萘普生固体分散体的研制

目的 制备萘普生-聚乙二醇6000(PEG6000)固体分散体,分析萘普生药物溶出速率和溶解度.方法 萘普生与PEG6000按照不同的的质量比例,采用熔融法制备固体分散体;通过紫外光谱、红外光谱、体外溶出及溶解度检测对固体分散体进行分析.结果 紫外光谱和红外光谱均验证固体分散体的形成.与萘普生原料药相比,萘普生固体分散体的溶出速率和溶解度均提高.结论 萘普生-PEG6000固体分散体能显著提高萘普生溶出速率和溶解度,且随着载体比例的增大,溶出速率和溶解度也增大.     

萘普生—聚乙烯吡咯烷酮固体分散体的制备及溶出速率测定

目的：研究不同组成萘普生－聚乙烯吡咯烷酮固体分散的制备与溶出速率之间的关系。方法：采用溶剂法制备固体分散体，进行溶解度，、溶出速率测定，导数热重分析（ＤＴＧ）。结果：固体分散体可提高萘普生的解度和溶出速度。在２０ｍｉｎ时，萘普生固体分散体的溶出速度为其纯吕的６．７１倍，结论：固体２分散法是增大萘普生溶解度，溶出速度的有效方法，利于其新剂型的进一步研制开发 。     

萘普生栓及萘普生钠栓的药效学研究

本文以萘普生片剂为对照,对蔡普生及其钠盐栓剂进行了药效学研究.结果表明两种栓剂的镇痛作用均显著强于片剂,而两种栓剂之间无显著差异.两种栓剂的抗炎作用显著优于片剂.两种栓剂均有明显解热效果,但与片剂比较三者之间无显著差异.     

萘普生缓释片的研制

用萘普生释放度为指标研究萘普生缓释片的处方组成，制备工艺，自制片与对照片（美国Ｓｙｎｔｅｘ公司的产品）释放度相似，初步稳定性考察符合标准。结果表明在一般条件下我们的自制片约可保存两年，具有开发的价值。     

萘普生钠注射液的药代动力学研究

以萘普生钠胶囊剂作对照,研究了萘普生的注射液在家兔体内的药代动力学.结果表明萘普生钠注射液的 T_(max)(1.32±0.25h)较胶囊剂(4.66±1.36h)短:C_(max)(327.45±26.66μg/ml)较胶囊剂(168.13±27.91μg/ml)高;而 Ka 和 Ke(5.540±1.770 10~(-1)h~(-1),1.066±0.24510~(-11)h~(-1))均较胶囊剂(4.000±1.973 10~(-1)h~(-1).5.040±1.435 10~(-2)h~(-1))大.以胶囊剂作参比制剂,注射液的相对生物利用度为115.4%.说明萘普生钠注射液肌注给药比胶囊剂口服吸收快,排泄也快,吸收程度高.     

β－环糊精对萘普生包合作用的研究

测定了萘普生在不同温度，不同浓度的β－环糊精在水溶液一的溶解度及其热力学参数，紫外吸收光谱变化值（△Ａ），及包合物组成比，结果表明：萘普生在β－环糊精水溶中的溶解度曲线呈ＡＬ型，包合物组成摩尔比为１∶１。温度升高，萘普生、β－环糊精包合物结合常数（Ｋｃ）减小，生成能（△Ｇ）增大，反应热（△Ｈ）为－１．０６ＫＣａｌ／ｍｏｌ，包合过程为热过程。     

几种新型辅料在萘普生分散片中的应用

萘普生是一种常用的非甾体抗炎药 ,对类风湿性关节炎、关节强直性脊椎炎等疾病有良好疗效。其常用的剂型有片剂、胶囊剂等 ,但该药水溶性差 ,口服生物利用度低。本实验应用新型辅料制备成服用方便、吸收快、生物利用度高的分散片。交联聚乙烯吡咯烷酮 (交联 PVP)、VIVASTAR○R维膨淀 P(维膨淀 P)、羧甲淀粉钠 ( CMS- Na)和低取代羟丙纤维素 ( L - HPC)是近年来国内外应用较多的高效崩解剂 ,通过对该片剂崩解时限、硬度和溶出度等质量指标的考察 ,比较了上述 4种高效崩解剂在萘普生分散片中的作用。1　仪器及材料RCZ- 5A智能型药…     

