红景天超微粉碎前后红景天苷的溶出度分析

目的:研究超微粉碎前后红景天中红景天苷的溶出度。方法:用HPLC法测定红景天苷含量,对不同时间提取超微粉与普通粉的提取液进行含量分析。结果:红景天超微粉碎后红景天苷的溶出量和溶出速率显著提高;当r=0.9991(n=5),实验结果表明红景天苷在0.2μg～1.0μg范围内具有良好的线性关系。红景天苷平均回收率为99.45%,RSD=1.24%,表明本方法重复性良好。结论:分析表明本方法准确可靠,超微粉碎有助于红景天苷的溶出。     

天芪气血微粉片中红景天苷的溶出度研究

目的建立天芪气血微粉片中红景天苷溶出度的测定方法。方法采用高效液相色谱法进行红景天苷的含量测定,筛选出溶出度测定条件,计算并绘制红景天苷的累积溶出曲线。结果溶出度测定条件为：采用浆法,转速100r／min,以水-乙醇溶液（70：30）为溶出介质。结论本方法灵敏准确、专属性强,为该制剂的质量控制提供了良好保证。     

三七微粉与普通粉中有效成分的含量和溶出度比较

目的比较三七微粉（20μm）和普通粉（粗粉、中粉、细粉、极细粉）的含量和溶出度。方法以三七皂苷R1和人参皂苷Rg1为指标成分,采用高效液相色谱法测定三七微粉和普通粉的含量和溶出度。结果中粉和细粉中三七皂苷R1和人参皂苷Rg1的含量和溶出速度、累积溶出量最好。结论在含量和溶出度方面,三七微粉不比普通粉有优势。     

马钱子粉和马钱子微粉溶出度比较

目的:研究马钱子粉和马钱子微粉溶出的差异,为马钱子的科学应用提供理论依据。方法:以马钱子碱和士的宁为指标,用HPLC测定马钱子粉和马钱子微粉在不同时间马钱子碱和士的宁溶出的量,计算累积释放率。结果:用桨法测定体外溶出度时,马钱子微粉中马钱子碱和士的宁累积释放度高于马钱子粉中马钱子碱和士的宁累积释放度。结论:马钱子制成微粉后,能改善其有效成分的溶出。     

小复方(生晒参、三七、麝香)普通粉与微粉的溶出度比较

小复方(生晒参、三七、麝香)对于冠心病疗效确切,应用广泛.但传统制剂价格昂贵,临床应用有一定限制,随着超微粉碎技术的兴起,为临床工作者提供了新思路.     

不同粒径的发酵虫草菌粉粉体学及溶出度

目的:考察不同粒径发酵虫草菌粉理化性质及溶出度的变化。方法:采用超微粉碎法将虫草发酵菌粉进行粉碎处理,并考察其松密度和振实密度、吸湿性、水分、流动性等粉体学性质差异,并以腺苷为检测指标,对其含量及溶出度进行测定。结果:发酵虫草菌粉微粉化前后,其休止角、吸湿增重率及含量无显著变化,微粉化后粉体密度变大;一定程度的微粉化能促进指标成分的溶出,但微粉过细后,阻碍指标成分的溶出。结论:发酵虫草菌粉微粉化前后理化性质变化不大,微粉化对溶出度有一定程度的影响。     

高效液相色谱法测定大花红景天中没食子酸、红景天苷及儿茶素的含量

目的 建立大花红景天中没食子酸、红景天苷及儿茶素的含量测定方法.方法 采用反相高效液相色谱法,色谱柱为C18柱,流动相为甲醇-水(含0.1%磷酸),梯度洗脱,流速为1 ml·min-1,检测波长为280 nm,柱温为室温,按外标法定量.结果 没食子酸的加样回收率平均为98.4%,RSD＝2.78%;红景天苷的加样回收率平均为99.2%,RSD＝2.35%;儿茶素的加样回收率平均为98.7%,RSD＝2.43%.结论 所建立方法简便快速,结果准确,稳定,可以作为红景天药材的质量评价方法.     

