两种给药途径的缓控释制剂研究进展

药物在体内吸收、分布代谢及排泄是一个连续变化的动态过程,普通制剂药物被体内吸收之后,血药浓度容易发生波动起伏,当血药浓度达高峰时,有可能引发某些不良反应。因此,深入研究药物的剂型并控制其释药过程,不仅是临床医疗所需要,而且在医药工业经济效益上也有重要意义。近年来不同给药途径缓控释制剂的研究越来越广泛,笔者分别对植入和口服2种给药途径缓控释制剂的研究进展进行综述。植入剂是缓控释制剂的一个重要组成部分,因其具有使药物生物活性增强及药物作用时间延长,生物利用度高等特点,愈来愈被行业所重视,研究其种类也越来越多,应用范围也越来越广,已经扩大到各类疾病的治疗,如肿瘤、心血管、糖尿病、眼科等方面的治疗。植入剂的类型根据药物释放的机制和药物在体内的代谢过程,可以分为植入缓释剂和植入控释剂2类。口服缓控释制剂主要通过胃肠道释药及吸收速度的调整,使药物发挥最佳治疗效果。显著减少可能的不良反应,增加病人服药的顺应性;同时口服缓控释制剂开发周期短,技术含量高,经济风险小且回报丰厚,是制剂开发中比较活跃的领域。以下分别介绍几种口服缓控释制剂的发展。     

如何正确使用缓控释制剂

正口服缓控释制剂是一种较新的特殊剂型,它克服了常规剂型给药频繁、血药浓度"峰谷"现象、不良反应多等缺点,缓慢持久释放药物,血药浓度更加平稳、给药频次少,患者依从性好。但是,只有正确服用缓、控释制剂,才能发挥药物的剂型优势,保证用药安全和有效。给药频次缓控释制剂比相应的普通制剂给药频次少,一般每日1~2次,使血药浓度较平稳地保持在有效治疗浓度范围内。若增加给药频次,     

缓控释制剂技术的发展及其在饮水消毒中的应用

随着科学技术的发展，药物新剂型不断涌现，尤以缓释和控释制剂最具代表性，其发展代表了制剂技术的研发趋势。缓控释技术的发展动力首先来源于临床用药的需求，传统药物剂型在疗效、毒副作用、使用频次和储运方面的不足，需要开发新的药物剂型加以解决，而近年来各种功能性药物辅料的出现则为开发新的缓控释制剂提供了条件。缓控释制剂克服了传统制剂需要频繁用药的麻烦，而且释药平稳、疗效明显、毒副作用小，同时，研制药物新剂型投资少、研制周期短、难度小，因此缓控释制剂有着更加广阔的发展前景。     

口服缓控释制剂研究进展及临床应用

随着科学的发展,由于普通制剂的吸收特性造成血药浓度的峰谷现象,使其在血药浓度较大或生理条件变化时超过药物中毒剂量,故人们逐渐把目光投入到缓控释制剂上.它释药缓慢,血药浓度平稳,作用时间长,从而减少了其毒副反应.     

缓控释制剂在临床应用中遇到的问题及对策

药剂学理论的不断发展，使得新辅料、新工艺、新技术、新设备、新的药物制剂，新的剂型不断涌现，为药剂学的发展推波助澜。目前医药市场上不断推出的缓、控释制剂，以一级或零级速度释药，使血药浓度平稳，避免和减小了峰谷现象，提高了疗效，降低了药物毒副作用，提高了用药的安全性，同时也因减少给药次数，方便使用，大大提高了患者用药的依从性。     

缓控释制剂的研究进展和临床应用中存在的问题

缓控释制剂是近数十年来制剂研究的一个重要部分。本文对缓控释制剂的研究进展进行综述，并对常用缓控释制剂临床应用中存在的问题进行分析，以促进临床正确合理用药、提高患者的依从性。     

皮肤用药的对与错

人们越来越意识到，经皮给药具有口服或注射等其他用药方式所不具备的许多优势，如：可避免药物在胃肠道的降解以及肝脏的首过效应；可使药物长时间内以恒定速率进入体内，避免了口服给药等引起的血药浓度峰谷现象，减少了用药次数；使用方便，可随时中断或改变用药等等。鉴于以上独特的优点，近年来外用制剂发展十分迅速，一些治疗心绞痛、高血压和抗生素类药物都已出现了透皮吸收剂型。但正是由于外用制剂的使用方便与相对安全，有些病人随意长期使用一些外用药物。殊不知，如果用药适当，能使症状减轻，疾病可愈；一旦应用不当，反使病情加剧，增加痛苦，而且长期大量使用一些外用药物也会引起蓄积性中毒。因此有必要提高对外用药物用药方法的安全意识。     

小心这些药片不可掰开吃

经常能见到儿童、老人等因药物服用的剂量问题或仅仅是为了吞咽方便,把缓、控释药片掰开甚至碾碎、咀嚼后服用.那么,药片是否都可以掰开?药片掰开服用会不会影响药效?1/2片+1/2片=1片吗? 事实上,缓、控释片剂是不建议掰开服用的,更不能碾碎或者咀嚼服用.因为,此类制剂属于特殊结构,是通过控缓释技术来维持24小时匀速释药,其目的是为了减少患者的服药次数,提高用药的依从性.而掰开可能会破坏制剂的结构,在药物表面形成横截面,药物从横截面进行释放,药物浓度会变得忽高忽低,甚至造成药物突然释放(即突释)而引起中毒.     

