蟾酥壳聚糖微球的制备及体外释药性研究

目的 制备蟾酥壳聚糖微球,以脱乙酰壳聚糖作为载体,研究蟾酥壳聚糖微球在体外释药的特点.方法 通过乳化-交联法制备蟾酥壳聚糖微球,薄层色谱法对其进行成分鉴别,高效液相色谱法用于酯蟾毒配基及华蟾酥毒基的含量检测和微球包封率(系统中包封的药量比系统中包封与未包封的药量)的测定,紫外分光光度法检测吲哚生物碱类的含量.结果 制备...     

丝裂霉素C白蛋白微球的研究

本文报道了丝裂霉素C白蛋白微球的研制方法,测定了微球的大小、表面状态与释放特性,同时探讨了用γ射线灭菌微球的稳定性,并对实验动物进行肾动脉与肝动脉灌注栓塞,血管放射线照像显示肾动脉末梢血管有明显减少。临床应用19例肝癌病人,效果明显,肿瘤缩小。本实验为肝癌的治疗提供了一个有效的途径。     

抗人大肠癌免疫磁性白蛋白微球的抗癌效果

目的:观察自制丝裂霉素C免疫磁性白蛋白微球(MMC-IMAMS)体外及体内抗大肠癌效果。方法:将丝裂霉素C免疫磁性白蛋白微球(MMC-IMAMS)与丝裂霉素C磁性白蛋白微球(MMC-MAMS)、单纯丝裂霉素C(MMC)比较,MTT法分别检测其体外对大肠癌细胞株LoVo的杀伤作用,然后通过移植人大肠癌裸鼠模型检测体内的肿瘤抑制率。结果:体外实验丝裂霉素免疫磁性白蛋白微球较单纯丝裂霉素磁性白蛋白微球有更强的肿瘤细胞抑制效率;裸鼠模型体内实验丝裂霉素免疫磁性白蛋白微球组肿瘤抑制率较丝裂霉素磁性白蛋白微球组和单纯丝裂霉素组具有显著差异。且丝裂霉素免疫磁性白蛋白微球是安全的,在体外磁场作用下可较长时间内沉积于靶区。结论:丝裂霉素免疫磁性白蛋白微球安全性好,靶向性更强大,体内体外均有更强的抗癌效果。     

葛根素壳聚糖微球的制备及体外释药特性

目的：以脱乙酰壳聚糖为药物载体,制备了葛根素壳聚糖微球,考察葛根素壳聚糖微球在体外药物释放特性。方法以液体石蜡为油相,采用乳化-交联法制备葛根素壳聚糖微球,高效液相色谱法测定葛根素的含量。结果制备的葛根素壳聚糖微球形态圆整,大小均匀,表面光滑,平均粒径为9．56μm ,葛根素包封率为72．20％,平均载药量为17．82％。结论体外药物释放结果显示：以壳聚糖为载体,采用乳化-交联法制备的葛根素壳聚糖微球具有良好的缓释效果。     

阿霉素人血清白蛋白微球的制备及其性质的初步研究

目的 制备载阿霉索人血清白蛋白微球(ADR-HSA-MS)，并研究其药剂学性质和体外对肿瘤细胞的细胞毒作用。方法 以阿霉索(ADR)、人血清白蛋白(HSA)为材料，采用乳化高温固化法制备ADR-HSA-MS；采用光镜、电镜技术观察ADR-HSA-MS的形态；采用胃蛋白酶消化法、动态透析法分别测定ADR-HSA-MS的载药量，体外释药性质；采用MTT比色分析法测定ADR-HSA-MS对人肝癌株SMMC-7721细胞的细胞毒作用。结 ADR-HSA-MS圆球状，表面较光滑，平均粒径为1．2μm，外观为红色；ADR-HSA-MS表观载药量为2．73％，有效载药量为1．69％，释药呈持续缓慢状态，至5d时，其累积释药分数达50％，最大累积释药分数为65％；ADR-HSA-MS与SMMC-7721人肝癌细胞孵育4d后，对SMMC-7721细胞具明显杀伤作用，在0．3～2．5μg／ml ADR质量浓度范围内呈一定剂量依赖性，其杀伤曲线与游离ADR接近。结论 采用乳化高温固化法能制备出具缓释性质的载阿霉素人血清白蛋白微球。     