不同粒径天麻粉中有效成分的体外溶出度比较

目的:研究不同粒径天麻粉末中有效成分(天麻素,对羟基苯甲醇,巴利森苷A,巴利森苷B,巴利森苷C)的体外溶出行为差异,为天麻超微粉的应用提供实验依据。方法:采用桨法对天麻粉末在不同溶出介质(水、人工胃液、人工肠液)中溶出度进行测定,利用HPLC测定不同粒径天麻粉中上述5种有效成分的溶出度,流动相乙腈-0.1%磷酸水溶液梯度洗脱,柱温40℃,检测波长220 nm。结果:在水中、人工肠液介质中,天麻细粉、极细粉中5种有效成分的溶出速率较天麻3种超微粉低;在人工胃液中,天麻超微粉中天麻素和对羟基苯甲醇的溶出速率较其他粉体高,但天麻超微粉中巴利森苷A的溶出速率较其他粉体低。结论:适度的微粉化能促进天麻粉末中有效成分的溶出,并不是越细越好,有效成分的溶出行为还受溶出介质的影响,可为天麻粉末临床应用时选择最佳粒径提供实验依据。     

蒙古族药文冠木超微粉与普通粉中表儿茶素的溶出度比较

目的:对蒙古族药文冠木普通粉与超微粉中主要有效成分表儿茶素的体外溶出进行考察。方法:采用HPLC测定表儿茶素含量。色谱条件为Agilengt Eclipse-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),检测波长280 nm,流动相乙腈-0.04%磷酸水溶液(15∶85),流速1.0 m L·min-1,进样量20μL。测定文冠木普通粉与超微粉的溶出量和溶出速率,并对体外溶出行为进行溶出动力学分析。结果:普通粉与超微粉中表儿茶素的溶出量分别为5.868,8.440 mg·g-1,二者中表儿茶素的体外溶出曲线均符合Weibull分布。普通粉中表儿茶素的溶出参数T50,Td,T70,T80,T90分别为0.476,1.952,2.939,5.488,9.961 min,超微粉则依次为0.180,0.348,0.469,0.768,1.249 min。超微粉中表儿茶素的溶出速率明显高于普通粉(P0.01),单位时间内(1 h)体外溶出量较普通粉提高约44%。结论:超微粉碎能明显促进文冠木中表儿茶素的体外溶出速率及溶出量,说明超微粉碎技术应用于蒙古族药文冠木是切实可行的。     

蒙药大栀子超微粉与普通粉中栀子苷的溶出度比较

目的: 比较大栀子普通粉与超微粉中栀子苷的体外溶出情况。方法: 采用HPLC测定栀子苷含量,色谱条件为依利特C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),检测波长238 nm,流动相乙腈-水(15:85),流速1.0 mL·min^-1,进样量20 μL。测定大栀子普通粉和超微粉的溶出量和溶出速率,并对体外溶出行为进行动力学分析。结果: 普通粉和超微粉中栀子苷的溶出量分别为34.019,52.638 mg·g^-1,二者中栀子苷的体外溶出曲线均符合Weibull分布,普通粉的t50,t_d,t70,t80分别为1.501,14.211,70.877,2 339.955 min,超微粉则依次为1.339,1.505,1.637,1.964 min。超微粉中栀子苷的溶出速率明显高于普通粉,最高累计溶出率较普通粉约提高了30%。结论: 超微粉碎能明显促进大栀子中栀子苷的体外溶出速率及溶出量,揭示超微粉碎技术可用于蒙药大栀子的处理。     

蔷薇红景天中红景天苷含量测定

利用高效液相色谱法测定不同采收时期的野生蔷薇红景天和经人工移栽种植后红景天中红景天苷含量。结果表明:①8月底采收的红景天根茎中红景天苷含量最高,高达1.7%,根中红景天苷含量要略低于根茎,茎和叶中含量较低;②经人工移栽种植后,红景天中红景天苷含量有所降低,其中种植在海拔894 m红景天根和根茎含量最高,分别为1.397%和1.48%。     

青海产红景天中红景天苷及酪醇含量分析

目的:分析25个批次青海产红景天中红景天苷及酪醇含量。方法:红景天药材为2007年2009年采购自青海省大同县。采用HPLC法测定,Zorbax SB-C18(3.9 mm×150 mm,5μm);流动相甲醇-水(9.5:90.5),流速1.2 mL.min-1;检测波长为275 nm;柱温35℃。结果:25个批次药材中红景天苷含量为0.102%1.16%,酪醇含量为0.0116%0.116%,相差都约十倍。红景天苷含量符合药典规定的有十个批次,酪醇含量为0.026%～0.095%。结论:不同批次红景天药材中红景天苷及酪醇含量相差很大。     

