痛风宁微丸处方药物组方优化

目的:对治疗痛风病疗效确切的院内制剂痛风宁微丸的处方结构进行优化研究,为其临床前研究提供疗效可靠的优化处方,探索中药复方定量优化方法。方法:运用均匀设计改良法,将所获得的数据输入设计软件包Qbasic,经过多元逐步回归分析得出方程,同时以特异的药效学指标为评价指标,进行处方最佳配伍和最佳剂量配比的研究。结果:以均匀设计法得出痛风宁微丸的最佳配伍和最佳剂量配比的处方值,即由传统配方6味中药组成优化为5味,虽减少了1味中药,其药效并没有因此而改变,从而体现了运用科学方法优化传统配方科学性。结论:该试验研究将拆方分析方法与最佳剂量配比研究结合起来,得到了比实践少1味药物的结论。     

安眠颗粒结构优化的步骤与方法

目的:对治疗失眠中药小复方安眠颗粒的处方结构进行优化研究,为其临床前研究提供疗效可靠的优化处方,探索中药小复方定量优化方法。方法:运用均匀设计改良法,以特异的药效学指标为评价指标,进行处方最佳配伍和最佳剂量配比的研究。结果:以均匀设计法得出了安眠颗粒最佳配伍及最佳剂量配比的理论值,并经验证确认,剂量配比6组和理论1组药效最佳,因理论1组药味少,故推荐其用于新药开发研究。结论:该实验研究将拆方分析与最佳剂量配比研究结合起来,运用于处方优化具有切实可行性。     

治疗围绝经期综合征中药小复方的筛选步骤与方法

目的:本文以治疗围绝经期综合征中药小复方为例, 进行Ⅱ期临床前中药小复方最佳配伍及最佳剂量配比的比较研究,借以建立中药小复方精选的技术平台。方法:运用拆方研究方法,以比较特异的药效学指标为评价指标,对3种制备工艺进行最佳制备工艺的筛选,以均匀设计法进行处方最佳配伍和最佳剂量配比的比较研究。结果:3种工艺中以根据药物理化性质选择的现代药学提取法为最好,以均匀设计法得出了处方最佳配伍及最佳剂量配比的实验值和理论值。结论:本研究方法在理论和实践中具有实际可行性。     

治疗围绝经期综合征中药小复方的筛选步骤与方法

目的：本文以治疗围绝经期综合征中药小复方为例，进行Ⅱ期临床前中药小复方最佳配伍及最佳剂量配比的比较研究，借以建立中药小复方精选的技术平台。方法：运用拆方研究方法，以比较特异的药效学指标为评价指标，对3种制备工艺进行最佳制备工艺的筛选，以均匀设计法进行处方最佳配伍和最佳剂量配比的比较研究。结果：3种工艺中以根据药物理化性质选择的现代药学提取法为最好，以均匀设计法得出了处方最佳配伍及最佳剂量配比的实验值和理论值。结论：本研究方法在理论和实践中具有实际可行性。     

治疗慢性胆囊炎中药小复方优化的思路与方法

目的:以治疗慢性胆囊炎中药小复方为例,探讨均匀设计与正交设计有机结合实施处方剂量配比和结构优化的思路与方法。方法:本文以特征性药效学指标为评价指标,采用均匀设计初步判定处方组成,进而利用正交设计对均匀设计优化结果进行取舍与确定。并依据不同因素自身及相互间交互作用F检验结果及各药性味主治理论,对复方内部的配伍关系加以科学诠释,对组方配伍结果做出合理判定。结果:筛选最佳处方组成及比例为赤芍15g、X17g、枳壳13g、槟榔13g、当归1.8g。结论均匀设计与正交设计相结合,可以克服两者单独为用筛选处方时各自存在的不足,从而获得最佳的筛选结果。     

治疗慢性胆囊炎中药小复方优化的思路与方法

目的：以治疗慢性胆囊炎中药小复方为例，探讨均匀设计与正交设计有机结合实施处方剂量配比和结构优化的思路与方法。方法：本文以特征性药效学指标为评价指标，采用均匀设计初步判定处方组成，进而利用正交设计对均匀设计优化结果进行取舍与确定。并依据不同因素自身及相互间交互作用F检验结果及各药性味主治理论，对复方内部的配伍关系加以科学诠释，对组方配伍结果做出合理判定。结果：筛选最佳处方组成及比例为赤芍15g、X17g、枳壳13g、槟榔13g、当归1．8g。结论均匀设计与正交设计相结合，可以克服两者单独为用筛选处方时各自存在的不足，从而获得最佳的筛选结果。     

均匀设计人参当归不同配比防护骨髓抑制作用的药效学研究

目的:比较人参与当归不同剂量配比与其药效学的相关性,探讨中医中药配伍的内在规律。方法:运用均匀设计的方法,观察人参与当归不同剂量配比对其药效的影响。结果:人参与当归按1∶2剂量配伍时改善骨髓抑制的作用最佳。结论:人参与当归不同剂量的配比对其药效作用产生了一定的影响,提示均匀设计可作为研究中药复方配伍关系的一个重要手段。     

