海洋生化工具药的研究进展

回顾人类探索、研究开发海洋天然产物的历史,尤其是国外在本世纪六十年代初提出的“来自海洋的药物(drugs from sea)”雄心勃勃的研究开发规划以来,人们从生物医学角度研究海洋天然产物的工作大致可归纳为4个方面:①筛选具有显著生物活性的海洋天然产物作为先导化合物(Leadcompounds)并进行结构优化(Structuraloptimization),以期合成结构新颖疗效独特的新药;②从营养和保键的角度科学地系统地分析研究海洋生物中的生理活性物质和营养成份,利用先进的制药工艺和手段研制海洋保健药品和海洋健康食品;③以现代分析     

海洋功能食品的研究开发（一）

海洋是一个巨大的天然产物宝库,开发利用这个天然宝库已成为当今世界科学研究的焦点。利用海洋生物开发海洋功能食品,是功能食品研究中具有巨大开发潜力的一部分。生长在海洋这一特殊环境中的海洋生物,在其生长和代谢过程中,产生并积累了大量具有特殊化学结构,并具有特殊生理活性和功能的物质。海洋生物是开发新型海洋药物和功能食品的重要资源。     

棘皮动物天然产物的研究进展

海洋中存在大量具特殊化学结构且有独特生理活性和功能的物质,是开发新型药物和功能食品的巨大天然产物宝库.棘皮动物是海洋药物和功能食品研究的一大重点,本文分海星纲、海参纲和海胆纲三个部分对其天然产物的研究进展加以综述,并对其发展前景做进一步的分析与展望.     

具有抗菌活性的海洋真菌天然产物研究新进展

近年来,病原微生物的耐药性已严重威胁到人类健康,从海洋微生物中寻找对耐药菌敏感的化合物成为研究的热点,其中海洋真菌因其能够产生大量结构新颖、活性显著的代谢产物而受到广泛关注。本文按照海洋真菌的来源进行分类,从海洋动物来源真菌、红树林来源真菌、海藻来源真菌、海水来源真菌等4个方面,综述了2014年来发表的具有抗菌活性的海洋真菌来源的新的天然产物,主要介绍天然产物的化学结构和生物活性,化合物结构式曾有文献报道的未包括在内,为具有抗菌活性的海洋真菌天然产物的进一步研究开发提供了参考。     

海洋天然产物研究与新药开发

近年来海洋天然产物越来越引起科学家们的关注。在浩瀚的海洋中存在着大量超乎人们想象的化学结构新颖、生物活性多样、作用机制独特的次生代谢产物。海洋天然产物已成为发现重要先导药物的主要源泉。本文主要探讨近年来发现的重要的海洋天然活性产物以及在新药开发中所起的作用。     

海洋抗癌活性物质最新研究概况

分类简要概述近年来源自海洋生物抗肿瘤药物的最新研究与开发,其中包括肽类、大环内酯类、生物碱类、萜类、多聚乙酰类、多烯醚类等。海洋抗癌活性物质在海洋天然产物研究中占据重要地位,大多具有新结构和新作用机制,其中许多化合物作为抗癌药物已进入临床前及临床研究阶段。     

海洋生物活性物质研究进展

进入2l世纪以来，海洋药物从研究方法、基础理论到生产应用的研究日趋深入，多种海洋天然产物已进入临床试验阶段。海洋生物由于其独特的代谢方式，产生的活性物质化学结构丰富多样，分子结构独特新颖具有极大的药用潜力，从海洋中寻找生物活性物质并开发研究新的药物前景广阔。现简述2l世纪海洋生物活性物质研究进展。     

海洋药物研究进展

海洋是一个巨大的天然产物宝库。占地球面积 71%的海洋中生活着约 40万种生物 ,占地球生物物种的 80 %。生长在海洋这—特殊环境 (高盐、高压、缺氧、缺少光照等 )中的海洋生物 ,在其生长和代谢过程中 ,产生并积累了大量具有特殊化学结构并具特殊生理活性和功能的物质 ,是开发新型海洋药物和功能食品的重要资源。目前开发利用海洋生物资源已成为世界各国竞相研究的一个重要领域和发展方向。研究开发海洋天然产物 (海洋药物、功能食品、生物材料等 )对充分利用我国丰富的海洋资源 ,提高科学技术水平 ,发展国民经济都具有重要的战略意义。世界…     

