氯吡格雷单次和多次给药在大鼠体内的药动学特征

目的建立并确证氯吡格雷羧酸代谢物SR26334血浆药物浓度的HPLC检测法,研究氯吡格雷单次和多次大剂量给药后在大鼠体内的药动学特征。方法12只SD大鼠随机分成2组（单次给药组和多次给药组）,单次和多次灌胃给予氯吡格雷30mg·kg-1,多次给药为每天1次,共7d。采用HPLC法测定给药后不同时间点血浆中SR26334浓度,用DAS3．0处理经时血药浓度数据,计算主要药动学参数。结果单次给药和多次给药后SR26334血药浓度均于给药后约1h达峰,pmax分别为（35．57±10．25）mg·L。和（54．28±10．39）mg·L-1;两者g1／2z相近,分别为（6．88±1．54）h和（6．54±1．04）h;AUC0—24h分别为（304．63±63．07）mg·h·L-1和（543．81±43,27）mg·h·L-1;AUC0-∞分别为（334．00±66．24）mg·h·L-1和（594．91±46．84）mg·h·L-1;Vz／F分别为（0．92±0．23）L·kg。和（0．48±0．07）L·kg-1;CLz／F分别为（0．09±0．02）L·h-1·kg-1和（0．05±0．00）L·h-1·kg-1。结论氯吡格雷单次与多次给药后的主要药动学参数AUC0-24h、AUC0-∞、Vz／F、ck／F和pmax差异具有统计学意义（P〈0．01,P〈0．05）,说明多次大剂量给药时其代谢物SR26334在体内有蓄积。     

丙戊酸半钠肠溶片人体药动学研究

目的：研究丙戊酸半钠肠溶片在中国健康志愿者中的单次及多次给药药动学特征。方法：12例受试者采用随机开放3×3拉丁方试验设计,进行单次及多次给药药动学研究。采用高效液相色谱法测定丙戊酸的血浆药物浓度。使用WinNonlin软件计算药动学参数。结果：单次（250、500、1000mg）给药后丙戊酸的主要药动学参数：Cmax分别为（20．51±3．36）、（39．01±4．06）、（63．76±6．90）mg／L;tmax分别为（3．1±1．1）、（3．7±2．9）、（3,2±1．8）h;AUClast分别为（427．9±106．0）、（805．4±171．2）、（1224．0±193．5）mg·h·L^-1;AUCinf分别为（466．4±138．7）、（872．1±231．5）、（1315．9±247．3）mg·h·L^-1。连续多次给药500mg后丙戊酸的主要药动学参数：Cmax（76．71±9．97）mg／L;tmax（3．2±1．2）h;AUClast（2057．0±344．0）mg·h·L^-1;AUCinf（2212．9±397．1）mg·h·L^-1。结论：该制剂具有肠溶效果,药物吸收的延迟时间约为1．5～1．8h;单次250～500mg给药后,丙戊酸的体内过程符合一级线性动力学,给药剂量大于500mg时不符合一级线性动力学过程;连续多次500mg给药后,活性成分丙戊酸在体内有明显累加,蓄积因子为2．70±0．24。     

盐酸伊伐布雷定片人体药动学研究

目的： 研究盐酸伊伐布雷定片在中国健康志愿者中的单次及连续多次给药药动学特征。方法：12例受试者采用随机开放二重3×3拉丁方试验设计,研究单次及连续多次给药药动学特征;采用LC-MS/MS法测定血浆中伊伐布雷定及其活性代谢产物S-18982的药物浓度。药动学参数采用WinNonlin软件计算。结果：单次（5 mg、10 mg、15 mg）给药后伊伐布雷定的主要药动学参数：Cmax分别为（19.48 ± 9.50）,（46.55 ± 24.06）,（78.75 ± 41.47）ug/L; Tmax分别为（0.7 ± 0.5）,（0.6 ± 0.3）,（0.5 ± 0.1） h; AUClast分别为（57.88 ± 31.58）, （138.11 ± 82.86）, （188.53 ± 115.08） ug/L; AUCinf分别为（59.14 ± 31.73）, （139.96 ± 83.89）, （190.54 ± 115.66） ug/L;其活性代谢产物S-18982的主要药动学参数： Cmax分别为（3.11 ± 1.16）,（7.86 ± 2.78）,（14.97 ± 5.35）ug/L; Tmax分别为（1.1 ± 0.8）,（0.8 ± 0.4）,（0.6 ± 0.1）h; AUClast分别为（16.89 ± 8.23）, （46.93 ± 19.26）, （75.87 ± 28.57） ug/L; AUCinf分别为（19.60 ± 8.14）, （52.12 ± 20.63）, （84.54 ± 30.15） ug/L。连续多次给药5 mg后伊伐布雷定的主要药动学参数：Cmax（20.07 ± 7.42） ug/L;Tmax（1.0 ± 0.7）h; AUClast （ 67.40 ± 32.29） ug/L; AUCinf （68.67 ± 32.59） ug/L;其活性代谢产物S-18982的主要药动学参数：Cmax（4.53 ± 1.27 ）ug/L;Tmax（1.1 ± 0.8）h; AUClast （33.77 ± 11.44） ug/L; AUCinf （38.74 ± 13.34） ug/L。结论：单次5~15 mg给药后,伊伐布雷定的体内过程符合一级线性动力学过程,代谢产物S-18982的体内过程呈非线性;连续多次5 mg给药后,母药和代谢产物的血药浓度第5天可达稳态,母药在体内无蓄积,代谢产物存在蓄积现象。     

