同型半胱氨酸对血管平滑肌细胞α1[Ⅰ]及α1[Ⅲ]型胶原mRNA表达的影响

目的 :观察同型半胱氨酸 (Hcy)对血管平滑肌细胞 (VSMCs)胶原合成的影响。方法 :采用体外培养的大鼠 VSMCs,加入不同浓度的 Hcy(0、 0 .1 0、 0 .2 5、 0 .5 0和 1 .0 0 mm ol· L- 1 )作用后 ,通过测定培养基中羟脯氨酸含量和半定量 RT- PCR法检测 Hcy对 VSMCs胶原合成及对 α1 [ ]、 α1 [ ]型胶原 m RNA表达的影响。结果 :Hcy促进 VSMCs胶原合成及 α1 [ ]型、α1 [ ]型胶原 m RNA表达 ,并呈剂量依赖效应。结论 :Hcy促进VSMCs胶原合成 ,可能是通过上调 α1 [ ]、 α1 [ ]型胶原 m RNA表达实现的。     

4-叔丁基苯甲酸甲酯的合成

4 叔丁基苯甲酸甲酯是合成新型防晒剂Avobenzone的重要中间体 ,也是重要的医药化工中间体及有机合成试剂。本文对 4 叔丁基甲酸甲酯的合成进行了研究 ,采用了合成路线如下。以甲苯为原料合成Ⅲ ,文献报道有异丁烯法 ,C(CH3 ) 3 Cl在FeCl3 [1] 或在Mo(CO) 6[1] 的催化下的Frieldel Crafts反应法 ,前者需要高压下反应 ,后者需无水操作反应 ,条件均较苟刻 ,我们参考有关文献[2 ,3 ] ,采用叔丁醇经Frieldel Crafts反应制得。与前面两方法比较 ,其合成成本低 ,反应条件温和 ,得率高 ;Ⅱ的制备法有高锰酸钾氧化法、空气氧化法 ,高锰酸钾氧…     

2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酰4-取代哌嗪类化合物的合成及对小鼠记忆力的影响

[目的]合成2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酰4-取代哌嗪,探讨其对小鼠记忆力的影响.[方法]以2-乙基吡啶为原料,经Whol-Ziegler反应、Williamson反应及氨解反应得到2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酰4-取代哌嗪,采用水迷宫法观察所合成的化合物对小鼠记忆力的影响.[结果]2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酰-取代哌嗪具有促进小鼠记忆力的作用.     

麝香草酚阿司匹林酯的合成及表征

[目的]以阿司匹林、麝香草酚为原料,采用化学合成方法制备麝香草酚阿司匹林酯,期望寻找活性更高药物。[方法]以阿司匹林、麝香草酚为起始原料,经酰氯化、成酯等反应,得到目标化合物,并通过单因素法考察了反应条件。[结果]通过实验得到了麝香草酚阿司匹林酯,产率最高可达91.5%。产物经过IR、1H-NMR等进行了表征。[结论]先酰氯化后酯化合成麝香草酚阿司匹林酯方法可行,可为麝香草酚阿司匹林酯的合成工艺提供理论依据。     

相转移法合成萘丁美酮

[目的]研究萘丁美酮的合成工艺.[方法]以6-羟基-2-萘甲醛为原料,经成醚、还原、氯代、缩合及水解等反应合成目标化合物.[结果]产物及中间体结构经1H-NMR,IR,MS确认,总产率为50.4%.[结论]相转移法合成萘丁美酮具有所用试剂易得,操作方法简便,反应条件温和,成本较低等优点.     

一种冰片衍生物的合成及结构表征

[目的]合成一种冰片衍生物.[方法]利用前药原理,对冰片母体进行修饰,设计并合成了1个新的冰片酯,目标化合物的结构采用红外光谱、核磁共振法进行确证,并采用单次最大给药耐受性试验观察其毒性反应.[结果]新合成的苯甲酸冰片酯能耐受5 mg/g的剂量,毒性低于冰片.[结论]本研究方法所合成的冰片衍生物可降低冰片的毒副作用.     

