甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐的合成研究.用电导率的方法测定α-卤代羰基化合物与乌洛托品成盐反应

具有活性较强基团α卤代羰基的化合物甲砜霉素氯乙酸酯和对硝基α溴代苯乙酮都能发生Ｄｅｌéｐｉｎｅ反应，在此过程中，与乌洛托品成盐反应的前后电导率有显著的变化，因而可用电导率的测定证明其与乌洛托品形成盐；并且可利用测定电导率变化跟踪反应过程与判断反应终点．     

老年肺感染血清TNF—α和IL—6测定的临床意义

采用双抗体夹心ＥＬＩＳＡ方法，探讨单纯部分脑中并肺感染率患者ＴＮＦ－α和ＩＬ－６测定的临床应用价值。结果显示，中感染患者血清ＴＮＦ－α和ＩＬ－６明显高于对照组。单纯肺炎与急性脑梗死合并肺部感染组相比，后者增高更显著。提示：细胞因子ＴＮＦ－α的ＩＬ－６的变化与急性炎症和组织损伤的发生、发展有关，可作为老年肺感染的病情判断及临床诊断的实验指标。     

哮喘患者血中肿瘤坏死因子水平变化的临床研究

目的 研究血中肿瘤坏死因子（TNF－α）在哮喘病人不同哮喘时期的变化规律及其临床意义。方法 用放射免疫分析法，动态测定20例哮喘病人哮喘急性发作期及其临床缓解期的血中TNF－α含量变化，并以正常人作对照研究。结果 哮喘急性发作期血中TNF－α含量较其临床缓解期及正常对照组均显增高（P＜0.01）；哮喘缓解期与正常对照组间血中TNF－α含量比较无统计学差异（P＞0.05）。结论 血中TNF－α水平的高低与哮喘的发作及缓解有一定的平行关系，TNF－α可能参与哮喘的病理生理变化。     

2-芳基丙酸酯的合成新法

先将α－溴代丙酸乙酯与金属锌反应制得有机锌制剂，然后在苯膦合镍（O）催化下直接与溴化芳烃交叉偶联，可制得2－芳基丙酸酯，反应条件温和产物易提纯，总收率50％以上。     

羟氨苄青霉素合成的另一工艺

由对羟基苯甘氨酸与甲醛反应生成，Ｎ，Ｎ＇－亚甲基－双－ａ－氨基－对羟基苯甘氨酸的钾盐，再与６－ＡＰＡ缩合得到羟氨苄青霉素，工艺简单，反应条件温和，总收率为８９％。     

草酰氯制备α－二酮的简便方法

草酰氯制备α－二酮的简便方法ＢａｂｕｄｒｉＦ等［ＴｅｔｒａｈｅｄｒｏｎＬｅｔｔ，１９９５；３６：７３０５］草酰氯与格氏试剂（ＲＭｇＢｒ）、溴化亚铜、溴化锂在ＴＨＦ中反应，可制备各种结构包括具有空间位阻的对称α－二酮（ＲＣＱ．ＣＱＲ）。反应简单，１１例...     

儿童尿液α1-微球蛋白检测的临床意义

目的：为探讨尿液α1－微球蛋白在儿童某些疾病中的变化及其在肾脏疾病的诊断意义。方法：采用放免法,测定了32例正常儿童的尿液α1－微球蛋白作为对照;检测患儿122例,含肾疾患21例,肺炎31例,其它非肾脏损害病儿27例,糖尿病43例,同时检测了尿β1－微球蛋白、α1－微球蛋白和微白蛋白,分别与正常对照组进行t检验分析。结果：肾疾患和肺炎组的尿α1－微球蛋白明显增高,差异有显著性。结论：尿α1－微球蛋白测定,可作为一种判定肾脏早期损伤的敏感指标。     

慢性乙肝患者SIL-2R、TNF-α检测的临床意义

目的 探讨慢性乙型肝炎患者血清可溶性白细胞介素－2受体（SIL－2R）、肿瘤坏死因子（TNF－α）水平的临床意义。方法 以81例慢性乙型肝炎患者为对象与20名健康人为对照，采用双抗体夹心酶联免疫吸附试验（ELISA）测定SIL－2R和TNF－α。结果 慢性乙型肝炎患者SIL－2R及TNF－α水平增高，其异常按慢性乙肝轻度、中度、重度，慢型重症肝炎顺序递增。结论 SIL－2R、TNF－α可间接反映慢性乙肝病情的轻重。     

比色法测定醋酸泼尼松乳膏的含量

目的建立醋酸泼尼松乳膏的含量测定方法。方法利用醋酸泼尼松C17，的α-醇酮基有还原性，在强碱溶液中能与氧化剂四氮唑盐反应，与红四氮唑反应生成定量的红色产物进行含量测定。结果在浓度在286ug/ml-25.71ug/ml范围内线性关系良好，r=0．9999(n=9)，平均回收率为：101．6%，RSD为1．13%(n=9)。结论本法操作简便准确，重现性好，可作为医院制剂的质量控制方法。     

