抗心律失常药物的研究Ⅲ：1—对硝基（或氨基）—3—正丁胺…

设计合成了两个取代苯丙二醇胺类化合物，均未见文献报道，其化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证，用氯仿诱发小鼠失常的模型进行试验表明，对氨基苯丙二醇丁胺具有显著的抗心律失常活性。     

4-[对-(1-苯丙三氮唑)甲基]苯丙烯酸钠抗实验性心律失常的作用

目的　研究 4 [对 (1 苯丙三氮唑 )甲基 ]苯丙烯酸钠的抗实验性心律失常作用。方法　采用多种心律失常动物模型观察药物对实验性心律失常的作用。结果　 4 [对 (1 苯丙三氮唑 )甲基 ]苯丙烯酸钠 2 5 ,12 5mg·kg-1iv可明显提高乌头碱诱发大鼠、哇巴因诱发豚鼠室性早博、室性心动过速、室颤及心脏停搏的用量 ;延缓氯化钡诱发大鼠心律失常的出现时间 ,缩短持续时间 ,减少出现双相性心律失常出现的动物数。结论　 4 [对 (1 苯丙三氮唑 )甲基 ]苯丙烯酸钠具有明显的抗心律失常作用。     

抗心律失常药物的研究Ⅱ苯丙二醇胺类化合物的合成及其活性测定

根据β－阻断剂的化学结构，设计合成了１２个苯丙二醇胺类化合物；其中１１个未见文献报道。它们的化学结构均经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证，用氯仿诱发小鼠心律失常的模型进行试验表明，Ⅰ１，Ⅰ２，Ⅰ３，Ⅰ７和Ⅰ８５个化合物具有明显的抗心律失常活性。     

普罗帕酮的临床药理和临床应用

<正> 普罗帕酮为2′(2-羟基-3丙胺基丙羟基)-3苯丙苯酮盐酸盐的新型抗心律失常药。临床研究表明,该药对易感病人因各种原因造成的心律失常(如室性和室上性快速心律失常及伴有预激综合征的心律失常)似乎相当有效。     

洛美沙星注射液中脱羧产物1－乙基－6，8－二氟－1，4－二氢－7－（3－甲基－1－哌嗪基）－4－氧代喹啉的分离与鉴定

从洛美沙星注射液中分离出一种有机杂质，经紫外及红外光谱、高分辨质谱、核磁谱等鉴定为１－乙基－６，８－二氟－１，４－二氢－７－（３－甲基－１－哌嗪基）－４－氧代喹啉，即洛美沙星的脱羧物，该化合物未见文献报道，     

1－肉桂基－4－（2，3，4－三甲氧基苄基）－四氢吡嗪盐酸盐对大鼠心肌缺血再灌性心律失常的保护作用

采用整体大鼠心肌缺血再灌注模型，观察１－肉桂基－４－（２，３，４－三甲氧基苄基）－四氢吡嗪盐酸盐（ＣＴＴＰ）对缺血再灌性心律失常的保护作用．于结扎前３ｍｉｎ，ＣＴＴＰ２．５或５ｍｇ·ｋｇ－１ｉｖ，可显著降低缺血再灌损伤引起的室性心律失常发生率，缩短持续时间；能明显减少心肌谷草转氨酶，肌酸激酶和乳酸脱氢酶释放量；升高超氧化物歧化酶活性，减少脂质过氧化反应代谢产物丙二醛含量．提示ＣＴＴＰ抗心肌缺血再灌注心律失常的作用，可能与降低心肌脂质过氧化和增强氧自由基清除酶的活性有关．     

(赤)-苯丙二醇胺类化合物的合成及抗心律失常活性

为探索关附甲素药效基团，进行结构改造，设计合成了１３个（赤）苯丙二醇胺类化合物（Ｉ１～７，ＩＩ１～６）。用乌头碱诱发大鼠心律失常试验表明，多数化合物有一定的抗心律失常活性，其中Ｉ２的抗ＶＴ活性及Ｉ３的抗ＶＰ活性与关附甲素相近，苯环对位引入吸电性ＮＯ２基（Ｉ１～６）对活性不利。产物制备中发现，烯丙位Ｎ原子对Ｐｒｅｖｏｓｔ反应的立体选择性有较大影响，将胺基乙酰化后可排除干扰顺利进行反应。     