氟尿嘧啶白蛋白微球的制备及体外性质研究

对氟尿嘧啶白蛋白微球的制备及形态与粒径分布、载药量与包封率、体外释药动力学、初步稳定性等体外性质进行了研究。研究结果表明：微球呈规则球形,粒径范围为0.15～098μm,跨距为0.65,平均粒径为0.56μm;载药量与包封率分别为6.13％和90.38％;体外释药呈双相特征,快速释放相（0.5～4h）用Higuchi方程描述：Q=0.125t1/2-0.0484（r=0.9809）,t50=19.25h;缓慢释药相（6～120h）用HiguChi方程拟合;Q=0.0230t1/2＋0.218（r=0.9418）,t50=150.33h;所得微球于4℃密封保存三个月,稳定性良好。     

ADM-PLGA缓释纳米微球的制备及体外释药的研究

目的 制备ADM-PLGA纳米微球,观察其一般特性、载药量、包封率和缓释特性.方法 采用超声乳化法制备缓释ADM-PLGA-Ns纳米微球,观察其一般特性,采用高效液相法测定ADM含量,并模拟体内条件研究ADM-PLGA-Ns纳米微球的体外缓释特性.结果 纳米微球表面光滑圆整,球体大小均匀,粒径为(21±5.4)nm,微球包封率和载药量分别为(89.71±7.31)%和(0.75±0.54)%.微球体外释药符合Higuichi方程,10 d后释放度达95.00%.结论 ADM-PLGA纳米微球制备工艺效果满意,具有明显的缓释作用.     

SPG膜乳化法制备PEG-PLGA微球和PLGA微球载药释药特性的对比研究

目的 采用SPG膜乳化法,研究制备载蛋白药物的PEG-PLGA微球的新工艺,并比较PEG-PLGA微球和PLGA微球的载药释药特性的差异.方法 以多种PEG-PLGA为载体材料,牛血清白蛋白(BSA)为模型药物,采用SPG膜乳化法制备缓释微球;以载药量、包封率、体外释放、粒径等为指标,优化载体材料种类、司盘80用量等参数;采用激光共聚焦显微镜、差示扫描量热法等方法探讨PEG-PLGA微球和PLGA微球的载药释药差异的机制.结果 优化的PEG-PLGA微球形态圆整、粒径均一,平均粒径(42.89±0.21) μm,包封率和突释率分别为91.40％、16.23％,40 d累积释放率超过90％.结论 PEG-PLGA缓释微球能有效提高载药量、包封率,降低突释率,释药匀速且完全.     

bFGF-PLA缓释纳米微球的制备及体外释药的研究

目的制备bFGF-PLA纳米微球,观察其一般特性、载药量和包封率和缓释特性。方法应用超声乳化法制备缓释bFGF-PLA纳米微球,观察其一般特性,采用ELISA方法测定bFGF含量,并模拟体内条件研究bFGF-PLA纳米微球的体外缓释特性。结果纳米微球表面光滑圆整,球体大小均匀,平均粒径为(0.045±0.013)μm,微球包封率和载药量分别为(91.72±1.31)%和〔(27.65±0.44)×10-3〕%。微球体外释药符合Higuichi方程:突释期仅为18.37%,14d后释放度达75.72%。结论bFGF-PLA纳米微球制备工艺效果满意,具有明显的缓释作用。     

Preparation of Arsenic Trioxide Albumin Microspheres and its Release Characteristics in Vitro

Arsenic Trioxide (As2O3) has been used as atherapeutic agent and poison for more than 2400years .Because of its toxic and side effects ,it wasnot widely used in clinic for a long period. Re-cently ,it was confirmed that arsenic trioxide caninduce cytotoxicity and apoptosis in many cancercell lines . To reduce its toxic and raise its thera-peutic efficacy , we studied the preparation of arse-nic trioxide albumin microspheres ( As2O3-BSA-NS) and verify its release characteristicsin vitro.Ort…     

氟尿嘧啶半乳糖化白蛋白微球的制备

通过在氟尿嘧啶白蛋白微球的表面偶联 2 -亚氨基 - 2 -甲氧基乙基 - 1-硫代 - β- D-半乳吡喃糖苷 ,制备了氟尿嘧啶半乳糖化白蛋白微球 ( Fu- GBM)。以糖密度、载药量为指标 ,考察了偶联反应时间、p H、反应比、超声分散时间对制备工艺的影响。制得的 Fu- GBM多呈规则的球形 ,粒径范围为 0 .35～ 2 .17μm,跨距为 0 .80 ,平均粒径 0 .90μm ,糖密度为 2 3.7,载药量为 4 .86%     

