核黄素缺乏的抗疟效应

前人的研究已经证明,核黄素缺乏可抑制疟原虫的生长,对疟原虫感染有保护作用。核黄素缺乏可能由于某些内分泌紊乱,从而引起核黄素代谢障碍所致,也可由于饮食中缺乏核黄素或某些药物所引起。     

非抗疟类药物的抗疟作用研究进展

疟疾是一种全球性疾病,仍然威胁着人类的健康和生命。目前,疟原虫除了对青蒿素类未产生明显耐药性外,几乎对所有常规抗疟药都产生了抗性,然而新抗疟药的研制需要足够长的时间周期。近年来,能否在现有的非常规抗疟药物当中发现具有抗疟作用的药物,成为研究疟疾治疗的热点之一。本文对这些药物及其新近的研究进展做一综述。     

红霉素的抗疟作用

Robinson等于1972年发现红霉素对鼠疟原虫红细胞内期有抗疟作用,并对疟疾有病因性预防作用。在进一步的研究中,发现     

鸦胆子果实的抗疟作用

本文报道应用体外试验评价鸦胆子果实的不同提取物以及该植物的6种含苦木素类提取物的抗疟作用。鸦胆子粉剂得自泰国。应用石油醚、甲醇和水提取。甲醇提取物在氯仿、丁醇和水之间进一步进行分离。在体外试验中,观察不同提取物对恶性疟(抗氯喹株KI)的作用。     

鱼油在抗疟中的潜在作用

本文仅限于探讨疟疾和宿主原氧化／抗氧化平衡之间的关系，尤侧重于以鱼油为代表的高度不饱和脂肪酸和维生素Ｅ缺乏，因已知维生素Ｅ在生物系统中的功能是一种脂溶性链－破坏性抗氧化剂。在一定条件下，高度不饱和脂肪酸对人体疟原虫的生长有抑制作用，说明对原虫的脂肪代谢值得进一步研究；也给药物学家一启示，在设计和试验新的原氧化抗疟药时，须考虑营养对宿主原氧化／抗氧平衡的影响。     

黄花蒿抗疟作用临床实验研究

自1973～1977年,我们应用省黄花蒿研究协作组研制的黄花蒿素治疗间日疟现症病人336例。现报告如下。材料与方法选择具有疟疾症状,发作不超过两次,血检疟原虫阳性,一周内未服过其他抗疟药物者作为试治观察对象。疗后每日定时血检     

鱼油在抗疟中的潜在作用

本文仅限于探讨疟疾和宿主原氧化/抗氧化平衡之间的关系,尤侧重于以鱼油为代表的高度不饱和脂肪酸和维生素E缺乏,因已知维生素E在生物系统中的功能是一种脂溶性链-破坏性抗氧化剂。在一定条件下,高度不饱和脂肪酸对人体疟原虫的生长有抑制作用,说明对原虫的脂肪代谢值得进一步研究;也给药物学家—启示,在设计和试验新的原氧化抗疟药时,须考虑营养对宿主原氧化/抗氧化平衡的影响。     

青蒿明胶丸的抗疟作用研究

明胶丸对小鼠的LD_(50)剂量为162.5±10.1g(生药)/kg,对伯氏敏感株鼠疟原虫的半数转阴剂量ED_(50)为11.9±2.4g(生药)/kg,化疗指数为13.6,明胶丸的抗疟效价比青蒿素大3.5倍;对鼠疟、人间日疟的治愈率为100％,与青蒿浸膏、氯喹相同;退热时间及转阴时间均快于氯喹,但近期复燃仍较高,当延长服药天数至6d,增加日服药次数至4次或与伯氨喹伍用,可显著降低近期复燃率。该制剂生产成本大大低于青蒿素,服药量及毒副反应小于青蒿浸膏片,易于推广,病人乐于接受。     

免疫脂质体导向的抗疟作用观察

用脂质体作为药物载体治疗某些寄生虫病以提高药物疗效,是很有前途的。为提高载药脂质体的靶向性,常在载药脂质体上结合特异性抗体作为生物“导弹”。本工作将抗鼠疟红细胞膜的抗体共价结合到包裹有氯喹(CQ)的脂质体上,以提高载药脂质体的疟红细胞靶向性,观察其对鼠疟红内期原虫的疗效。     