纳多洛尔引起阿－斯综合征发作1例

纳多洛尔引起阿－斯综合征发作１例王建萍，祝珠，诸骏仁（上海医科大学附属中山医院上海２０００３２）关键词纳多洛尔；高血压；Ａｄａｍｓ－Ｓｔｏｋｅｓ综合征纳多洛尔（ｎａｄｏｌｏｌ）在临床上主要用于高血压、心绞痛、心律失常。常见的不良反应有头晕、心动过缓［...     

1－取代－7－〔3－（乙胺基甲基）－1－吡咯烷基〕－6，8－二氟－1，4－二氢－4－氧喹啉－3－羧酸N_1位定量构效关系的量子化学研究

本文利用ＣＮＤＯ／２研究了１－取代－７－〔（３－（乙胺基甲基）－１－吡咯烷基〕－６，８－二氟－１，４－二氢－４－氧喹啉－３－羧酸Ｎ１位不同取代基的药效构象，首次报道了以第四最低空轨道能（ＦＵＭＯ），超离域度、前沿电子密度等指标与Ｎ１位取代基的立体摩尔长度、最小最大宽度等结合的Ｎ１位定量构效关系，稍优于文献用经验参数ＵＮＳＡＴ的结果，研究表明Ｎ１位的活性不仅与立体摩尔长度有关，还与电性效应有关，支持了Ｄｏｍａｇａｌａ以不饱和度参数（ＵＮＳＡＴ）所得的结论，但ＵＮＳＡＴ的意义不十分明确，本研究的量化指标意义很清楚。     

2－烃基－3－（3′，5′－双胺甲基－4′－羟基）－苯甲酰吲哚衍生物的合成及其心血管活性

本文以具有心血管活性的２－取代－３－对羟基苯甲酰吲哚为母核引入常咯啉双胺甲基结构合成了一系列衍生物。对部分化合物进行了抗哇巴因所致心律失常试验，受试化合物具有不同程度的抗心律失常活性，其中化合物（Ⅱ１）为常咯啉的２．４倍，并略高于慢心律，该化合物抗胆碱能的副作用较小，约为常咯啉的１／２。本文还初步探讨了构效关系。     

普罗帕酮:一种新的Ic类抗心律失常药物

在治疗心动过速中,常由于抗心律失常药不能有效地控制心律失常,或病人不能耐受副作用而致治疗失败。普罗帕酮(苯丙酞苯心安)是新研制的一种Ic类(Vauglian William 分类法)抗心律失常药。它具有弱价和C扩+ 通道阻滞性质。生物     

胺碘酮注射液在快速心律失常治疗中的合理应用及护理

快速室性及房性心律失常如不及时治疗,可能对机体造成严重并发症,如低血压、脑、肾脏重要脏器供血不足、心力衰竭等,故临床上需有效及时控制快速房性、室性心律失常患者的心室率,以保证稳定的血流动力学。胺碘酮为苯丙呋喃衍生     

6－氟－7－氯－8－硝基－1，4－二氢－4－氧代喹啉－3－羧酸乙酯及其N－乙基物的亲核取代

６－氟－７－氯－８－硝基－１，４－二氢－４－氧代喹啉－３－羧酸乙酯（１）及其Ｎ－乙基物（２）与１－甲基哌嗪反应都形成７－取代的产物；与巯基乙醇反应，１形成７－取代产物，而２形成７，８－二取代产物；２与氟化钾反应得６，８－二氟－７－氯代化合物，而１与氟化钾在相同条件下不起反应。     