基于UPLC测定桂枝茯苓胶囊中8种活性成分的溶出度

目的:建立桂枝茯苓胶囊溶出度的测定方法,为该制剂的质量评价提供参考。方法:采用UPLC,没食子酸、芍药苷、苯甲酸、苯甲酰芍药苷、丹皮酚、肉桂酸、桂皮醛的流动相为0.02%三氟乙酸水溶液-乙腈梯度洗脱,检测波长分别为230 nm(没食子酸、芍药苷、苯甲酸、苯甲酰芍药苷、丹皮酚)和275 nm(肉桂酸、桂皮醛)。苦杏仁苷的流动相为水-甲醇(80∶20),检测波长218 nm。结果:确定溶出介质为0.1 mol·L~(-1)盐酸,转速50 r·min~(-1),采用转篮法测定溶出度。没食子酸、芍药苷、苯甲酸、苯甲酰芍药苷、丹皮酚、肉桂酸、桂皮醛、苦杏仁苷的线性范围分别为0.097 6~24.389 9,0.097 1~24.275 4,0.052 6~5.262,0.053~5.295 6,0.108 3~27.062 9,0.050 1~5.005,0.052 4~5.236 4,0.096 6~24.139 5 mg·L~(-1),平均加样回收率分别为102.3%,97.3%,99.3%,97.9%,97.8%,95.8%,97.0%,100.4%。样品溶出度均一性良好,45 min内各成分溶出度均能达到80%以上。结论:该方法操作简便、结果准确、重复性较好,可用于桂枝茯苓胶囊溶出度的测定,为中药复方制剂的质量标准评价提供了参考。     

Bioactive compounds from Rhodiola rosea (Crassulaceae)

The methanol extract of the underground part of Rhodiola rosea was found to show inhibitory activity against Staphylococcus aureus. Bioactivity-guided fractionation of a 95% ethanol extract from the stems of R. rosea led to the isolation of five compounds: gossypetin-7-O-L-rhamnopyranoside (1), rhodioflavonoside (2), gallic acid (3), trans-p-hydroxycinnamic acid (4) and p-tyrosol (5). Their structures were elucidated by UV, IR, MS and NMR data, as well as by comparison with those of the literature. Compounds 1 and 2 were evaluated for their antibacterial and antiprostate cancer cell activities. Compounds 1 and 2 exhibited activity against Staphylococcus aureus with minimum inhibitory concentrations of 50 microg/mL and 100 microg/mL, respectively. Cytotoxicity studies of 1 and 2 also displayed activity against the prostate cancer cell line with IC(50) values of 50 microg/mL and 80 microg/mL, respectively.     

菱叶红景天组织培养及植株再生

目的:探索菱叶红景天组织培养与植株再生技术并优化体外繁殖体系。方法:采用正交试验设计分别研究外植体种类、植物生长物质种类和浓度对菱叶红景天愈伤组织的诱导、丛生芽的产生以及生根诱导的影响,实验数据进行极差和方差分析。结果:影响菱叶红景天愈伤组织诱导的因素依次为外植体2,4-D6-BA,叶片产生愈伤组织最佳的培养基为MS附加2,4-D 1.5 mg.L-1和6-BA0.5 mg.L-1;影响菱叶红景天丛生芽诱导的因素依次为外植体NAA6-BA,茎段产生丛生芽最佳的培养基为MS附加6-BA1.5 mg.L-1和NAA1.0 mg.L-1;试管苗生根的最佳培养基为1/2MS附加IBA1.0 mg.L-1,生根率可达90%以上,生根试管苗移栽成活率达98%以上。结论:本试验初步建立了菱叶红景天组织培养与植株再生的基本体系。     

知母微粉的溶出及活性研究

目的观察知母微粉体外成分溶出以及体内活性,对微细化工艺在中药中的应用进行评价。方法采用HPLC法定量芒果苷,比较知母微粉和知母粉中芒果苷溶出速度及不同时间点溶出百分率;采用小鼠悬尾和强迫游泳试验,测定最大耐受量,观察知母微粉与知母提取物体内活性和安全性。结果体外溶出时,知母微粉中芒果苷的溶出速度较知母粉明显加快,在不同时间点芒果苷的溶出百分率亦有所提高;以相同治疗剂量给药时,知母微粉与知母提取物表现出相当的作用,知母微粉最大给药剂量为20 g/kg。结论知母制成微粉后能在一定程度上改善体外成分的溶出和体内活性。     

