新型双核席夫碱化合物的合成及荧光活性研究

以水杨醛与N,N,N',N'-四[2-(2-氨基乙氨基)甲酰基乙基]乙二胺反应合成了一种新型八齿席夫碱配体(H4L)及其锌配合物,通过元素分析1、HNMR、IR、紫外光谱、摩尔电导等手段对配体及其配合物进行结构和组成进行表征。同时在DMSO溶液中测定了该双核席夫碱及其锌配合物的荧光活性。     

金线莲提取物对黄嘌呤氧化酶活性及高尿酸血症小鼠的影响

目的 研究金线莲提取物体外抑制黄嘌呤氧化酶活性的作用和体内降尿酸的作用.方法 用黄嘌呤氧化酶(XOD)试剂盒测定不同浓度金线莲乙醇提取物和水提取物对黄嘌呤氧化酶活性的抑制作用;采用小鼠高尿酸血症模型研究了金线莲水提物对尿酸和肌酐水平的影响.结果 金线莲水提物对黄嘌呤氧化酶(XOD)具有较强的抑制作用,金线莲水提物低、高剂量组均显著降低血清尿酸水平(P<0.01)和血清肌酐水平(WTBXP<0.01).结论 金线莲水提物对小鼠高尿酸血症模型具有一定的治疗作用.     

[Ru(phen)2(3,8-2R-phen)]2+(R=OH,H,F)电子结构与抗癌活性研究

用密度泛函(DFT)法,对配合物[Ru(phen)2(3,8-2R-phen)]2+(R=OH,H,F)进行了理论计算研究.探讨了配合物的电子结构与其抗癌活性的关系:主配体上3,8位上F原子的取代有利于配合物与DNA的作用,增加配合物的抗癌活性.计算结果能较好地预测配合物与DNA的作用强度、抗癌活性及指导具有较高抗癌活性配合物的合成.     

新型Cu(Ⅱ)配合物的合成与生物活性比较

<正> Schiff碱衍生物与许多金属配合物合成、应用的 研究近年来是人们研究的热点之一。研究表明,某 些Schiff碱衍生物具有抗癌、抗病毒、抑制细菌生长 等生物活性,配合物的生物活性常随配体组成的微 小变化而有明显的差异。因此,我们首先合成了以 水杨醛亚胺Schiff碱为配体的Cu(Ⅱ)配合物,为了 寻找活性最高,抗菌谱更广的抗癌抑菌药物,我们对 配体进行了结构修饰,合成了理化性及抑菌活性均 优于前者的4种Cu(Ⅱ)配合物。配体A(B)分别是 3——硝基(5—硝基)—N(2—羟基乙基)水杨醛亚胺 Schiff碱。     

5-溴-N-(2-羟基乙基)水杨醛亚胺合铜(Ⅱ)配合物的合成与表征

设计合成了未见文献报道的5-溴-N-(2-羟基乙基)水杨醛亚胺合铜(Ⅱ)配合物,其组成与结构由元素分析和红外光谱所表征.初步抑菌试验表明这些化合物均有较好的抑菌活性.     

芦荟大黄素金属配合物的抗菌活性研究

目的 合成芦荟大黄素-锰(Ⅱ)、芦荟大黄素-铁(Ⅲ)、芦荟大黄素-钴(Ⅱ)配合物并对其进行表征，比较配体和配合物的抗菌活性。方法 以芦荟大黄素为原料，在无水乙醇中通过搅拌、溶解合成芦荟大黄素-锰(Ⅱ)、芦荟大黄素-铁(Ⅲ)、芦荟大黄素-钴(Ⅱ)配合物，采用核磁共振氢谱法、配位滴定法、红外光谱法、热重-差热分析法、紫外光谱法对其结构进行表征，采用滤纸片测试法和二倍稀释法比较配体和配合物对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等3种细菌的抑制作用。结果 配体及配合物对3种细菌均有不同程度的抑制作用，其中大多数配合物抗菌活性强于其配体。结论 芦荟大黄素与金属离子配位产生了协同抗菌作用。     

氟苯胺席夫碱及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物的合成与抑菌活性研究

目的开发新型抑菌药物.方法以水杨醛和对氟苯胺为原料合成含氟Schiff碱及其Cu(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)配合物,并进行了初步抑菌活性研究.结果合成的Schiff碱及其配合物经元素分析、红外光谱等表征其结构组成.结论抑菌活性试验表明,合成的Schiff碱及其配合物对各供试菌株有明显的抑菌活性,抑菌效果有量效关系,其中Schiff的Cu配合物活性最强,并超过了苯甲酸.     

