由鸟苷经酶法生产利巴韦林

利用乙酰短杆菌ＴＱ－９５２细胞为酶源，酶法生产利巴韦林。当在２５ｍｍｏｌ／Ｌ（ｐＨ７．０）磷酸钾缓冲液中鸟苷和１，２，４－三唑－３－甲酰胺浓度分别为２００ｍｍｏｌ／Ｌ，酶用量为５０ｍｇ／ｍｌ（湿重），最适反应温度为６５℃，２４ｈ达到反应终点，收率为７８％。该菌种酶活力高，稳定性好，本法高效低耗，有较高实用价值     

利巴韦林气雾剂的研究

本文对利巴韦林相对密度、溶解性、微粉特点、吸湿性等理化性质进行测试，经气雾剂处方、工艺、筛选，制得稳定气雾剂，为临床提供更合理有效的局部及全身用抗病毒药。     

利巴韦林注射液不良反应研究

目的：研究分析利巴韦林注射液的临床不良反应。方法：选取在我院采用利巴韦林注射液进行治疗时发生不良反应的100例患者为研究对象,对其临床资料进行回顾性分析,总结其发生不良反应情况和相关因素。结果：由利巴韦林注射液导致的不良反应临床表现虽然复杂多样,但主要表现为过敏反应,病情严重者还可能出现血液系统损害和过敏性休克。所有患者的预后良好,减慢静脉滴注的速度和停止用药后,均恢复正常。结论：在临床应用利巴韦林注射液时,应该对患者的病情变化进行严密观察,最大限度降低不良反应的发生率。     

利巴韦林的不良反应

报告利巴韦林引起的过敏性休克、心律失常 癫痫样发作等少见的不良反应。     

利巴韦林的合成

1H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺经六甲基二硅胺烷活化,所得1-三甲基硅烷基-1H-1,2,4-三唑-3-甲酰胺和四乙酰核糖经缩合得1-β-D-三乙酰呋喃核糖基-1,2,4-三唑-3-甲酰胺,再经甲醇的氨饱和溶液氮解,制得抗病毒药利巴韦林,总收率约为65%.     

利巴韦林的药学监护

目的 指导利巴韦林的临床合理用药.方法 资料统计1994-2006年国内医药文献报道的利巴韦林的55例不良反应,其中肌肉注射占46%,静脉滴注占50%,口服占4%.静脉滴注引起的不良反应中,利巴韦林浓度大于1 mg·ml-1的占64.3%.结论 用药途径和用药剂量的不同,而造成的不良反应的比例有显著性差异.     

利巴韦林的药学监护

目的指导利巴韦林的临床合理用药。方法资料统计1994-2006年国内医药文献报道的利巴韦林的55例不良反应,其中肌肉注射占46%,静脉滴注占50%,口服占4%。静脉滴注引起的不良反应中,利巴韦林浓度大于1 mg.m l-1的占64.3%。结论用药途径和用药剂量的不同,而造成的不良反应的比例有显著性差异。     

利巴韦林气雾剂及颗粒治疗婴幼儿手足口病的比较研究

目的:探讨比较利巴韦林气雾剂与颗粒治疗婴幼儿手足口病的临床效果.方法:选取我院2013年4月～2014年6月间收治的60例婴幼儿手足口病患者,随机分成研究组和对照组,各30例.对照组给予猴耳环消炎颗粒口服治疗,研究组则给予利巴韦林气雾剂治疗,对两组的治疗效果进行分析比较.结果:对照组中22例患者治愈,有效率为73.3％,而研究组28例患者治愈,有效率达到93.3％,明显高于对照组的治疗效率,差异具有统计学意义(P＜0.05).研究组治疗后的临床症状消失时间均明显优于对照组,数据差异有可比性(P＜0.05).结论:在婴幼儿手足口病中采用利巴韦林气雾剂治疗方案具有更显著的疗效,有利于改善患者临床症状,值得临床推广及应用.     

利巴韦林注射液的配伍情况

本文综合利巴韦林注射液与常见药物的配伍稳定性,为临床联合用药提供参考。     

利巴韦林及其制剂质量标准的研究概况

利巴韦林作为一种广谱抗病毒生化药物,其制剂发展迅速。对其质量标准及分析测定方法进行了综述。     

Bovine leukemia virus inhibition in vitro by ribavirin

Ribavirin treatment of an established monolayer of fetal lamb kidney (FLK) cells chronically infected with bovine leukemia virus (BLV) resulted in inhibition of the extra- and intracellular internal viral polypeptide antigen, as measured by CF test, at concentrations of 10 and 32 μg/ml, respectively. Similar treatment of F-81 cells newly infected with BLV caused significant reduction in viral syncytia formation at ribavirin levels as low as 3.2 μg/ml. Attempts to eliminate or reduce the BLV infection in FLK cells by 8 passages of the cells in the continual presence of 3.2 or 1.0 μg/ml of ribavirin were unsuccessful. Multiple passages of FLK cells in the presence of higher concentrations of ribavirin substantially retarded cell growth, although short-term treatment of established cell monolayers appeared to be well tolerated as evidenced by cell appearance. Biochemical cytostatic studies of resting F-81 cell monolayers showed cytostatic effects at the same dosage levels where antiviral effects occurred.     

