胆汁酸膜受体TGR5在代谢性疾病中作用的研究进展

G蛋白偶联胆汁酸受体(TGR5)是G蛋白偶联受体(GPCR)超家族成员之一,表达于多种组织,如小肠、胃、肝、肺、胎盘以及脾脏等,参与体内多种代谢性疾病的发生。TGR5作为一种代谢调节受体,参与了葡萄糖和血脂代谢,减轻胰岛素抵抗,增加机体能量代谢,也参与调节胆汁酸平衡,并发挥抗炎作用,进而有望成为治疗一系列代谢性疾病的新靶点。该文就TGR5在代谢性疾病中的研究进展进行综述。     

1-磷酸鞘氨醇受体3在心血管系统中的作用

1-磷酸鞘氨醇受体是1-磷酸鞘氨醇在细胞内发挥作用的重要靶点,包括5种亚型,广泛存在于包括心血管系统在内的各系统。近年来,许多研究发现1-磷酸鞘氨醇受体3在血管舒张、血管屏障功能、缺血再灌注损伤和动脉粥样硬化等过程中具有重要的生物学作用。现就1-磷酸鞘氨醇受体3在心血管系统中的作用及其机制做一综述。     

1-磷酸鞘氨醇受体在心血管系统中的作用及机制

1-磷酸鞘氨醇受体是1-磷酸鞘氨醇发挥细胞内作用的重要中转站，它包括5种亚型，广泛存在于包括心血管系统在内的各系统，在心血管系统发育、血管生成、血管舒张、血管屏障完整性、缺血/再灌注损伤和动脉粥样硬化等过程中具有重要的生物学作用。文章就1-磷酸鞘氨醇受体在心血管系统中的作用及其机制做一综述。     

G蛋白偶联受体激酶4在高血压中的研究进展

正原发性高血压是心血管系统的常见疾病之一,目前,我国高血压患病率约20%,影响人群超过2亿[1-3],而且呈现继续增高的趋势。原发性高血压可以引起脑血管病,肾小动脉硬化,左心室肥厚,充血性心力衰竭,肾衰竭和猝死等,严重影响着人们的身体健康,因此明确高血压的发病机制显得尤为重要。原发性高血压的发病机制极其复杂,遗传因素、环境因素以及众多的神经体液因子共同作用调控着血压的变化。这些体液因子包括多巴胺、血管紧张素、利钠肽、抗利尿激素     

G蛋白偶联受体激酶的研究进展

G蛋白偶联受体激酶(GRKs)属丝氨酸／酪氨酸蛋白激酶家族,其亚型广泛存在于各种组织, 能特异地使活化的G蛋白偶联受体(GPCR)发生磷酸化及脱敏化,从而终止后者介导的信号转导通路．现就G蛋白偶联受体激酶的结构、种类及分布、生物学功能及与疾病关系的新进展进行总结与概括,并对其发展进行了展望．     

脂肪酸受体GPR40研究进展

G蛋白偶联受体GPR40是脂肪酸的特异性受体。脂肪酸作为胞外配体,活化GPR40,激活胰岛β细胞内信号转导途径,调节胰岛素分泌,引起胰岛β细胞过度增殖。此外,GPR40还能被噻唑烷二酮类药物活化。GPR40的拮抗剂和(或)激动剂作为新型的抗糖尿病药物研究具有巨大潜力。     

Apelin-Apelin受体信号系统在心血管系统中的作用研究进展

<正> 日本学者Tatemoto于2000年用反向药理学方法,首次从牛胃分泌物中分离提取到一种新的血管活性肽,命名为Apelin。G蛋白偶联受体(GPCRs)是通过G蛋白介导其生物学效应的一大类膜受体的总称。未明确内源性配基的GPCRs称为孤儿GPCRs(orphan GPCRs,oGPCRs)。Apelin受体(APJr)是1993年加拿大学者Dowd等发现的一种新的     

胆汁酸在结直肠癌发生发展过程中的研究进展

结直肠癌是世界上第三大恶性肿瘤和第二大恶性肿瘤相关死亡原因.除遗传因素外,环境因素也参与结直肠癌发病过程.高脂饮食已被证实是结直肠癌发病的危险因素,可诱导肠道内胆汁酸水平升高.近年来研究发现,胆汁酸不仅参与脂质消化、吸收、能量代谢和维持肠道稳态,还与肠道肿瘤形成密切相关.本文将从胆汁酸及其受体在结直肠癌发生发展中发挥的...     

