氚标记褐藻胶来源甘露糖醛酸寡糖的方法

目的 建立一种氚标记褐藻胶来源甘露糖醛酸寡糖的方法.方法 用氚(3H)对甘露糖醛酸寡糖混合物(oligo-M)进行标记.并用柱色谱进行分离纯化.结果 获得了氚标记甘露糖醛酸二糖,三糖,四糖和五糖.结论 该方法可用于褐藻胶来源甘露糖醛酸寡糖的氚标记.     

β-D-甘露糖醛酸二糖片段的合成

目的利用化学方法立体选择性地合成β-D-甘露糖醛酸二糖片段。方法以4,6位苄叉保护的甘露糖硫苷为原料合成亚砜苷供体10,再用Tf2O作为促进剂,亚砜苷供体10与2-三甲基硅基乙醇以及低活性的糖醛酸受体13进行糖苷化反应合成β-D-甘露糖醛酸单糖12和二糖14。结果糖苷化反应分别以72%和73%的产率,高立体选择性(β/α>20/1)得到β-D-甘露糖醛酸单糖12和二糖14,为β-D-甘露糖醛酸寡糖的合成提供物质基础和技术保障。     

微波法制备甘露糖醛酸寡糖及其抗氧化活性研究Δ

目的 制备分离不同聚合度的甘露糖醛酸寡糖单体,测定其体外抗氧化活性。方法 采用微波辅助降解法,制备甘露糖醛酸寡糖混合物,采用Bio Gel P-6凝胶渗透色谱法对寡糖混合物进行分离纯化,得到7个寡糖组分;运用薄层色谱法(HPTLC)、荧光辅助糖电泳法(FACE)、红外光谱法(IR)、质谱法(MS)对不同组分进行分析;比较不同寡糖组分对羟基自由基、超氧自由基、DPPH自由基的清除作用及对亚铁离子络合作用的差异。结果和结论 采用微波辅助法能够实现对聚甘露糖醛酸的可控降解,通过对寡糖混合物进行分离纯化获得7个组分,分别为聚合度为1~7的饱和甘露糖醛酸寡糖。体外抗氧化研究表明,甘露糖醛酸寡糖具有清除DPPH、羟基自由基、超氧自由基及络合亚铁离子的能力,其活性与寡糖聚合度有关。清除DPPH、超氧自由基及络合亚铁离子的能力随着寡糖单体聚合度增大而降低;清除羟基自由基的能力随着聚合度增加而升高。     

利用Fenton试剂制备甘露糖醛酸系列寡糖研究

目的建立用Fenton试剂制备甘露糖醛酸系列寡糖的方法。方法利用Fenton试剂降解聚甘露糖醛酸,经分离和纯化得到系列甘露糖醛酸寡糖。结果制得了纯度高的甘露糖醛酸二糖、三糖、四糖、五糖、六糖、七糖和八糖等系列寡糖。结论本研究建立了Fenton试剂制备甘露糖醛酸系列寡糖的方法,丰富了褐藻胶降解的方法,为其他多糖的降解提供了借鉴。     

不同降解方法制备褐藻胶甘露糖醛酸寡糖的结构特点

综述了以不同降解方法制备的甘露糖醛酸寡糖的结构特点,及其甘露糖醛酸寡糖在质谱、核磁共振氢谱及碳谱等谱图上的特征。     

褐藻胶寡糖生物活性研究进展

褐藻胶寡糖(Alginate Oligosaccharide, AOS)是褐藻胶降解而产生的一种功能性寡糖,大小在2~25个糖单元不等,其水溶性强,稳定性高,而且具有免疫调节、抗肿瘤、抑菌、降血压、肠道菌群调节等多种生物学活性,在药物研发、保健食品功能开发和农业应用等领域具有广泛的应用前景。本文主要综述了褐藻胶寡糖在医药、保健食品等领域的生物活性和应用。     

一种饱和褐藻胶寡糖的制备方法

目的报道一种饱和褐藻胶寡糖的制备方法。方法以褐藻胶为原料,用酸水解法降解,在pH2.85处分级获得均聚古罗糖醛酸片段(PG)和均聚甘露糖醛酸片段(PM),分别在稀盐酸中水解(PG:pH3.8,120℃,3h;PM:pH4,120℃,4h)。水解物经凝胶渗透色谱法分离,获得寡糖组分,反复纯化后,获得系列褐藻胶寡糖。用红外光谱(IR)、核磁共振谱(NMR)、质谱(MS)等方法分析了寡糖的结构。结果褐藻胶经酸水解法降解,分离纯化后获得古罗糖醛酸寡糖二糖到六糖和甘露糖醛酸寡糖二糖到六糖,结构分析表明寡糖保持了原褐藻胶大分子的结构特征。结论本研究为褐藻胶低分子寡糖的制备提供了一种有效、简便的方法。     

