口服中药缓释制剂和控释制剂的研究进展

随着制剂技术的发展和创新,中药缓释、控释制剂的研究日益深入。本文综述了近年来国内口服中药缓释、控释制剂的研究发展概况,并对研究发展的策略和前景做了分析。     

中药口服固体缓释制剂的研究进展

近30年来,缓释制剂以其显著的优点而受到广泛的关注,尤其以西药为原料的药物缓释制剂,在处方设计,辅料及成型工艺,生物药剂学特性及药动学等方面,国内外学者都做了大量的研究工作,许多成熟的品种如萘普生缓释片等在临床上已得到广泛的应用。但相比而言,中药缓释制剂的开发却大大落后,国家食品药品监督管理局2003年批准的51个缓释品种中只有一个中药制剂。随着中国进入W TO,西药仿制日趋艰难,开发中药市场已迫在眉睫。本文结合笔者从事中药缓释制剂研究工作实际,并通过查阅近10年的国内相关报道,拟对中药口服缓释制剂的特点、类型、药动学…     

近年口服缓释和控释制剂的研究概况

近年口服缓释和控释制剂的研究概况易醒，邵思华（药学系药剂教研室）关键词缓释颗粒剂，控释微丸，骨桑型缓释片，膜控释片，漂浮片，制剂研究，综述药物口服须１天几次服药，这对患者来说是不方便的，而且易造成漏服。血药浓度波动亦大，当超过治疗窗时，则易中毒；低于...     

口服中药多组分同步缓释制剂的研究进展

同步缓释具有缓释和多组分同步释放的特征,是口服中药复方、单方或有效部位缓释制剂研究中的热点之一。由于中药自身成分复杂的特点,使多组分同步缓释成为当前口服中药缓释制剂研究的难点问题。对近年来口服中药多组分同步缓释制剂的研究进展进行综述,为进一步推动其发展提供参考。     

洛伐他汀壳聚糖海藻酸盐缓释微球治疗兔股骨头坏死的研究

目的研究洛伐他汀壳聚糖海藻酸盐缓释微球联合洛伐他汀全身用药对股骨头坏死的治疗效果。方法将造模后经X线筛选确诊为股骨头坏死的40只新西兰大白兔中的36只采用数字表法随机分为股骨头坏死模型(A)组、单独给予洛伐他汀全身用药(B)组、洛伐他汀壳聚糖海藻酸盐缓释微球联合洛伐他汀全身用药(C)组、髓内钻孔减压治疗(D)组,另外再取6只新西兰正常大白兔作为正常对照(E)组;检测五组的血脂水平及过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPAR-γ)、骨形态发生蛋白质2(BMP-2)的mRNA水平。结果 A组和D组的三酰甘油(TG)、胆固醇、低密度脂蛋白(LDL)、PPAR-γ水平高于E组,高密度脂蛋白(HDL)、BMP-2水平低于E组(P<0.05);B组和C组的TG、胆固醇、LDL、PPAR-γ水平低于A组和D组,HDL、BMP-2水平高于A组和D组(P<0.05);C组的TG、胆固醇、LDL、PPAR-γ水平低于B组,HDL、BMP-2水平高于B组(P<0.05)。结论洛伐他汀壳聚糖海藻酸盐缓释微球联合洛伐他汀全身用药能够更为有效的改善实验兔血脂代谢和股骨头局部状况,具有积极的临床价值。     

新型口服缓释、控制制剂的研究及发展

缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂 ,其中药物释放主要是一级速度过程。控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放 ,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内制剂 ,其中药物主要以零级或接近零级速度释放。1　发展历史缓释、控释制剂可使人体获得平稳的有效治疗血药浓度 ,使疗效—剂量最佳化。国外是在 5 0年代开始研制口服缓释、控释制剂 ,70年代被医学界认可上市的药物品种逐渐增多。国外上市的口服缓释制剂药物品种已有 2 0 0余种 ,不同规格的商品计有 4 0 0种以上。而其中的口服缓释制剂…     

新型口服缓释、控释制剂的研究及发展

缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂,其中药物释放主要是一级速度过程.控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内制剂,其中药物主要以零级或接近零级速度释放.     

头孢类口服抗菌药在缓释制剂领域的应用

头孢类口服抗菌药是非常重要的一类抗生素，适用于轻中度呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染，临床应用极其广泛。但随着这类药物的大量及不合理应用，细菌的耐药性及头孢菌素的不良反应问题亦受到人们的关注。如何准确地选择抗菌药物并制定合理的给药方案（包括给药剂量与给药时间），成为抗菌药物临床治疗研究的重点。[第一段]     

口服缓释制剂体内外相关性评价方法研究进展

对近年国内外文献中有关口服缓释制剂体外溶出度测定的试验方法和条件、体内评价的相关方法、体内外相关性研究进行了综述。根据药物的不同性质选择尽可能接近体内环境的试验方法,建立较好的体内外相关性,对口服缓释制剂的研究具有重要意义。     

缓释制剂

随着医药科学的发展，人们逐渐认识到药物疗效和药物剂型之间有密切关系，药物本身的疗效是主要的，但剂型对疗效的发挥也有积极作用，剂型处方和制剂工艺等的不同，可以影响疗效的起始、强弱及维持时间。由于认识到这一点，在普通剂型（片剂、丸剂、注射剂、溶液剂、糖浆剂等）难以满足高效、长效、毒副作用低、控释及定向等要求，而新的药用辅料（天然及人工合成聚合物）又不断发展的情况下，出现了缓释、控释制剂。缓释制剂（sustainedreleasepTpetion）是利用包衣、加人阻滞剂等手段来延缓或控制药物释放速度，以达到调整药物作用时间…     

浅谈口服缓释制剂和控释制剂的释药原理与服用要点

控释制剂与缓释制剂均具有可减少患者的用药次数及用药不良反应发生率的优点。近年来,控释制剂及缓释制剂在临床上的应用越来越广泛。本文主要分析常用口服缓释制剂和控释制剂的释药原理(包括骨架片及渗透泵片的释药原理),并简要阐述了此类药物的服用要点。     

中药缓释制剂研究现状

缓释制剂是给药系统研究（DDS）的一个重要部分，缓释制剂是指给药后药物能按要求缓慢持续释放以维持有效血浓，从而达到长效作用的一类制剂。缓释制剂由于具有给药次数少、峰谷血药浓度波动小、胃肠道刺激反应轻、疗效持久安全等优点，而且由于开发周期短、需要投入少、技术含量增加而附加价值显著提高，越来越引起人们的重视，并得到了迅速的发展，使临床用药提高到了一个新水平。近30年来，以西药为原料药物的缓释制剂在其设计原理、辅料、     

载VEGF/VAN多层海藻酸盐-壳聚糖缓释微球的制备

目的：制备载有血管内皮生长因子（VEGF）和万古霉素（VAN）的多层海藻酸盐-壳聚糖缓释微球,探讨其体外释放特性。方法：采用乳化交联和层层自组装技术制备微球;正交实验设计考察海藻酸钠浓度、氯化钙（CaCl₂）浓度、油水比及span80浓度对VEGF和VAN包封率（EE）和载药量（DL）的影响,以优化制备工艺;扫描电子显微镜（SEM）观察多层微球的表面形貌和粒径;傅里叶变换红外光谱仪（FTIR）检测海藻酸与壳聚糖的自组装情况;分别采用ELISA双抗体夹心法和紫外分光光度法检测VEGF和VAN的EE、DL和体外释放量并绘制累积释放曲线。结果：所制备微球呈黄褐色粉末状;SEM观察,微球呈圆球形,表面光滑,分散性较好,平均粒径约为50μm。制备缓释微球时,海藻酸钠浓度为1.0 g·mL^-1、CaCl₂浓度为8 g·mL^-1、油水比为3：1及span80浓度为2%时为最佳配方,VEGF和VAN的EE分别达49.63%和16.67%,体外累计释放时间分别为16.5和12.5d,释放量可达95%。结论：本研究通过优化制备工艺,制备了粒径较小、EE较高、缓释效果较好的载VEGF/VAN多层海藻酸盐-壳聚糖缓释微球。     

麦迪霉素口服制剂稳定性研究

麦迪霉素（Medecycln）是由日本土壤中分离生米，加链霉菌产生的大环内酯类抗生素，该药分肠溶衣片剂和普通胃溶胶囊两种。我们临床应用的麦迪霉系口服制剂，均由日本进口原料制成肠港衣电和普通胃溶胶囊。本文对该药在人工胃液与人工肠液的稳定性进行试验研究，试验结果表明，本品在人工胃液（PH1．2－1．4）中不稳定，30分钟效假下降20．4％，2小时下降47．1％；而在人工肠液（PH7．3－7．5）里30分钟，效价几乎不变，2小时只下降3．8％（见附表），因此，本品口服制剂应以肠溶衣片（胶囊）为宜。实验部分一、仪器，药品与供试品1．仪器…     

壳聚糖作为缓控释辅料研究的最新进展

壳聚糖是一类带正电荷的的直链多糖,具有生物粘附性和多种生物活性,且能有效地增强亲水性药物通过鼻腔和肠上皮的吸收。壳聚糖作为缓失释料有着广阔的研究和应用前景,但其溶解性有待进一步提高。本文就壳聚糖作为缓控释料研究的最新进展做一综述。