海洋天然产物中α-葡萄糖苷酶抑制剂研究进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂(α-Glucosidase inhibitors,AGIs)是一类通过减少葡萄糖在肠道的吸收而降低餐后血糖的新型抗糖尿病药物.AGIs降糖平稳、安全性高,并可降低心血管并发症的发生率.但是上市AGIs药物数量较少,且均具有一定副作用,使得开发新型AGIs具有重要意义.海洋天然产物作为药物开发的重要...     

α-葡萄糖苷酶抑制剂的临床应用

α-葡萄糖苷酶抑制剂(简称α-糖苷酶抑制剂)是一类具有独特降糖机制的抗高血糖药物,其主要作用是通过延缓肠道对葡萄糖的吸收达到控制血糖过高的目的,并具有心血管的保护作用。代表药物有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇,其中以阿卡波糖应用最广泛。1α-糖苷酶抑制剂作用机制研     

α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选模型的研究进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂（alpha-glucosidase inhibitors,α-GI）是可用于治疗2型糖尿病的一类新型药物,广泛存在于植物果实、叶片和种子等组织器官中。近15年来,国内外从中草药中寻找新的α-GI的研究渐趋活跃,逐渐成为防治糖尿病的热点。随着α-GI的不断发现,构建更加符合人体糖尿病病理生理特征、更加具有临床意义的α-GI高通量体外筛选模型,对降糖药的研发具有重要的意义。本文综述了以中草药为来源的α-GI筛选研究进展,并对各种方法存在的问题和今后研究思路进行了探讨。     

几种传统药物的降糖活性和降糖机理

糖尿病已成全球６千万名患者的杀手，从传统药物中寻找降糖药具有重要意义。传统药物，如智利的老鹳草属植物Ｇｅｒａｎｉｕｍ ｃｏｒｅｃｏｒｅ喀麦隆的亮叶巴戟Ｍｏｒｉｎｄａ ｌｕｃｉｄａ、印度的Ｓｈｉｌａｊｉｔ和中国的乌龙花对正常大鼠和四氧嘧啶糖尿病大鼠通过各种胰腺外作用显示出较强降糖活性，也显示出从天然产品中研制新的醛糖还原酶抑制剂，葡萄糖苷酶抑制剂和脂肪酸氧化酶抑制剂的潜力和优势。     

皂苷治疗糖尿病机制的研究进展

因现代社会饮食结构及生活方式等方面的改变,导致糖尿病患病率逐年升高,严重影响人类的生活质量及生命健康。由于中药在治疗糖尿病方面具有多靶点、多途径、毒副作用小的特点,从中药中提取有效成分研发出有效的降糖药物是目前研究的热点。本文从皂苷促进胰岛素分泌、改善胰岛素抵抗、抑制α-葡萄糖苷酶、调脂、调节肠道菌群、延缓糖尿病并发症等方面对皂苷治疗糖尿病的机制进行综述,以期为糖尿病的药物防治及其研究提供新的理论依据。     

2型糖尿病合并心力衰竭患者降糖药物的应用进展

糖尿病是心力衰竭发生、发展的独立危险因子。故2型糖尿病患者罹患心血管疾病的风险增加,且心力衰竭的发生风险及其住院率增加,从而导致心血管疾病病死率升高。因此,2型糖尿病合并心力衰竭患者降糖药物的选择是临床工作者面临的重要问题。目前,降糖药物包括二甲双胍、磺脲类、格列奈类、噻唑烷二酮类、α葡萄糖苷酶抑制剂、二肽基肽酶-4抑制剂、钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂、胰高血糖素样肽1受体激动剂及胰岛素。临床上针对2型糖尿病合并心力衰竭的降糖药物需进一步研究,以期发现更为安全的降糖药物。     

口服抗糖尿病药物研究及开发进展

常用的治疗Ⅱ型糖尿病的药物有：磺酰脲类,双胍类,α－葡萄糖苷酶抑制剂,醛糖还原酶抑制剂,噻唑烷基二酮类等。本文介绍目前常用的及新上市的口服抗糖尿病药物品种。     

我院2009年-2012年口服降糖药物应用分析

目的了解我院接诊糖尿病患者使用口服降糖药物基本情况,为临床合理用药提供依据。方法对我院2009年-2012年口服降糖药物的使用量和用药频度（DDDs）等进行统计、分析。结果我院磺酰脲类降糖药物所占比例呈下降趋势,其中格列苯脲的使用量下降明显;而盐酸二甲双胍片的DDDs始终保持在首位;a-葡萄糖苷酶抑制剂及非磺酰脲促泌剂的DDDs及使用比例都呈上升趋势。结论我院口服降糖药物临床应用相对合理,可以为今后糖尿病药物治疗提供参考依据。     