富马酸氯马斯汀注射液在健康人体内药物动力学研究

目的：研究富马酸氯马斯汀注射液在健康人体内单次和多次给药后药物动力学特征。方法：12名健康受试者单次肌内注射富马酸氯马斯汀注射液2mg;间隔10d后,连续3d肌注富马酸氯马斯汀注射液2mg,bid。给药后LC—MS／MS测定富马酸氯马斯汀血药浓度,DAS2．0药动学软件计算药动学参数。结果：单次和多次给药后主要药动学参数：Cmax分别为（2．43±1．45）、（5．50±0．74）ng·ml^-1;tmax分别为（0．40±0．24）、（0．43±0．26）h;AUC0-12分别为（13．70±6．70）、（49．80±720）ng·h·ml^-1;AUC0-96分别为（65．10±15．70）、（256．90±33．00）ng·h·ml^-1;AUC0-∞分别为（82．50±18．00）、（355．10±116．00）ng·h·ml^-1;t1／2分别为（39．90±7．30）、（46．60±19．10）h。结论：连续3d肌注富马酸氯马斯汀注射液,药物在体内存在蓄积。     

HPLC—MS法测定人血浆中的哌罗匹隆及其药动学研究

目的建立人血浆中哌罗匹隆浓度测定的HPLC-MS法。进行人体药动学研究。方法测定健康受试者口服受试制荆（低、中、高3种单剂量和多剂量）后血浆中哌罗匹隆浓度。结果单剂量口服哌罗匹隆（4、8、16mg）后药动学参数：V／F分别为（3623．2±1358．8）、（4224．4±2075．9）和（3712．9±1542．5）L。Tmax分别为（1．92±0．56）、（1．79±0．45）和（1．79±0．62）h,CL／F分别为（390．4±140．0）、（422．99±156．21）和（375．4±131．6）L·h^-1。T1／2β分别为（6．60±1．62）、（6．78±1．38）和（6．73±0．99）h,MRT（0-24）分别为（6．58±1．27）、（6．74±0．81）和（6．60±0．58）h,Cmax分别为（1．38±0．38）、（2．79±0．78）和（5．68±1．80）ug·L^-1,AUC（0-24）,分别为（7．56±2．40）、（15．48±4．23）和（30．88±9．00）ug·h·L^-1。哌罗匹隆多剂量（8mg,日3次）药动学参数T1,2B为（6．83±1．71）h,Tmax为（1．90±0．46）h,MRT（0-24）为（6．46±0．58）h,Cssmax为（4．44±0．84）ug·L^-1,Cssminl为（1．08±0．48）ug·L^-1,Cav为（2．18±0．57）ug·L^-1,DF为（1．60±0．35）,AUCss（0-8）为（17．42±4．59）ug·h·L^-1。结论 本方法灵敏高．结果准确,哌罗匹隆在大部分人体内的过程符合二室开放模型。其主要药动学参数与国外文献相近。     

