的9种配合物,并由元素分析和红外光谱所表征,其中9种化合物为新化合物。初步抑菌试验表明,多数化合物有较好的抑菌活性。     

新3,5-二取代噁唑烷酮抗菌剂的合成及其体外抑菌活性

目的设计、合成噁唑烷酮新化合物并测定其体外抑菌活性.方法对文献方法进行了改进,在文献报道的构效关系基础上,设计、合成噁唑烷酮新化合物并测定体外抑菌活性.结果合成了39个新化合物,其中目标物18个,其结构经IR,1HNMR,MS等方法确证.16个化合物显示出较好的抑菌活性,其中化合物9,10,10b对4种试验菌的MIC50和 MIC90值小于或接近4种对照药,化合物9a和11c没有抑菌活性.结论化合物9,10和10b值得进一步研究.     

Cu（Ⅱ）的水杨醛及其衍生物缩乙醇胺的合成与抑菌活性

合成了２种水杨醛亚胺Ｓｃｈｉｆｆ碱配体及其与Ｃｕ（Ⅱ）的９种配合物，并由元素分析用红外光谱所表征，其中９种化合物为新化全物，初步抑菌试验表明，多数化合物有较好的抑菌活性。     

抗真菌剂三氮唑含硫化合物的合成

合成了１３个三氮唑含硫化合物，均为未见文献报道的新化合物，对所合成的化合物，选择三种常见真菌进行体外最低抑菌浓度（ＭＩＣ）的测定，结果表明它们均有较好的抗真菌活性，有些化合物抑菌活性极高，有进一步研究和开发前景。     

白桦脂酸衍生物的合成修饰及其抗菌活性研究

目的：设计白桦脂酸（BA）的新型衍生物结构，研究其及衍生物的体外抗菌活性。方法：通过Jones氧化反应、Claisen Schmidt缩合反应等得到目标化合物BA-01；采用96孔板的琼脂稀释法测定化合物对5种细菌的最小抑菌浓度（MIC）。结果：合成了一种具有新型结构的BA衍生物，且为首次报道的新化合物，其结构通过¹H NMR，¹³C NMR和MS（ESI）等表征分析确定。体外抗菌活性测试结果表明，目标化合物对3种革兰阳性菌均有显著的抑菌活性，其中对金黄色葡萄球菌的抑菌活性最高，其最小抑菌浓度（MIC）为12.5 μmol·L^-1，与BA相比显著提高。结论：合成修饰的新型结构中C-3位羟基的修饰以及C-2位上苯环的连接对其生物活性具有重要影响，值得进一步深入探究。     

N-芳酰烷基环丙沙星的合成及其抗菌活性

通过在环丙沙星7位的哌嗪环上引入脂溶性基团，以寻求抗菌谱更广、疗效更强、毒副作用更小的抗菌药物。根据前药设计原理，设计合成目标化合物，并研究其生物活性。获得了10种新化合物。新化合物的结构经¹H NMR，¹³C NMR，MS和元素分析确证。目标化合物比环丙沙星具有更好的脂溶性；体外抗菌活性研究表明，大部分目标化合物对大肠埃希氏菌和铜绿假单孢菌具有较强的抑菌活性，其中化合物3d对大肠埃希氏菌抑菌活性高于环丙沙星。     

硫色(满)酮衍生物的合成及抗真菌活性研究

设计并合成了８个硫色（满）酮及其衍生物，其中７个化合物未见文献报道，其结构均经红外光谱、核磁共振、氢谱及元素分析证实．体外抑菌试验表明：８个化合物均有不同程度的抑菌活性．化合物９４０２，９４０３效果最好，有开发前景．     

铜(Ⅱ)的5-氧-N-亚水杨基乙醇胺螯合物的合成与抑菌活性

合成了5-氯-N-亚水杨基乙醇胺希夫碱及其与铜（Ⅱ）的四种新螫合物，其组成与结构由元素分析、红外光谱和原子吸收所表征。初步抑菌试验表明这些化合物对多种细菌有明显的抑菌活性。     

新型巯基蛋白酶抑制剂THTT衍生物的抗微生物活性

目的：研制针对各种耐药病原微生物的有效新药，合成一类新的含有四氢－2H－1，3，5－噻二嗪－2－硫酸环的化合物（Tetrahydro-2H-1,3,5-thiadiazine-2-thione,THTT)，并研究其抗微生物活性。方法：用5种G^ 菌和1种对10种新合成的化合物进行了生物活性实验。结果：大部分化合物对供试菌株均具有不同程度的抑制作用，对常见肠道菌如大肠杆菌，志贺菌对甲型副伤寒沙门菌，伤寒沙门菌的力活性较好；而对G^ 菌的金黄色葡萄球菌的力活性最强。其中化合物1，7，8，9，11，13抗菌活性较好。与阳性对照药物磺胺嘧啶钠注射液相比，10种化合物的抗菌活性均强于对照物。但是，铜绿假单胞菌对10种化合物均不敏感。结论：大部分化合物对所选常见致病菌有较好的抑菌活性，同时表明有较宽的抗菌谱，该类化合物值得进一步深入研究。     

