泌尿系感染患者静脉滴注奈替米星的药代动力学研究

奈替米星系氨基糖苷类抗生素,对革兰阴性杆菌和产酶金葡菌都有较好的抗菌作用,且具有抗生素后效应、低肾毒性等优点[1].为了更合理、安全及有效应地用于临床,我们观察了20例泌尿系感染的患者静脉应用奈替米星后的药代动力学.     

奈替米星与头孢他啶联合应用的抗生素后效应

［摘要］目的 探讨奈替米星与头孢他啶联合应用的抗生素后效应（PAE）.方法 采用微量稀释法测定MIC,采用棋盘设计、菌落计数法测定其PAE. 结果 奈替米星与头孢他啶对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌PAE较长,对铜绿假单胞菌PAE较小,单用与合用后PAE均呈浓度依赖性,两药合用后对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌PAE表现出明显的协同作用,对铜绿假单胞菌主要表现出相加作用. 结论 奈替米星联合头孢他啶使用可延长PAE,优于两药单独使用.     

影响注射用硫酸奈替米星稳定性因素的考察

硫酸奈替米星 (ｎｅｔｉｌｍｉｃｉｎｓｕｌｆａｔｅ)属氨基糖苷类抗生素 ,具有较强的广谱抗菌性 ,特别是对一些耐氨基糖苷类药物菌株的作用 ,具有较长的抗生素后效应和相对较轻的不良反应 ,抗菌活性优于庆大霉素。目前 ,在我国该药物制剂发展很快 ,中国药典 2 0 0 0年版尚未收载注射用硫酸奈替米星 ,仅收载了硫酸奈替米星注射液。由于抗生素类药物具有不稳定性 ,本实验考察了影响注射用硫酸奈替米星稳定性的各种因素 ,为生产、贮藏该制剂提供了参考依据。1　仪器与材料ＺＹ - 30 0Ａ抑菌圈测量仪 (北京先驱电脑有限公司 ) ;ＡＥ2 4 0微量天…     

奈替米星注射液不良反应文献分析

目的：探讨奈替米星注射液不良反应的一般规律与特点,为临床合理用药提供参考。方法：对国内医药期刊报道的37例奈替米星注射液不良反应原始病例报告进行统计、分析。结果：奈替米星注射液的不良反应可发生于用药后各个时段,临床表现复杂多样,涉及机体多个器官系统,但以神经系统、循环系统、呼吸系统和皮肤黏膜的损害多见,严重者出现过敏性休克。结论：了解奈替米星不良反应的规律和特点对于临床安全合理用药有积极意义。     

奈替米星预防口腔癌术后感染的临床研究

目的：了解奈替米星对口腔致病微生物的抑菌作用，为预防口腔癌术后感染提供合理抗生素及用药方案。方法：收集100例口腔癌临床资料，采用细菌培养、药敏实验，检测口腔癌致病微生物及奈替米星最低抑菌浓度；通过临床用药，记录疗效及用药安全性指标，观察疗效。结果：用奈替米星预防口腔癌治疗后，感染率降低，感染发生率在4％以下。总有效率达96％，联合用药有效率达100％，细菌清除率达100％。结论：奈替米星抗菌范围广，活性强，联合用药疗效确切、稳定，用于口腔颌面外科术后预防感染效果良好。     

盐酸雷尼替丁注射液与硫酸奈替米星注射液的配伍稳定性

目的：考察雷尼替丁注射液与奈替米星注射液在5％GS中的配伍稳定性。方法：参考临床常用剂量，配制含雷尼替丁和奈替米星的配伍液，间隔不同时间采用紫外吸收光谱法测定配伍液中雷尼替丁和奈替米星的浓度，并计算各自的含量变化。同期观察配伍液的外观变化和测定配伍液的pH值。结果：20℃时，雷尼替丁注射液与奈替米星注射液配伍后6h内配伍液外观未见变化，pH值、雷尼替丁及奈替米星含量稳定。结论：雷尼替丁注射液与奈替米星注射液无理化配伍禁忌，可供临床用药参考。     

盐酸山莨菪碱注射液与硫酸奈替米星注射液的配伍稳定性考察

目的考察盐酸山莨菪碱注射液(下称654-2)与硫酸奈替米星注射液(下称奈替米星)在5%葡萄糖注射液(下称5%GS)中的配伍稳定性。方法观察配伍液外观、测定配伍液pH值、紫外吸收光谱、采用双波长紫外分光光度法测定奈替米星含量。结果30℃时,654-2与奈替米星配伍6h内,外观不变,pH值未见明显改变,紫外吸收图谱几无改变,奈替米星含量稳定。结论654-2可与奈替米星配伍。     

头孢硫脒与奈替米星对90株革兰阳性球菌联合药敏研究

目的评价头孢硫脒与奈替米星对90株G+球菌体外联合抗菌效应.方法采用棋盘法设计,微量肉汤稀释法测定.测定不同浓度组合的三组抗菌药物对90株临床分离的G+球菌的最低抑菌浓度,并计算FIC指数.结果头孢硫脒对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌的MIC50分别为16mg/L、1mg/L、2mg/L,与奈替米星联合应用后,其MIC50分别显著的降低至0.5mg/L、0.125mg/L、0.25mg/L.FIC指数结果表明头孢硫脒与奈替米星抗菌药物联合应用,对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌多数呈协同和相加作用,并以协同作用为主(66.7%～90%),无关作用较少(0～6.6%),无拮抗作用.结论头孢硫脒与奈替米星联合应用对90株G+球菌呈基本协同或相加作用.     