2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸2-取代乙酯类化合物的合成及其对小鼠记忆力的影响

[目的]合成2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸2-取代乙酯类化合物,探讨其对小鼠记忆力的影响.[方法]以2-乙基吡啶为原料,经过Whol-Ziegler反应及Williamson反应及酯化反应,得到2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸2-取代乙酯(5~7).采用水迷宫法检测对小鼠记忆力的影响.[结果]成功地合成化合物5~7,而2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸2-(1-吗啉)乙酯(5)具有提高小鼠记忆力的作用.     

一种新型两亲性聚乙二醇单甲醚-鹅去氧胆酸聚合物的合成与表征

[目的]合成聚乙二醇单甲醚-鹅去氧胆酸聚合物,表征其理化性质。[方法]以聚乙二醇单甲醚和鹅去氧胆酸为原料,先对鹅去氧胆酸进行乙酸化,然后再与聚乙二醇单甲醚进行酯化生成两亲性聚合物聚乙二醇单甲醚-鹅去氧胆酸(mPEG-CDCA)。利用核磁、红外、荧光探针法等手段分析聚合物的结构及理化性质。[结果]mPEG-CDCA被成功合成,且荧光分光光度法测定结果表明其临界胶束浓度(CMC)为17.3×10~(-3)mg/L。[结论]合成的两亲性聚合物有较低的CMC,意味着该聚合物容易形成胶束,在抗肿瘤药物的新剂型中具有良好的研究前景。     

积雪草苷对人成纤维细胞增殖及其分泌胶原蛋白的影响

[目的]探讨积雪草苷对人成纤维细胞增殖及其分泌胶原蛋白的影响。[方法]体外培养人成纤维细胞,分别采用XTT法及氯胺T法观察不同剂量的积雪草苷对人成纤维细胞的增殖情况及其分泌羟脯氨酸的含量。[结果]与空白对照组相比,实验组中成纤维细胞数量明显增加,上清液中羟脯氨酸含量升高(P0.05)。[结论]在有效浓度下,积雪草苷能促进体外培养人成纤维细胞增殖及对胶原蛋白合成有明显的影响。     

各种分化诱导剂对人白血病HL-60细胞内中性糖脂合成的影响

作者采用[~(14)C]-标记的半乳糖研究HL-60细胞分化过程中中性糖脂的合成,以了解佛波酯(TPA)、二甲基亚砜(DMSO]、GM3(NeuAc-Gal-Glc-Cer)、GMI[Gal-GalNAc-(NeuAc)Gal-Glc-Cer]和硫脂对其生物合成的影响。TPA、GM3不但能诱导HL-60细胞分化为单核细胞,而且明显地增加[~(14)C]-半乳糖的掺入。TPAGM3在不同程度上促进[~(14)C]-标记的中性糖脂合成,其中主要促进二己糖基神经酰胺(GL2)合成。DMSO诱导HL-60细胞分化为粒细胞,不仅显著地抑制了[~(14)C]-半乳糖掺入,而且抑制了[~(14)C]-标记的中性糖脂的合成,但是促进-已糖基神经酰胺[GL1]的合成。这些结果提示中性糖脂的生物合成与HL-60细胞的分化有关。     

高效液相色谱法测定槐米中的芦丁含量

芦丁 (Ｒｕｔｉｎ ,Ｃ2 7Ｈ30 Ｏ16)是豆科植物槐树花蕾 槐米 (Ｆｌｏｓｓｏｐｈｏｒａｅｉｍｍａｔｕｒｕｓ)的主要有效成份 ,具有维生素Ｐ样作用 ,有助于保护和恢复毛细血管的弹性 ,调节毛细血管的渗透性 ,可作为高血压和脑溢血的辅助治疗 ;还可以作为防晒剂[1] 和合成乙基芦丁的原料等。关于芦丁的测定方法已见报道的有紫外分光光度法[2 ,3] 、荧光分光度法[4 ] 、薄层色谱法[5] 、化学发光法[6] 、和高效液相色谱法 (ＨＰＬＣ) [7,9] 。已报道的ＨＰＬＣ法采用的流动相中酸的含量过高 ,容易对色谱柱造成损伤 ,影响色谱柱的使用寿命 ,不能作为常规分析用。笔者采用甲醇水     