注射用法罗培南钠的单剂量和多剂量药代动力学研究

目的考察单次和连续静脉滴注法罗培南钠注射液后健康人体内的药动学过程。方法12名健康受试者随机交叉单剂量静脉滴注给药100,200,300,600mg,单剂量试验结束后进人多剂量试验,8名受试者静脉滴注给药每次200mg,每日3次,连续给药7d,用高效液相色谱法测定血浆和尿中法罗培南的浓度,并采用药动学程序对试验数据进行处理,求算有关药动学参数。结果12名健康受试者单剂量静脉滴注法罗培南注射液后,主要药动学参数Cmax分别为（8．42±1．96）mg／L,（16．64±3．09）mg／L,（24．73±3．58）mg／L,（44．43±3．93）mg／L,T1/2分别为（1．72±0．72）h,（1．60±0．33）h,（1．56±0．21）h,（1．36±0．09）h,AUCOJ分别为（13．90±2．96）mg·h／L,（26．98±5．75）mg·h／L,（38．29±5．29）mg·h／L,（70．58±10．33）mg·h／L,12h累积尿药排泄率分别为31．4％,31．5％,30．5％,34．9％,多次静脉滴注后的主要药动学参数Cmax,T1/2,AUC0-4分别为（15．83±3．96）mg／L、（1．11±0．27）h、（21．93±3．59）mg·h／L,血药浓度波动系数和Gav分别为（5．34±1．30）和（2．74±0．45）mg／L,12h累积尿药排泄率为40．5％。结论单次给药在100～600mg剂量范围内法罗培南呈线性消除,性别对法罗培南的药代动力学过程无影响,肾脏是法罗培南的主要排泄器官,连续多次给药在体内无蓄积,     

灵仙新苷在Beagle犬体内的药动学及其绝对生物利用度研究

目的：研究灵仙新苷在Beagle犬体内的药动学和绝对生物利用度。方法：采用四周期交叉设计,即Beagle犬8只,雌雄各半,随机等分为4组,分别采取单剂量静脉注射（0．75mg／kg）及灌胃（7．5、15和30mg／kg）两种给药方式,交叉给药,间隔1周。并于给药后不同时间点取血,采用LC—MS／MS测定血浆中灵仙新苷的浓度,利用DAS2．0软件估算灵仙新苷在Beagle犬体内的药动学参数,并计算绝对生物利用度。结果：Beagle犬i．g．7．5、15和30mg／kg灵仙新苷后,估算的tl／2分别为（14．3±2．7）、（13．3±1．3）和（13．7±2．4）h,AUC0—36分别为（1．9±1．2）、（4．5±1．9）和（8．0±3．3）μg·h·mL-1,Cmax分别为（0．14±0．08）、（0．27±0．10）和（0．52±0．28）μg／mL。i．v．0．75mg／kg灵仙新苷后,估算的t1／2为（13．3±3．0）h,AUC0-36为（66．2±12．8）μg·h·mL-1。灌胃灵仙新苷在Beagle犬体内的绝对生物利用度分别为0．32％、0．35％和0．30％。结论：口服灵仙新苷后在Beagle犬体内绝对生物利用度很低,其药动学过程在研究剂量范围内是线性的。     

CombretastatinA4及其磷酸酯二钠在大鼠体内的药代动力学比较研究

目的：采用LC—MS／MS技术比较研究Combretastatin（CA4）及其磷酸酯二钠（CA4P）前药分别给药于SD大鼠后的药代动力学差异。方法：12只SD大鼠禁食后分别单次尾静脉给予50mg／kgCA4P或36mg／kgCA4（等摩尔量）,采集不同时间点血样,采用LC—Ms／MS方法进行血样药物浓度测定,求算相应的药代动力学参数,并建立CA4P-CA4转化的药动学模型。结果：大鼠单剂量i．v．50mg／kgCA4P或36mg／kgCA4后,CA4P和CA4血浆药物浓度一时间曲线下面积AUC分别为（27126±4142）、（7751±801）、（5037±1433）ng·h·mL-1,消除半衰期t1／2分别为（0．85±0．35）、（1．27±0．33）和（0．95±0．65）h。CA4P和CA4在SD大鼠体内药动学行为均无性别差异。结论：大鼠单剂量i．v．50mg／kgCA4P后,CA4P在体内迅速转化为CA4,相比于直接i．v．36mg／kgCA4,CA4在体内的暴露量（AUC）显著性提高（P〈0．05）,消除半衰期也有所增加,为前药CA4P的药代动力学优势。     

