玉屏风涂膜剂的制备工艺研究

目的:探讨玉屏风涂膜剂的制备工艺。方法:根据处方中君药黄芪所含成分黄芪甲苷的含量为评价指标,优选了提取工艺;制定玉屏风涂膜剂的制备工艺。结果:最佳的提取工艺为用8倍量的45%乙醇、回流提取3次,每次60min;确定了以聚乙烯醇-124为成膜材料的制备工艺。结论:该实验设计合理,制备工艺可靠,质量稳定,试验结果可为确定玉屏风涂膜剂的制备工艺提供实验依据。     

应用正交试验法优化松针喷雾剂制备工艺

目的:研究松针喷雾剂的制备工艺。方法:以PVA17-88、丙二醇及乙醇的浓度为喷雾剂中胶液的考察因素,以胶液的成膜性、易喷性为评价指标,选用L9(34)正交表进行胶液处方的优选试验。结果:最佳工艺处方为:PVA17-88含量4%,丙二醇含量0.7%,乙醇浓度55%,按上述工艺进行3批验证,结果3批PVA17-88成膜材料的试验结果重现性好。结论:经优化后的松针喷雾剂的处方合理,制备工艺可行,制剂稳定。     

马钱子涂膜剂的研制

根据经皮给药制剂的马钱子临床外用给药的特点，采用正交设计法筛选处方，选择合理工艺，研制马钱子涂膜剂，制剂成膜可塑性好，成膜３分钟左右，使用方便，无不良刺激性。为控制产品质量，采用ＨＰＬＣ法测定涂膜剂中的宁和马钱子碱含量。     

青黛膜剂的制备和靛蓝的含量测定

目的：探讨青黛涂膜剂的制备及制定该制剂含量测定方法。方法：采用聚乙烯醇和羧甲基纤维素钠为制膜材料制备膜剂。对主要成分靛蓝进行定量分析。结果：优化的处方成膜性好，采用HPLC对靛蓝进行含量测定的线性范围为0．295-5．900μg／ml，平均回收率为100．7％，RSD为1．14％。结论：本制剂设计合理，制备工艺简单，含量测定方法准确可靠。     

涂膜剂研究综述

涂膜剂是近年来制剂领域中研究发展的一种新型剂型,笔者从涂膜剂制备工艺、质量控制;涂膜剂稳定性;涂膜剂处方筛选及涂膜剂中药物释放机理;涂膜剂成膜材料;涂膜剂制剂质量标准;涂膜剂与中医理论、透皮吸收理论等方面进行了综述。     

辣椒碱纳米乳注射剂的制备及其体外评价

目的研究辣椒碱纳米乳注射剂的处方和制备工艺,并对其质量进行评价。方法以外观、粒径、包封率为指标,通过单因素试验筛选处方成分,包括油相、乳化剂、助乳化剂组成及比例,同时优化制备工艺。结果优选得辣椒碱纳米乳处方组成为：中链脂肪酸三甘油酯∶吐温80∶豆磷脂∶丙二醇的质量比为1.5∶2.5∶1.25∶1.5;所制得纳米乳滴平均粒径6.16 nm,多分散系数0.307,包封率85.22%。结论制得的辣椒碱纳米乳制备工艺简单,并符合纳米乳主要指标要求。     

咳喘涂膜剂的研制

根据穴位用药的特殊疗效,采用正交设计法筛选处方研制了咳喘涂膜剂,成膜时间4min左右,所成膜可塑性好,无不良刺激性,使用方便。药理试验表明,本品有显著的镇咳、平喘作用。为控制产品质量采用双波长薄层扫描法测定该涂膜剂中黄芩甙的含量。     

正交试验优选雷公藤涂膜剂的基质组成

目的 优选雷公藤涂膜剂基质的组成和配比。方法 采用正交试验法,以外观质量、成膜时间为指标,确定基质中不同辅料的最佳配比。结果 以聚乙烯醇-124、CMC-Na、甘油比例为4∶1∶2制得的涂膜剂最稳定。结论 优选得到的配方设计合理,制备工艺简单,质量可控,可以为工业生产提供理论基础。     