糖尿病住院患者的常用药物临床应用及安全性分析

目的 分析糖尿病住院患者的常用药物临床应用及安全性,为合理用药提供参考.方法 选取2009年5月至2012年6月我院收治的糖尿病住院患者256例为研究对象,采用回顾性分析的方法,对收集到的临床资料进行分类整理,统计患者的用药情况（药物名称、药物种类、联合用药）及并发症等,评价其使用的合理性,并对其安全性进行讨论.采用SPSS17.0为统计学分析软件对数据进行分析处理.结果 256例患者中仅用一种药物患者119例（占46.48％）,一种药物的多为胰岛素类药物;应用两种降糖药物患者107例（占41.80％）,2种药物联合应用的多为胰岛素与α-葡萄糖苷酶抑制剂;应用三种及以上降糖药物患者30例（占11.72％）,三种及三种以上药物多为胰岛素、α-葡萄糖苷酶抑制剂及二甲双胍的联合应用.196例患者（76.56％）存在各种并发症,例如肾病、眼病、皮肤及软组织感染等,均存在并发症用药,其余60例（23.44％）未发生糖尿病并发症,用药情况基本合理,符合糖尿病治疗指南要求.结论 糖尿病患者的用药安全需要各级医疗机构积极配合,形成合理用药体系,确保患者安全.     

卡博平治疗2型糖尿病64例疗效观察

卡博平系α-葡萄糖苷酶抑制剂,能阻挡肠道内的葡萄糖的吸收,起到降糖作用,我们用卡博平治疗2型糖尿病患者64例,有较好疗效,现报告如下。     

天然产物中抗HIV生物碱类化合物的研究进展

近年来,从天然产物中寻找高效低毒的先导化合物已成筛选抗HIV药物的重要研究方向。生物碱类化合物作为一类重要的天然产物,数量众多,结构类型复杂,其中有多种抑制和阻断HIV感染的有效成分,通过实验室研究工作和临床用药观察,有望从中获得抗HIV的有效药物。以生物碱类化合物的化学结构为基础,将生物碱类化合物分为异喹啉类、喹啉类、大环类、哌啶类、莨菪烷类、吲哚类、咔唑类、海洋多环胍类、萜类、manzamine型生物碱等10类,对其抗HIV活性进行综述。     

天然来源HIV进入抑制剂的研究进展

当前艾滋病的治疗为高效抗逆转录病毒疗法，使用的药物主要为逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂，但效果并不十分令人满意。HIV进入抑制剂通过阻止HIV进入靶细胞抑制病毒感染，是抗HIV新药研究中最活跃的领域之一。由于天然产物具有来源广泛、结构多样、有效和低毒等特点，使天然来源HIV进入抑制剂成为近年来研究和开发新型抗HIV药物的热点。对近年来天然来源HIV进入抑制剂的研究进行综述。     

中药活性成分治疗糖尿病的实验研究进展

从天然药物尤其是植物药中寻找降血糖的活性成分是寻找新药的一条重要的途径,近年来中医药治疗糖尿病已取得较大的进展,特别是中药活性成分治疗抗糖尿病和其作用机制方面。文章就此领域的研究近况作一综述,旨在为中药降糖活性成分的研究和开发提供参考。     

口服降糖药的研究现状

糖尿病的口服降糖药物治疗近年有明显进展,及时了解相关知识对控制糖尿病有重要意义。本文收集相关文献20余篇,介绍了五大类口服降糖药物（胰高血糖素样肽GLP-1,a-葡萄糖苷酶抑制剂,磺脲类、格列萘类促泌剂、噻唑烷二酮类、双胍类、DPP4）以及通过实验研究具有降糖作用的中草药的作用机制、不良反应、应用近况。     