用远端功能化技术合成制备地塞米松的中间体3a,17a—二羟基—16a—甲基—5a—孕甾—9（11）—烯—20—酮

一般来说 ,用薯蓣皂素和替柯吉宁这样的原料合成地塞米松等高效皮质激素 ,至少有两部分的结构改造要用到微生物发酵反应 ,一是甾体Ａ环中Δ1,4 双烯的引入 ,另一是Ｃ环中 9,11位的改造。我们前一阶段对由替柯吉宁合成地塞米松的方法[1] 进行了改进 ,采用化学合成法高收率地引入了Δ1,4 双烯[2 ] 。而我们报道了在地塞米松 ( 6)合成中 ,用远端功能化技术[3～ 6] ,利用 3位引入的模板 ,高收率地引入 9( 11) 双键 ,使地塞米松的合成可以摆脱制约产量的微生物发酵法来进行(图 1)。该技术目前在国际上尚无完全相同的报道 ,例如 ,用远端功能化…     

2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸2-(芳氨基)乙酯类化合物的合成及对小鼠记忆能力的影响

[目的]合成2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸2-(芳氨基)乙酯类化合物,并探讨其对小鼠记忆能力的影响.[方法]以2-乙基吡啶为原料,经过Whol-Ziegler反应、Williamson反应及酯交换反应得到2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸2-(芳氨基)乙酯(5a～5e),并采用水迷宫法检测其中的化合物2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸2-(苯氨基)乙酯(5a)对小鼠记忆能力的影响.[结果]成功合成化合物5a～5e;大、小剂量5a组小鼠错误次数较乙醇对照组明显减少.[结论]化合物5a具有促进小鼠记忆能力的作用.     

咪唑并\[1,2-a\]喹喔啉衍生物的合成及其体外抗乳腺癌活性研究

目的 合成咪唑并[1,2-a]喹喔啉衍生物,并检测其体外抗乳腺癌活性研究。 方法 以2-氯甲基苯并咪唑和N-4-甲苯磺酰基-2-氨基碘苯为底物,通过微波辐射催化法合成咪唑并[1,2-a]喹喔啉衍生物。细胞划痕实验和MTT法测定合成的化合物的体外抗肿瘤活性。 结果 化合物c和e的半数抑制浓度均低于其他吡咯并[1,2-a]喹喔啉化合物。 结论 化合物c和e均具有抗肿瘤活性,可作为针对SKBR3和MCF-7细胞开发出耐受性好、毒副作用小的新型抗肿瘤药物。     

微波辐射加热法合成乙亚胺

[目的]探讨微波辐射加热法合成乙亚胺的优越性。[方法]通过调整原料比例、微波功率和反应时间,确定最佳反应条件。然后,以传统方法合成乙亚胺,并将其结果与微波合成的结果相比较。[结果]微波辐射加热合成产物、传统方法合成产物、及标准品进行红外鉴定,确定它们为同一物质。在420 W的功率下,以甲酰胺∶乙二胺四乙酸（EDTA）=10.5∶1的比例反应12.5 min有最高产率,为75.6%。传统方法合成乙亚胺的产率为69.3%。相对于传统方法将反应时间缩短至原来的3.8%,并节约了46%的甲酰胺。[结论]微波合成乙亚胺相对于传统合成方法产率有所提高,并且大大缩短了反应时间,提高了原料甲酰胺的利用率。     

含芳基酰胺考布他汀衍生物的合成及其抗肝癌细胞活性研究

[目的]获得安全并具有良好抗肝癌细胞活性的新型候选化合物.[方法]合成一系列含芳基酰胺考布他汀衍生物并验证其结构,采用MTT法检测所合成的化合物对人肝癌细胞株BEL-7402和HepG-2及人正常肝细胞L-02的抗增殖活性.[结果]所合成的一系列含芳基酰胺考布他汀衍生物中多数化合物对人肝癌细胞株BEL-7402表现出良...     

