1-烷基-3-[4-(苯并噻唑-2-巯基)苯基]胍类化合物的合成及其生物活性

目的：合成1-烷基-3-[4-（苯并噻唑-2-巯基）苯基]胍类化合物，寻找有一氧化氮合酶（NOS）抑制活性的新型化合物。方法：以N-苯基胍为母核，在苯基对位引入苯并噻唑-2-巯基，胍中其他氮上分别引入烷基、环烷基、芳烷基等，并测定这些胍类化合物的NOS抑制活性。结果和结论：合成了13个胍类化舍物，其结构经IR、^1H NMR、MS和元素分析得到确证；初步药理实验结果表明，在10^-6mol／L浓度下，测得5个化合物（Ⅱ6，Ⅱ7，Ⅱ8，Ⅱ11，Ⅱ12）对大鼠腹腔巨噬细胞释放NO有一定的抑制作用，其中化合物Ⅱ7的抑制率大于15％。其他样品在此浓度下未观察到明显变化。     

麻叶千里光化学成分的研究

目的分离并鉴定麻叶千里光的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法进行分离和纯化,根据波谱学数据和理化性质进行结构鉴定。结果分离得到9个化合物,分别鉴定为对苯二酚（hydroquinone,1）、对羟基苯甲酸（p—hydroxybenzoicacid,2）、（6R,7aS）6-Hydroxy-7,7a—dihydro-2（6H）-benzofuranone,3、对羟基苯乙酸（p—hydroxy benzeneacetic acid,4）、2,5-二羟基苯乙酸甲酯（methyl 2,5-dihydroxy benzeneacetate,5）、β-谷甾4-甲基邻苯二酚（4-methyl-o-phenol,6）、醇（β—sitosterol,7）、邻羟基苯甲酸（o-hydroxy benzoic acid,8）、齐墩果酸（oleanolic acid,9）。结论其中化合物3为首次从千里光属植物中分离得到。     

马蓝根中新的木脂素葡糖苷和苯乙烷类葡糖苷

作者从马蓝Strobilanthescusia Bremek．的根中分离出1个新的木脂素葡糖苷（6）、2个新的苯乙烷类葡糖苷（7、8）及5个已知的化合物。研究了部分化合物抑制1型单纯疱疹病毒（HSV-1）的作用。     

白花败酱石油醚部位化学成分研究

目的 对白花败酱石油醚部位化学成分进行研究。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex-20柱色谱及高效液相色谱等进行分离纯化,运用波谱学方法进行结构鉴定。结果 从白花败酱石油醚分离得到8个化合物,分别鉴定为熊果酸（化合物1）,豆甾醇（化合物2）,松脂素（化合物3）,ent-eudesm-4（15）-ene-1β,6α-diol（化合物4）,波甾醇（化合物5）,阿魏酸（化合物6）,5,3′,4′-三羟基-3,7-二甲氧基黄酮（化合物7）,乌苏酸内酯（化合物8）。结论 化合物3、化合物4、化合物5、化合物7、化合物8为首次从白花败酱中分离得到。     

纤花线纹香茶菜化学成分的研究

目的〓对广东产药用植物纤花线纹香茶菜全草进行化学成分研究，以期从中发现具有药理活性的先导化合物。方法〓将大孔吸附树脂、硅胶、Sephadex LH-20、ODS等柱色谱与制备型高效液相色谱法相结合进行化合物的分离纯化，并通过理化性质与核磁共振波谱数据鉴定化合物的结构。结果〓从采自广东的纤花线纹香茶菜全草丙酮提取物中，分离鉴定了7个单体化合物，分别为2-hydroxydiplopterol（1）；乌苏酸（2）；乌发醇（3）；豆甾醇（4）；β-谷甾醇（5）；dibutyl terephthalate（6）；dipropyl octadecanedioate（7）。结论〓在对纤花线纹香茶菜全草的化学成分进行研究的过程中，分离鉴定了7个单体化合物。其中，化合物1-3为三萜类型，化合物4，5为甾醇类型，化合物6，7为结构对称的酯类化合物，且化合物1-3，6，7均为首次从该植物中分离得到。     