慢性肺心病急性发作期血清酶的变化

目的：研究慢性肺心病急性发作期患者谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）、乳酸脱氢酶（LDH）、羟基丁酸脱氢酶（HBDH）、磷酸肌激酶（CPK）的变化。方法：采用酶催化L－丙氨酸与α－酮戊二酸法测定ALT；采用酶催化天冬氨酶与α－酮戊二酸法测定AST；采用酶催化α－丁酸与NADH的反应法测定HBDH；采用酶催化磷酸肌酸与ADP反应法测定CPK；采用Bayer550血气分析仪测定动脉血氧分压。结果：肺心病急性期患者血氧分压显著低于肺心病缓解期患者（P＝0．0001）。肺心病急性期患者血清ALT、AST、LDH、HBDH均显著高于肺心病缓解期患者（P＝0．026，P＝0．040，P＝0．003，P＝0．0001），而CPK差异无显著性（P＝0．107）。结论：肺心病的急性发作可能造成机体ALT、AST、LDH、HBDH的升高。血氧分压的降低可能是这些指标升高的原因。     

诱生型一氧化氮合酶抑制剂对TNF—α诱导的人成骨细胞凋亡的保护作用

目的：探讨TNF－α对体外培养人成骨细胞的凋亡影响及iNOS抑制剂对其保护作用。方法：对流产胎儿颅骨分离培养人成骨细胞后分3组：对照组：TNF－α组（不同浓度），TNF－α加L－NMMA组。通过细胞计数绘制生长曲线，流氏细胞仪检测，电镜下观察超微结构的变化，三项指标检测成骨细胞凋亡情况。结果：TNF－α可诱导成骨细胞凋亡，并呈时间剂量依赖性，iNOS抑制剂L－NMMA可有效抑制TNF－α对成骨细胞的损伤作用。结论：iNOS抑制剂对TNF－α诱导的成骨细胞凋亡具有一定的保护作用。     

温度、pH等因素对VitC清除超氧阴离子自由基能力影响的实验研究

目的：通过在不同温度，pH及某些金属盐存在的条件下，测定VitC清除超氧阴离子自由基浓度的变化，为日常生活和VitC加工，贮存和使用中提供注意的条件，使其营养价值得以保护。方法 利用TEMED－AP系统中产生的超氧阴离子自由基，分别加入用不同条件（温度，酸碱和金属盐）处理过的VitC，用分光光度法直接测定各反应管中超阴离子自由基浓度和清除率。结果：经高温和碱处理过的VitC，反应体系中超氧阴离子自由基浓度增加，超氧阴离子自由基清除率明显降低，其水溶液在保存期第10，20天超氧阴离子自由基清除率明显低于未经处理过的对照样品，而在酸性条件下变化较小。结论：VitC不宜在过高温度和碱性条件下加工，否则其生化作用，营养价值容易消失。     

β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦的合成

目的：合成他唑巴坦。方法：以6－氨基青霉烷酸（6－APA）为原料，经溴化，酯化，氧化并脱溴成亚砜后，与三唑反应，再氧化，脱保护基得他唑巴坦。结果：使用30％双氧水氧化生成亚砜，与2－三甲基硅－1，2，3－三唑反应生成2α－甲基－2β－（1，2，3－三唑－1－基）甲基青霉烷－3α－羧酸二苯甲酯，结论：该方法缩短了反应路线，操作简便，总收率24％。     

乳癌患者血清TNF-α和IL-6水平观察及临床意义

目的 探讨乳腺癌患血清中肿瘤坏死因子（TNF－α）和白细胞介素（IL－6）的变化及临床意义。方法 采用ELISA法测定48例乳腺癌患和35例健康对照人血清中TNF－α和IL－6水平;结果 乳腺癌患TNF－α和IL－6活性水平均高于健康组（P＜0．01）,乳腺癌未手术患（伴骨转移）TNF－α和IL－6水平均高于术后复发（P＜0．05）。结论 血清中TNF－α和IL－6活性水平可能与乳腺癌发生、发展有关。测定其水平可作为临床病情观察和监测疗效的辅助手段。     

α-细辛醚贴剂的家兔相对生物利用度研究

目的：测定α－细辛醚贴剂在家兔体内的相对生物利用度。方法：家兔口服和透皮贴剂交叉试验，分别测定血药浓度和AUC，采用3P97软件中的统计程序计算生物利用度。结果：家兔体内生物利用度试验表明，α－细辛醚贴剂的生物利用度明显高于胶囊剂，贴剂与胶囊剂相对生物利用度为1167．6％。结论：由于α－细辛醚的生物利用度很低，只有2．75－5％，因此，我们制备了α－细辛醚贴剂，实验结果表明，贴剂的生物利用度明显提高，α－细辛醚贴剂这一剂型对α－细辛醚的吸收和 利用都是较为有利的。     