抗心律失常药物的研究Ⅰ2－乙基－3－［4－（2－羟基－3－胺丙氧基）苯酰］吲哚嗪类化合物的合成及活性测定

以吲哚嗪类化合物Ｂｕｔｏｐｒｉｚｉｎｅ为先导物，结合β－受体阻断剂的结构特点，设计合成了９个吲哚嗪类化合物，均未见文献报道，其化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证。抗氯仿诱发小鼠室颤结果表明，化合物(２)，(６)具有明显的抗心律失常活性。     

7－［4－（2，4－二氨基喹唑啉－6－基）哌嗪－1－基］－6－氟喹诺酮类化合物的合成和抗菌作用

合成了６个７－［４－（２，４－二氨基喹唑啉－６－基）哌嗪－１－基］－６－氟－１，８－二取代－１，４－二氢－４－氧代喹啉－３－羧酸及其类似物。对２０株细菌的体外抗菌试验结果表明，它们对革兰阴性菌无明显作用，对某些革兰阳性菌的作用较好。     

新化合物3－异丙基－6－（1－甲基－1－乙酰胺基乙基）－9－甲基－2－氧代－1－氧杂螺〔4，4〕壬烷化学结构的研究

由莪术醇的Ｒｉｔｔｅｒ反应，获得了一种新的生理活性化合物（Ⅲ）。应用二维核磁共振技术（１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ，１Ｈ－１３ＣＣＯＳＹ和远程１Ｈ－１３ＣＣＯＳＹ）等光谱学方法，结合莪术醇的绝对构型，提出了标题化合物的立体构型。     

1，1－二甲硫基－2－硝基乙烯合成的改进

１，１－二甲硫基－２－硝基乙烯合成的改进蔡汉民，蔡蔚，刘传生（石家庄市新华制药厂，河北０５００９１）ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ１，１－ＢＩＳ（ＭＥＴＨＹＬＴＨＩＯ）－２－ＮＩＴＲＯＥＴＨＥＮＥ￥ＣＡＩＨａｎ－Ｍｉｎ；ＣＡＩＷｅｉ；ＬＩＵＣ...     

1，1－二烷基－4－（3－溴丙酰基）－哌嗪溴化物的合成及生物活性研究

设计合成了七种新的１，１－二烷基－４－（３－溴丙酰基）哌嗪季铵盐溴化物，通过ＩＲ，￣１ＨＮＭＲ和元素分析证实其结构。初步生物活性试验结果表明，Ⅵａ，Ⅵｃ和Ⅵｅ～ｇ有明显的镇痛活性，Ⅵｅ～ｇ还有较好的抗氧化ＳＯＤ活性，但未发现有抗肿瘤作用。     

1－环丙基－5－取代－7－（4－甲基哌嗪基）－6，8－二氟－1，4－二氢－4－氧－3－喹啉羧酸定量构效关系的比较分子力场分析（CoMFA）研究

利用３Ｄ－ＱＳＡＲ中的ＣｏＭＦＡ方法研究了１－环丙基－５－取代－７－（４－甲基哌嗪基）－６，８－二氟－１，４－二氢－４－氧－３－喹啉羧酸定量构效关系。研究表明，从ＰＬＳ分析的ｒｃｖ，ｒ值看，模型有效强的预测能力；从立体与静电作用分数比可看出，５位取代基对活性的影响立体效应起主要作用，但静电效应亦十分重要。依据ＣｏＭＦＡ系数图设计了一些新化合物，预测结果表明，以５位氨基对抑制革兰氏阳性、阴性菌的活性为最高，与近几年实验研究的结果一致．     

胺碘酮治疗快速室上性心律失常50例临床分析

胺碘酮是苯丙呋喃的衍生物,为广谱抗心律失常药,其药物作用快、副作用轻,可长期应用,归为Ⅲ类抗心律失常药.主要通过抑制电压依赖性钾通道,使外向钾电流受抑,动作电位(APD)和有效不应期(ERP)延长,而起抗心律失常作用.多用于室上性和室性快速心律失常的治疗[1].而快速室上性心律失常是临床上各科均能见到的急性疾病,故本研究重点观察了50例快速室上性心律失常患者,探讨胺碘酮的疗效.