FRu（phen）2（3，8—2R—phen）-]^2＋（R=OH，H，F）电子结构与抗癌活性研究

用密度泛函(DFT)法，对配合物[Ru(phen)2(3，8-2R—phen)^2 (R=OH，H，F)进行了理论计算研究。探讨了配合物的电子结构与其抗癌活性的关系：主配体上3，8位上F原子的取代有利于配合物与DNA的作用，增加配合物的抗癌活性。计算结果能较好地预测配合物与DNA的作用强度、抗癌活性及指导具有较高抗癌活性配合物的合成。     

有机羧酸氧钒配合物的合成及其抗糖尿病活性

合成了苯甲酸氧钒(1)、丙二酸氧钒钠(2)、阿司匹林氧钒(3)、3,5-二异丙基水杨酸氧钒(4)、酒石酸氧钒(5)和乙酰丙酮氧钒(6)6个新型的有机羧酸氧钒配合物,其中3个未见文献报道。运用元素分析、红外光谱、紫外光谱、质谱和核磁共振氢谱对所合成配合物的结构进行了初步确证。在实验性动物模型上研究了这些配合物的初步毒性和降血糖作用。结果表明酒石酸氧钒和乙酰丙酮氧钒具有活性高、安全性好的优点,显示出潜在的应用前景。     

白芷醇提物延缓皮肤衰老与抗氧化作用的相关性研究

目的:研究白芷醇提物延缓皮肤衰老与抗氧化作用的相关性,探讨其延缓皮肤衰老可能的机制。方法:分别以1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基(DPPH.)、超氧阴离子自由基(O2-)、羟自由基(OH.)3种自由基体系对白芷醇提物进行体外抗氧化活性测定。采用D-半乳糖颈背部sc复制小鼠亚急性衰老模型,白芷醇提物设高、中、低剂量(6.0、3.0、1.5mg.10g-1)组,连续ig给药42d后,对小鼠皮肤匀浆中3种抗氧化指标和2种皮肤衰老化指标进行测定,并对抗氧化指标与皮肤老化指标进行相关性分析。结果:白芷醇提物体外对3种自由基均有较强的清除作用,且存在一定的量效关系。高、中剂量白芷醇提物均能显著提高衰老模型小鼠皮肤中超氧化物歧化酶(SOD)活性,降低丙二醛(MDA)和脂褐素(LF)含量,并能显著提高皮肤中羟脯氨酸(Hyp)和水分的含量(P<0.01或P<0.05);低剂量白芷醇提物能显著提高SOD活性,降低MDA含量,并显著提高皮肤含水量(P<0.05)。高剂量白芷醇提物对Hyp的影响与对SOD、MDA、LF等抗氧化指标的影响有较密切相关性(r=0.921)。结论:白芷醇提物具有较强的体内、外抗氧化活性,这一活性与其延缓皮肤衰老作用密切相关,且可能是其美白抗衰老作用机制之一。     

金属血卟啉配合物的合成及仿酶活性的研究

目的　拟合成金属血卟啉配合物 ,作为超氧化物歧化酶 (SOD)和过氧化氢酶 (Cat)的双功能模拟酶。方法　以血红素为原料制备金属血卟啉配合物 ,用核黄素 -蛋氨酸光照法与分光光度法进行仿SOD与Cat部分功能的研究。结果　合成的 3种配合物在 10 -5～ 10 -6mol·L-1浓度范围内有清除氧阴离子自由基 (O-2 )和分解H2 O2 的作用。结论　所合成的 3种配合物有良好的仿SOD及Cat酶活性     

3-硝基水杨醛亚胺Cu(Ⅱ)配合物的合成

设计并合成了以3—硝基—N(2—羟基乙基)水杨醛亚胺为配体的四种Cu(Ⅱ)配合物,其结构与组成由元素分析和红外光谱所表征。初步抑菌实验表明,所合成的配合物对多种细菌及霉菌有较强的抑制作用。     

超氧化物歧化酶活性测定方法的比较

<正> 超氧化物歧化酶(EC.1.15.1.1)(Superoxide Dismutase简称SOD)是催化超氧阴离子(O_2~(·-))歧化反应的酶类。测定SOD的活性方法很多,常见有化学法、免疫法和等电点聚焦法三种,其中以化学法应用最普遍。化学法的原理主要是利用有些化合物在氧化或自氧化过程中会产生有色中间物和O_2~(·-)这样就可以利用SOD能分解O_2~(·-)而间接推算酶的活性。在化学法中,经典的方法是McCOrd的黄嘌呤氧化酶法,其它是连苯三酚法、肾上腺素法、核黄素光氧化法、     

三氮杂十环及其铂(II)配合物的合成以及抗肿瘤活性

为了寻找具有优良高效低毒的抗肿瘤药物，合成了一种新的1,4,7-三氮杂十环配体及其铂(II)配合物，并经元素分析、 IR、 ¹H NMR、 ¹³C NMR、 MS谱、 差热分析和电导方法表征。体外生物活性表明这些化合物具有较强的抗肿瘤活性；用抑瘤率和相对生长率测定了人肝瘤(CA)的抑制作用，体内试验显示铂(II)配合物(C)具有抗人肝癌瘤(CA)作用。其中剂量为12 mg·kg^-1抗瘤活性与对照药相当，它的半数致死量为853.6 mg·kg^-1。     