准葛尔鸢尾叶的化学成分

目的：研究鸢尾科鸢尾属植物准葛尔鸢尾（Iris sonata Schrenk）叶的化学成分。方法：采用70％乙醇提取，硅胶柱反复层析分离及重结晶等方法从准格尔鸢尾叶中分离其化学成分，通过波谱及化学方法进行结构鉴定。结果：分离并鉴定了18个化合物，其中3个黄酮类化合物：5-羟基-7-甲氧基黄酮（tectochrysin，Ⅰ），5，7-二羟基-8-甲氧基黄酮（wogonin，Ⅱ），蒙花苷（acacetin-7-O-α-L-rhamnopyranosyl-（1→6）-β-D-glucopyranoside，Ⅲ）；2个黄酮醇类化合物：良姜素（izapinin，Ⅳ），异鼠李素-葡萄糖苷（isorhamnetin-7-O-β-D-glucoside，Ⅴ）；1个二氢黄酮类化合物：5，2＇-二羟基-6，7-亚甲二氧基二氢黄酮（Ⅵ）；4个异黄酮类化合物：分别为：5，7-二羟基-6，2＇-二甲氧基异黄酮（Ⅶ），4’，5，7-三羟基-6-甲氧基异黄酮（tectorigenin，Ⅶ），鸢尾苷（tectoridin，Ⅸ），4’-羟基-5-甲氧基-6，7-亚甲二氧基异黄酮（irisolone，Ⅹ）；3个为peltogynoids型化合物：irisoid A（Ⅺ），irisoid B（Ⅻ），irisoid D（Ⅹ Ⅲ）；另外5个化合物为三十一烷醇n-hentriacontanol（Ⅹ Ⅳ），胡萝卜苷（daucosterol，Ⅹ Ⅴ），豆甾醇（stigmasterol，Ⅹ Ⅵ），nonadecanoic acid（ⅩⅦ）和谷甾醇（β-sitosterol，ⅩⅧ）。结论：这些化合物均为首次从该植物中分得，其中化合物Ⅲ．Ⅳ和Ⅴ为本属植物中首次发现。     

角果木根茎的石油醚部位化学成分研究

目的 对红树林植物角果木根茎的石油醚部分的化学成分进行分离鉴定。方法 运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和HPLC制备液相色谱进行分离,确定了化合物的结构。结果 分离得到8个化合物,分别鉴定为tagalsin C（1）、tagalsin E（2）、tagalsin F（3）、tagalsin G（4）、tagalsin O（5）、tagalsin I（6）、tagalsin L（7）、tagalsin M（8）。化合物1～5为二萜类化合物,化合物6～8为四萜类化合物。结论 角果木根茎的石油醚部位的主要化学成分为萜类化合物。     

马鞭草抗乙肝有效部位化学成分研究

目的研究马鞭草（Verbena officinalis L．）抗乙肝有效部位的化学成分。方法采用柱层析和薄层层析分离马鞭草有效部位中的化学成分;用IR、ESI—MS、1^H—NMR、13^C-NMR等波谱技术鉴定结构。结果分离并鉴定了6个化合物,分别为山柰酚（1）、槲皮素（2）、杨梅素（3）、熊果酸（4）、马鞭草苷（5）和杨梅苷（6）。结论首次报道马鞭草抗乙肝有效部位的化学成分;化合物3、6为首次从该植物中分离得到。     

1，4-二苯基-6-苯基氨基-1，3，5-三嗪-2（1H）-硫酮的合成与晶体结构

目的研究1,4-二苯基-6-苯基氨基-1,3,5-三嗪-2（1H）-硫酮（分子式C2,H16N4S,相对分子质量356．44）的合成方法和其单晶结构。方法先将一定量的苄脒、氢氧化钠和N,N-二甲基甲酰胺（DMF）混合放入10ml反应器中搅拌10min,然后将一定量的苯基异硫氰酸酯加入反应器中,预搅拌20S后,在110℃温度下微波辐射（MWI）15min,高产率得到目标化合物。化合物的结构通过核磁共振氢谱（^1HNMR）、红外光谱（IR）和高分辨率气相色谱质谱（HRMS）验证,并通过X—ray单晶衍射进一步确定了产物的结构。结果合成的标题化合物C21H16N4S结构通过单晶X射线衍射分析确定,单斜晶系,空间群C2／c,a=22．94（2）,b=9．5092（15）,c=22．027（2）A,d=90°,D=110．473（2）°,^γ=90°,R=0．0465andwR：0．0758。分子中新形成的1,3,5-三嗪-2（1H）-硫酮环是个平面结构;它与相邻的苯环接近于共平面,二者的二面角为7．36（0．17）;而它与相邻的N一取代苯环近似于垂直,二者的二面角为85．31（0．13）。结论提供了一种1,3,5-三嗪衍生物的绿色合成方法,并经过单晶衍生确定了其分子结构及分子结构中各个六员环之间的关系。     