哮喘患者不同 FeNO 水平与哮喘炎症表型的关系研究

目的：探讨支气管哮喘患者的呼出气一氧化氮（ FeNO）水平变化与患者炎症表型的关系。方法选取呼吸内科收治的支气管哮喘患者100例（哮喘组）和门诊体检健康研究对象100例（健康组）,分别检测2组对象的FeNO水平及血清炎症因子等指标并进行比较分析。结果哮喘组患者的ECP、IL－2、IL－4、IL－6、IL－8、IL－13、TNF－α、IFN－γ、FeNO测定值均显著的高于健康组（ P ＜0．05）,哮喘组患者的IL－2、IFN－γ测定值均显著的低于健康组（ P ＜00．5）;急性发作期哮喘组患者的ECP、IL－2、IL－4、IL－6、IL－8、IL－13、TNF－α、IFN－γ、FeNO测定值均显著的高于缓解期哮喘患者（ P ＜0．05）,急性发作期哮喘组患者的IL－2、IFN－γ测定值均显著的低于缓解期哮喘患者（ P ＜0．05）;哮喘组患者的ECP、IL－2、IL－4、IL－6、IL－8、IL－13、TNF－α、IFN－γ与FeNO测定值呈显著的正相关关系（ P ＜0．05）,哮喘组患者的IL－2、IFN－γ测定值与FeNO测定值呈显著的负相关关系（ P＜0．05）。结论支气管哮喘患者的FeNO水平、炎症指标均显著的升高,FeNO水平与哮喘患者的病情及炎症反应程度具有显著的正相关关系。     

生育酚酯与磷脂酰胆碱的单分子膜研究

测定了ｄ－α－生育酚（ｄ－α－Ｔ）和ｄ－α－生育酚乙酸酯（ｄ－α－ＴＡ），ｄ－α－生育酚烟酸酯（ｄ－α－ＴＮ），ｄ－α－生育酚丁二酸酯（ｄ－α－ＴＳ）等生育酚酯（ｄ－α－ＴＥ）单分子膜，及ｄ－α－Ｔ，ｄ－α－ＴＥ与二棕榈酰基磷脂酰胆碱（ＤＰＰＣ），二油酰基磷脂酰胆碱（ＤＯＰＣ）混合单分子膜的表面压－平均分子面积等温线。结果表明：零表面压下，ｄ－α－ＴＥ单分子膜的平均分子面积大于ｄ－α－Ｔ单分子膜的平均分子面积，且不随酯基而改变；ｄ－α－ＴＥ使ＤＰＰＣ单分子膜的崩裂压降低，但不改变ＤＯＰＣ单分子膜的崩裂压，ｄ－α－ＴＥ引起ＤＰＰＣ单分子膜的膨胀和ＤＯＰＣ单分子膜的凝缩，膨胀或凝缩的程度基本上不随ｄ－α－ＴＥ而改变；ｄ－α－ＴＡ／ＤＯＰＣ单分子膜的性质与ｄ－α－Ｔ／ＤＯＰＣ单分子膜类似，与ｄ－α－ＴＡ／ＤＰＰＣ单分子膜明显不同，表明在生育酚及其酯与磷脂酰胆碱的混合膜中，分子之间疏水部分的相互作用更显著地影响膜性质。     

17α—羟基孕酮—丁二酸—牛血清白蛋白—异硫氰酸荧光素络合物的合成

以１７α－羟基孕酮为原料，通过酰化反应，得１７α－羟基孕酮丁二酸半酯，与其氯代甲酸异丁酯作用后再与牛血清白蛋白结合，然后接上异硫氰酸荧光素即得到１７α－羟基孕酮－丁二酸－牛血清白蛋白－异硫氰酸荧光素结合物。该物作为雌、孕激素受体的检测试剂，制备方法较简便。     

α—乙酰氨基—β—[4—（1,2—二氢—2—氧代喹啉）]丙酸乙酯的选择？…

分别以五硫化二磷和对甲氧苯基硫代硫化磷为硫化试剂与α－乙酰氨基－β－〔４－（１，２－二氢－２－氧代喹啉）〕丙酸乙酯进行选择性硫代反应，均得到了目标产物α－乙酰氨基－β〔４－（１，２－二氢－２－硫代喹啉）〕丙酸乙酯，现进一下水解得－α－乙酰氨基－β〔４－（２－二氢－２－硫代喹啉）〕丙酸，这两个化合物尚未见文献报道，并对酰胺的硫代反应机制进行了探讨。     

17α－羟基孕酮－丁二酸－牛血清白蛋白－异硫氰酸荧光素结合物的合成

以１７α－羟基孕酮为原料，通过酰化反应，得１７α－羟基孕酮丁二酸半酯。与其氯代甲酸异丁酯作用后再与牛血清白蛋白结合，然后接上异硫氰酸荧光素即得到１７α－羟基孕酮－丁二酸－牛血清白蛋白－异硫氰酸荧光素结合物。该物作为雌、孕激素受体的检测试剂，制备方法较简便。