6—[4—（取代哌嗪基）苯基]—4,5—二氢—3（2H）—哒嗪酮类化合物？…

根据哒嗪酮类化合物构效关系和作用机制。以ＣＣＩ－１７８１０为先导化合物,设计合成了１８个６－「４－（取代哌嗪基）苯基」－４,５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物,初步的体外药理试验表明：大部分目标化合物都有不同程度的抑制ＡＤＰ诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用,其中化合物的活性最强,比先导化合物强５倍,化合物（６）,（７）,（１２）,（１６）的活性也比ＣＣＩ－１７８１０强,并初步探讨了它们的构效关     

6-［4-(取代哌嗪基)苯基］-4，5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及抑制血小板聚集作用

根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以ＣＣＩ１７８１０ 为先导化合物,设计合成了１８ 个６［４（ 取代哌嗪基） 苯基］４,５二氢３（２ Ｈ）哒嗪酮类化合物．初步的体外药理试验表明：大部分目标化合物都有不同程度的抑制ＡＤＰ诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用,其中化合物（５）的活性最强,比先导化合物强５ 倍,化合物（６）,（７） ,（１２） ,（１３） ,（１６） 的活性也比ＣＣＩ１７８１０ 强,并初步探讨了它们的构效关系．     

二氢哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

根据二氢哒嗪类化合物的抗血小板聚集活性的构效关系，设计合成了１８个６－（４－取代酰胺基苯基）－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物，均为首次报道，所有目标化合物在体外对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用，其中５－甲基哒嗪酮类化合物的抑制作用较强。     

6—（4—取代酰胺基苯基）—4,5—二氢—3（2H）—哒嗪酮类化合物的？…

设计合成了１８个６－（４－取代酰胺基苯基）－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物，其中１６个为首次报道。用两种方法合成了中间体６－（４－氨基苯基）－５－甲基－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮，所有化合物体外对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用，５－甲基取代的化合物大多具有较强的抑制作用，其中（９），（１０），（１１），（１６），（１７）和（１８）的抑制作用均强于对照组ＣＩ－９３０，     

6—｛４—[4—（取代苯乙酮基）哌嗪基]苯基｝—5—甲基—4，5—二氢—3（2H）哒嗪

根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制。以CCI17810为先导经合物,设计合成了6-[4-（取代哌嗪基）苯基]-5-甲基-4,5-二氢-3（2H）哒嗪酮类化合的12个,初步的体外药理试验表明,大部分目标化合物箸阴不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用,其中化合物（4）的活性最强,比先导化合物CCI17810大约经一倍,化合物（1）,（2）,（11）也有较强的活性。     

6—（4—取代苯基）—4,5—二氢—3（2H）—哒嗪酮类化合物的合成及血…

为了寻找理想的血小板聚集抑制剂，设计合成了１４个６－（４－取代苯基）－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物。ＡＤＰ诱导，家兔体外血小板聚集实验表明，均有不同程度的抑制作用，其中化合物（Ｉ８）的作用最强。     

2（1H）—喹啉酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性

设计合成了１４个２（１Ｈ）－喹啉酮类化合物，其中１３个未见文献报道，体外抗血小板聚集实验表明，其中５个化合物具有较好的活怀，此外，对５，６位承代的构效关系进行了初步的探讨。     

6—（4—取代酰胺基苯基）—4,5—二氢—3（2H）—哒嗪酮类化合物的 …

设计合成了６－（４－取代酰胺基苯基）－４，４－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物１６个，其中１４个为首次报道，它们对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集均有不同的抑制作用。     

6—（4—酰基—1—哌嗪乙酰氨基）—3,4—二氢—2（1H）—喹啉酮类？…

目的：寻找具有正性肌力活性的化合物。方法：根据文献报道的二氢喹啉酮类正性肌力药物的结构特点,设计、合成了其类似物。以苯胺为起始原料经多步合成,对所得化合物用离休豚鼠心脏和主动脉观察了心肌收缩力、扩血管作用及心率。结果：合成了１０个６－（４－酰基－１－哌嗪乙酰氨基）－３,４－二氢－２（１Ｈ）－喹啉酮类化合物（４ａ～４ｊ）,均为未见文献报道的化合物。结论：初步药理试验表明,化合物（４ｈ）显示了正性肌力     

1—环丙基—5—取代—7—（4—甲基哌嗪基）—6,8—一二氟—1,4—二氢…

利用３Ｄ－ＱＳＡＲ中的ＣｏＭＦＡ方法研究了１－环丙基－５－取代－７－（４－甲基哌嗪基）－６，８－二氟－１，４－二氢－４－氧－３－喹啉羧酸定量构效关系。研究表明，从ＰＬＳ分析的ｒｅｖ，ｒ值看，模型有较强的预测能力；从立体与静电作用分数比可看出，５位取代基对活性的影响立体效应起主要作用，但静电效应亦十分重要，依据ＣｏＭＦＡ系数图设计了一些新化合物，预测结果表明，以５位氨基对抑制革兰氏阳性、阴性菌的活性     

6-〔4-(取代哌嗪基)苯基5-甲基-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及抑制血小板聚集作用

根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以CCI17810 为先导化合物,设计合成了6〔4(取代哌嗪基) 苯基〕5甲基4 ,5二氢3(2 H) 哒嗪酮类化合物16 个.初步的体外药理试验表明:大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集作用,其中化合物(5)的活性最强,化合物(4) ,(6) ,(7) 也有较强的活性,并初步探讨了其构效关系     

6—取代苯基—4,5—二氢—3—（2H）—哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血…

共合成了１４个６－取代苯基－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮衍经合物外均未见文献报道，对这些化合物及中间体（Ｅ１－３）进行了ＡＤＰ诱导的家兔体外抑制血小板聚集实验，结果表明：（Ｅ１－３），（Ⅱ４），（Ⅱ９），（Ⅱ１１）及（Ⅱ１４）有较强的活性。     

6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及血小板聚集抑制作用

为了寻找理想的血小板聚集抑制剂，设计合成了１４个６－（４－取代苯基）－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物．ＡＤＰ诱导，家兔体外血小板聚集实验表明，均有不同程度的抑制作用，其中化合物（Ⅰ８）的作用最强．     

6—（4—取代—1—哌嗪乙酰胺基）—3,4—二氢—2（1H）—喹啉酮类化合物 …

设计并合成了１０个６－（４－取代－１－哌嗪乙酰胺基）－３,４－二氢－２（１Ｈ）－喹啉酮类化合物,其结构经元素分析,红外光谱和核磁共振氢谱确证,初步药理实验表明：６－（４－苄基－１－哌嗪乙酰胺基）－３,４－二氢－２（１Ｈ）－喹啉酮具有较明显的正性肌力及扩血管作用。     

6-(4-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

设计合成了６－（４－取代酰胺基苯基）－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物１６个，其中１４个为首次报道。它们对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用     

苯基哒嗪酮及其GABA衍生物的合成、抗惊活性及构效关系的研究

本文报道了14个6－芳基－4，5－二氢－3（2H）哒嗪酮，15个6－芳基－3（2H）哒嗪酮和17个6－芳基哒嗪的3位GABA衍生物的合成及其抗电惊活性。活性最强的是2′，4′－二氯苯基－3（2H）哒嗪酮（ED50＝10.15mg/kg）。对芳基哒嗪酮类的构效分析表明，苯环上的取代基对化合物的抗惊活性有明显影响，吸电子取代基和疏水性参数值较大的取代基有利于提高化合物的抗惊活性。     

2,4—二氨基—5—甲基—6—（取代苯胺基）甲基吡啶[2,3,—d]并嘧啶类化？…

参照文献方法合成了１８个２，４－二氨基－５－甲基－６－（取代苯胺基）甲基吡啶［２，３－ｄ］并嘧啶化合物（Ⅳ），用Ｈａｎｓｃｈ方法研究了它们对Ｌ１２１０细胞株抑制作用的定量构效关系，其结果表明：苯环对位取代基不利于抑制作用，增大５＇－取代基的体积同时增加间位（３＇和５＇）取代基团的疏水性可提高抑制作用。     

6-(4-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

设计合成了１８个６（４取代酰胺基苯基）４，５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮类化合物，其中１６个为首次报道．用两种方法合成了中间体６（４氨基苯基）５甲基４，５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮．所有化合物体外对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用，５甲基取代的化合物大多具有较强的抑制作用，其中（９），（１０），（１１），（１６），（１７）和（１８）的抑制作用均强于对照物ＣＩ９３０，其抑制作用约为ＣＩ９３０的２～５倍．     

6-{4-〔4-(取代苯乙酮基)哌嗪基〕苯基}-5-甲基-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用

根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制 ,以CCI 17810为先导化合物 ,设计合成了 6 〔4 (取代哌嗪基 )苯基〕 5 甲基 4,5 二氢 3(2H)哒嗪酮类化合物 12个 .初步的体外药理试验表明 :大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用 ,其中化合物 (4 )的活性最强 ,比先导化合物CCI 17810大约强一倍 ,化合物 (1) ,(2 ) ,(11)也有较强的活性 .     

2，4－二氨基－5－甲基－6－（取代苯胺基）甲基－吡啶〔2，3－4〕并嘧啶类化合物的合成及其定量构效关系

参照ＪＲＰｉｐｅｒ的方法合成了１６个２，４－二氨基－５－甲基－６－（取代苯胺基）甲基－吡啶（２，３－ｄ）并嘧啶类化合物（Ⅲ），用Ｈａｎｓｃｈ方法研究了它们对Ｌ１２１０细胞株抑制作用的定量构效关系，初步结果为：ｌｏｇ１／Ｃ＝－１．７５（±０．６２）π２＋２．４４（±０．６１）π５，６－１．５７（±０．５０）Σσ＋６．９４（±０．２２）ｎ＝１５，ｒ＝０．９５２，ｓ＝０．２５６还需扩大（Ⅲ）的取代基疏水性参数的变化幅度以进一步研究其构效关系。