硫酸软骨素二糖重复片段的合成

目的 设计一种新的方法合成硫酸软骨素二糖骨架.方法 以2位三氯乙氧羰基、4,6位苯亚甲基保护的氨基半乳糖苯硫苷为供体,以2位苯甲酰基、3位烯丙基、6位对溴苄基保护的对甲氧基苯基葡萄糖苷为受体,在NIS、TfOH催化下得到了二糖Ⅰ,并用1 HNMR、13CNMR和1H-1HCOSY、HMBC、HMQC、HRMS(ESI)...     

聚甘露糖醛酸硫酸酯及寡糖在表达FGFR1c的BaF3细胞中可激活FGF1/19/21信号通路

目的 近几年来发表的数据显示成纤维细胞生长因子(FGFs),包括FGF1, FGF19和FGF21, 具有类似于胰岛素的代谢调节功能。例如,在饮食诱导的糖尿病小鼠中,FGF1的单次注射足以使血糖水平恢复到正常范围;同时FGF19或FGF21过表达可以校正糖耐量受损的小鼠。在细胞表面,FGFs通过FGF受体(FGFR)和糖胺聚糖进行信号传导。FGF1与属于糖胺聚糖的肝素具有高亲和力,而FGF19和FGF21与肝素无亲和力。糖胺聚糖结构多样,是信息含量最高的生物大分子。我们认为如果非肝素类多糖可以刺激FGF19/FGFR和FGF21/FGFR的信号传导,这类化合物有可能成为调节代谢疾病的新型药物。方法 我们采用表达FGFR1c的BaF3细胞作为筛选具有活性多糖与寡糖的模型。结果 发现聚甘露糖醛酸硫酸酯(PMS)及寡糖(PMS12及PMS25)可以增强FGF19和FGF21介导下的BaF3细胞中 ₃H-胸苷嘧啶标记的DNA合成,而聚甘露糖醛酸(PM)无此作用。此外,PMS,PMS寡糖包括其二糖与肝素类似具有增强FGF1/FGFR1c信号通路介导的BaF3的细胞增殖作用。结论 由于PMS及其寡糖可通过口服途径被吸收,因此这些廉价的海藻酸衍生物有可能通过增强FGF1/FGFR1c,FGF19/FGFR1c和FGF21/FGFR1c的信号传导而被开发成为治疗2型糖尿病的新型口服药物。     

葡萄糖醛酸内酯体系制备的褐藻胶凝胶特性的研究

目的建立葡萄糖醛酸内酯体系,制作褐藻酸钙凝胶食品。方法采用葡萄糖醛酸内酯体系缓慢释放钙离子。结果凝胶体系受钙离子、M/G以及葡萄糖醛酸内酯的量影响很大。随着钙离子浓度的增加,体系开始凝胶的时间逐渐缩短,贮藏模量(G′)、损耗模量(G″)、凝胶强度、复合黏度都逐渐增大;随着M/G的增加,G′、G″和凝胶强度都逐渐减少,而tanδ和凝胶时间逐渐增加;在褐藻酸钙凝胶形成过程中随着葡萄糖醛酸内酯的增加,凝胶点出现的时间逐渐缩短,对完全形成凝胶后的G′、G″和凝胶强度影响不大。结论葡萄糖醛酸内酯体系制备的褐藻胶凝胶结构比较均匀,对制作褐藻胶凝胶食品有利。     

藻酸盐水凝胶的研究进展

藻酸盐是一种无毒、无味的天然多糖高分子,具有一定的生物相容性、生物降解性及低致敏性,被广泛应用于生物医学工程领域。藻酸盐水凝胶是用途广泛且适应性强的生物材料,如用作组织工程的细胞传递载体和支撑基质、药物载体以及体外细胞实验的模型。本文综述藻酸盐的化学性质和结构修饰,及其生物反应。     

避蚊胺-海藻酸钙微球的试制

采用溶剂挥发法制备避蚊胺-海藻酸钙微球。所得微球外观圆整,平均粒径47.2μm,载药量（26.33±1.17）%,包封率（87.41±3.21）%。考察了将其加至空白霜剂后对大鼠离体皮肤累积渗透量的影响,并与微粉硅胶载药霜剂和原药霜剂比较。结果表明,海藻酸钙微球可减少避蚊胺的累积渗透量。     