基于双中心数据挖掘的2型糖尿病肾病患者降糖药物应用现状及合理性分析

目的 探讨两所三甲综合医院的2型糖尿病肾病患者降糖药物应用现状并分析用药是否合理。方法 利用医疗大数据平台检索两所医院2018年1月1日～2021年1月31日于内分泌科与肾内科住院的2型糖尿病肾病患者,利用频数、频率、关联规则分析等数据挖掘方法对患者降糖药物应用现状及合理性进行分析。结果 根据临床资料,频率分析显示,2型糖尿病肾病患者首选胰岛素治疗,α-糖苷酶抑制剂与双胍类次之;对联合用药分析显示,胰岛素与双胍类、α-糖苷酶抑制剂关联性较强;根据患者eGFR水平,结合临床指南对用药情况评估显示部分患者的用药存在不合理,未合理使用的药物主要为二甲双胍与阿卡波糖。结论 两所三甲综合医院降糖药物使用频率较高的为传统降糖药物,用药存在少数不合理情况,呼吁临床遵循指南合理用药。     

糖尿病降糖药物的合理使用分析

目的:探究糖尿病降糖药物的合理使用、优化糖尿病患者的治疗效果.方法:回顾性分析我院2015年06月-2017年06月内收治的900例糖尿病患者的临床资料,分析患者的降糖药物使用情况.结果:(1)在落实糖尿病患者治疗时,我院最常使用的药物包括胰岛素类(诺和灵30R)、磺酰脲类(格列喹酮)、α葡萄糖苷酶抑制剂(阿卡波糖片)和双胍类(二甲双胍片);(2)在选择降糖药物时,大多数患者采用单药降糖方案,占总数的58.2%;其次是二联降糖,占总数的30.9%;最后是多联降糖(三联、四联),占总数的10.9%;(3)在使用降糖药物时,患者可能会出现不良反应,主要包括代谢障碍、营养障碍、神经系统损伤等.结论:现阶段可用于降糖的药物种类比较多样,在降糖方面都能够收获一定的效果,但是不同类型药物的作用原理不一,可能会引发患者出现不良反应,因而临床领域在使用降糖药物时,要充分的考虑患者的实际情况,合理选择药物,尽可能的降低患者的不良情况发生率,提高治疗的有效性.     

口服降血糖药物的临床应用

治疗糖尿病的药物 ,可以分为口服降糖药和胰岛素两大类 ,它们对不同类型的糖尿病人有其各自相应的适应症。对于大多数非胰岛素依赖型 (Ⅱ型 )糖尿病人 ,口服降血糖药物则有很好的治疗效果。此类药物的最大优点是免去了每天注射胰岛素的痛苦和不便 ,而广泛被很多家庭患者使用。口服降糖药物主要用于治疗Ⅱ型糖尿病 ,尽管目前用于治疗Ⅱ型糖尿病的口服药物多种多样 ,但是 ,这些药物按其作用机理可分为 5种不同的类型 ,目前用于治疗Ⅱ型糖尿病的口服降糖药物有 :磺酰脲类降糖药物、双胍类降糖药物、ａ -葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂、餐时血…     

编者的话

近年来,糖尿病研究领域呈现空前繁荣。对2型糖尿病发生相关靶点的认知从胰岛β细胞、肌肉和肝脏扩展到脂肪组织、胃肠道、胰岛α细胞、肾脏和中枢神经;降糖治疗药物种类从传统的胰岛素、磺脲类和双胍类扩展到α糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物／二肽基酶（DDP）-Ⅳ抑制剂、SGLT-2等繁多种类;     

从天然产物中寻找酪氨酸蛋白激酶（PTKs）抑制剂的研究进展

概述了近年来从天然产物中寻找酪氨酸蛋白激酶抑制剂的研究现状和前景。具有抑制酪氨酸蛋白激酶活性的天然产物主要包括黄酮类、蒽醌类、苯乙烯类、芪类、甾醇类、生物碱、苯醌及倍半萜醌类等。     

异土木香内酯香豆素衍生物的合成及其抗糖尿病活性研究

本文采用拼合原理将异土木香内酯和香豆素类化合物结合起来合成两个新的化合物,合成化合物的结构经1H NMR和MS表征确认。并对3个反应物和2个反应产物进行了抗α-葡萄糖苷酶活性实验,结果表明反应产物3a和3b比反应物具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性。