氟苯胺席夫碱及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物的合成与抑菌活性研究

目的　开发新型抑菌药物。方法　以水杨醛和对氟苯胺为原料合成含氟Schiff碱及其Cu(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)配合物,并进行了初步抑菌活性研究。结果　合成的Schiff碱及其配合物经元素分析、红外光谱等表征其结构组成。结论　抑菌活性试验表明,合成的Schiff碱及其配合物对各供试菌株有明显的抑菌活性,抑菌效果有量效关系,其中Schiff的Cu配合物活性最强,并超过了苯甲酸     

姜黄素金属配合物的合成、表征和抗肿瘤活性研究

目的:合成和表征了4个姜黄素的金属配合物,并对其抗肿瘤活性进行初步的研究.方法:以姜黄素为配体合成其乙酰丙酮氧钒、锌、铜、锡的配合物,用红外光谱、紫外光谱、元素分析对配合物进行了表征,并进行体外抗肿瘤活性初步筛选.结果:合成了4个姜黄素的金属配合物,并确定其结构.结论:药理活性筛选结果表明,多个配合物对肿瘤K562,HL-60细胞有效,部分配合物显示了较强的抗癌活性.     

活性氧簇及抗氧化剂对钙调神经磷酸酶作用的研究

目的:研究活性氧簇(ROS)及抗氧化剂对钙调神经磷酸酶的作用。方法:测定并比较对照黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶ROS生成系统作用下及与超氧化物岐化酶(SOD)、过氧化氢酶、甘露醇或二巯基苏糖醇(DTT)共同作用下钙调神经磷酸酶的活性。结果:黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶系统产生的ROS使钙调神经磷酸酶活性下降33.1%。SOD、过氧化氢酶、DTT可显著减少ROS对钙调神经磷酸酶活性的抑制。结论:钙调神经磷酸酶受氧化还原作用调节。     

芦荟大黄素金属配合物的抗菌活性研究

目的 合成芦荟大黄素-锰(Ⅱ)、芦荟大黄素-铁(Ⅲ)、芦荟大黄素-钴(Ⅱ)配合物并对其进行表征,比较配体和配合物的抗菌活性。方法 以芦荟大黄素为原料,在无水乙醇中通过搅拌、溶解合成芦荟大黄素-锰(Ⅱ)、芦荟大黄素-铁(Ⅲ)、芦荟大黄素-钴(Ⅱ)配合物,采用核磁共振氢谱法、配位滴定法、红外光谱法、热重-差热分析法、紫外光谱法对其结构进行表征,采用滤纸片测试法和二倍稀释法比较配体和配合物对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等3种细菌的抑制作用。结果 配体及配合物对3种细菌均有不同程度的抑制作用,其中大多数配合物抗菌活性强于其配体。结论     

具有抗肿瘤活性的6,7-二氰基-二吡啶基[2,2-d:2',3'-f]喹喔啉合钴(Ⅱ)配合物的合成、晶体结构及与DNA结合的研究

合成了6,7-二氰基-二吡啶[2,2-d:2′,3′-f]喹喔啉(L)与钴(Ⅱ)形成的配合物[CoL(NO3)2(CH3CN)](1).通过元素分析、IR对其组成和性质进行了表征,并测定了它的晶体结构.结果表明,钴原子与3个N原子和四个O氧原子形成变形五角双锥配位构型.体外抗肿瘤活性筛选试验结果表明:该配合物具有强的抗肿瘤活性,且配合物活性明显优于配体.通过紫外滴定、粘度滴定、解链温度测定等方法研究了化合物及配体与CT-DNA的作用模式及结合常数,结果表明配合物与CT-DNA的作用模式为典型的嵌插作用,配合物和配体与CT-DNA的结合常数分别为4.43×105mol·L-1和1.65×105mol·L-1.     

诺氟沙星-饵金属配合物的合成、表征及其与DNA作用的研究

目的从分子水平研究了诺氟沙星金属配合物与DNA的相互作用,为进一步开发其药用价值及其金属配合物的抗肿瘤活性提供一定的理论基础。方法合成新的诺氟沙星-饵金属配合物,应用熔点测定,摩尔电导率测定,IR谱,H1NMR谱,元素分析和质谱分析系等手段对所合成的配合物进行了表征。并应用荧光、黏度和热变性等方法,对此配合物与小牛胸腺DNA作用方式进行了研究。结论配合物与DNA作用时,荧光发生淬灭,黏度增大,热变性温度升高;Scatchard图表明配合物对溴化乙锭(EB)与DNA的结合为竞争性抑制。实验结果一致表明,配合物与DNA作用方式为嵌插结合。