抗瘤酮A_3(Antineoplaston A_3)

抗瘤酮(Antineoplastons)的研究于1967年开始,最初是从人血中分离得到,后来从人尿与组织中分离。由于经济效益关系,选择人尿为提取抗瘤酮的主要来源。抗瘤酮A(Antineoplaston A)是具有广谱作用的抗瘤酮的混合物。抗瘤酮A_3为A经进一步分离而得的组份,是从人尿中分离制得的小肽与氨基酸衍生物的氧化混合物。     

抗瘤酮A_2(Antineoplaston A_2)

对抗瘤酮的研究始于1967年。这是一类由活机体产生的,通过非免疫性作用保护机体,抑制肿瘤生长,而不明显抑制正常细胞生长的物质。抗瘤酮A(Antineoplaston A)是具有广谱活性的抗瘤酮的混合物,进一步分离得A_1、A2、A_3、A_4和A_5等5个组份。A_2是由人尿中分离制得的短肽类和氨基酸衍生物的混合物。     

抗瘤酮A_(10)的合成

以苯乙酰氯和L-谷氨酰胺为起始原料,经缩合和环合两步合成抗癌新药抗瘤酮A_(10),总收率40%。     

抗瘤酮A_(10)的药效学实验研究

本文观察了不同剂量的抗瘤酮A_(10)对动物移植性肿瘤小鼠S_(1(?)0)、大鼠W_(25(?))、裸小鼠荷人乳腺癌细胞(Bca—P6)和人胃癌细胞(MGC)的抑制效应。A_(10)大剂量组(4000mg·kg~(-1))对小鼠S_(1(?)0)的抑制率为32.5％(P<0.05);对裸鼠体内的Bca—P6和MGC细胞的抑制率分别为54.4％(P<0.001和33.9％(P<0.05);2000mg·kg~(-1)剂量对W_(206)的抑制率为41.8％(P<0.05);各中、小剂量对上述瘤株均没有明显的抑制作用.体外试验结果表明,A_(10)大剂量组(终浓度为0.12mol·L~(-1))与Bca—P6细胞接触4h可达到一个对数杀伤(杀伤90％的细胞),24h可达到2个对数杀伤(杀伤99％的细胞);HL—60细胞与药液接触24h后洗去药液继续培养48h和72h,可达到一个对效杀伤,96h可达到2个对数杀伤。其余各剂量组杀伤效果不明显。     

抗瘤酮 A_(10)的化学修饰及其类似物的抗肿瘤活性

本文根据抗瘤酮 A_(10)的结构特征,设计合成了一系列3位有不同的芳烷酰胺基取代的2,6-哌啶二酮及2,5-吡咯烷二酮,有2个化合物芳烷酰基为取代的噻吩乙酰基。其合成方法可由各种取代的芳烷酸与3-氨基-2,     

抗瘤素(Antineoplastons)

抗瘤素是由生物机体自然产生的肽和氨基酸衍生物,可通过非免疫学途径控制肿瘤的生长,而对正常组织的生长无明显抑制作用。肿瘤是由于正常细胞分化程序错误而引起的疾病,在致癌因素作用下,异常细胞群迅速生长。体内存在着矫正系统,可重新编排新发生的肿瘤细胞的生长程序,引导其进入正常分化途径,若这一防线失败,则将形成肿瘤。体内这种抗癌的生化防御系统应是携带信息的分子,且具有高信息量,而肽类是参与这一防线的理     

抗瘤酮类似物的抗肿瘤活性

本文报道15个抗瘤酮A_(10)衍生物对临床分离的六株肿瘤的抑制活性测定结果,比较了它们同临床常用抗癌药物对临床分离的食道癌89111的抑制活性,并对比测定了化合物4、7和9同抗瘤酮A_1。对小鼠S_(160)瘤株的抑制活性。     

合成的抗瘤酮及其类似物

本文作者从尿液提取肽类与氨基酸衍生物,已分离出119个组分,筛选其对细胞生长与DNA合成的作用。结果,较高浓度时能100%抑制肿瘤细胞的生长,而对正常细胞的抑制作用甚小,对离体的动物器官无明显作用。用自由流动电泳法分离自尿液提取的肽类与氨基酸衍生物,分离出二大类,一类化合物对单一、专一型肿瘤有抑制作用;另一类有广谱抗肿瘤作用。后者称为抗瘤酮A(antineoplaston A) 用制备高压液相的方法进一步纯化A制得A_1、A_2、A_3、A_4和A_5。通过高压液相对磺化聚苯乙烯的测定,它们不是同一物质,而是7～13个不同组份的混合物。A_1～A_5对组织     

天然(口山)酮化合物抗柯萨奇病毒B_5的作用

目的 研究天然咄酮类化合物抗柯萨奇病毒B_5(CVB_5)的作用及其机理.方法 通过改变给药途径,观察病毒引起的细胞病变效应(CPE),MTT法检测细胞活性,评价酮化合物在Hep-2细胞培养中的抗CVB_5作用.结果 酮具有抗CVB_5的活性,对Hep-2细胞的TC_(50)为54.44 μg·mL~(-1),其EC_(50)分别为26.378、25.813、25.405 μg·mL~(-1),治疗指数(TI)分别为2.064、2.109、2.143;在32 μg·mL~(-1)时,对CVB_5的抑制率达50%.结论 酮化合物通过直接杀灭病毒、阻止病毒的吸附、抑制病毒的生物合成而发挥其抗CVB_5的作用;但需对结构做进一步的修饰,以降低其毒性.     

FDA授予抗瘤酮为罕见病药品

Burzynski Research Institute,Inc．（BRI）于2008-12—04宣布,FDA授予其研发的神经胶质瘤治疗药物抗瘤酮A10和AS2—1复方药（ANP）为罕见病药品。据估计,2008年美国有超过21000人次被确诊为这种癌症,而总病例数将约为84000例。     

抗瘤酮——拿什么相信你

一个据称可治愈各种癌症的肿瘤新药——抗瘤酮,我们能否相信它呢?——题记科学日新月异,许多当年的不可能成了现在理所当然的存在,许多当初的绝症也在新药物帮助下成为小菜一碟。癌症,历来是我们心目中坚定的绝症,不过手术的进步和各种靶向药物的发现,使得越来越多的癌症病人生存了下来,并且活得很舒适。     

抗溃疡药螺佐呋酮(Spizofurone)

异名 Maon 化学名 5-乙酰螺[苯并呋喃-2(3 H)1′-环丙烷]-3-酮药效分类抗溃疡药开发单位 (日)武田药厂上市厂商 (日)武田1987年8月上市药理大鼠口服本品有促进慢性胃溃疡(醋酸溃疡、灼热可的松溃疡)愈合的作用。口服对动物实验性急性溃疡,如大鼠拘束水浸胃溃疡、应激胃溃疡、消炎痛胃幽门前庭部溃疡、运动负荷应激溃疡、幽门结扎溃疡、阿司匹林溃疡、狗阿司匹林溃疡,以及豚鼠由组胺引起的溃疡等,都能抑制其形成。大鼠口服本品能抑制乙醇、酸及碱引起胃粘膜损伤。     

颈动脉体瘤(附5例报告)

颈动脉体瘤较少见,我院多年来仅遇5例,报告如下。例1 男,21岁,反复咽疼7年,以慢性扁桃体炎于1980年3月26日收住院。检查:扁桃体Ⅰ°、     

抗瘤酮A10的酸酐交换法合成

抗瘤酮A_(10)(1)的合成,作者曾作过报道[本刊1988,19:198]。由于国内的L-谷酰胺(L-谷氨酸-5-酰胺)价格昂贵,来源困难,不适于生产。我们对合成工艺作了进一步改进,用价格便宜、来源方便的谷氨酸单钠盐(味精)代替L-谷酰胺,经缩合,酸酐交换和氨解三步反应合成了抗瘤酮A_(10),总收率12.3％。最后氨解一步,收率尚不满意。路线如下:     

抗瘤酮衍生物的合成和抗S—180活性

本文报道１４个抗瘤酮Ａ１０的衍生物的合成和抗Ｓ－１８０瘤株的活性，其中有两个化合物（Ｔ１－６Ｔ１－２）抑瘤率与抗瘤Ａ１０的相当或较高，比阿霉素的为低。除Ａ１－２外，其它均为未知物。     

抗溃疡病新药——哌吡革酮(Pirenzepine)

引言早在1910年,Schwarz 提出了“无酸即无溃疡”的名言,它对十二指肠溃疡来说,至今仍被认为是正确的。佐-埃二氏综合征患者中90%以上有高胃酸分泌。通常,抑制酸分泌,已成为治疗溃疡病的原则。抑制胃酸分泌药物有三个主要类型:即抗胆碱能药、组胺 H_2受体拈抗药和促胃液素受体拮抗药。其代表性药物分别为阿托品、甲氰咪胍和丙谷胺。     

抗代谢药5-阿扎胞苷(5-azacitidine)

1 商品名 Vidaza 2 开发与上市厂商 本品由Pharmion公司开发,2004年7月1日在美国首次上市.     

抗代谢药5-阿扎胞苷(5-azacitidine)

1商品名 Vidaza 2开发与上市厂商 本品由Pharmion公司开发,于 2004年7月在美国首次上市。 3适应证 本品在美国获准的适应证为骨髓 增生异常综合征(MDS),包括难治性 贫血(RA)、难治性贫血伴有环形铁粒 幼细胞增多(RAS,如同时伴有中性粒 细胞减少症、血小板减少症或需要输 血)、难治性贫血伴有原始细胞增多 (RAEB)、难治性贫血伴有原始细胞增 多-转变型(RAEB-T)和慢性骨髓单核细 胞性白血病(CMML)5种亚型。     

尿中抗癌物质──抗瘤酮的研究进展

介绍尿中对肿瘤有抑制活性的抗瘤酮的种类、制备方法、临床应用及尿中抗癌物质的开发前景。