鸦胆子素在体外的抗疟作用

由于辛可那树皮和青蒿素对抗性恶性疟有治疗作用,所以植物是抗疟药的重要来源。本文简要介绍非洲苦木属植物的抗疟作用。作者采用改良的~3H标记的次黄嘌呤摄入技术,测试鸦胆子的提取物quassinoid,bruceantin(I),bruceantinol和bruceine A对恶性疟利物浦株的作用,结果发现它具有高度抗疟活性,IC_(50)(50%抑制浓度)为0.015μg/ml,试用0.6mg鸦胆子素(bruceantin)纯品作用于尼日利亚的Wellcome/利物浦株、赞比亚的RFCR3株和PK1/G6株,结果对这3株恶性疟的IC_(50)无明显差异,其平均值为1.46±0.48×10~(-8)mol/l(0.0076±0.0025     

氧能增强咪唑类药的抗疟作用

三个咪唑类化合物(Ketoconazole,Deacylketoconazole,Miconazole)及二性霉素B对体外培养的抗氯喹恶性疟原虫有抑制作用。作者在体外试验中比较了不同含氧量(0.3%,3%和17～18%)及以老龄和幼龄红细胞对咪唑类药物抗恶性疟原虫作用的影响。实验用抗氯喹恶性疟原虫Indochina I/CDC株,体外培养采用Trager和Jensen氏法。原虫分别生长于老龄(≥28～35天)和幼龄(9～10天)的红细胞中。体外培养环境中的气体组成由质谱仪监测。含17～18%及3%O_2的实验在蜡烛缸中进行,而3%O_2、3%CO_2及0.3%O_2,3%CO_2的实验在模式培养室中进行。作者通过形态敏感性试验和放射敏感性试验进行了观察。     

核黄素对心绞痛治疗作用的临床研究

目的观察核黄素对心绞痛的临床疗效。方法７８例劳力性心绞痛患者随机分成Ｂ组（ｎ＝２８，核黄素７５ｍｇ·ｄ－１，ｐｏ）、Ｉ组（ｎ＝２２，硝酸异山梨（醇）酯１５ｍｇ·ｄ－１，ｐｏ）和Ｃ组（ｎ＝２８，安慰剂，ｐｏ），各组均连续服药４Ｗ。用药前后检测静息心电图（ＥＫＧ）、血小板聚集性（ＰＡＧ）和血清丙二醛（ＭＤＡ）含量，并于用药前、用药第２Ｗ、用药第４Ｗ末记录心绞痛症状。结果核黄素对ＥＫＧ和心绞痛症状的疗效与硝酸异山梨（醇）酯相比无明显差异，但显著高于Ｃ组（Ｐ＜０．０１，Ｐ＜０．０１）。结论核黄素能有效治疗心绞痛，其机制可能与抑制血小板聚集和抗脂质过氧化作用有关     

大蒜素体外抗疟作用的研究(摘要)

目的研究大蒜素对恶性疟原虫体外生长活性的影响.方法用新鲜配制或储存的疟疾完全培养基大蒜素稀释液在不同浓度(100μg/mL～5μg/mL)处理恶性疟原虫,实验过程中在12h,24h换液或者不换液.分别作用12h,24h和48h后,检测虫体感染率的变化分析药物的作用效果.同时以大蒜素处理正常红细胞观察对虫体宿主细胞的影响.结果以新鲜配制的大蒜素处理疟原虫时,作用12h后50μg/mL的浓度即可清除虫体,当作用48h后在低至10μg/mL的浓度也可杀灭原虫.而使用储存大蒜素换液或者新鲜配制的大蒜素不换液则需要较高的浓度.大蒜素处理正常红细胞时,在高于50μg/mL的浓度对宿主红细胞有破坏作用,而该浓度下虫体生长可被有效抑制.结论大蒜素在体外具有强烈的抗疟作用.30μg/mL是可以有效抑制疟原虫生长但对宿主红细胞没有损伤的适宜浓度.     