反相高效液相色谱法测定利巴韦林注射液的含量

目的建立利巴韦林注射液含量测定的反相高效液相色谱(RP-HPLC)法。方法色谱柱为HypersilC18柱(250mm×4.6mm,10μm),以水为流动相,检测波长为207nm。结果利巴韦林质量浓度在20.24～80.96μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9998),平均回收率为100.09%,RSD=1.26%(n=9)。结论RP-HPLC法简便、快速、准确、专属,适用于利巴韦林及其制剂的质量控制。     

反相高效液相色谱法测定利巴韦林片的含量

目的：建立了利巴韦林片的含量RP—HPLC方法。方法：采用DimnonsilC18（250ram×4．6mm,5μm）色谱柱,水为流动相,检测波长：207nm。结果：利巴韦林浓度在20．168～80．672μg／ml范围内,峰面积与浓度呈良好线性关系（r=0．9999）,平均回收率为99．90％,RSD=0．86％（n=9）。结论：本法测定利巴韦林片含量,方法简便、快速、结果准确,专属性好,适用于利巴韦林及其制剂的质量控制。     

由发酵液提取泰乐菌素C的初步研究

研究了从发酵液中提取泰乐菌素C的工艺条件，确定了甲苯为萃取溶剂，在pH9．25～10．02萃取3次，继而用乙酸乙酯在pH9．44条件下进一步萃取，30％酒石酸溶液反萃取至水相（pH3．88），得到纯度84％的酒石酸泰乐菌素C溶液。     

毒三素链霉菌生产利普司他汀的发酵与提取工艺

研究了以豆油为主要碳源和能源的培养基中毒三素链霉菌的发酵代谢特性。在考察了乳化剂、温度等因素对利普司他汀生产的影响后，发现前期降低温度有利于保持菌种后期生产能力。最终变温发酵利普司他汀的产量达1．32g／L，比28℃恒温发酵提高了62％。并使用丙酮萃取与超声破碎细胞、乙酸乙酯萃取利普司他汀的提取工艺，简化了匀浆过程，提取效率为甲醇提取的3倍。     

紫外分光光度法和高效液相色谱法测定利巴韦林片含量的比较

目的:建立紫外分光光度法测定利巴韦林片的含量.方法:采用紫外分光光度法和高效液相色谱法分别测定利巴韦林片的含量.结果:紫外分光光度法平均回收率为100.9%,RSD=0.57%(n=5);高效液相色谱法平均回收率为99.9%,RSD=0.86%(n=5).结论:紫外分光光度法简便、快速,两种方法测定结果一致(P＞0.05).     

改进肌苷发酵条件的研究

采用枯草芽孢杆菌的突变株ＧＭＩ－７４１，在１．２Ｌ自控发酵罐中发酵通过调节搅拌转速和通气量、增大接种量及低糖发酵流加补料等，使肌苷产率有所提高，发酵周期有所缩短。     

利巴韦林及各中间体的高效毛细管电泳定量分析

目的 :用高效毛细管电泳法 ,以多索茶碱为内标物快速测定利巴韦林及中间体的含量。方法 :采用石英毛细管柱(未涂层 ) 5 7cm× 5 0 μm ,优化选择 2 5mmoL·L- 1 磷酸二氢钠 - 12 5mmoL·L- 1 硼砂 - 2 5mmoL·L- 1 SDS (pH 7 8)为电泳介质 ,操作电压 2 0kV ,柱温 2 3℃ ,测定波长 2 0 5nm。结果 :各物质间能达到很好分离 ,并具有良好的线性及回收率。结论 :方法准确且快速。     

高效液相色谱法测定利巴韦林片的有关物质

目的:建立测定利巴韦林片中有关物质的高效液相色谱法.方法:以Luna ODS C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,以重蒸馏水为流动相,流速为1 mL/min,紫外检测波长为207 nm,以外标法定量.结果:3批样品的有关物质含量均小于1.0%.结论:该方法简单、快速,结果准确.     

一阶导数分光光度法测定利巴韦林滴眼液的含量

采用一阶导数分光光度法测定利巴韦滴眼液的含量。以利巴韦林在220．5nm波长处振幅绝对值作为定量信息，其浓度在16－48μg.ml^-1之间线性关系良好，r=0.9999(n=5)平均回收率为：99．9％，RSD为：0．37％(n=6)。本法操作简便准确，可作为医院制剂的质量控制方法。