祛痰药奈索半胱(Nesosteine Sodium)

合成由邻苯二酸酐(Ⅰ)与四氢噻唑(Ⅱ)反应而得。药理实验大鼠诱发的支气管炎ED_(50)口服时约为168mg/kg,静脉注射为1.36mg/吨,本品明显减少其粘液粘度(p<0.01),单次口服和静脉注射以及肌肉重复给药,本品均显活性,且明显高于其它已知的粘痰运动剂(索布瑞醇,乙酰半胱氨酸)。本品(1～10％浓度)对猪胃粘蛋白显示了有中度的流动化活性。经各种途径给药(口服、静脉注射、气雾剂)治疗后,本品显著增加大鼠气管支气管粘     

粘痰溶解药 厄多半胱(Erdosteine)

一类化学上与半胱氨酸类似的巯基衍生物对于治疗急、慢性支气管炎是有价值的治疗性药物,但是胃肠道的副作用限制了其长期口服治疗。胃肠道不耐受似乎与分子内存在着游离巯基有关,其能粘附于胃肠道的粘蛋白,因此,口服后造成局部损害。由Refarmed与Edmond Pharma公司协作制备了具有保护性巯基的新药。本品是其中最感兴趣的物质。合成由高半胱氨酸硫羟内酯(Ⅰ)起始二步合成得本品(Ⅲ)。Ⅰ在氯仿中用氯乙酰氯酰化至酰胺(Ⅱ)。随后与硫羟乙醇酸作用生成(Ⅲ)。     

莫西沙星的临床有效性与安全性

盐酸莫西沙星（moxifloxacinhydrochloride,Avelox，由Bayer公司生产）是美国FDA于1999年12月批准上市的口服8-甲氧喹诺酮类抗菌药，用于治疗由敏感菌引起的急性细菌性窦炎、慢性支气管炎急性细菌性发作及社区获得性肺炎。本文简述本品的化学与药理学、抗菌谱、药动学、临床有效性、安全性、药物相互作用、剂量与用法以及该药在临床治疗中的地位。1化学与药理学与同类较老药物相比较，本品和曲伐沙星保留了对革兰阴性菌的抗菌活性，同时增加了对革兰阳性菌及非典型性细菌的抗菌活性。本品在结构上不同于同类药物之处在于8位上有甲氧基，7…     

头孢托仑治疗呼吸道感染

口服头孢菌素头孢托仑新戊酯 (ｃｅｆｄｉｔｏｒｅｎｐｉｖｏｘｉｌ,商品名Ｓｐｅｃｔｒａｃｅｆ)具有抗革兰阳性和阴性菌的广谱抗菌活性 ,对治疗链球菌咽炎和慢性支气管炎急性发作 (ＡＥＣＢ)有效 ,且耐受性良好。过去 1 0年报道的青霉素治疗失败率高达 30% ,由此促使人们去开发能用于治疗链球菌咽炎和扁桃体炎的新型头孢菌素。已经证明 ,本品对引起急慢性细菌感染性咽炎和扁桃体炎的主要病原菌链球菌 ,特别是对几乎所有耐青霉素的链球菌 ,体外都有极好的抗菌活性。体外抗菌活性研究还表明 ,本品对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、粘膜炎莫拉菌…     

金龙胆草各部位皂甙的含量测定

金龙胆草为菊科植物苦蒿 Conyza Blinii Levl 的干燥全草,是国内研究治疗慢性支气管炎所用的有效药物之一,盛产于四川省西昌地区及云南省等地,其有较成分主要为皂甙与树脂等。本品在采收和药厂生产制剂时,一般将地下部分视为非药用部分而未被利用,但由于本品生产的浸膏片和皂甙片对治疗慢性支气管炎,疗效甚好,很受病员欢迎,而本品产量有限,     

Levofloxacin对弥漫性分支支气管炎及支气管扩张症的临床有用性

Levofloxacin(DR-3355)系日本第一制药公司新开发的新喹诺酮类药物,为氧氟沙星(ofloxacin)的l型光学异构体。据报告,本品对包括呼吸系统感染的各种临床分离菌的体外抗菌效力约为氧氟沙星的2倍。本品口服吸收迅速,向血液、组织的转运良好,安全性与氧氟沙星大致相同。弥漫性分支支气管炎及支气管扩张症患者给予本品每日300mg(分3次)和600mg     