头孢硫脒与奈替米星对90株革兰阳性球菌联合药敏研究

目的:评价头孢硫脒与奈替米星对90株G+球菌体外联合抗菌效应.方法:采用棋盘法设计,微量肉汤稀释法测定.测定不同浓度组合的三组抗菌药物对90株临床分离的G+球菌的最低抑菌浓度,并计算FIC指数.结果:头孢硫脒对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌的MIC50分别为16mg/L、1mg/L、2mg/L,与奈替米星联合应用后,其MIC50分别显著的降低至0.5mg/L、0.125mg/L、0.25mg/L.FIC指数结果表明头孢硫脒与奈替米星抗菌药物联合应用,对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌多数呈协同和相加作用,并以协同作用为主(66.7%～90%),无关作用较少(0～6.6%),无拮抗作用.结论:头孢硫脒与奈替米星联合应用对90株G+球菌呈基本协同或相加作用.     

硫酸奈替米星注射液的处方和工艺对产品质量的影响

目的查找硫酸奈替米星注射液的处方和工艺中影响产品质量的关键因素,为生产提供指导。方法采用k（2^7）正交试验设计,考察处方因素抗氧剂用量和工艺因素灭菌温度、药液pH、空气中O2、生产时间、滤器材质对硫酸奈替米星注射液质量的影响。结果灭菌温度和空气中O2对硫酸奈替米星注射液的质量有显著影响,生产时间有一定的影响,其他因素影响较小。结论生产过程中应对硫酸奈替米星注射液质量有显著影响的灭菌温度和空气中O2进行严格控制,对生产时间也应进行控制.     

奈替米星的不良反应

目的:探讨奈替米星引发不良反应的相关因素。方法:对1998年～2003年间12种中文期刊报道的奈替米星不良反应案例进行统计、分析。结果:奈替米星所致不良反应可累及多个器官/系统,临床表现复杂多样,主要表现为肾毒性、神经系统毒性、过敏反应3种类型。结论:临床医师、药师应重视奈替米星的不良反应,坚持合理用药。     

硫酸奈替米星与阿米卡星治疗重症监护病房中肺部感染的疗效比较

将重症监护病房１１９例继发肺部感染病人随机分成两组，分别给予硫酸奈替米星３００ｍｇ／ｄ或阿米卡星６００ｍｇ／ｄ治疗，根据临床表现、白细胞计数、痰培养、胸片及肝肾功能等其它辅助检查，观察其疗效及不良反应。结果显示：硫酸奈替米星有效率（７９．７％）比阿米卡星（５７．８％）高；辅助检查中白细胞计数、胸片恢复正常率和痰培养转阴率前组均高于后组，而不良反应前组低于后组。本文认为：对重症监护病房肺部感染初期，痰培养及药敏尚未确定的病人，给予硫酸奈替米星３００ｍｇ／ｄ短程治疗是有效且安全的方案，尤其对老年人、小儿和有轻度肾功能损害者，在严密肾功能监护下，可有针对性使用，故硫酸奈替米星具有较大的临床使用价值     

头孢他啶对奈替米星体内药动学的影响

目的 考察头孢他啶对奈替米星在受试者体内药动学的影响,为临床合理用药提供依据. 方法 12例受试者在单剂量静脉滴注奈替米星（单用组）或奈替米星加头孢他啶（联用组）后,采用高效液相色谱 间接光度法测定不同时间点血清及尿液中奈替米星浓度,计算其药动学参数及尿药回收率. 结果 单用、合用头孢他啶后奈替米星的体内过程均符合二房室开放模型,其药动学参数单用组AUC_0-t,t_1/2β,CL与0～24 h尿药回收率分别为（52.93±5.58） mg•L^-1•h、（3.68±0.33） h、（4.49±0.53） L•h^-1与72.22%,联用组分别为（71.81±8.03 ）mg•L^-1•h、（5.06±0.57） h、（2.95±0.37） L•h^-1与59.20%. 两组比较差异有显著性. 结论 奈替米星与头孢他啶联用后,其消除过程减慢,连续应用可能导致药物体内蓄积,二者合用时应适当减少奈替米星的剂量.     