混料均匀设计法在灯盏花素骨架片处方配比中的应用研究

目的:采用有约束混料均匀设计方法优化灯盏花素骨架缓释片中填充剂乳糖及阻滞剂HPMCSH4000与Carbopol 71 G的处方配比。方法:分别以单一因变量与综合因变量为指标,对不同处方进行评价,建立回归方程,求出综合最优解,从而筛选出最优处方。结果:两种方法筛选出的最佳配比较一致,所制得的片剂具有理想释药性能。结论:混料均匀设计较传统的均匀设计方法具有简单、直观、分布更为均匀的特点,适用于辅料用量固定的处方配比优化。     

复方枣仁微丸的制备和体外溶出度研究

目的优化复方枣仁微丸的制剂处方,并对体外释药情况进行考察。方法采用挤出滚圆法,以微丸的外观、圆整度(平面临界角)、流动性(休止角)等为考察指标,优化复方枣仁微丸制剂处方;以罗通定为指标,通过HPLC测定,对其体外释药情况进行考察。结果复方枣仁微丸的最优制剂处方为:药物266 g,微晶纤维素133 g,乳糖20 g,羧甲基淀粉钠24 g,十二烷基硫酸钠2 g,20%乙醇溶液为润湿剂。所得微丸圆整、均匀,流动性好。药物在60 min内体外释放达80%左右。结论本法研制的复方枣仁微丸,处方合理可行,可为其进一步开发应用提供参考。     

正交设计优选卫气同病证手足口病方的最佳配伍

目的:确定防治手足口病卫气同病证的中药处方最佳配伍。方法:实验通过对新疆地产药材通过临床初步筛选后确立初步处方,以临床治愈标准作为评价指标,采用正交设计优化其组方,并将优化所得处方于初步处方进行临床疗效比较。结果:应用正交设计法筛选出中药治疗手足口病方中中药的最佳配伍为新贝母3g,鱼腥草4g,白鲜皮5g,金银花4g,连翘4g,黄芩5g,前胡5g,荆芥3g,紫草5g,牡丹皮5g,大青叶4g,蒲公英8g,青蒿5g,此最佳配伍组合临床疗效较初步处方有显著的差异性。结论:应用正交设计与药效学验证试验相结合确定复方药物配伍的方法是可行的,所得处方各味药物配伍关系存在合理性。     

加味生脉散对急性心肌缺血再灌注损伤大鼠的保护作用

目的:研究加味生脉散对急性心肌缺血再灌注损伤大鼠的保护作用。方法:采用冠状动脉结扎法复制急性心肌缺血再灌注损伤大鼠模型,经十二指肠给予不同剂量的加味生脉散水煎液,NBT染色法检测心肌梗死面积,计算心肌梗死程度;检测血清SOD活性与MDA,NO含量。结果:加味生脉散能明显降低大鼠心肌梗死程度,降低血清MDA含量,升高血清SOD活性与NO含量。结论:加味生脉散对急性心肌缺血再灌注损伤大鼠具有一定的保护作用,该作用可能与其抗氧化作用、升高血清NO含量有关。     

生脉散复方化学动态变化与药效关系研究——生脉散中五味子化学动态变化(Ⅶ)

目的:探讨生脉散全方及其不同配伍组中五味子主要化合物———五味子醇甲的含量动态变化及原因。方法:采用HPLC-UV测定生脉散中全方及各配伍组五味子醇甲的含量。结果:人参、麦冬、人参总皂苷、人参皂苷Rg₁与五味子合煎均能提高五味子醇甲的含量。结论:皂苷类化合物的存在对五味子醇甲的煎出有促进作用。     

生脉散复方化学的动态变化与药效关系的研究——生脉散复方化学的研究(Ⅱ)

为进一步探讨５－羟甲基－２－糠醛（５－ＨＭＦ）在生脉散各配伍组中的含量变化，用高效液相色谱法测定了不同配伍组中５－ＨＭＦ的含量，并测定了不同煎煮时间，煎煮次数及不同比例的麦冬与五味子配伍对５－ＨＭＦ含量的影响。结果表明５－ＨＭＦ是麦冬与五味子共煎过程中生成的，含量随麦冬的增加而增加，以煎煮１．５ｈ为最高，且前２次煎煮即提取完全。     