雷公藤内酯对 L_(1210)等癌细胞的体外杀伤作用

以台盼兰排染法及中性红活染比色法测定雷公藤内酯对 L_(1210),HeLa 等癌细胞的体外杀伤作用,以[~3H]TdR,[~3H]UR 参入、荧光染色等方法观察药物对这些细胞株核酸合成的影响,发现该药对癌细胞的杀伤作用与其抑制核酸合成有关。     

8-取代-6-苯基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪类化合物的合成及抗癫痫活性研究

[目的]设计合成一系列8-烷氧基-6-苯基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪类化合物(3a³h)和8-苯氧基-6-苯基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪类化合物(5a3h)和8-苯氧基-6-苯基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪类化合物(5a⁵j),并评价其抗惊厥活性.[方法]以4-氨基-[1,2,4]-三唑为起始原料,在160℃条件下与苯甲酰乙酸乙酯熔融环合,而后经过氯代、烷基化等反应合成一系列三唑并[4,3-b]哒嗪类衍生物.应用最大电惊厥实验测定目标化合物的抗惊厥活性.[结果]合成了18个未见文献报道的新型化合物,所有化合物的化学结构均经IR,1 H-NMR和MS方法确证.部分所合成化合物在100mg/kg时表现出一定的抗惊厥活性,其中化合物3c(8-正丁氧基-6-苯基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪)的抗惊厥活性最强.     

邻菲咯啉衍生物的合成及抗癌活性研究

[目的]研究邻菲咯啉衍生物的合成方法及衍生物的抗癌活性。[方法]以邻菲咯啉为原料合成邻菲咯啉衍生物,用质谱、核磁共振表征了其结构,并用MTT法对其进行了抗肿瘤活性初步研究。[结果]合成得到5个邻菲咯啉衍生物：2-（1H-苯并咪唑-2-基）-1,10-邻菲咯啉（化合物1）、2-（1H-萘并[2,3-d]咪唑-2-基）-1,10-邻菲咯啉（化合物2）、2-（5,6-二苯基-1,2,4-三唑-3-基）-1,10-邻菲咯啉（化合物3）、9-（1,10-邻菲咯啉-2-基）萘[1,2-e][1,2,4]三嗪（化合物4）、3-（1,10-邻菲咯啉-2-基）菲咯啉基[9,10-e][1,2,4]三嗪（化合物5）。其中化合物2-（1H-苯并咪唑-2-基）-1,10-邻菲咯啉以及2-（1H-萘并[2,3-d]咪唑-2-基）-1,10-邻菲咯啉浓度为20μg/ml时,对人胃癌细胞株SGC7901体外有一定抑制作用。[结论]邻菲咯啉衍生物的合成,可为开发高效、低毒的抗肿瘤药物提供科学依据。     

组织块法培养人胃成纤维细胞及其结缔组织生长因子的表达

[目的]探索人胃成纤维细胞体外培养的技术方法及其结缔组织生长因子表达情况。[方法]采用组织块贴壁培养法进行人胃成纤维细胞体外培养并传代,倒置相差显微镜下观察成纤维细胞形态,并用免疫细胞化学法检测培养细胞的波形蛋白与角蛋白表达。用RT-PCR法检测人胃成纤维细胞结缔组织生长因子(CTGF)mRNA表达,免疫细胞荧光染色法检测人胃成纤维细胞CTGF蛋白表达情况。[结果]人胃成纤维细胞培养成功传代,表现为长梭形或星形细胞,免疫细胞化学鉴定细胞波形蛋白阳性,角蛋白阴性。RT-PCR法与免疫细胞荧光染色法证实体外培养的人胃纤维细胞表达CTGF。[结论]组织块法培养的人胃成纤维细胞可在体外稳定培养、传代,人胃成纤维细胞能合成CTGF。