叶酸-多聚糖复合物海藻酸钙肺靶向微球处方工艺的优化

用单因素考察和均匀设计筛选叶酸-多聚糖复合物肺靶向海藻酸钙微球的最佳处方工艺;考察了微球的体外释药特性和稳定性.按最佳工艺制得的微球形态圆整,粒径在5～20μm范围内,分散性好,体外累积释放率-时间方程为1-Q=0.2941e-0.0331t 0.2820e-0.00085t(r=-0.9905),微球临界相对湿度为72%,存放在4℃和25℃条件下稳定.     

避蚊胺-海藻酸钙微球的试制

采用溶剂挥发法制备避蚊胺-海藻酸钙微球。所得微球外观圆整,平均粒径47.2μm,载药量（26.33±1.17）%,包封率（87.41±3.21）%。考察了将其加至空白霜剂后对大鼠离体皮肤累积渗透量的影响,并与微粉硅胶载药霜剂和原药霜剂比较。结果表明,海藻酸钙微球可减少避蚊胺的累积渗透量。     

双氯芬酸钠海藻酸钙凝胶微球的制备及其性质分析

目的制备双氯芬酸钠海藻酸钙凝胶微球，并对凝胶微球的性质进行分析。方法采用滴制法制备双氯芬酸钠海藻酸钙凝胶微球，紫外分光光度法测定药物的含量，对凝胶微球的粒度、圆整度、休止角和堆密度进行测定，并用扫描电镜观察凝胶微球的形态。结果制备的双氯芬酸钠海藻酸钙凝胶微球包封率较高，粉体学性质良好，球形均匀圆整。结论该方法适用于双氯芬酸钠海藻酸钙凝胶微球的制备。     

海藻酸钙凝胶微球的制备和pH依赖性溶胀

利用海藻酸钠溶液与氯化钙溶液发生胶凝反应，本文用滴制的方法制备了海藻酸钙凝胶微球，并对制备的处方和工艺进行了探讨，同时考察了海藻酸钙凝胶微球的特征和溶胀特性。干燥的凝胶微球在不同pH的水性介质中溶胀特性不同。海藻酸钙凝胶微球的这种溶胀的pH敏感性，使其能成为口服药物缓释制剂的载体。     

避蚊胺-海藻酸钙微球的制备及其体外透皮吸收研究

目的 制备海藻酸钙空白微球,减少避蚊胺(DEET)的透皮吸收,延长其作用时间.方法采用溶剂挥发法制备海藻酸钙微球,采用光学显微镜和激光粒度仪考察微球特性;吸附DEET后制成霜荆,通过Franz扩散池,用气相色谱法考察含药微球的透皮吸收.结果所得微球外观圆整,平均粒径42.5μm,吸附量为1.2177 g·g-1.透皮试验结果表明,海藻酸钙空白微球能延长DEET的释放,减少皮肤渗透.结论 海藻酸钙微球具有显著的缓释效果,并减少DEET对人体及皮肤的不良反应.     

阿霉素海藻酸钙凝胶微丸的释放性

以阿霉素为阳离子模型药物，研究了不同初始浓度海藻酸钠（ＳｏｄｉｕｍＡｌｇｉｎａｔｅ，ＮａＡｌｇ）制备的空白微丸对药物的摄取作用和不同介质中药物的释放过程     

海藻酸钙凝胶微球中模型药物的pH值依赖性释放

目的:考察海藻酸钙凝胶微球中模型药物的pH值依赖性释放.方法:以硝苯地平为模型药,采用滴制法制备了含药微球;考察了含药微球在不同pH值介质中的释放特性.结果:含药微球在水及pH 1.0的介质中几乎不溶胀,12 h累积释放百分率为23.1%和23.4%;在pH6.8的介质中微球溶胀至完全溶蚀,且呈现缓慢释放的趋势,12 h药物的累积释放百分率为92.5%;换介质的释放中,0～2 h微球几乎不溶胀,2 h累积释放8.4%,介质pH改变后微球很快崩解,3 h累积释放82.4%.结论:海藻酸钙凝胶微球中硝苯地平的释放具有pH值依赖性,在pH 6.8的介质中缓释.     

肺靶向利福平聚乳酸微球的研究

在单因素考察的基础上进行正交试验设计,筛选出肺靶向利福平聚乳酸微球的最佳制备工艺条件;利用桨板法研究了微球的体外释药规律;考察了微球在不同温度下的稳定性;用新西兰兔为实验对象,研究了利福平聚乳酸微球的体内药动学及组织药物分布。结果制得的微球形态圆整,粒径在5～15μm范围内的占总体积的86.54%,微球平均粒径为9.00±4.08μm;包封率为31.9%;载药量为16.0%;体外释药方程为Q=20.77+10.12T_1/2(γ=0.9892);微球在冰箱4℃和室温(20～25℃)条件下性质稳定;体内实验表明微球具有长效和肺靶向双重作用。     

硝苯地平海藻酸钙凝胶缓释微丸处方及工艺的优化

目的制备硝苯地平 海藻酸钙凝胶缓释微丸。方法采用滴制法。用单因素考察及均匀设计实验优化处方及工艺。结果优化得到的微丸在体外累计释放硝苯地平百分率 ,2h为 2 0 %～ 3 0 % ,6h为 60 %～ 80 % ,1 2h>85 %。结论在体外释放度实验中 ,硝苯地平海藻酸钙凝胶微丸具有良好的缓释作用     