选择性磷酸二酯酶抑制剂在气道炎症性疾病中的作用

磷酸二酯酶4(PDE4)对于调节细胞内cAMP和cGMP的浓度有重要作用。早期的PDE4抑制剂在体内、体外试验中均有明确的抗炎和支气管扩张作用。但由于它的胃肠道副作用，临床使用受到了限制。现已研制出新一代的选择性PDE4抑制剂，如cilomilast和roflumilast。它们保留了早期PDE4抑制剂的抗炎和支气管扩张作用，又减少了副作用。现在已经公布了用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的临床试验结果。     

脂质-Toll样受体信号通路在炎性老年性疾病中的作用

脂质的主要成分为脂肪酸，后者包括饱和脂肪酸（SFAs）与多不饱和脂肪酸（PUFAs）。新近研究认为，脂质可作为Toll样受体（TLRs）的信号分子启动炎性信号通路，从而调节体内代谢及炎性基因表达，并与多种生理或病理状态相关。     

TSH受体及其生物学作用研究进展

本文就ＴＳＨ受体的分子结构、基因结构、结构与功能的关系及其生物学作用的研究进展作一概述。     

G蛋白偶联受体在肝脏疾病中的作用

慢性肝病严重威胁人们的健康，近年来研究发现一些G蛋白偶联受体(GPCR)及相关信号通路参与肝脏的生理病理过程并与非酒精性脂肪性肝病、肝硬化及肝癌等肝脏疾病相关。本文综述GPCR与肝脏疾病的关联，以期为肝脏疾病诊疗提供新策略。     

气道平滑肌G蛋白耦联受体信号通路在哮喘发病中的作用

G蛋白耦联受体（GPCRs）是一组蛋白超家族成员,负责将胞外多种刺激通过细胞膜转导到细胞内不同的信号分子,从而调节多种细胞功能.目前大多数治疗哮喘的药物作用靶点是气道平滑肌（ASM）上的GPCRs.以往的研究均集中在GPCR调节ASM收缩和气道阻力方面,越来越多的资料表明,GPCRs如果对于ASM收缩状态的影响甚微,那么就可能会调节ASM的生长或分泌各种细胞因子、趋化因子、生长因子等,作用于间充质细胞和浸润的炎症细胞,在气道炎症、气道重构的发生发展起重要作用.本文综述ASM上各种GPCRs的信号通路与功能,以进一步理解哮喘的发病机制.     

胆汁酸膜受体TGR5在胆道疾病中的研究进展

TGR5是一种胆汁酸激活的G蛋白偶联受体，在胆道系统生理及病理过程中发挥着重要作用。本文简述了在正常生理情况下，TGR5在肝脏及胆管中的正常表达情况，及发挥调节胆汁酸分泌、代谢，细胞保护作用等功能。归纳了在病理生理情况下，TGR5表达及功能的变化通过炎症反应、细胞增殖、凋亡等途径来影响疾病的发生与发展的机制。TGR5可能是未来治疗胆道疾病的潜在靶点。     

代谢组学在慢性气道炎症性疾病中的研究进展

代谢组学是研究生物体被扰动后内源性代谢物变化规律的系统科学,其在慢性气道炎症性疾病如支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病中的应用研究成为热点,有望通过对慢性气道炎症性疾病患者的代谢轮廓分析,寻找到有意义的生物标记物并探索疾病的发病机制.本文就研究现状作一综述,并展望其发展前景.     