山豆根内生菌发酵苦参的化学成分研究

目的 研究苦参经山豆根内生菌发酵后,其化学成分的变化,分析山豆根内生真菌对苦参化学成分变化的影响。方法 利用硅胶柱色谱、薄层层析硅胶板从发酵苦参中分离得到7 个化合物并利用波谱技术鉴定其结构。结果 从发酵的苦参中分离得到7 个化合物,分别是1H-3-醛基-吲哚（1）、β-谷甾醇（2）、苦参碱（3）、槐定碱（4）、N-苯乙基乙酰胺（5）、氧化苦参碱（6）、胡萝卜苷（7）。结论 1H-3-醛基-吲哚（1）、N-苯乙基乙酰胺（5）首次从发酵苦参中得到,可能为发酵后产生的化合物。     

一种抗肿瘤化合物（3aRS,4RS,7RS,7aSR）-2-（三环[3.3.1.1（3,7）]癸烷）-4,5,6,7-四氢-4,7-异吲哚-1,3-二酮新晶型的制备及其X-射线衍射分析（英文）

目的确定标题化合物（C18H23NO3,Mr=301.37）的新晶型。方法制备化合物晶体,并用单晶X-射线对其晶型结构进行确定。结果新晶型属于单斜晶系,空间群为P21/n,晶胞参数为a=0.687 288（16）nm,b=1.026 47（2）nm,c=2.143 46（5）nm,β=94.579（2）°,V=1.507 34（6）nm3,Z=4,Dx=1.340mg/m3,λ（Cu Kα）=0.154 184 nm,F（000）=653.6,μ（Cu Kα）=0.74 mm-1,R=0.082,wR=0.219。测定中衍射仪共收集到2 707个独立反射,其中的2 396个符合条件I〉2σ（I）。五元内酰胺环与C1～C4平面间的二面角为66.3°。晶体中的各分子通过C—H…O键相互连接,同时还存在分子内氢键C（10）—H（10A）…O（3）和C（13）—H（13A）…O（3）。分子内氢键和分子键范德华力的存在是该结构稳定的原因。结论标题化合物存在多晶型。     

山蜡梅化学成分研究

目的：研究山蜡梅（Chimonanthus nitens Oliv．）叶中的化学成分。方法：利用硅胶柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、制备色谱等方法分离纯化化舍物,利用理化性质、核磁光谱数据解析化合物结构。结果：鉴定了7个化合物的化学结构,分别为：（1）d-夏蜡梅碱,（2）6,7-二甲氧基香豆素,（3）东莨菪内酯,（4）槲皮素,（5）山奈酚,（6）紫云英苷,（7）1,8-松油二醇,其中化合物6和7为首次从该植物中分得。     

燕麦中的黄酮木脂素类化合物

作者从药用植物越南巴豆Croton tonkinensis Gagnep．叶中分离出6个新的贝壳杉烷类二萜化合物（2～4、6、8和14）以及3个已知化合物（1、5和7），鉴定了新化合物的结构，并用海幼虾致死试验检测了它们的细胞毒活性。     

花木蓝根中新的3-硝基丙酰基吡喃葡萄糖

目的研究花木蓝Indigofera kirilowii根的化学成分。方法采用液-液萃取、硅胶柱色谱、重结晶等方法分离纯化，根据核磁共振谱、质谱等鉴定化合物的结构。结果从花木蓝根的乙醇提取物中分离鉴定了以下化合物：3，4-二-O-（3-硝基丙酰基）-D-吡喃葡萄糖α-和β-端基异构体约3：1的混合物（Ⅰ和Ⅱ）、ononin（7-hydroxy-4’-methoxyisoflavone-7-O-β-D-glucopyranoside，Ⅲ）和6-O-（3-硝基丙酰基）-D-吡喃葡萄糖α-和β-端基异构体约1：1的混合物（Ⅳ和Ⅴ）。结论化合物Ⅰ和Ⅱ为新化合物，化合物Ⅲ为首次从木蓝属植物中分离得到，化合物Ⅳ和Ⅴ为首次从花木蓝中分离得到。     