紫杉醇壳聚糖肺靶向微球的制备

目的研制具有肺靶向性的紫杉醇壳聚糖微球,并对处方工艺进行优化。方法以壳聚糖为载体,采用乳化一化学交联法制备紫杉醇壳聚糖微球。单因素试验考察了油／水体积比、紫杉醇浓度、乳化时间、乳化剂量等因素,采用正交设计优化微球制备工艺,以HPLC法测定微球载药量、包封率。结果制得的微球显微观察形态圆整、表面光滑,无黏连;平均粒径为（8．23±0．25）μm,粒径在7～12μm平均占微球总数的84．2％,载药量为16．20％±1．15％,包封率为81．29％±1．62％。结论筛选的最佳处方工艺制备的微球粒径大小适宜,可满足肺靶向微球的要求并免除过敏试剂的加入。     

肺靶向多西紫杉醇壳聚糖微球的制备与工艺优化

目的：研制肺靶向多西紫杉醇壳聚糖微球,并对处方工艺进行筛选。方法：以壳聚糖为载体,采用乳化-化学交联法制备多西紫杉醇壳聚糖微球。在单因素考察的基础上,利用正交试验设计优化微球制备工艺,采用HPLC法测定微球的载药量与包封产率。结果：制得的微球显微观察形态圆整、表面光滑,无粘连;平均粒径为（8．63±0．27）μm,粒径7—12μm的微球平均占总数的83．5％,载药量为（25．01±1．80）％,包封产率为（85．54±2．21）％。结论：筛选的最佳处方工艺制备的微球粒径大小适宜,可满足肺靶向微球的要求;该制剂有可能成为临床肺部肿瘤治疗的一种靶向制剂。     

用于被动肺靶向的异烟肼明胶微球的制备及表征

目的用生物可降解材料明胶制备肺靶向异烟肼明胶微球。方法用乳化法制备异烟肼明胶微球,正交试验优化其制备的因素;用差示扫描量热法（DSC）和红外光谱法（IR）确证微球的形成;用正置荧光显微镜观察微球的形态;并对异烟肼明胶微球的粒径及其分布、载药量、包封率和稳定性等进行研究。结果最佳工艺条件,重现性好,微球形态圆整,药物确己存于微球中;粒径在5.0~25.0μm的微球占总数的90%以上,平均粒径为15.63μm,达到肺靶向要求;载药量和包封率分别为14.93%和73.30%。常温放置6个月,其外观形态、大小及含量基本不变。结论制备异烟肼明胶微球的工艺简单稳定,可用于肺靶向注射剂的研究。     

可溶性甲壳素/海藻酸钠交联微球的制备及其表征和控释性能考察

目的制备可溶性甲壳素/海藻酸钠交联微球,表征微球的微观结构和形态。方法利用滴入法制备可溶性甲壳素/海藻酸钠交联微球,用红外光谱和扫描电镜表征微球的微观结构和形态,以牛血清蛋白为药物模型,研究微球的药物缓释性能。结果可溶性甲壳素与海藻酸钠进行了良好的混溶,并且在钙离子（Ca2+）溶剂环境下形成交联微球。该微球对药物的包封率及缓释性能与海藻酸钠微球相比都有较大改善,包封率从42%提高到74%,药物缓释时间从4 h上升到24 h。结论可溶性甲壳素/海藻酸钠微球的释药具有pH响应性,在pH为1.2的条件下释药慢,而在pH为7.0～7.4时释药快,可用于小肠或结肠定位缓释系统。     

紫杉醇肺靶向微球的制备及体内外评价

目的用生物可降解材料聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物(PLGA)制备肺靶向紫杉醇缓释微球。方法在单因素考察的基础上进行正交试验设计,筛选出肺靶向紫杉醇PLGA微球的最佳制备工艺条件;利用桨板法研究了微球的体外释药规律;用小鼠为实验对象,研究了紫杉醇聚乳酸微球的体内组织药物分布。结果制得的微球形态圆整,粒径在5~15μm范围内的占总体积的87.18%,微球平均粒径为9.65μm;包封率为83.8%;载药量为19.7%;体外释药符合Higuchi方程Q=-2.193 7 22.009t0.5,r=0.990 4;体内实验表明紫杉醇微球混悬剂较普通注射剂更趋于聚集在肺组织。结论微球制备工艺稳定,具有明显的缓释作用和肺靶向性。     

Sophoridine-loaded PLGA microspheres for lung targeting: preparation,in vitro,and in vivo evaluation

Lung-targeting sophoridine-loaded poly(lactide-co-glycolide) (PLGA) microspheres were constructed by a simple oil-in-oil emulsion-solvent evaporation method. The obtained microspheres were systematically studied on their morphology, size distribution, drug loading, encapsulation efficiency, in vitro release profile, and biodistribution in rats. The drug-loaded microparticles showed as tiny spheres under SEM and had an average size of 17?μm with 90% of the microspheres ranging from 12 to 24?μm. The drug loading and encapsulation efficiency were 65% and 6.5%, respectively. The in vitro drug release behavior of microspheres exhibited an initial burst of 16.6% at 4?h and a sustained-release period of 14 days. Drug concentration in lung tissue of rats was 220.10?μg/g for microspheres and 6.77?μg/g for solution after intraveneous injection for 30?min, respectively. And the microsphere formulation showed a significantly higher drug level in lung tissue than in other major organs and blood samples for 12 days. These results demonstrated that the obtained PLGA microspheres could potentially improve the treatment efficacy of sophoridine against lung cancer.