表皮生长因子受体在气道粘蛋白合成中的调节作用

粘蛋白的质与量决定了气道粘液的理化特性 ,对于维持正常的气道粘液纤毛清除功能发挥着重要作用。多种刺激因素可引起表皮生长因子受体 (EGFR)活化 ,导致气道上皮细胞粘蛋白合成增加和杯状细胞化生。选择性EGFR抑制剂能够抑制气道粘蛋白生成和杯状细胞化生 ,在气道高分泌性疾病中具有潜在的治疗作用     

G蛋白偶联受体5在动脉粥样硬化发生发展中的作用

G蛋白偶联受体5(TGR5)是近来发现的一种新的能调节炎症和代谢的膜受体。其激活后可以通过减轻炎症反应,抑制泡沫细胞形成和动脉粥样硬化斑块破裂;还可以促进NO、H2S等内源性气体信号分子产生,改善血管内皮功能障碍;此外,还可以减少肥胖、糖尿病等多种动脉粥样硬化危险因素的发生。因此,TGR5有可能成为防治动脉粥样硬化的重要靶点。     

子宫珠蛋白相关蛋白1在肺部炎性疾病及其发育中的作用

子宫珠蛋白相关蛋白1(UGRP-1)为子官珠蛋白//clara细胞分泌蛋白(UG/CCSP)超家族成员,分布于人类肺组织,为一同型二聚体蛋白,含91个氨基酸残基,人类UGRP-1基因定位于染色体5q31-34.UGRP-1与气道变态反应关系密切,在肺部表达可抑制变态炎症反应,在动物哮喘模型中其含量显著降低;最近研究发现UGRP-1为一肺生长因子,在肺发育全过程均发挥作用.本文就UGRP-1的结构特点,生物学功能以及在肺部疾病,尤其是涉及气道变态反应机制的研究进展进行综述.     

Apelin-APJ系统在心血管方面的研究进展

Apelin是孤儿G蛋白耦联受体APJ的天然配体,具有调节血压、正性肌力、参与心脏形成和血管新生、减少抗利尿激素释放、促进摄水、调节垂体激素释放等多种生物学效应,是一种重要的生理调节肽.它在心血管系统的稳态调节和心血管疾病的病理生理过程中所发挥的效应日益受到重视.     

G蛋白偶联受体120在肥胖患者腹部皮下和大网膜脂肪组织中的表达及其影响因素

目的探讨游离脂肪酸功能受体G蛋白偶联受体120（GPRl20）在肥胖患者腹部皮下脂肪组织和大网膜脂肪组织中mRNA表达情况及其相关的影响因素。方法于2010年9月至2011年8月选取广州医学院第三附属医院施行慢性胆囊炎择期手术的非超重患者[对照组,体质指数（BMI）〈23kg／m。]39例和肥胖患者（肥胖组,BMI≥25kg／m2）40例,测量体重、腰臀围、血糖、血脂等指标,用逆转录．聚合酶链反应法（RT．PCR）检测腹部大网膜与皮下脂肪组织GPRl20mRNA的表达水平。采用t检验、Pearson相关分析、偏相关分析和多元逐步回归进行统计学分析。结果（1）大网膜组织中的GPRl20mRNA表达在肥胖组（0．876±0．076）和对照组（0．621±0．052）均高于两组皮下脂肪组织中的水平（0．479±0．028、0．421±0．035）,差异有统计学意义（t值分别为-2．546、-2．211,均P〈0．05）。肥胖组大网膜的GPRl20mRNA表达量（0．876±0．076）高于对照组（0．621±0．052）,差异有统计学意义（t=-2．348,P〈0．05）,皮下脂肪GPRl20mRNA表达量在肥胖组（0．4794-0．028）与对照组（0．4214-0．035）之间差异无统计学意义（t=-0．584,P〉0．05）。（2）以大网膜脂肪组织GPRl20mRNA表达量为应变量,仅稳态模型胰岛素抵抗指数和腰臀比进入分析模型,所得模型R。=0．3730,标准偏回归系数分别为0．227和0．321。皮下脂肪GPRl20mRNA表达量与年龄、血酯等其他因素均无相关性（均P〉0．05）。结论肥胖患者腹部大网膜脂肪组织GPRl20mRNA表达明显升高,腹型肥胖、胰岛素抵抗是大网膜脂肪组织GPRl20表达水平的主要影响因素。