萘普生用于早期人工流产效果观察

目的探讨萘普生肛门用药在早期人工流产中的作用。方法对51例妊娠6～10周的初孕妇在行人工流产负压吸引术前肛门用萘普生0．4g，30min后手术观察其效果。结果用萘普生后，宫颈软化松弛，92．1％无需扩宫口，有效率达100％。结论萘普生用于早期人工流产术能缓解或消除病人因器械刺激引起的疼痛，使手术易于进行，缩短手术时间，减少人工流产综合征的发生，成功率高，具有显著效果。     

葛根黄豆甙元固体分散物及钠盐溶出速率的研究

黄豆甙元水溶性差,将黄豆甙元制成(1:9)黄豆甙元-PVPk30共沉淀物、(1:9)黄豆甙元-PEG60000共熔物和黄豆甙元钠盐后,其溶出速率增大,t_(30)有显著差异(P<0.01)。     

罗红霉素分散片溶出度测定方法研究

目的 :研究罗红霉素分散片溶出度。方法 :以硫酸溶液 (75→ 1 0 0 )为显色剂 ,比色法测定罗红霉素分散片的溶出度。溶出条件为中国药典 1 995年版溶出度测定法 2法 (桨板法 ) ,溶出介质为p H5 .8磷酸盐缓冲液。结果 :绘制的溶出曲线表明 6min内罗红霉素分散片可全部溶出 ,确定的溶出时间为 3 min,限度为 75。结论 :测定 6批样品的溶出量均符合规定。     

萘普生缓释片的研制

用萘普生释放度为指标研究萘普生缓释片的处方组成、制备工艺。自制片与对照片(美国Syntex公司的产品)释放度相似,初步稳定性考察符合标准。结果表明在一般条件下我们的自制片约可保存两年,具有开发的价值。     

AN UNUSUAL TYPE OF SOLID CARCINOMA OF SALIVARY GLANDS: A CLINICOPATHOLOGIC AND IMMUNOHISTOCHEMICAL STUDY

An unusual histologic type and low-grade malignancy of salivary gland (SG) carcinomas, namely solid carcinoma (SC), is reported. Histopathologic characteristics of 12 cases of the SC include (1) large solid nest structure, (2) isomorphic and blandness of the epithelial cells in cytoloogy, (3) squamous metaplasia and keratinization in different degrees. (4) infiltrative growth pattern. Immunohistochemical stainings reveal that the cells of the SCs are reacted positive with anti-cytokeratins 12 and 27, anti-S-100P, anti-EMA antibodies in different degrees, and negative with anti-desmin, anti-GFAP, anti-lysozyme antibodies. The positive reactions with anti-CEA, anti-actin, and anti-myoglobin are detected in a few individuals. Follow-up data show the recurrence rate and mortality of the SC are 73% and 18% respectively. The histogenesis of SC and differential diagnosis are also discussed in the paper.     

阿西美辛固体分散体大鼠在体肠道吸收动力学的研究

目的：考察阿西美辛固体分散体在大鼠不同肠段的吸收动力学特征及不同的药物浓度的影响。并与阿西美辛混悬液进行比较。方法：采用大鼠在体肠吸收实验方法。结果：阿西美辛固体分散体在十二指肠、回肠的吸收量分别为0．9294，0．5043cm^2／h。不同药物浓度：0．05，0．1，0．5，1．0mg／ml在回肠的吸收速率常数分别为0．4798，0．5025，0．5570，0．6306cm^2／h。结论：阿西美辛固体分散体比阿西美辛混悬液在肠道中的吸收量大；药物浓度对吸收速率常数无影响；吸收机制为被动扩散。     

桂利嗪-聚乙烯吡咯烷酮固体分散体的研制

目的应用固体分散技术提高难溶性药物桂利嗪的溶解度和体外溶出速率。方法采用溶剂法制备桂利嗪-聚乙烯吡咯烷酮(polyvidone,PVPk30)固体分散体并测定其溶解度和体外溶出度。结果桂利嗪-PVPk30固体分散体的水中溶解度及体外溶出度均高于原药,且载体加入量越大,溶出速率越快;比例相同的固体分散体的溶出度明显高于其物理混合物。结论本实验所制备的桂利嗪-PVPk30固体分散体能加速体外溶出度和增大溶解度。     

阿斯匹林—萘普生二元相图的研究

用热分析法研究了解热镇痛药阿斯匹林与蔡普生的二组分体系。当阿斯匹林与蔡普生重量比为６．５：３．５和８．５：１．５时有两个最低共熔点，它们的最低共熔温度分别为６２℃和１０８℃。在重量涨和３：７时形成一种分子复合物，其熔点为１２１℃。