生物酶解技术对中药知母抗真菌作用的影响

目的:评价知母乙醇提取物及其酶水解物对常见真菌的体外抑菌活性。方法:采用回流提取法制备知母乙醇提取物,选用β-葡萄糖苷酶进行酶水解。采用抑菌圈法评价知母乙醇提取物及其酶水解物对白念珠菌的抑菌作用,采用微量液基稀释法检测其对5种常见真菌(白念珠菌、新型隐球菌、须癣毛癣菌、石膏样小孢子菌、红色毛癣菌)的最小抑菌浓度(MIC_(80))。高效液相色谱法检测知母皂苷BⅡ(TBⅡ)和知母皂苷AⅢ(TAⅢ)的含量。结果:①知母乙醇提取物在320 mg/ml时对白念珠菌SC5314有一定的抑制作用,抑菌圈直径为6 mm;其酶水解物在27 mg/ml和13.5 mg/ml时对白念珠菌SC5314具有抑制作用,抑菌圈直径分别为16 mm和12 mm,抗真菌效果显著提高。②知母乙醇提取物对白念珠菌、新型隐球菌、须癣毛癣菌的MIC_(80)分别为32 mg/L、16 mg/L、32 mg/L,对石膏样小孢子菌、红色毛癣菌无明显抑制作用。其酶水解物对5种真菌的MIC_(80)均低至4 mg/L,对石膏样小孢子菌的抑制活性甚至优于氟康唑;与知母乙醇提取物相比,酶水解物的抗真菌活性均显著增强(P0.01)。TBⅡ对5种真菌的抑制作用均较弱,而TAⅢ对红色毛癣菌、石膏样小孢子菌、须癣毛癣菌的抑制作用较强,MIC_(80)达4 mg/L。③知母乙醇提取物中TBⅡ含量为(31.3±1.4)%,TAⅢ含量为(3.2±0.3)%;酶水解物中TAⅢ含量为(52.5±0.3)%,未检测到TBⅡ,TAⅢ的转化率为(82.6±1.7)%。结论:β-葡萄糖苷酶作用可促进知母乙醇提取物中TBⅡ转化为TAⅢ,显著提高其抗真菌活性,TAⅢ可能是知母抗真菌作用的主要有效成分之一。     

挤出滚圆法制备三七总皂苷微丸及其性质考察

目的：应用挤出滚圆法制备三七总皂苷微丸,研究微丸制备的最佳工艺和处方。方法：用挤出滚圆造粒机制备三七总皂苷微丸;采用单因素考察和正交设计筛选最优处方和工艺条件;考察了微丸粉体学性质、收率和体外溶出效果。结果：用挤出滚圆法制备的三七总皂苷微丸圆整度好,大小均匀,收率高,体外溶出迅速。结论：挤出滚圆法可以制备中药微丸。该工艺简便易行,制得的微丸质量好。     

炮制前后知母中芒果苷和新芒果苷的含量变化

目的:考察炮制前后知母(Anemarrhena asphodeioides Bge.)中黄酮类成分芒果苷和新芒果苷的含量变化.方法:采用HPLC法测定知母、炒知母中芒果苷和新芒果苷的含量,流动相为乙腈-25 mmol·L-1磷酸二氢钾缓冲液(pH 3.0)梯度洗脱.应用中药色谱指纹图谱相似度评价系统2004 A版(国家药典委员会)对3个批号的知母炮制前后的色谱图进行评价.结果:3个批号的知母炮制前后芒果苷的含量升高,而新芒果苷的含量下降;炮制前后图谱的相似度均有所下降(<1).结论:炮制后知母中黄酮类成分芒果苷和新芒果苷的含量发生了变化.     

盐知母HPLC指纹图谱的建立

目的：用HPLC法建立盐知母的指纹图谱，从整体上控制盐知母的质量。方法：采用Kromasil—C18（4．6mm×250mm，5μm）色谱柱，以0．033％磷酸水溶液：乙腈为流动相进行梯度洗脱，检测波长210nm，流量1．0ml／min，柱温：30℃。结果：建立盐知母的指纹图谱，共有10个共有峰，各色谱峰有较好的分离。结论：该指纹图谱方法简便、重现性好，为有效地控制盐知母的内在质量提供了一定的科学依据。     