复方甘草片成瘾3例

1　病例介绍例 1 ,男 ,62岁。因慢性支气管炎服用复方甘草片 4片 ,ｔｉｄ ,连服 3个月后 ,出现精神萎靡、全身不适、流泪流涕、喜叹息、剧烈咳嗽等。如不及时服用本品 ,极痛苦 ,甚至出现绝望感等成瘾症状 ,服用本品后 ,上述症状 5～ 1 0ｍｉｎ完全消失[1 ] 。例 2 ,女 ,67岁。因反复咳嗽口服复方甘草片 3片 ,ｔｉｄ ,未间断。 1 5ｄ后如不及时服用即出现全身乏力、咳嗽加剧、流泪、流涕、烦躁焦虑等不适感 ,说明患者系服本品成瘾[2 ] 。例 3 ,男 ,65岁。因患慢性支气管炎 ,反复咳嗽 ,口服复方甘草片 4片 ,ｔｉｄ。连续服用 1 5ｄ后 ,若不及…     

左氧氟沙星在临时制备成的混合口服液中的稳定性

左氧氟沙星是人工合成的广谱氟喹诺酮,是氧氟沙星的左旋异构体。它对大多数需氧革兰阳性和革兰阴性微生物均有活性,但对厌氧菌仅有极小的活性。本品适用于治疗颌窦炎、慢性细菌性支气管炎急性加重,社区获得性肺炎,不复杂的皮肤及皮肤结构感染,复杂的尿道感染和急性肾盂肾炎。实验显示,左氧氟沙星可引起一些年幼动物的负重关节产生软骨糜烂,因此,本品和其它氟喹诺酮类均不可用于<10岁的少年儿童。然而口服氟喹诺酮类可能对儿童和成人提供优于静脉的β-内酰胺类的抗菌药物以治     

孟鲁司特、酮替芬加布地奈德吸入治疗46例小儿毛细支气管炎的疗效观察

目的探讨口服孟鲁司特、酮替芬加布地奈德雾化吸入治疗小儿毛细支气管炎的疗效。方法将92例毛细支气管炎患儿随机分成两组，对照组采用综合治疗，观察组在综合治疗基础上口服孟鲁司特、酮替芬和雾化吸入布地奈德，比较治疗后两组间症状、体征改善时间。结果观察组缓解喘憋、缩短哮呜音持续时间均明显优于对照组。结论口服孟鲁司特、酮替芬加雾化吸入布地奈德治疗小儿毛细支气管炎有效、安全、方便，明显加快治愈过程，可作为治疗小儿毛细支气管炎的有效方法之一。     

索他洛尔的临床药动学

索他洛尔（sotalol）是一个兼有Ⅱ和Ⅲ类特征的抗心律失常药。最初在欧洲它是用作抗高血压的β阻滞剂。70年代初期发现它能延长高体心脏组织的动作电位时程，10年后又在人体得到证实。本品首先在欧洲、继在美国被用于治疗威胁生命的定性心律失常。1基本药动学特征1．1吸收和生物利用度索他洛尔口服后吸收光全，无首过肝代谢。生物刮用度90～100％。口服后2～4小时达血浆峰浓度。同时口服抗酸药不影响本品吸收。1．2分布本品不与蛋白结合，分布容积1.2～2．4L／kg。鼠实验证明，本品在肝、心、肾的分布浓度高；脑则否。犬口服本品每日2次共1…     

研究与开发

格帕沙星与阿莫西林药效相同据GlaxoWellcome公司进行的一项Ⅲ期临床研究结果表明，在治疗慢性严重细菌性支气管炎方面，Otsuka公司和Glaxowellcome公司的格帕沙星（grepafloxacin，商品名为Raxar）与阿莫西林疗效相同。该研究中，656例急性细菌性严重感染的慢性支气管炎患者口服本品400或600mp，一日1次或阿莫西林500mp一日3次治疗7～10天。格帕沙星是一种广谱氟喹啉类抗菌素，对包括流感嗜血杆菌和肺炎杆菌在内的1200多个菌株有活性。Pleconaril能缩短病毒性脑膜炎的病程海外药讯研究与开发据ViroPharmaInc公司声称，在一项双盲安慰剂…     

Novogen 的抗癌药phenoxodiol口服制剂进入临床研究

澳大利亚制药公司Novogen近日宣布，将开始抗癌药phenoxodiol口服制剂的临床研究。本品的静脉注射剂目前正在美国和澳大利亚进行治疗癌症的三项临床研究。本品属于新一代的信号转导抑制剂。这类药物通过对功能失常癌细胞的信号过程进行逆转，从而阻断癌症的进程。在这治疗过程中，正常细胞将不受或仅受到很少影响。本品口服制剂的这一研究将在墨尔本的Monash医学中心进行，研究对象为对其它疗法无反应的晚期前列腺癌病人。该项目主任Graham Kelly博士说，Novogen希望通过此项研究对本品的应用加深了解。如果本品口服剂型能达到与其它剂型…     

上市信息

新一代氟喹诺酮类抗生素加替沙星 (ｇａｔｉｆｌｏｘａｃｉｎ)口服和静注制剂 (Ｂｒｉｓｔｏｌ ