两面针结晶-8镇痛作用机理的研究

作者前文报道了两面针Zanthoxylum nitidum(Roxb.)DC.根提取物N-4及从N-4中分离出的结晶-8(分子式为C_(20)H_(18)O_6,结构待定,下简称结晶-8)的解痉镇痛作用。并证明结晶-8的解痉作用是直接作用于肠平滑肌。而镇痛作用具有中枢性,并与脑内单胺类递质有关,但与脑内吗啡受体无直接关系。本文仅就结晶-8镇痛作用与中枢某些递质的作用关系加以研究。     

不同加工方法对牡丹皮中丹皮酚含量的影响

牡丹皮为毛茛科植物牡丹Paeoniasuffruticosa Andr.的干燥根皮,其主要有效成分丹皮酚(Paeonol)具有镇痛、解痉作用,也有一定的抑菌作用。1990年     

排石合剂药理作用初步研究

排石合剂为中药复方制剂,主要用于治疗泌尿系结石,临床已获满意疗效。药理实验表明该药对离体兔肠有明显的解痉作用,且作用迅速、持续时间长。并有明显的镇痛作用和抗炎作用。     

甘草研究综述

本文概述甘草的化学成分,国内外对甘草药理研究的新成果,介绍近年来甘草及其制剂在解痉镇痛,预防糖尿病并发症,治疗皮肤病,老年性骨质疏松症,抗癌,抗病毒等方面的作用机理,及其毒副作用的研究情况。     

布洛芬的临床研究进展

布洛芬有抗炎、解热镇痛等疗效,不良反应小,使用安全,故临床应用前景广阔。作者通过查阅文献,对布洛芬的作用机制、临床应用及不良反应作了综述,重点阐述了布洛芬治疗骨关节炎疼痛、肌肉痛等镇痛及抗炎、抗风湿、退热、解痉等临床研究进展,为临床合理、有效地用药提供参考。     

急诊肾绞痛患者解痉镇痛治疗方法分析

目的探讨肾绞痛患者解痉镇痛的急诊治疗方法。方法选择53例患者使用黄体酮联合阿托品治疗并与51例使用杜冷丁和阿托品治疗的患者进行比较,统计两组治疗后的临床疗效以及复发情况。结果观察组总有效率明显高于对照组(P<0.05),复发率明显低于对照组(P<0.05)。结论黄体酮联用阿托品用于肾绞痛解痉镇痛效果优于度冷丁与阿托品联用,其临床疗效更佳且复发率更低,值得临床推广。     

放线瑞香宁碱的解热镇痛作用

从青藤科植物黑吹风(Illigera sp)总生物碱中分离出一个单体,经化学鉴定命名为放线瑞香宁碱(actinodapbnine简称Ac)。分子式C_(18)H_(17)NO_4,为10-甲氧基-1,2-(次甲二氧基)-6-去甲阿朴菲-9-醇(图1)。动物实验表明,Ac具有解痉、镇痛、局麻及降低小鼠体温等作用,并证明其镇痛作用系非中枢性。本文进一步研究其镇痛作用和对不同动物正常     

胡椒碱对小鼠的止泻作用

胡椒是传统调味品,也是多种传统止泻方剂中的组分。黑胡椒和长胡椒中的胡椒碱(piperine)具有解热、抗炎、镇痛、抗生育、解痉等多种药理作用。其最重要的作用是通过抑制药物代谢酶或促进吸收提高药物及其他     

薄荷油的药理毒理作用研究进展

目的综述薄荷油的药理毒理作用研究进展。方法查阅国内外相关文献资料,并进行分析、归纳和总结。结果薄荷油具有祛痰、利胆、解痉、抗炎镇痛、抗菌抗病毒、促渗透、抗早孕和抑制中枢神经系统等多种药理作用以及致肝损伤等毒理作用。结论薄荷油具有广泛的临床应用和市场开发前景。     

枫蓼提取物抗急性胃肠炎作用的研究

目的：探讨枫蓼提取物（FLE）急性胃肠炎的作用。方法：采用腹腔注射醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高和热板法实验分别观察FLE的抗炎及镇痛作用。采用豚鼠离体回肠实验观察FLE对乙酰胆碱（Ach）和氯化钡引起平滑肌收缩的影响。采用大鼠口服无水乙醇，制造胃黏膜损伤的动物模型，观察FLE的抗溃疡作用。结果：FLE对醋酸诱导的小鼠腹腔毛细血管通透性增高有显著抑制作用，对热板法所致的疼痛无镇痛作用，对氯化钡引起的肠痉挛有明显的解痉作用，但对Ach引起的肠痉挛无解痉作用，能显著抑制大鼠无水乙醇诱导的胃渍疡的形成。结论：FLE对急性胃肠炎有明显疗效。     

若干带有氮杂环取代的氨基酸及其酰肼的合成

氮八环、氮七环、氮六环与甲醛及甲酰氨基丙二酸二乙酯缩合,生成相应的α-(N-氮杂环甲基)甲酰氨基丙二酸二乙酯(Ⅳ),再用盐酸水解后得α-氨基-β-(N-氮杂环基)丙酸(Ⅲ).氮八环、氮七环、氮六环与氯乙酸乙酯及α-氯丙酸乙酯缩合,生成相应的α-(N-氮杂环基)丙酸乙酯及乙酸乙酯(Ⅴ),然后用盐酸水解,制得α-(N-氮杂环基)取代的丙酸及乙酸(Ⅱ)的盐酸盐.V分别和水合肼、苯甲肼或苯乙肼在封管中加热缩合,制成相应的酰肼(Ⅵ).其中某些化合物具有降压及冠脉扩张作用.     

Syntheses of some norcholanylisoquinoline derivatives.

N-Phenethyl- and N-[2-(3′,4′-dimethoxyphenyl)ethyl]amides 5-8 of cholanic acid and 3α-acetoxy-cholanic acid were subjected to the Bischler-Napieralski reaction to yield the respective 3′,4′-di-hydroisoquinolines, 9-12. Reaction of 5 also yielded N,N-bis(phenethyl)cholanamidine 13 . The 3′,4′-dihydroisoquinoline 11 was converted to the tetrahydro derivative 14 and to the aromatic compounds 15 and 16 .     

夏枯草化学成分的研究

目的：研究夏枯草(Prunella vulgaris L.)的化学成分。方法：用现代各种色谱方法分离夏枯草化学成分,用波谱技术鉴定结构。结果：从夏枯草的干燥果穗中分得6个化合物,经波谱(IR,UV,FAB-MS,1D and 2D-NMR)解析分别鉴定为3β,16α,24-三羟基齐墩果-12-烯-28-酸-3-O-(6′-丁酰基)-β-D-吡喃葡糖苷(I),乌苏酸(II),2α,3α-二羟基乌苏-12-烯-28-酸(III),槲皮素(IV),槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(V)和咖啡酸乙酯(VI)。结论：I为新化合物,命名为夏枯草皂苷B(vulgarsaponin B),III为首次从该植物中分离得到,V,VI为首次从该属植物中分离得到。     

Two new flavonol glycosides from the leaves of Cleome chelidonii L.f.

From the leaves of Cleome chelidonii L.f., two new flavonol glycosides, named cleomesides A (1) and B (2), and four known compounds, quercetin 3-O-β-glucopyranosyl(1 → 2)-α-rhamnoside-7-O-α-rhamnoside (3), ethyl α-galactopyranoside (4), adenine (5) and glycerol monostearate (6), were isolated. The structures of all isolated compounds (1–6) were determined by NMR spectroscopy and mass spectrometry. The data of known compounds (3–6) were further compared with the reported data for these compounds.     

Synthesis and leishmanicidal evaluation of sulfanyl- and sulfonyl-tethered functionalized benzoate derivatives featuring a nitroimidazole moiety

A series of new nitroimidazole-containing derivatives was synthesized by coupling of 2-[2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethylthio]ethanol with diversely substituted benzoic acids. Upon treatment with m-CPBA, 12 of these sulfanyl compounds were further oxidized to their sulfonyl analogs. All the 26 synthetic compounds were examined for in vitro activity against Leishmania (V.) braziliensis and Leishmania (L.) mexicana, and some of them displayed an efficient antileishmanial activity. Among the compounds tested, the catecholic derivative 2-{[2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethyl]sulfanyl}ethyl 3,4-dihydroxybenzoate ( 9a , LC₅₀ = 13 and 11 µM) and the pyrogallolic derivative 2-{[2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethyl]sulfanyl}ethyl 3,4,5-trihydroxybenzoate ( 9b , LC₅₀ = 4 and 1 µM) were the most active ones against the two Leishmania strains.     

Epoxide-diol pathway of Δ1 -THC in the rat in vitro

1. 1α,2α-Epoxyhexahydrocannabinol was identified as a metabolite of Δ₁-tetrahydrocannabinol.

2. The two trans-1,2-dihydroxyhexahydrocannabinol isomers, 1α,2β-dihydroxy-hexahydrocannabinol and 1β,2α-dihydroxyhexahydrocannabinol (as their acetates) were tentatively identified as metabolites from incubation of 1α,2α-epoxyhexahydrocannabinol with rat hepatic microsomes in vitro.

3. The 1α,2α-epoxyhexahydrocannabinol acetate was found to be a good substrate for epoxide hydratase as compared to styrene oxide.

4. The synthesis of metabolites of 1α,2α-epoxyhexahydrocannabinol is described.     

防治血吸虫病药物的研究Ⅳ.几个口服锑剂的合成

Wiley在1951年合成了一类毒性较低和口服有效的锑剂硫代水杨酸氯化锑化合物(Ⅰ),我们曾重复制备I_a及I_b,提供动物试验.文献曾报导氨基化合物的锑络合物对动物感染日本血吸虫病有口服疗效.综合文献的结果,我们考虑含有巯基的杂环化合物可能与锑形成较稳定的化合物,这样也许会减轻毒性及副作用,同时口服后可能易于掌握其肠胃道吸收规律,因此,我们用三氯化锑与2-甲基-1,3-二氮茚及2-巯基-1,3-硫氮茚分别在苯中加热,生成相应的含锑化合物Ⅱ及Ⅲ.其结构尚未能肯定.     

血吸虫病化学治疗的研究 Ⅱ.α-取代-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺及酯类衍生物的合成

本文报导α-取代-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺及酯类衍生物85个的合成。这类化合物系分别以糠醛或硝基糠醛与相应的羧酸钾盐经Perkin反应缩合后,按一般方法制成酰胺及酯;或以相应的硝基呋喃丙烯酰胺经溴化;或通过氮内酯中间体经水解、醇解和氨解而制备。经动物篩选后发现有13个化合物对感染日本血吸虫小白鼠有作用,其中α—甲基—β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰正丁胺(I₆,F-30058),α-甲基-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰乙醇胺(I₁₀,F-30141)及α-甲基-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰-2′-羟基丙胺(I₁₁,F-30111)三个具有较好抑制作用。     

Two new compounds from fermentation liquid of the marine fungus Trichoderma atroviride G20-12

The chemical constituent research on the ethyl acetate extracts of fermentation liquid of the marine fungus Trichoderma atroviride G20-12 led to the isolation of two new compounds, 2-hydroxybutan-3-yl 5′-(2″-hydroxy-N-(2?-oxobutan-3?-yl)propanamido)butanoate (1) and 3-hydroxy-5-(4-hydroxybenzyl)dihydrofuran-2(3H)-one (2). The structures of the new compounds were determined by spectroscopic and chemical analysis.     

肿瘤化学治疗的研究Ⅳ. β-(5-取代-2-噻吩基)丙氨酸及其衍生物的合成

1.研究了5-取代-2-噻吩甲醛与甘氨酸在各种不同条件下的缩合反应,证明了5-硝基-2-噻吩甲醛可直接与甘氨酸乙酯在中性溶液中缩合,经水解后获得丝氨酸衍生物,层析纯的丝氨酸可用多次结晶获得.2.研究了2-苯基-4-(5′-取代-2′-噻吩亚甲基)-5-间氧氮环戊酮的水解,醇解,还原及硫醇加成反应证明前者性质与一般不饱和间氧氮环戊酮无大区别,惟各种还原反应的应用受到限制.3.合成了β-(5-取代-2-噻吩基)-β-氨基丙烯酸丝氨酸及半胱氨酸的衍生物,并测得了这些外消旋氨基酸在多种溶剂系统中的R_f 值.