生脉散传统汤剂及其配方颗粒的特征图谱比较

目的:分析生脉散汤剂及其配方颗粒主要指标性成分的差异,并应用HPLC色谱法建立配方颗粒的特征图谱,为中药配方颗粒能否代替复方汤剂提供依据。方法:采用HPLC色谱法,比较生脉散配方颗粒和传统汤剂两者特征图谱的差别,并通过相似度软件分析两者的相似性。结果:本色谱条件下生脉散配方颗粒各成分得到较好的分离,特征图谱有9个特征峰组成,汤剂中五味子醇甲等指标性成分与配方颗粒接近。结论:本方法可同时分离生脉散及其配方颗粒中各特征成分,配方颗粒与传统剂型成分差异统计学意义。     

生脉散复方化学动态变化与药效关系的研究——生脉散复方化学的研究(Ⅰ)

为探讨生脉散全方独特疗效作用的物质基础，对其煎煮后的化学成分进行了研究。从生脉散合煎剂中分离得到一个复方产生的新成分，经ＵＶ，ＩＲ，ＭＳ及ＮＭＲ谱鉴定为5-羟甲基-2-糠醛。研究表明，复方独特疗效有其独特的物质基础，与单味药及其简单加和在化学成分上有本质区别。从而阐明了中药配伍应用的合理性和科学性，并为制定复方制剂的质量检测提供了依据。     

生脉散加黄芪对LAK细胞抗肿瘤活性的正向调节作用

本文用~3H释放方法检测了生脉散加黄芪对LAK细胞活性的影响。43例LAK细胞分别对8例不同型别患者的新鲜急性白血病细胞表现了明显的杀伤活性。以最适浓度(100μg/ml)生脉散加黄芪制剂协同IL-2诱生LAK细胞,其活性明显增强。最适浓度(10μg/ml)的人参总皂甙制剂作用稍强于生脉散加黄芪制剂。     

生脉散复方化学的动态变化与药效关系的研究——生脉散复方化学的研究(Ⅱ)

为进一步探讨5-羟甲基-2-糠醛(5-HMF)在生脉散各配伍组中的含量变化,用高效液相色谱法测定了不同配伍组中5-HMF的含量,并测定了不同煎煮时间,煎煮次数及不同比例的麦冬与五味子配伍对5-HMF含量的影响。结果表明5-HMF是麦冬与五味子共煎过程中生成的,含量随麦冬的增加而增加,以煎煮1.5h为最高,且前2次煎煮即提取完全。     

生脉散抗小鼠脑缺血缺氧有效组分的配伍研究

目的研究生脉散有效组分(人参皂苷、麦冬皂苷、五味子木脂素)静脉注射给药抗脑缺血缺氧的最佳配伍比例。方法采用小鼠亚硝酸钠(NaNO2)组织中毒性缺氧和断头呼吸两个缺氧模型,通过三因素九水平[L9(34)]的正交表设计实验,进行生脉散有效组分注射给药的配伍比例筛选,并以断头呼吸和小鼠反复缺血再灌模型进行组方初步验证。结果三个有效组分的最佳配比为人参皂苷∶麦冬皂苷∶五味子木脂素=7∶2∶6,所得新组方(XZF)50,150mg/kg两个剂量组,均明显延长小鼠断头呼吸时间,与对照组比较,具有显著或非常显著性差异;均明显减少反复缺血再灌模型小鼠脑内一氧化氮(NO)含量,高剂量能显著减少模型小鼠脑内丙二醛(MDA)含量,并显著提高超氧化物歧化酶(SOD)活性。结论正交实验筛选确定的生脉散有效组分配伍,对小鼠脑缺血缺氧具有明显保护作用。     

HPLC-ABTS-DAD在线检测生脉散和益气复脉粉针的体外抗氧化能力

目的:比较生脉散和益气复脉粉针体外抗氧化活性成分的差异.方法:采用HPLC-ABTS-DAD联用技术,在线检测生脉散和益气复脉粉针清除ABTS·+自由基活性成分,在此基础上比较两者体外抗氧化活性成分的差异.结果:生脉散具有较强的直接清除ABTS·+自由基作用,主要是通过具备酚羟基结构的物质、糖类、氨基酸类大极性物质和部分木脂素类成分实现的;而益气复脉粉针直接清除ABTS·+自由基活性较弱,且小极性部位基本没有活性.结论:生脉散和益气复脉粉针虽然是同一复方的不同制剂但是其在直接抗氧化方面作用的差异较大,直接抗氧化在两者治疗心血管疾病时所发挥的作用有所不同.     

生脉散复方化学动态变化与药效关系的研究——生脉散复方化学的研究(Ⅰ)

为探讨生脉散全方独特疗效作用的物质基础，对其煎煮后的化学成分进行了研究。从生脉散合煎剂中分离得到一个复方产生的新成分，经ＵＶ，ＩＲ，ＭＳ及ＮＭＲ谱鉴定为５羟甲基２糠醛。研究表明，复方独特疗效有其独特的物质基础，与单味药及其简单加和在化学成分上有本质区别。从而阐明了中药配伍应用的合理性和科学性，并为制定复方制剂的质量检测提供了依据