抗疟药的抗疟作用及恶性疟原虫药物抗性机制

自 1910年首次在南美洲发现恶性疟原虫对奎宁具有抗性 ,随后的 30年间一批化学合成药物 ,如氯喹、乙胺嘧啶、氯胍先后被用于疟疾治疗。时至 5 0年代初 ,安全性好 ,特异性强 ,廉价的氯喹成为全球控制疟疾的主要药物。进入 6 0年代 ,随着在南美洲委内瑞拉、哥伦比亚发现恶性疟原虫对氯喹产生抗性 ,世界范围内的恶性疟原虫氯喹抗性问题日趋严峻 ,先后于东南亚、南亚、非洲恶性疟流行区发现抗氯喹的恶性疟原虫。1978年在中国云南省耿马县也证实有抗氯喹恶性疟存在。迄今中国云南省境内对氯喹有抗性的恶性疟流行范围 (抗性率 :96 .4 % )及其抗性…     

氯喹的抗疟作用方式及其抗药性的产生机制

氯喹 (CQ)在 30年代合成后即作为安全、有效而价廉的一线抗疟药物被迅速广泛使用 ,直至 5 0年代末 6 0年代初在亚洲和南美证实了有抗性产生 ,非洲在 70年代末亦报道了恶性疟原虫 (P. falciparum)对氯喹的抗性 (CQR)。然而 ,氯喹作为抗疟药的作用机制研究了数十年 ,但仍有许多未阐明之处 ,而这一现状又为 CQR产生机制的阐明带来困难。本综述对氯喹的抗疟机制及 CQR的产生机制进行了讨论。 1　氯喹的抗疟作用方式1.1　疟原虫对氯喹的浓集　氯喹是一种弱碱 ,去质子态时能通过膜自由扩散 ,一旦穿过酸性食物泡膜就被双质子化而不能再通过膜…     

核黄素类似物对小鼠体内文氏疟原虫(P.vinckei)及体外恶性疟原虫(P.falci- parum)的抗疟作用

据报道有慢性核黄素缺乏症的人或动物具有抗疟原虫感染及抑制原虫生长的作用。作者测定了数种核黄素的类似物对小鼠体内文氏疟原虫(V52株)及体外对巴布亚新几内亚株恶性疟原虫(FC27)的抑制作用。体内实验系采取对接种后原虫血症达30％～40％者的一次较大剂量(25～150mg/kg)灌胃,及对起始原虫血症为3％～6％者用少量多次灌胃给药法。此外,尚用橄榄油作为悬液的腹腔注射给药。给药后60天血中查不到原虫者为治愈。体外实验系将原虫与含药物的人体O型     

Quassinoids在体外对抗氯喹恶性疟原虫的抗疟作用

Quassinoids是类苦木植物,本文研究了它的抗疟作用。实验中采用的Quassinoids类化合物有Glaucarubinone,SoularubinoneSimalikalactone D.Chaparrinone和Simar-olide。前4种化合物以3mg/ml的浓度溶于95%的乙醇中,而后一种化合物则以1mg/ml的浓度溶解。将1ml的乙醇与9ml的不含重碳酸盐的培养液混合配成的药液,经过滤灭菌后备用。对照组以同样浓度的乙醇与培养液混合制备。所使用的疟原虫是从FVO株培育出的FCR-1/越南品系,它在体内、体外对氯喹均有抗性,使用经体外培养5个月后进行冰冻保存的原虫。另一品系是在体外对氯喹有抗性的FCR-3/冈比亚疟原虫。所用的培养液为RPMI 1640,内含25mM的Hepes缓冲液及10%的A型人血清和感染了原虫的红细胞。培养液置于平皿中或置于24孔的直径16mm的井盘中。采用平皿法时,以50%的红细胞混悬液与感染率约1%的红细胞混和,然后用培养液稀释到10%的浓度。每只平皿中倒入1ml的混合液,然后加入含药物的培养液或只加入0.5ml的培