磺胺取代2—氨基—1,3,4—噻二唑及其过渡金属配合物的合成及抑菌…

合成了４种磺胺取代２－氨基－１，３，４噻二唑配体及其８种与过渡金属（铜、钴）的配合物，配体结构由元素分析及红外光谱证实，配位情况依据原子吸收数据进行了计算与推断，对全部化合物进行了初步抑菌活性筛选，结果显示：钴配合物的抗菌活性较强。     

硝基糠醛缩氨基硫脲衍生物的合成与抑菌活性

本文设计合成了１６种糠醛缩氨基硫脲衍生物，并对所合成的化合物进行了抑菌活性实验．结果表明：多种化合物对受试细菌有不同程度的抑制作用，有些化合物抑菌活性很高，很有发展前景。     

磺胺取代2─氨基─1，3，4─噻二唑及其过渡金属配合物的合成及抑菌活性

合成了４种磺胺取代２－氨基－１，３，４－噻二唑配体及其８种与过渡金属（铜、钴）的配合物．配体结构由元素分析及红外光谱证实，配位情况依据原子吸收数据进行了计算与推断．对全部化合物进行了初步抑菌活性筛选，结果显示：钴配合物的抗菌活性较强     

氨苄青霉素衍生物的合成研究

合成了14种未见文献报道的N~2 -芳基三嗪酰基氨苄青霉素,其中有9种化合物对葡萄球菌有较好活性(MIC=1～5μg/ml);有 8种化合物对绿脓杆菌稍有活性(MIC=50～100μg/ml)。利用HPLC法测定了这14种化合物的油水分配系数。并用已知logp六种芳胺做对照考察logk＇与logp的关系。用logk＇代替logp对这14种化合物的logk＇与其对葡萄球菌和绿脓杆菌的抑菌活性1/C之间的关系进行了探讨。结果表明,这些化合物的logk＇与其对葡萄球菌抑菌活性1/C的关系基本上呈抛物线形式,即当logk＇增大时抑菌活性也随之增强,但logk＇增大至一定值时抑菌活性反而降低; logk＇与绿脓杆菌活性的关系基本上呈下斜线形式,即化合物的logk＇逐渐增大时其活性大为降低。     

6,8-二氯硫色满酮衍生物的合成及抗真菌活性(英)

本文设计并合成了一系列6,8-二氯硫色满酮衍生物。其中12个为未见文献报道的新化合物。对所合成的化合物进行了体外抑菌活性试验,其结果表明某些化合物对6种供试真菌有较好的抑制作用。     

含哌嗪环的三唑醇类化合物的合成及体外抗真菌活性

目的设计合成含哌嗪环侧链的三唑醇类化合物并研究其体外抗真菌活性。方法以2-氯-2′,4′-二氟苯乙酮为起始原料经多步反应合成目标化合物，化合物结构经IR、^1H-NMR谱确证；选择8种真菌为实验菌株，按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定体外抑菌活性。结果设计合成了11个新化合物。所有目标化合物对8种真菌均具有一定的抑制作用。结论多个目标化合物的抗真菌活性明显高于阳性对照药氟康唑，其中化合物11具有广谱、高活性的优点，其体外抗真菌活性与对照药伊曲康唑相当，有进一步研究开发的价值。     

6，8—二氯硫色满酮衍生物的合成及抗真菌活性

本文设计并合成了一系列6,8－二氯硫色满酮衍生物,其中12个为未见文献报道的新化合物,对所合成的化合物进行了体外抑菌活性试验,其结果表明某些化合物对6种供试真菌有较好的抑制作用。     

三唑衍生物的合成及抗真菌活性研究

目的研究不同结构含氮侧链的引入对三唑醇类化合物体外抗真菌活性的影响.方法根据氮唑类抗真菌药物的作用机制及构效关系设计合成了22个含氮侧链取代三唑醇类化合物,其中18个为新化合物;选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试.结果初步体外抑菌实验表明:该类化合物对常见深部致病真菌如:白念珠菌、新生隐球菌、申克氏孢子丝菌、卡氏枝孢霉菌均有较好的抑制活性,其中化合物Ⅱ17体外活性优于氟康唑,与酮康唑相当.结论引入含氮侧链结构可以通过改变目标化合物的脂水分配系数及立体化学特征对该类化合物发挥体外抑菌活性产生影响.     

单环β-内酰胺新衍生物的合成和抑菌试验

以青霉素衍生物化学转化法,合成了16个单环β-内酰胺新化合物。体外抑菌试验结果表明化合物1b 对表皮葡萄球菌26069的最低抑菌浓度为6.2μg/ml。     

1—[2—（N—甲基—N—取代苄基）氨基—2—（2,4—二氯苯基）乙基]—1H—1,2,4—三唑类化合物的合成及抗真菌活性

根据氮唑粝和苄胺类抗真菌化合物的构效关系和作用机理,合成了22个1-[2-(N-甲基-N-取代苄基）氨基-2-(2,4-二氯苯基）乙基]-1H-1,2,4-三唑类新化合物,所有化合物经元素分析,红外光谱和核磁共振谱确证结构。初步抑菌试验结果表明,所有化合物对9种致病真菌具有不同程度的抑制作用。化合物2,5,6,9,10,12,13,14和18对红色毛癣菌显示较强活性,化合物1,2,5,10,15和18对羊毛样小孢子菌抑制作用较强,它们对该两种真菌的作用优于或相当于益康唑,而化合物2和5对多种真菌均显示较强活性。