海洋天然产物来源的生物碱及其药理活性研究进展

生物碱是一类重要的天然物质,多具有结构新颖、活性显著等特点,一直是新药研发的热点。本文针对2015-2020年期间新发现的来源于海洋天然产物的生物碱进行了综述,主要从抑菌、抗癌、抗氧化、抗炎、抗病毒等药理活性方面进行阐述,以期为开发新的海洋生物碱药物提供理论依据。     

6个小分子海洋药物的全合成方法

骨架新颖、活性独特的海洋天然产物是药物先导化合物的重要来源,但由于海洋样品采集困难、一些高活性天然产物在海洋生物体中含量低微,往往难以获取足够量的化合物进行后续药物的深入研究,成为海洋小分子药物研究的瓶颈之一。现代有机合成尤其是海洋天然产物全合成的迅猛发展,为获取复杂小分子海洋活性天然产物提供了一个重要手段。探究复杂小分子海洋天然产物合成的新策略和新方法,建立高效、高选择性的规模化制备技术,是国际海洋药物研究的热点。本文就6个上市的小分子海洋药物的全合成研究作一概述,重点阐述有机合成对于成药分子规模化制备的途径。     

20世纪海洋药物的抗癌研究进展

海洋是地球上早期生命的诞生地,环境独特,包括了高压、低营养、低温、无光照以及局部高温、高盐等所谓生命极限的环境。国际上自20世纪60年代开始研究海洋药物,70、80年代又开展了大规模的筛选,发现了多种生物活性化合物,90年代随着国际海洋研究的日益深入,多种海洋天然产物已进入临床试验阶段。药理研究结果显示,许多海洋天然产物不仅具有独特的化学结构,而且具有高效的活性和特殊的药理作用机制,是极具研究和开发价值的生物资源,目前,其主要药理活性侧重于抗癌、抗真菌两个方面,本文重点介绍抗癌方面的研究进展。1现已进入临…     

海洋放线菌多样性及其代谢产物研究进展

海洋放线菌由于能够产生结构新颖、功能多样的活性物质,成为天然活性产物和新药开发的重要来源,日益受到人们的关注。本文综述可培养海洋放线菌的多样性及近几年海洋放线菌活性代谢产物的研究进展,重点描述了一些活性代谢产物的结构及其相关生物活性。     

海鞘微生物来源活性次级代谢产物研究进展

海鞘作为海洋药物的重要源泉,从中分离的8%的活性化合物被认为源自其共附生微生物。近年来,海鞘微生物来源次级代谢产物因其新颖的化学结构和显著活性而逐渐受到关注,在海洋药物研发中具有广阔的前景。本文综述了1994~2022年初报道的150个新的海鞘微生物天然产物的来源、化学结构及其生物活性,结构类型主要包括聚酮类、生物碱类、萜类和肽类等,并展望了海鞘微生物天然产物的发展方向。     

基于多学科的靶标发现和确证

靶标发现和确证是化学生物学的经典研究方向之一,越来越多地涉及多个学科的交叉融合。海洋天然产物具有新颖的化学结构和独特的药理活性,已经成为新兴的药物研发中先导化合物的重要源泉。利用化学生物学、基础医学、计算生物学、结构生物学等学科手段,分别鉴定了二型胶原羟基化酶P4HA2与肿瘤之间的关系,目前,正在鉴定相关的羟基化底物以及开发相关的活性海洋天然产物;另外,前期鉴定了DEAD/H家族原型蛋白DDX2A(eIF4AI)是海洋天然产物pateamine A,hippuristanol等的作用靶标,研究揭示了其酶催化的分子机制和细胞内新的调节方式,通过筛选发现sanguinarine可以特异结合DDX2A,并解析了其晶体结构,为后续的结构改造和机制探索提供了分子探针和潜在的候选分子,该研究也为后续的活性小分子从靶标发现到机制探索再到新的分子发现建立了完整的研究模式。     