正交试验法优化珠子参总皂苷提取工艺

目的优选珠子参总皂苷的提取工艺,为珠子参中皂苷类化合物的开发利用提供理论依据。方法采用紫外分光光度法建立珠子参中总皂苷含量的测定方法,检测波长540 nm,并通过正交试验考察乙醇浓度、溶剂倍量、提取时间及提取次数对珠子参总皂苷提取工艺的影响。结果珠子参总皂苷的线性范围为0.052~0.182 mg,平均加样回收率为98.64%。珠子参总皂苷最佳提取工艺为加入70%的乙醇10倍量,提取3次,每次提取1 h,平均收率12.32%。结论建立的紫外分光光度法检测珠子参总皂苷含量方法准确可靠,优选的珠子参总皂苷提取工艺简便、稳定可行。     

知母水、醇提取液的急性毒性实验研究

[目的] 观察知母水、醇提取液的急性毒性反应。[方法] 选择昆明种小鼠为受试对象,采用急性经口毒性实验测定知母水、醇提取液的的最大耐受量。[结果] 知母水提液的小鼠经口最大耐受量为35.0g/kg。知母80%乙醇提取液的小鼠经口最大耐受量为37.5g/kg。[结论] 知母水、醇提取液的毒性较低,临床给药安全可靠。     

知柏药对原料提取物对小鼠糖尿病周围神经病变的药效作用

【目的】探讨知柏药对原料的提取物对小鼠糖尿病周围神经病变的药效学作用。【方法】采用腹腔注射链脲佐菌素(STZ,剂量为30 mg/kg)联合喂食高脂饲料诱导小鼠糖尿病模型,将160只雄性C57BL/6j小鼠随机分为8组,每组20只,分别为正常组,模型组,二甲双胍组(剂量为130 mg/kg),血脂康组(剂量为200 mg/kg),知母提取物高、低剂量组(剂量分别为360、90 mg/kg),黄柏提取物高、低剂量组(剂量分别为135、45 mg/kg),给药24周。分别在给药8周、16周、24周时,测定血浆葡萄糖(GLU)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、胰岛素(INS)水平;给药10周时,进行葡萄糖糖耐量试验(OGTT);给药24周时检测血浆核因子-κB(NF-κB)活性和转化生长因子β1(TGF-β1)、超氧化物歧化酶(SOD)、还原型谷胱甘肽(GSH)水平。【结果】注射STZ 5周后,与正常组比较,模型组体质量先升高后明显下降,而空腹血糖显著升高(P0.05)。与正常组比较,模型组小鼠FBG、TC、TG、LDL-C、INS水平均显著性升高(P0.01或P0.001);血浆NF-κB活性、TGF-β1及SOD水平显著升高,GSH水平显著下降,差异均有统计学意义(P0.01或P0.001);与模型组比较,知母提取物高、低剂量组,黄柏提取物高、低剂量组小鼠的FBG、TC、TG、LDL-C、INS水平均有不同程度降低;经连续给药后,知母提取物高剂量组、黄柏提取物高剂量组小鼠血浆中NF-κB活性,TGF-β1及SOD水平均显著降低(P0.05或P0.001),血浆GSH水平显著升高(P0.01)。【结论】知柏药对原料的提取物降糖效果明显,对糖尿病模型小鼠的糖尿病周围神经病变具有明显的保护作用。     

知母HPLC-UVD-ELSD指纹图谱的建立与多特征成分含量测定的质控方法研究

目的?建立知母指纹图谱结合多特征成分含量测定的HPLC-UVD-ELSD分析方法,并应用于多批次市售药材的质量控制。方法?采用UltimateTMXB-C₁₈色谱柱（4.6?mm×250?mm,4.5?μm）,检测波长258?nm,ELSD漂移管温度65?℃,载气流速1.0?L/min,建立知母指纹图谱与主含黄酮及皂苷类成分含量测定的HPLC-UVD-ELSD分析方法,运用相似度软件结合化学计量学分析对多批次药材进行质量评价并同时完成多特征成分的含量测定。结果?建立了高效、快捷的知母HPLC-UVD-ELSD指纹图谱与多特征成分含量测定的方法;18批市售药材的指纹图谱相似度在0.786~0.999,并指认了10个色谱峰。化学计量学结果表明造成18批药材差异较大的成分为新芒果苷、知母皂苷BⅡ和知母皂苷BⅢ;进而建立了同时测定新芒果苷、芒果苷、知母皂苷N、知母皂苷BⅡ和知母皂苷BⅢ 5个成分含量的方法,结果表明知母中主含知母皂苷BⅡ。结论?建立的指纹图谱结合多特征成分含量测定的HPLC-UVD-ELSD分析方法,更全面而准确地描述了知母药材化学成分整体轮廓与各类特征成分含量贡献,为提升市售知母药材的质量控制方法奠定了基础。      