2006-2009年某医院抗高血压药物应用及剂型分析

目的了解本院抗高血压药应用现状及其剂型改变趋势。方法对2006-2009年抗高血压药销售金额、剂型等进行统计分析。结果2006-2009年抗高血压药销售总金额分别为1611625．00元、2340422．92元、2783096．25元、3105116．65元，逐年上升；用量最大的药物为氨氯地平片；不同类型药物中，钙通道阻滞剂类销售金额最大；药物种类从2006年25种增至2009年32种；2006—2009年缓控释制剂销售额占总额的比例分别为14．24％、20．91％、21．45％、23．03％，也呈逐年上升。结论钙通道阻滞剂、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂类药物为本院抗高血压的主流药物；药物品种不断增加，缓控释制剂在临床应用中逐渐受到欢迎。     

老年人药物不良反应的原因及预防

药物不良反应是指在常规用量的情况下,由于药物对机体或药物之间的相互作用,而产生的与治疗目的无关的对机体不利的或有害的反应。老年人随着增龄,在生理上出现退行性改变,如胃酸减少、血浆蛋白含量降低、肝肾等脏器血流量减少、肾小球滤过率及肾小管分泌功能逐渐下降,从而影响药物在体内的转运过程。老年人对药物的吸收速率与成年人相比无明显差异,主要是消除速度减慢,使血药浓度升高,药物作用时间长,易在体内蓄积,加之老年人由于多种疾病并存,不仅用药机会多,而且多种药物合用,从而导致老年人药物不良反应的发生率提高。老年人发生药物不…     

长效药宜早晨服

长效药物是指一次用药,药效能维持18小时以上,体内药物有效浓度维持时间长,治疗、预防效果好的一类药。它是在单位时间内有着比较恒定的释放剂量,以维持血药浓度恒定,药效更持久,疗效更灵验。如长效降压药氨氯地平（络活喜）,体内生物半衰期为30小时,药效维持时间长,每日服药一次,即可获得满意的降压疗效。     

硫酸吗啡控释片致严重不良反应4例分析

控释药体系是药物从制剂中以受控形式恒速 (以零级或接近零级速度 )释放至作用器官或特定靶器官而发挥治疗作用的一类制剂。近二十年来发展很快 ,已有不少应用于临床 ,控释制剂较普通制剂有明显的优点 :药物作用时间长 ,不须频繁给药 ,使用方便 ,患者乐于接受。药物释放均匀平稳 ,药物在血液中的浓度一般不存在峰谷浓度变化 ,故一般毒副作用少。口服控释制剂因释药徐缓恒速 ,药物与胃肠黏膜接触的浓度小 ,故可减少一些药物所引起的胃肠紊乱 ,恶心、呕吐等现象。有些药物治疗指数小 ,消除半衰期长 ,长期服用可能导致药物的蓄积中毒 ,若制成优…     

药物支架体外释放测试方法(流通池法)研究报告

目的建立一种药物支架体外释放度测定的方法。因药物支架的单支产品上的雷帕霉素药物含量最高不超过1mg,且药物是与聚合物结合,属于缓释制剂,对于这么低剂量的药物浓度如进行体内释放度测试,存在一定的难度和相对较大的误差,所以依据中国药典缓释制剂指导原则,采用流通池法进行释放度的测定。结果该方法模拟体内环境条件,能够代表药物在体内的生物利用度;介质的选择及测试方法的适用性已经在《药物支架系统药物含量测试方法研究报告》中进行论证,且残余药量数据测定结果表明雷帕霉素在该测试过程中无降解反应。结论采用流通池法进行固体制剂的研究越来越广泛,其优点是对现行药典释放度测定方法的补充和完善,在药物的溶出、释放,特别是在缓释制剂的研究和质量控制方面有着非常广阔的前景。     

影响老年人药物疗效的因素及护理

随着经济和保健事业的发展,人民生活水平的提高和生活条件的改善,人的寿命也在延长。年老则多病,因而用药的机会与用药的种类也随之增多。而老年人由于机体发生一系列生理性退化,使药物在体内发挥疗效受到一定的影响,了解、掌握影响老年人药物疗效的因素,并给予正确指导,是老年人用药安全和有效的保障。1机体因素1.1年龄年龄对药物作用的影响主要表现在老年人群中。老年人由于生理功能衰退而影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄,使药物在体内停留时间延长,血液中药物浓度的升高易导致毒副反应。如老年人应用地高辛后,血药浓度高,半衰期…     