茉莉酸甲酯对高山红景天愈伤组织中红景天苷和多糖积累的影响

目的:探明茉莉酸甲酯(Me JA)对高山红景天愈伤组织生物量及有效物质积累的影响,旨在为其产品生产提供一种新的材料来源。方法:在3 L气球型气升式生物反应器内培养高山红景天愈伤组织20 d后添加Me JA,研究了Me JA处理时间及浓度对愈伤组织生物量、红景天苷和多糖积累及超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化物酶(POD)活性的影响。结果:用125μmol·L-1的Me JA处理时发现0~6 d愈伤组织生物量无明显变化,但超过6 d后显著减少,Me JA处理4 d时红景天苷和多糖的含量及生产量最高,同时SOD和POD活性达最大。Me JA浓度对愈伤组织生物量和活性物质积累影响很大,浓度超过125μmol·L-1时愈伤组织生物量明显减少;红景天苷和多糖的最大积累量分别出现在225,275μmol·L-1的Me JA浓度处理。对SOD和POD活性测定结果发现,在Me JA 225μmol·L-1处理中出现峰值。对高山红景天愈伤组织中红景天苷及多糖含量与野生植株进行比较的结果,愈伤组织中红景天苷和多糖含量显著高于植株的根和茎叶,愈伤组织中红景天苷的含量分别是根、茎叶的1.1倍、2.4倍;多糖含量分别是根、茎叶的3.6,8.0倍。结论:高山红景天愈伤组织在气球型气升式生物反应内培养20 d后加入225μmol·L-1的茉莉酸甲酯后继续培养4 d有利于红景天苷及多糖的积累,且这两种活性物质的含量明显高于野生植株。因此,通过生物反应器培养愈伤组织是一种获得大量高山红景天活性物质的有效方法,可作为高山红景天产品生产的另一原材料来源。     

小丛红景天脂溶性成分及抗菌活性分析

目的:分析小丛红景天中脂溶性成分组成及体外抗菌抑菌活性.方法:采用索氏提取法,提取陕西太白山产小丛红景天中脂溶性物质,经甲酯化处理后用气相色谱-质谱联用技术(GC-MC)分离和鉴定脂溶性成分的种类及含量.通过体外实验,分析研究小丛红景天脂溶性成分抗菌抑菌活性.结果:脂溶性成分共分离出三个馏分,即:非极性馏分、弱极性馏分和极性馏分.其中非极性馏分成分20种,弱极性馏分成分17种,极性馏分成分12种.抑菌实验表明,小丛红景天脂溶性成分对选定的白假丝酵母菌(CMCC85021)、枯草芽胞杆菌(CMCC63501)、金黄色葡萄球菌(ATCC25925)和大肠埃希氏菌(ATCC25922)四种供试菌株均有很好的抑制作用.结论:小丛红景天中含有一些重要的脂肪酸成分,具有较高的保健营养价值.同时,其脂溶性成分具有很好的抑菌杀菌活性.     

杜仲极细粉与传统饮片有效成分溶出行为及大鼠药动学比较研究

目的:研究杜仲Eucommia ulmoides Oliv.极细粉与传统饮片的体外溶出度及其在大鼠体内的生物利用度,揭示杜仲极细粉碎后主要活性成分的体内外溶出的变化,为杜仲极细粉的质量标准的制定提供科学依据。方法:激光粒度分析仪测定杜仲极细粉的粒径;HPLC法测定杜仲极细粉与传统饮片有效成分在不同溶出介质中溶出度。UPLC-MS/MS测定杜仲京尼平苷酸的血药浓度变化。结果:杜仲极细粉有效成分溶出总量都显著高于杜仲传统饮片(P<0.05),杜仲传统饮片有效成分的溶出度和溶出速率均低于极细粉(P<0.05)。京尼平苷酸在大鼠体内的血药浓度-时间数据符合二室模型,权重为1,高剂量极细粉组和高剂量水煎液组的主要药动学参数为MRT(0-t)=(241.498±20.678)min和(135.084±13.571)min;Tmax=(132±26.833)min和(65±12.247)min;Cmax=(231.8±80.111)μg/L和(435.167±208.696)μg/L;AUC(0-t)=(61 947.696±27 073.105)μg/(L·min)和(63 212.803±31 981.087)μg/(L·min);AUC(0-∞)=(62 327.808±27 079.977)μg/(L·min)和(63 910.596±31 686.357)μg/(L·min)。结论:杜仲极细粉碎后能显著增加有效成分的溶出度和显著提高有效成分的溶出速率,且可以增加京尼平苷酸在大鼠体内的停留时间。杜仲传统饮片制备成极细粉具备可行性。