知母饮片炮制前后黄酮类和皂苷类成分变化研究

目的:测定知母饮片炮制前后3个黄酮类和2个皂苷类成分变化。方法:采用高效液相色谱-紫外检测法(HPLC-UV)测定3个黄酮类成分,色谱柱为岛津Intetsil ODS-3(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.2%冰醋酸,梯度洗脱,进样量20μL,流速1.0 mL/min,柱温30℃;采用高效液相色谱-蒸发光散射检测法(HPLC-ELSD)测定2个皂苷类成分,色谱柱为岛津Intetsil ODS-3(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.2%冰醋酸,梯度洗脱,进样量10μL,流速1.0 mL/min,氮气流量2.5 mL/min,蒸发温度80℃。结果:知母饮片炮制后知母皂苷BⅡ、新芒果苷、芒果苷含量下降,知母皂苷AⅢ含量上升,异芒果苷含量相对稳定。结论:知母饮片炮制后部分知母皂苷BⅡ会转化成知母皂苷AⅢ,新芒果苷、芒果苷会转化成其他成分,异芒果苷结构相对稳定,不易转化成其他成分。     

Total Saponins from Rhizoma Anemarrhenae Increase Acetylcholinesterase Activity in the Hippocampus of Diabetic Rats /知母总皂苷改善糖尿病大鼠海马中乙酰胆碱酯酶的活性

目的：观察知母总皂苷（saponins from Rhizoma Anemarrhenae, TS）对糖尿病（diabetes mellitus, DM）大鼠海马中乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase, AchE）活性的影响及可能机制。方法：雄性Sprague Dawley大鼠单次腹腔注射链脲霉素（streptozotocin, STZ, 55 mg?kg^-1）诱导DM大鼠模型后,按血糖值随机分为DM组和TS组,TS组灌胃给予TS（200 mg?kg^-1）,每天一次,连续8周。测定海马中AchE活性、丙二醛（malondialdehyde, MDA）和还原型谷胱甘肽（reduced glutathione, GSH）水平,以及血清中MDA、GSH和葡萄糖水平。结果：相对于正常大鼠,8周病程的DM大鼠海马中AchE活性显著增加,给予TS能够改善上述变化。同时,DM大鼠海马和血清中MDA水平显著增加、GSH明显降低,而TS干预后能够明显逆转。此外,TS还能够明显降低DM大鼠的空腹血糖和增加体重。结论：知母总皂苷对糖尿病状态下海马中AchE活性具有一定的改善作用,这可能与其抗氧化应激和改善DM基本症状有关。     

黄芪、苦参、知母配伍方体外抗肿瘤细胞作用研究

目的研究黄芪、苦参、知母3药合用及两两配伍对肝癌SMMC-7721细胞生长和凋亡的影响。方法96孔培养板培养肝癌SMMC-7721细胞,分别经中药配伍方作用后,采用MTT法检测药物对肝癌细胞生长的影响;采用流式细胞术检测药物对肝癌细胞凋亡的影响。结果黄芪、苦参、知母3药合用对肝癌SMMC-7721细胞生长有明显的抑制作用,并呈剂量、时间依赖性;流式细胞术结果显示,黄芪、苦参、知母3药合用能明显诱导肝癌细胞坏死,与对照组比较有统计学意义,中、高剂量药物诱导肝癌细胞坏死差异有统计学意义（P〈0.01）。结论黄芪、苦参、知母配伍方可通过诱导肝癌SMMC-7721细胞坏死发挥其抑制肿瘤细胞生长的作用。     

知母提取物对地塞米松致大小鼠胃肠机能紊乱的影响

目的探讨知母提取物对地塞米松致大小鼠胃肠机能紊乱的影响。方法通过建立地塞米松诱发的大小鼠胃肠道机能紊乱动物模型,检测大鼠胃液量、胃液pH值、胃蛋白酶活力及胃壁结合黏液量和小鼠肠推进率及胃内色素残留率等指标考察知母提取物的药理作用。结果知母提取物能显著减轻地塞米松所致小鼠胃排空运动减缓,使给予地塞米松造模的大鼠胃液pH值显著增加,胃蛋白酶活力明显降低,胃壁结合黏液量也有明显增加趋势。结论知母提取物具有改善地塞米松致大小鼠胃肠机能紊乱的作用。