国产米索前列醇不同给药途径的血药浓度变化研究

目的:比较不同给药途径国产米索前列醇在妊娠妇女体内的血药浓度变化。方法:将早期妊娠行人工流产妇女26例分为3组,术前分别采用口服(口服组)、舌下含服(舌下组)和阴道放置(阴道组)3种途径给予米索前列醇600μg。给药前及给药后15min、30min、60min、2h、12h(口服组末次取血时间为给药后3h)采集血液样本,用液相色谱-质谱-质谱联用(LC/MS/MS)方法测定米索前列酸(MPA)的药代动力学参数。结果:阴道组和口服组的血浆MPA浓度达峰时间(Tmax)相似,但长于舌下组,3组间差异无统计学意义。舌下组MPA峰值浓度(Cmax)显著高于口服组和阴道组(P<0.001),但口服组和舌下组在给予米索前列醇2h后的MPA血浆浓度均已下降,且低于阴道组。阴道组和舌下组血药浓度时间曲线下面积(AUC720)相似,均高于口服组,3组间差异有统计学意义(P<0.05)。结论:国产米索前列醇阴道用药产生较高浓度的MPA,且在妊娠妇女体内维持较长时间,有较大的生物利用度,较口服和舌下用药可延长用药间隔,从而减少药物用量和降低临床副作用。     

老年人合理用药五原则

尽量采用口服给药方式老年病人用药尽量不用注射剂,而优先选择口服给药方式,既便利又经济。控释制剂释放药物受胃肠道动力和酸碱性影响小,较适宜老年人选用。如果必须选用输液方式,应根据病人年龄、病情、药物特点等情况确定给药速度,一般在20～40滴/分钟。最佳的用药剂量是最低有效量。不同年龄段人群用药剂量存在较大差异,     

脂质体药物递送系统在生物制剂中的应用研究进展

随着现代生物技术的高速发展和多学科的相互渗透,生物制剂的剂型研究有了长足的发展,出现了片剂、胶囊剂、贴剂、气雾剂、栓剂、膏剂等.为使其应用更加理想化、克服普通制剂的有效血液中浓度维持时间短的缺陷,研制长效注射剂、长效口服给药系统或缓/控释制剂、经皮内给药系统等一系列新的递药途径,具有十分重要的意义,这种新的给药途径统称为药物递送系统(drug deliverv systems,DDS).     

缓控释强阿片类药物治疗老年中、重度癌痛的临床观察

目的观察缓控释强阿片类药物在老年癌痛患者中的疗效及毒副作用。方法对2011年1月至2012年1月我科就诊的56例年龄t〉65岁的老年中,重度癌痛患者使用缓控释强阿片类药物的治疗情况进行回顾性研究。结果硫酸吗啡缓释片、盐酸羟考酮控释片以及芬太尼透皮贴剂这三类缓控释强阿片类药物,对老年癌痛均有较好的疗效并且安全性高。结论缓控释强阿片类药物治疗老年癌痛患者疗效好,临床中需注重个体化治疗。     

中药缓释制剂的发展策略

中药缓释制剂作为新一代的药物制剂已成为受重视且开发速度相当快的领域。中药缓释制剂的迅速发展主要取决于其多方面的优越性：给药次数少、峰谷血药浓度波动小、胃肠道刺激反应轻、疗效持久安全、开发周期短、资金投入少、技术含量增加而附加价值显著提高等使临床用药提高到了一个新水平。但是，如果不考虑临床用药要求、药物性质、用药剂量及其生物学特性等方面，盲目进行中药缓释制剂的开发，不可能制成理想的中药缓释制剂。因此，采用先进的制剂技术，开发中药缓释制剂对中药药剂学科以及整个中药现代化具深远的影响。     

药物的控释制剂血吸虫病防治应用分析

吡喹酮为目前治疗血吸虫病最佳药物 ,投药疗效可持 1天或数天。在大多数情况下 ,只有血药浓度维持在最小有效血浓度和最小中毒血浓度之间才能获得疗效。药物的给药间隔时间 ,根据药物消除半衰期和药物的治疗指数确定 ,半衰期短和治疗指数小的药物 ,需频繁给药才能维持治疗血药浓度 ,这给临床应用带来不方便 ,病人往往难以按医嘱用药 ,或增加药物反应率 ,唯一能减少给药次数的办法是减慢药物在给药部位的吸收率。为适应此需要 ,药物的控释剂便应运而生。吡喹酮给药方便 ,次数少 ,但必定有一定药物反应 ,有许多地区采用吡喹酮缓释片投药。灭螺…