注射用雷贝拉唑钠的人体药动学特征

目的研究注射用雷贝拉唑钠的人体药动学特征。方法 30名健康志愿者分成低（10 mg）、中（20 mg）、高（40 mg）3个剂量组,单次给药后采取8 h动态血样;中剂量组完成单次给药试验后即进入多次给药试验,采集动态血样。采用LC-MS/MS法测定血浆中雷贝拉唑的浓度,并采用DAS软件计算药动学参数。结果 30名受试者分别单次给低、中、高3个剂量后雷贝拉唑的主要药动学参数ρ_max分别为（699.89±198.89）、（1 274.82±272.99）和（2 572.00±640.57）μg·L^-1,t_max分别为（0.53±0.09）、（0.43±0.09）和（0.52±0.09）h,t_1/2分别为（1.34±0.47）、（0.97±0.29）和（1.43±0.39）h,AUC_0→8分别为（864.23±369.13）、（1 477.88±311.65）和（3 444.86±1 175.38）μg·h·L^-1,AUC_0→∞分别为（877.16±379.48）、（1 484.05±313.24）和（3 501.05±1 236.70）μg·h·L（¹）;中剂量组给药20 mg,连续7 d达稳态后的主要药动学参数ρ_max^ss为（1 299.50±290.20）μg·L^-1,t_max为（0.53±0.10）h,t_1/2为（0.89±0.29）h,AUC_0→8^ss为（1 447.08±421.03）μg·h·L^-1,AUC_0→∞^ss为（1 454.19±420.65）μg·h·L^-1,波动度DF为（22.58±5.50）%。结论在给药剂量10～40 mg内,注射用雷贝拉唑钠在健康志愿者体内呈现线性药动学特征。     

左卡尼汀咀嚼片的人体药动学及生物等效性

目的建立人血浆中左卡尼汀的LC-MS／MS测定方法,并研究健康受试者口服左卡尼汀咀嚼片后的药动学和相对生物利用度。方法采用双周期随机交叉试验设计。分别给予18名男性健康受试者左卡尼汀试验制剂或参比制剂2g,运用LC-MS／MS法检测血浆中药物浓度,运用DAS Ver 2．0计算药动学参数,进行生物等效性判定。结果参比制剂与试验制剂的主要药动学参数t1/2、σmax、tmax、AUC0→24h和AUC-→∞分别为（24．2±8．9）和（22．8±11．0）h,（15．8±3．8）和（14．9±3．8）ug·mL^-1,（4．8±0．7）和（4．4±1．1）h,（253．0±56．9）和（246．2±57．8）ug·mL^-1,（511．2±154．3）和（512．9±218．0）ug·mL^-1。其药动学参数的计算未校正内源性左卡尼汀的血浆浓度。试验制剂的相对生物利用度为（97．9±12．4）％（91．9％～102．6％）。结论检测方法简便、准确、灵敏。检测结果表明左卡尼汀两种制剂生物等效。     

阿奇霉素干混悬剂 颗粒剂和胶囊的人体药代动力学研究

目的使用高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)联用法测定人血浆中阿奇霉素的浓度,并研究阿奇霉素干混悬剂、颗粒剂和胶囊在健康人体内的药代动力学情况。方法 20名健康男性志愿者单剂量口服500mg阿奇霉素后,采集不同时间点血样测定血药浓度。结果阿奇霉素的线性范围为2.71～1084μg/L,日内和日间相对标准偏差(RSD)均<5.0%。阿奇霉素干混悬剂主要药代动力学参数为:Cmax:(453±130)μg/L;tmax:(2.3±0.9)h;t1/2:(48±6)h;平均驻留时间(MRT):(53±8)h;曲线下面积(AUC)0-t:(4694±903)μg·h-·1L-1;AUC0-∞:(5118±919)μg·h-1·L-1。结论 3种剂型阿奇霉素的药代动力学参数的差异无统计学意义。     

克林霉素磷酸酯片在健康人体内的相对生物利用度研究

目的研究克林霉素磷酸酯片和盐酸克林霉素胶囊在人体的相对生物利用度。方法采用随机、开放、双周期交叉试验设计,20名男性健康受试者分别单剂量口服试验制剂克林霉素磷酸酯片300mg或参比制剂盐酸克林霉素胶囊300mg。采用HPLC-UV法测定给药后不同时间采集的血样中克林霉素的血药浓度。结果受试者单次口服300mg克林霉素磷酸酯片和300mg盐酸克林霉素胶囊后,克林霉素的AUC0～10分别为（10.9±1.2）、（11.2±1.2）mg.h.L-1,Cmax分别为（3.7±0.6）、（3.7±0.6）mg.L-1;tmax分别为（0.83±0.09）、（0.83±0.10）h,t1/2分别为（2.0±0.1）、（2.1±0.1）h。方差分析结果表明2种制剂的参数之间没有显著性差异,克林霉素磷酸酯片与盐酸克林霉素胶囊的相对生物利用度为（97.8±5.4）%。结论克林霉素磷酸酯片和盐酸克林霉素胶囊具有生物等效性。     

