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目的研究重组水蛭素iv给药在大鼠体内的药动学。方法采用125-标记的放射性同位素法(RA法)、三氯醋酸沉淀结合放射性检测法(TCA-RA法)研究重组水蛭素iv给药在大鼠体内的药动学。结果大鼠iv0.5、1.0和2.0mg/kg重组水蛭素,以RA法检测,该药的消除半衰期(t1/2ke)分别为162.8、147.5和172.8min,AUC分别为264.9、429.9和1112.9(μg·min)/mL;以TCA-RA法检测,该药的t1/2ke分别为100、101和107min,AUC分别为160.7、327.7和551.3(μg·min)/mL。两种方法所得结果均证明AUC与剂量呈正相关,相关系数均大于0.99。大鼠iv重组水蛭素1.0mg/kg后用RA法和TCA-RA法测定不同组织的药物质量浓度,在各时间点以肾脏含药量显著高于其他组织,肺、胃、脾、心、肝、性腺等组织次之,脑、脂肪最少。大鼠iv重组水蛭素1.0mg/kg后,用RA法测定不同时间段内尿、粪的放射性总量,在96h内70.16%放射性从尿中回收,1.35%从粪中回收到,24h内胆汁排泄量为3.46%。结论RA法和TCA-RA法测得重组水蛭素在大鼠体内的药动学结果不同,但整体趋势一致;重组水蛭素主要由尿排泄。 相似文献
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动物药水蛭的药理,临床研究 总被引:1,自引:0,他引:1
动物药水蛭为水蛭科日本医蛭Hirudo nip-ponia whitman.宽体金线蛭Whitmania pugra(whitman)、茶色蛭whitmania acranulata(whit-man)的干燥全体入药。水蛭首载于《神农本草经》,具有破血、逐瘀、通经等功。近年来,医药学工作者对水蛭的化学、药理及临床做了大量的研究工作,发现水蛭中含有抗凝血作用。存在于新鲜水蛭唾液中的水蛭素、肝素、抗血栓素、胆固醇、多种微量元素、蛋白质、氨基酸等多种成份,具有很强的药理及临床作用,现简述如下: 相似文献
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目的:探讨凝血酶对食管癌细胞EC109细胞迁移的影响。方法:EC109分别接种于96孔培养板各孔,贴壁后划痕,分别加入不同浓度的凝血酶,作用时间12、24、48、72h。同时设置水蛭素组、凝血酶+水蛭素组及无药组。拍照并测量计算细胞迁移距离。结果:凝血酶组各浓度在不同作用时间的迁移距离与水蛭素组、凝血酶+水蛭素组和无药组比有统计学意义(P〈0.05),水蛭素组、凝血酶+水蛭素组与无药组比无统计学意义,凝血酶组各浓度间比无统计学意义。结论:凝血酶可增强EC109细胞迁移能力。 相似文献
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脑血栓的发病率很高,引起的后果相当严重,抗脑血栓药物是当前研究的热点。近年,国内外对重组水蛭素(recombinant hirudin,rH)——一种由65个氨基酸组成的高效、特异的凝血酶抑制剂的研发取得了令人瞩目的进展。本研究组曾对国产rH的药效学和药动学进行了较深入的研究, 相似文献
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制备水蛭素衍生物,首次按照天然水蛭素分子中的氨基酸顺序,设计了水蛭素的基因,基因中融合了RGD三肽编码顺序,形成水蛭素衍生物编码基因,用DNA合成仪,分10个寡核苷酸合成水蛭素衍生物基因。其中6个寡核苷酸组成外端大片段,4个寡核苷酸组成C-端大片段。各大片段与载体pUC19重组和无性繁殖后,通过KpnⅠ位点连接成编码水蛭素衍生物分子的完整基因。经核苷酸顺序分析证实后,水蛭素衍生物基因与表达载体重组,转化大肠杆菌,筛选含重组质粒的细菌,命名为pSGHRE。结果:pSGHRE菌破碎后,上清和沉淀部分都有水蛭素活性。上清活性约20ATU/ml菌液。结论:我们构建了水蛭素衍生物基因的克隆并在大肠杆菌中得到表达。 相似文献
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目的 观察水蛭素活性因子对H22肝癌瘤细胞、S180肉瘤的抑制作用,为临床用药提供理论依据.方法 取小鼠48只,每只小鼠左前腋下接种H22肝癌瘤细胞0.2 mL,随机分为4组,每组12只,分成模型对照组、5-FU组、水蛭素活性因子大剂量组(水蛭素活性因子2.6 g/kg)和水蛭素活性因子小剂量组(水蛭素活性因子1.3 g/kg);另取小鼠44只,每只小鼠左前腋下接种S180肉瘤细胞0.2 mL,随机分为4组,每组11只,分成模型对照组、5-FU组、水蛭素活性因子大剂量组(水蛭素活性因子2.6 g/kg)和水蛭素活性因子小剂量组(水蛭素活性因子1.3 g/kg);连续给药14 d,比较各组肿瘤生长情况,并计算抑瘤率.