奈替米星的不良反应

奈替米星 (立克菌星、西索米星 )是氨基糖苷类抗生素 ,抗菌谱与庆大霉素相似 ,近年来国内有文献报道其不良反应 ,综述如下。1　过敏反应例 1 ,男 ,2 3岁 ,因四肢多处刀砍伤 ,术后给予 5 %葡萄糖氯化钠注射液 50 0ｍＬ加奈替米星 1 50ｍｇ,静脉滴注 ,1 0ｍｉｎ后出现全身灼热感伴胸闷不适 ,额面部出现大片斑丘疹 ,并向颈部扩展 ,全身皮肤出现散在瘙痒性风团 ,以大腿内侧、足部为主。即停药 ,经抗过敏治疗 2 0ｄ后皮疹逐渐消退。例 2 ,男 ,9岁 ,因右坐骨神经离断、右股静脉损伤术后给予奈替米星 50ｍｇ加入1 0 %葡萄糖注射液 2 50ｍＬ,静脉滴…     

奈替米星致过敏性休克一例的急救与护理

目的探讨硫酸奈替米星注射液奈替米星致过敏性休克的急救和护理措施。方法对在沈阳军区司令部大连第一干休所卫生所使用奈替米星而发生的过敏反应一例病例进行回顾性分析。结果与结论药物应用存在个体差异性,使用奈替米星时,应密切观察患者体征。一旦发生过敏性休克,应采取及时适当的急救与护理措施。     

硫酸奈替米星薄层试验方法的改进

目的:改进2000年版<中国药典(二部)>中硫酸奈替米星有关物质薄层试验方法.方法:将硫酸奈替米星配成每1 mL含75 mg的溶液,以1,2,3,4μL点样,考察其薄层试验结果,并将显色时间20 min和5 min进行比较.结果:以点样2μL(150μg)、加热5 min进行薄层试验,斑点清晰,背景浅.结论:硫酸奈替米星薄层试验药典法改进后可用于质量控制.     

核苷酸逆转录酶抑制剂替诺福韦DF

替诺福韦DF是替诺福韦的前药，是一种核苷酸逆转录酶抑制剂，已被美国和欧洲批准治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。其抗病毒活性强于替诺福韦，与齐多夫定、安普那韦、奈韦拉平和地拉韦啶有很强的协同作用；与地丹诺辛、奈非那韦和阿德福韦有轻～中度协同作用。现综述替诺福韦DF的药理作用、药动学、临床试验和耐受性。     

奈替米星对豚鼠耳蜗毛细胞凋亡作用的影响

目的研究奈替米星对于豚鼠耳蜗毛细胞的凋亡作用。方法将豚鼠分为生理盐水对照组和奈替米星组,连续给药14 d,利用TUNEL法原位检测动物耳蜗毛细胞的凋亡情况。结果生理盐水对照组豚鼠耳蜗未见凋亡毛细胞,而奈替米星组豚鼠耳蜗基底回中第1、2排外毛细胞丢失,第3排外毛细胞呈阳性表达,第3回中第1排外毛细胞丢失,第2排外毛细胞呈阳性表达。第2回毛细胞中仅见第1排外毛细胞呈阳性表达。结论奈替米星作用于豚鼠耳蜗时可引起外毛细胞凋亡;奈替米星耳毒性的产生可能与其引起耳蜗毛细胞凋亡有关。     

硫酸奈替米星葡萄糖注射液稳定性研究

目的考察硫酸奈替米星葡萄糖注射液的稳定性。方法利用光照和高温、加速试验、长期试验测定对硫酸奈替米星葡萄糖注射液稳定性的影响。结果硫酸奈替米星葡萄糖注射液对光稳定性好,对于热在40℃稳定性良好,60℃稳定性稍差,加速试验,溶液外观颜色加深,降解产物5-羟甲基糠醛在3个月时已经超过规定,硫酸奈替米星的含量有所下降。长期试验,在室温放置九个月,产品外观、pH值、颜色、澄明度等项目没有显著变化。结论硫酸奈替米星葡萄糖注射液对光稳定,对热稳定性稍差但符合标准,加速试验和长期试验结果均符合要求。贮存时应置于阴凉干燥处。     

静滴硫酸奈替米星致药疹1例

【病例】女，50 a。因乳腺癌在我院施乳腺癌根治术。术后给予NS 250mL＋硫酸奈替米星注射液（福建省福清药业有限公司，批号040802，每支50mg）0．1g，iv gtt，bid，静滴d5出现全身弥散性红斑丘疹，以腰骶部、胸腹部为甚，丘疹大部融合为小片状红斑，瘙痒。患者既往无药物过敏史，未进食可引起过敏的食物。本次为首次应用奈替米星，考虑为奈替米星引起的迟发性过敏反应。即停用奈替米星，给予NS 10mL，地塞米松10mg，iv，二盐酸西替利嗪（商品名：仙特敏，比利时联合化工企业集团医药部，批号2002-10）5mg,po,qd，1 d后症状逐渐缓解。