Synthesis and Characterization of Sodium Alginate Conjugate and Study of Effect of Conjugation on Drug Release from Matrix Tablet

The aim of the present research work to study the effect of conjugation of the polymer on drug release from the matrix tablets. Sodium alginate L-cysteine conjugate was achieved by covalent attachment of thiol group of L-cysteine with the primary amino group of sodium alginate through the amide bonds formed by primary amino groups of the sodium alginate and the carboxylic acid group of L-cysteine. The synthesised sodium alginate L-cysteine conjugate was characterised by determining of charring point, Fourier transmission-infrared and differential scanning calorimetric analysis. To study the effect of conjugation on drug release pattern, the matrix tablets were prepared using various proportions of sodium alginate and sodium alginate L-cysteine conjugate along with atorvastatin calcium as model drug. The wet granulation technique was adopted and prepared matrix tablets were evaluated for various physical parameters. The in vitro drug release study results suggested that tablet formulated in combination of sodium alginate and sodium alginate L-cysteine conjugate S4 showed 100% after 8 h drug release whereas formulated with only sodium alginate S0 released 40% in 8 h.     

亚甲蓝海藻酸微球的研究

报道了一种适合于放大规模的制备多孔隙的海藻酸微球的方法—喷雾-凝聚法。当5％(w／v)海藻酸钠溶液通过3／8″的喷枪在40～60psi气压下喷雾到1mol／L氯化钙溶液中可以形成空隙率最大的微球。亚甲蓝被选作水溶性阳离子模型药物。亚甲蓝的载药方法是吸附法。亚甲蓝的释放度结果表明载药微球在去离子水中释药不完全，在氯化钠溶液中由于钠离子和钙离子的交换使微球崩解而迅速释放药物。结果表明：由喷雾凝聚法制得的海藻酸微球可以作为通过温和的条件载运阳离子药物。     

Alginate microparticles for enzyme peroral administration

In order to protect protein and peptide drugs against inactivation by different barriers in the gastro-intestinal tract and to improve their absorption, alginate microparticles as a carrier of L-lactate dehydrogenase, were developed by spray-drying technique. However, alginate complexation and spray-drying conditions led to enzyme activity loss. Such a drawback was overcome by using protectant additives (carboxymethylcellulose sodium salt, polyacrylic acid sodium salt, lactose) preventing the enzyme inactivation by both interaction with alginate and experimental conditions, lactose having the most protective effect. Nevertheless, only polyacrylic acid sodium salt provided a microparticulate structure required for the target of the Peyer's patches.     

凝血酶-壳聚糖海藻酸钠微球止血作用研究

目的考察凝血酶 壳聚糖海藻酸钠微球止血效果。方法以壳聚糖、海藻酸钠为辅料,凝血酶为模型药物,乳化胶联法制备止血微球;建立大鼠股动脉创伤出血模型、大鼠背部渗血模型和小鼠断尾出血模型,以云南白药、创可贴、棉球止血为参比,记录止血时间,计算出血量,考察凝血酶 壳聚糖海藻酸钠微球止血效果。结果高、中、低剂量凝血酶-壳聚糖海藻酸钠微球均能明显缩短大鼠股动脉出血时间（P＜0.01）,减少出血量（P＜0.05）,止血强度随给药剂量增大而增强,无明显量效关系;高、中、低剂量凝血酶 壳聚糖海藻酸钠微球均能明显缩短小鼠断尾出血时间（P＜0.01）,高剂量组止血效果较明显,止血效果呈一定量效关系;高、中、低剂量凝血酶-壳聚糖海藻酸钠微球均能明显缩短大鼠背部渗血出血时间（P＜0.05）,降低出血量（P＜0.01）,高剂量缩短出血时间最迅速,止血效果明显,有一定的量效关系。结论凝血酶－壳聚糖海藻酸钠微球止血效果明显。     

酮康唑海藻酸钙凝胶小球的制备工艺研究

目的:考察酮康唑海藻酸钙凝胶小球的制备工艺和最优处方。方法:采用滴制法制备海藻酸钙凝胶小球,以酮康唑的包封率和载药量作为制备工艺优化指标,设计正交试验优选最佳处方;测定最佳处方所制制剂的包封率(EE)和载药量(LD)并与原料药比较体外释放作用。结果:最优处方为海藻酸钠浓度2.0%,海藻酸钠与酮康唑质量比2∶1,氯化钙浓度0.3mol.L-1;EE和LD平均值分别为(90.53±2.32)%、(31.51±2.08)%,与原料药比较缓释性较好。结论:本法工艺简单、可行、稳定,重现性好。