结果 ①水蛭素活性因子对H22肝癌实体瘤的影响:5-FU组[瘤重(0.78±0.41)g]、水蛭素活性因子大剂量组[瘤重(0.99±0.48)g]、水蛭素活性因子小剂量组[瘤重(1.15±0.50)g]对H22肝癌抑瘤率分别为58.73%、47.62%、39.15%,与模型对照组相比,差异均有统计学意义(P< 0.05或P< 0.01),其中水蛭素活性因子大、小剂量组比较,大剂量组抑瘤作用明显优于小剂量组(P< 0.05),呈现一定的量效关系.②水蛭素活性因子对S180肉瘤的影响:5-FU组[瘤重(0.68±0.30)g]、水蛭素活性因子大剂量组[瘤重(0.85±0.44)g]、水蛭素活性因子小剂量组[瘤重(0.89±0.47)g]对S180肉瘤抑瘤率分别为54.67%、43.33%、40.67%,与模型对照组相比,差异均有统计学意义(P< 0.05或P<0.01),其中水蛭素活性因子大、小剂量组比较,差异无统计学意义(P>0.05).③所有5-FU组小鼠在给药第9天开始出现精神萎靡、蜷缩少动、脱毛、食欲减退等,而水蛭素活性因子组小鼠未发生此现象.结论 水蛭素活性因子对H22肝癌瘤细胞和S180肉瘤均有较好的抑制作用,且水蛭素因子无明显副作用. 相似文献
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重度妊高征表现为高血压、蛋白尿、浮肿等症状 ,严重可以导致母婴死亡。对妊娠足月的重度妊高征 ,可以根据其临产与否及宫颈条件 ,立即决定其为阴道分娩或是剖宫产术。对于妊娠晚期的重度妊高征 ,因其胎龄不足月 ,胎儿生长发育及胎肺成熟度情况需通过一定时间的治疗 ,根据其病情变化来决定其治疗方案或终止妊娠的时机[1,2 ] 。这就需要我们对这一阶段的治疗进行监测 ,防止母儿并发症的发生。现将 2 0 0 0年至今我院收治妊娠晚期重度妊高征 30例的监测结果回顾分析如下。1 资料和方法1.1 研究对象 选择孕 31~ 36周重度妊高征 30例 ,其中 … 相似文献
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本文报告80例局限于小腿或手或足的银屑病。均经皮肤组织病理检查确诊。因部位比较特殊。受多种理化因素影响,使皮疹形态发生轻重程度不同的变化,常看不到典型损害,因而误诊为神经性皮炎,湿疹,慢性皮炎及癣等。作者对误诊原因进行了分析后,提出了鉴别诊断方法。 相似文献
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目的解决腰椎间盘突出症手术中神经压迫。方法对1980~1998年再手术资料进行统计分析,讨论分析再手术原因,再次手术前影像学检查,观察病理变化以确定再手术方法。结果对11例随访6个月~1年,优7例(68.4%),良3例(36.8%),差1例(2.8%)。结论初次手术前详细查体和分析X线片,术中用导尿管和神经剥离探查,尽量避免髓核遗留,手术范围不宜太大,尽量减少对软组织和脊柱结构的破坏,避免形成硬膜囊与神经根粘连而致单纯形疤痕。 相似文献
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人工全髋关节置换术的手术配合 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:介绍人工全髋关节置换术的手术配合做法;方法:主要在手术配合的六个方面,解决防感染、防栓塞等问题。结果:30例人工全髋关节置换术均获成功,结论:手术配合是护士责任心和基本功的全面体现,对提高手术效果有至关重要的影响。 相似文献
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目的 探讨降钙素原变化率的测定对细菌性肺炎的评估价值.方法 选取住院治疗的细菌性肺炎患者72例,根据治疗效果分为治疗有效组(有效组)47例和治疗无效组(无效组)25例,对治疗有效组和无效组中的降钙素酶原变化及影响肺炎治疗效果的危险因素进行分析.结果 有效组治疗后3天及治疗后7天的降钙素酶原显著低于无效组的患者(P<0.05);年龄>65岁、心功能≥3级、COPD、糖尿病、肺部双侧受累(X线示)、菌血症、感染性休克和3天内降钙素酶原变化率<30%是影响细菌性肺炎治疗效果的危险因素;感染性休克、肺部双侧受累、3天内降钙素酶原变化率<30%及心功能≥3级是影响细菌性肺炎治疗效果的独立危险因素.结论 测定降钙素原变化率对细菌性肺炎的疗效评估具有重要临床意义,可在临床推广应用. 相似文献
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以^3氢-胸腺嘧啶核苷放射自显影法及HE染色,观察并分别测定了18例正常子宫内膜增殖中期,15例增殖晚期的腺上皮细胞或间质细胞的标记指数、分裂指数。结果显示:子宫内膜增殖晚期腺上皮细胞或间质细胞之LI均明显高于增殖中期。同时,增殖晚间质细胞之MI也明显高于增殖中期,即此两种细胞在增殖晚期中增生明显,其增生状态初步获得了定位定量测定的正常值。 相似文献