高良姜中的抗白念珠菌化学成分

目的 研究高良姜抗白念珠菌的活性成分。方法 以生物活性追踪结合色谱分离，用纸片扩散法检测抑菌作用，以各种色谱柱层析，包括制备高效液相色谱，得到单体化学成分，用波谱技术鉴定各化合物的结构，测定各化合物的抗菌效价。结果 高良姜三氯甲烷提取物的抑菌活性最强。从三氯甲烷提取物中分离得到6个有抑菌活性的化合物，分别鉴定为2个黄酮类化合物：高良姜素（galangin）和芹菜素（apigenin）；3个二芳基庚烷类化合物：7-（4-羟苯基）-1-苯基-4-烯-3-庚酮、5-羟基-1-（4-羟苯基）-7-苯基-3-庚酮，和1-（4-羟基-3-甲氧基苯基）-7-（4-羟苯基）-3，5-庚醇；1个半日花型二萜类化合物：16-醛-8（17），12-半日花二烯-15酸。结论 抗白念珠菌实验表明，这6个化合物对白念珠菌均有一定的抑菌活性。     

锦灯笼中酸浆苦素类化学成分的研究

目的 研究锦灯笼95%乙醇提取物的石油醚、氯仿、醋酸乙酯萃取部位中化学成分。方法 利用硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、制备液相色谱等方法进行分离、纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定其结构。结果 分离得到了7个化合物,经结构鉴定分别为酸浆苦素A（1）、酸浆苦素D（2）、酸浆苦素L（3）、酸浆苦素O（4）、木犀草素（5）、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷（6）和胡萝卜苷（7）。结论 共分离得到7个化合物,并对酸浆苦素类化合物1～4进行了较为详细的解析和更为全面的NMR归属。     

龙血竭中黄烷和高异黄烷类化学成分研究

研究龙血竭二氯甲烷提取部位中黄烷和高异黄烷类成分。方法 利用硅胶、聚酰胺柱色谱及反复重结晶等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱分析对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果 分离得到6个化合物,分别鉴定为7-羟基-4′-甲氧基黄烷（1）、4′-羟基-7-甲氧基-8-甲基黄烷（2）、5,4′-二羟基-7-甲氧基-6-甲基黄烷（3）、7,4′-二羟基高异黄烷（4）、6,4′-二羟基-7-甲氧基高异黄烷（5）和10-羟基-11-甲氧基龙血酮（6）。结论 化合物6为首次从剑叶龙血树中分离得到,化合物2为首次从龙血竭中分离得到。     

三台红花化学成分的研究（Ⅰ）

目的：研究三台红花的化学成分。方法：采用硅胶柱色谱分离，用波谱学方法确定结构。结果：从乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分得到3个单体化合物，其结构鉴定为正三十烷醇（Ⅰ），3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛（Ⅱ），5，6，7-三羟基-4’-甲氧基黄酮-7—O-β—D-葡萄糖苷（Ⅲ）。结论：3个化合物均为首次从该植物分离得到。     

网脉橐吾的化学成分研究

目的：从菊科橐吾属植物网脉橐吾Ligularia dictyoneura (Franch.)Hand.-Mazz。根中提取分离活性成分。方法：95％乙醇提取，硅胶柱层析，重结晶等。结果：从石油醚部分分离鉴定了5个化合物，其中3个（Ⅰ，Ⅲ，Ⅳ）为eremophilane(艾里莫芬烷）型倍半萜，1个（Ⅱ）为bakkenolide(蜂斗菜内酯）型倍半萜，4个倍半萜Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ，Ⅳ分别为：7（11）－eremophilen-8-one,bakkenolide A,6β-hydroxyeremophil-7(11)-en-12,8α－olide,6β,8β-hydroxyeremophill-7(11)-en-12,8α-olide，另外1个化合物为β-谷甾醇（Ⅴ）。结论：5个化合物均为首次从该植物中分得。     

栀子的化学成分及抗白血病活性研究

目的阐明栀子Gardenia jasminoides Ellis中抗急性淋巴细胞白血病的活性成分。方法用色谱方法分离栀子中化学成分,用波谱技术（IR,ESI—MS,^1H-NMR,^13C-NMR）进行结构鉴定,用四唑盐（MTT）比色法测定化合物对白血病细胞（HL-60-人早幼粒细胞白血病、REH-人急性淋巴细胞白血病、Raji-淋巴瘤）增殖的影响。结果分离鉴定了8个化合物-β-谷甾醇（1）,5-羟基-7,3′,4′,5′-四甲氧基黄酮（2）,熊果酸（3）,D-甘露醇（4）,栀子苷（5）,去乙酰车叶草甙酸甲酯（6）,京尼平-1-β-龙胆苷（7）,鸡矢藤次苷甲酯（8）。化合物3对3种白血病细胞增殖均表现出了一定的抑制作用,其中对REH细胞系抑制活性最强,IC50为7．5μg／mL。结论化合物3具有抗急性淋巴细胞白血病的作用。