2种埃索美拉唑制剂的人体生物等效性研究

目的:研究埃索美拉唑胶囊剂与片剂的人体药动学特性,并评价其生物等效性。方法:将24名男性健康志愿者随机分为2组,按双周期单剂量交叉口服2种埃索美拉唑制剂各40mg,以高效液相色谱法测定血浆中埃索美拉唑的浓度,用DAS2.0程序进行数据处理,计算药动学参数,并评价其生物等效性。结果:埃索美拉唑胶囊剂和片剂的Cmax分别为(884.71±265.97)、(919.53±218.44)ng.mL-1,tmax分别为(1.45±0.39)、(1.65±0.45)h,t1/2分别为(2.30±0.51)、(2.23±0.47)h,AUC0～12分别为(3897.50±1033.58)、(4059.57±1715.07)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(4222.70±1066.73)、(4320.22±1426.73)ng.h.mL-1。埃索美拉唑胶囊剂相对于片剂的生物利用度为(96.01±10.5)%。结论:埃索美拉唑胶囊剂和片剂具有生物等效性。     

非那雄胺血浆浓度测定及其生物等效性研究

目的建立非那雄胺血药浓度的液相色谱一质谱联用（LC—MS）测定法，用于人体生物等效性研究。方法采用随机双交叉试验设计，20名健康受试者口服受试制剂和参比制剂2mg，用LC—MS法测定人血浆中的非那雄胺浓度。结果受试制剂和参比制剂的0～24h药时曲线下面积（AUC（0-24））分别为（123．95±25．47）μg·h／L和（126．35±28．16）μg·h／L，AUC（0-∞）分别为（126．12±27．48）μg·h／L和（129．85±29．12）μg·h／L，峰浓度（Cmax）分别为（22．17±3．83）μg／L和（22、48±4．69）μg／L，达峰时间（t1/2）分别为（3．1±0．6）h和（2．9±0．8）h，半衰期（t1/2）分别为（4．2±0．3）h和（4．3±0．5）h。受试制剂的相对生物利用度为（99．4±9．2）％。结论两种非那雄胺片剂具有生物等效性．     

亚叶酸钠注射液的健康人体生物等效性研究简

目的：研究亚叶酸钠注射液在健康人体内的药动学,并与市售亚叶酸钙注射液比较,进行生物等效性评价.方法：20例男性健康受试者采用随机、开放、双周期两制剂交叉试验设计,单剂量静脉滴注亚叶酸钠注射液200 mg/m2（以亚叶酸计）或参比制剂亚叶酸钙注射液200 mg/m2（以亚叶酸计）,清洗期7d.采用LC-MS/MS法同时测定血浆中6R-亚叶酸、6S-亚叶酸和5-甲基四氢叶酸的浓度.结果：受试制剂与参比制剂中6R-亚叶酸、6S-亚叶酸和5甲基四氢叶酸的主要药动学参数如下：cax（19.7±2.21）、（20.2±2.77） μg/ml,（6.08±1.12）、（6.60±1.07） μg/ml,（2.43±0.437）、（2.50±0.409） μg/ml;tmax（2.15±0.249）、（2.15±0.348） h,（1.80±0.288）、（1.85±0.235） h,（3.18±0.563）、（3.30±0.441） h;t1 2（9.34±1.99）、（8.76±1.04） h,（1.50±0.583）、（1.36±0.358） h,（5.81±0.682）、（5.69±0.773） h;AUClast（179±16.1）、（176±20.8） μg·h·ml^-1,（15.0±1.76）、（15.6±1.66） μg·h·ml^-1,（19.7±3.88）、（20.3±3.93）μg·h·ml^-1; ml-1,AUCinf（215±25.9）、（208±27.2） μg·h·ml^-1（15.6±1.88）、（16.1±1.65） μg·h·ml^-1（20.9±4.10）、（21.5±4.16） μg·h·ml^-1分别将6R-亚叶酸、6S-亚叶酸和5-甲基四氢叶酸的主要药动学参数（AUClast和cmax）对数转换后进行方差分析,采用90％置信区间法进行等效性评价.三种成分的AUCast的90％置信区间均在80％～ 125％范围内;cmax的90％置信区间均在75％～133％范围内;并且tmax经非参数检验均无显著性差异（P＞o.05）.结论：受试制剂与参比制剂具有生物等效性.     

头孢克肟胶囊人体药动学研究及生物等效性评价

目的：研究头孢克肟胶囊在健康人体内的药动学及生物等效性。方法：以18名健康志愿者为试验对象，采用同体交叉试验方法，分别单剂量口服受试制剂或参比制剂各400mg，采用HPLC法测定血浆中药物浓度。结果：参比制剂和受试制剂的tmax分别为（3．39±0．50）和（3．39±0．50）h，cmax分别为（2．33±0．33）和（2．27±0．25）μg／mL，t1／2分别为（3．92±0．85）和（4．41±0．68）h，AUC0～16分别为（14．61±2．67）和（14．82±2．02）μg·h·mL^-1，AUC0～∞分别为（16．00±3．13）和（16．81±2．62）μg·h·mL^-1。结论：受试制剂与参比制剂生物等效，受试制剂的相对生物利用度为（98．69±13．13）％。     

盐酸莫西沙星片的人体药动学研究

目的:研究盐酸莫西沙星片在我国健康人体内的药动学。方法:12名健康受试者单剂量口服盐酸莫西沙星片400mg后,采用高效液相色谱-紫外(HPLC-UV)法检测人血浆中莫西沙星的浓度,用DAS软件进行数据处理,采用非房室模型法评估药动学参数。结果:单剂量口服莫西沙星片400mg后,主要药动学参数分别为:AUC0～2(432.57±6.94)mg·h·L-1,AUC0～∞(40.55±8.71)mg·h·L-1,Cmax(3.06±0.42)mg·L-1,tmax(1.75±0.76)h,t1/(210.32±1.98)h,MRT0～2(48.55±0.30)h,MRT0～∞(14.59±2.32)h,V(d150.62±34.00)L,CLz/F(10.20±1.77)L·h-1。除2例有可耐受的胃肠道不适外,无明显不良反应发生。结论:建立的HPLC-UV法可用于莫西沙星药动学研究。我国健康志愿者口服莫西沙星具血药峰浓度高、半衰期长、耐受性好的特点,与国外人体药动学参数基本一致。     

尼莫地平胶囊人体生物利用度及生物等效性研究

目的研究尼莫地平胶囊在健康志愿者体内的生物利用度及生物等效性。方法20例健康志愿者随机交叉口服尼莫地平胶囊和参比尼莫地平片各60 mg,采用LC-MS/MS测定血清中尼莫地平的药物浓度。结果健康志愿者口服尼莫地平胶囊试验制剂及参比制剂后的峰浓度Cmax分别为（37.459±13.224）μg.L-1和（46.223±22.980）μg.L-1,达峰时间Tmax分别为（1.150±0.384）h和（1.025±0.353）h,0~12 h药时曲线下面积AUC（0~12）分别为（94.721±27.457）μg.h-1.L-1和（95.755±32.246）μg.h-1.L-1,半衰期T1/2分别为（3.073±0.941）h和（3.026±1.139）h。结论尼莫地平胶囊和参比制剂尼莫地平片在健康志愿者体内的药动学参数相似,具有生物等效性。     

去甲斑蝥素缓释微丸胶囊家兔体内生物利用度研究

目的：研究去甲斑蝥素缓释微丸胶囊在家兔体内的生物利用度。方法：将12只家兔随机分成2组,分别单剂量灌服30mg·kg^-1去甲斑蝥素缓释微丸胶囊（受试制剂）和市售去甲斑蝥素片（参比制剂）,不同时间采集血样,采用HPLC法测定家兔体内的血药浓度并计算药动学参数。结果：参比制剂与受试制剂的Cmax分别为（47．14±9．67）、（31．28±7．51）μg·ml^-1;tmax分别为（2．02±0．65）、（6．09±0．67）h;t1／2分另Ij为（O．96±0．61）、（2．82±1．37）h;AUC0-24h分别为（362．73±34．27）、（416．21±39．65）μg·h·ml^-1。结论：受试制剂与参比制剂的吸收速率有显著差异,两者不具有生物等效性。