海洋抗病毒活性的小分子化合物研究概况

海洋是具有生物活性多样性的天然产物宝库,近年来从海藻、海绵、海鞘、珊瑚、海洋微生物等多种海洋生物中陆续发现了大量的具有抗病毒活性的新次生代谢产物,结构类型包括了萜类、甾体、生物碱、肽类、大环内酯和脂肪酸衍生物等,许多化合物的结构十分特异。本文对来自海洋具有抗病毒活性的小分子化合物进行了综述,为抗病毒药物的研发提供可借鉴的先导化合物。     

海洋微生物活性物质的研究进展

目的对海洋微生物代谢产物和药理活性的研究进展作一综述,并对海洋药物开发前景进行预测。方法通过查阅近年来国内外有关文献54篇,按照药理活性的不同,综述来自海洋放线菌、海洋真菌及海洋细菌中分离得到的结构新颖的活性代谢产物及其抗肿瘤、抗菌、抗病毒、免疫调节等作用。结果海洋微生物代谢产物含有多种活性化学成分,具有多种药理活性,可望开发成抗肿瘤、抗炎等方面的新药。结论综述了近年海洋微生物生物活性物质的研究进展。     

糖基化在天然产物结构修饰中的应用

天然产物由于其化学结构的丰富多样性及其独特的药理活性,倍受全球生物制药研发人员的关注。然而,天然产物大多存在溶解性差、生物利用度低等缺点。研究表明,糖类结构在细胞表面有许多结合位点,具有较好的细胞靶向性,且具有良好的水溶性,是先导药物的良好载体。对天然产物进行糖基修饰可有效改善先导药物的生物利用度低、溶解性差、药理活性差等问题。本文简要综述了近年来以糖类为主要糖基修饰的供体及在天然产物改造中的应用,以期为相关药物开发提供参考。     

海洋药物——二十一世纪中国药学研究的新热点

海洋是生命之源 ,海洋生物活性物质主要包括生物信息物质、各类活性成分、海生毒素、生物功能材料等 ,研究海洋生物活性物质是海药研究的主导方向。近年来 ,国际上出现大量涉及药学、食品、功能食品、化妆品、酶制剂、生物工具药方面的海洋天然产物专利产品 ,发现一大批高效的抗菌、抗病毒、抗炎、抗肿瘤、镇痛、防治心脑血管疾病的海洋生物活性物质 ,多数化合物具有新药开发潜力。但与来源于陆生植物的 1 5万多种天然产物相比 ,海洋天然产物至今才 1万多种 ,从资源研究上看 ,目前用于研究的海洋生物仅几千种 ,表明海洋生物具有巨大潜力等待…     

关于天然药物研究的现状及发展趋势

天然药物研究成为现代药物研究的重要课题,天然药物的研究可以对天然存在的具有药理活性的植物、动物、矿物、或者海洋天然产物进行有效成分的鉴定、提取和研究可以有效研究新式高药效、低毒性的天然药物,有利于解决疾病困扰,增加药物医疗水平,是值得大力研究的一门学科,本文对天然药物研究现状进行的归纳总结,并对天然药物研究的发展趋势做出了研究。     

《中国天然药物》杂志2020年征订启事

《中国天然药物》(Chinese Journal of Natural Medicines,CJNM)是由中国药科大学与中国药学会共同主办、科学出版社出版的国家级药学学术期刊,刊物以报道来自天然产物活性化合物的发现与研究,其药效与药理作用机制为重点,内容包括中药与天然药物的分离鉴定/活性筛选、药理学机制研究、生化与微生物药学、药物分析与药代动力学、天然药物资源等,是具有我国独特优势的中药、草药、海洋药物、微生物药物、生化药物、民族药物进行国际交流的重要窗口。