TGF-β1壳聚糖缓释微球的制备和体外检测

[目的]通过制备新型的转化生长因子-β1(TGF-β1)缓释系统,并对其载药、体外释药及降解特性进行检测,评估应用生物可降解壳聚糖微球作为TGF-β1控制释放载体的可行性.[方法]应用三聚磷酸钠(TPP)作为交联剂,以乳化交联法制备具有控制释放功能的负载TGF-β1的壳聚糖微球;以牛血清白蛋白(BSA)作为模板蛋白,应用相同的方法制备负载BSA的微球.应用扫描电镜、微镜粒度分、药物包封率测定、体外药物释放动力学检测等方法分析微球的特性.[结果]制备的微球球形良好,球体表面光滑,具有较高的TGF-β1包封效率90.1%).持续7 d的药物释放试验表明,BSA与TGF-β1两种蛋白均可以从微球中缓慢释放,其中TGF-β1的释放率低于BSA的释放率.溶菌酶溶液降解作用下,4周的体外降解过程中,可见微球质量持续下降并伴有明显的微球形貌改变.[结论]应用乳化交联法可制备负载TGF-β1的壳聚糖缓释微球.这种新型药物控制释放系统在细胞因子的控制释放及软骨组织工程中有潜在的应用价值.     

头孢克罗缓释片的制备及体外释药试验方法考察

以羟丙基甲基纤维素为骨架制备了水凝胶型头孢罗克缓释片,以体外释药试验筛选处方,制得的缓释片体外释药规律符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。同时考察了不同的试验方法对头孢克罗缓释片体外释药的影响,为进一步进行释药影响因素考察打了基础。     

5-氟脲嘧啶壳聚糖微球的制备及体外释放特性

目的:以壳聚糖为载体材料,5-氟脲嘧啶为模型药物,制备鼻腔给药脑靶向微球并考察其体外释放.方法:采用乳化化学交联法制备氟脲嘧啶鼻用微球,正交实验设计中引入理想函数优化制备工艺,扫描电镜观察微球表面形态,动态透析法检测微球的体外释放特性及其影响因素.用微球吸水能力表示微球的溶胀度.结果:所得微球形态良好,粒径分布窄,平均粒径为43.20±4.17 μm,载药量为(38.48±1.03)%,包封率为(78.96±1.77)%.体外释放符合Higuichi方程Q=0.1035t1/2 0.0284,r=0.9965.体外释放初始阶段释药快,遵守溶胀控制机理,释放后期释药减慢,遵守扩散控制机理.结论:所优化的制备工艺稳定,包封率较高,适于鼻粘膜用氟脲嘧啶壳聚糖微球的制备.     

细胞图像分析优选阿霉素磁性蛋白微球

改良法自行制备载附抗肿瘤药物阿霉素磁性蛋白微球 ,经细胞图像分析仪进行图像数字化处理 ,测量形态参数 ,从而优选最佳磁性微球。结果表明 ,优选的阿霉素磁性蛋白微球理想 ,符合静脉用药。平均直径为 :(0 .910±0 .330 ) μm;形态因子为 :0 .770± 0 .0 30。改良方法可行可靠 ,从而为阿霉素磁性蛋白微球在动物实验和临床应用上奠定了良好的基础     

载附阿霉素磁性蛋白微球的物理形态分析

用 6种方法制备载附抗肿瘤药物阿霉素的磁性白蛋白微球 (ADM- MAM)。采用先进的细胞图像分析仪对其进行物理形态分析 ,优选出最佳的制备方法和最佳的物理性状 ,使微球具有最佳的物理性状和良好的应用前景     

聚（乳酸-羟基乙酸）共聚物涂层的释药性能

以乙酸乙酯为溶剂,配制聚（乳酸-羟基乙酸）共聚物(PLGA)雷帕霉素溶液,利用滴涂法在316L不锈钢表面制备PLGA载药涂层。于37 ℃磷酸盐缓冲液(PBS)中进行体外动态药物释放,并用紫外-可见分光光度计测定药物释放量。结果表明：PLGA涂层中PLGA分子量越小,羟基乙酸(GA)含量越高,药物释放越快;药物释放量与滴涂量呈线性关系,药物释放率与滴涂量的倒数呈线性关系;涂层中药物含量增加,其释放量也随之增加,而药物释放率先增加后降低。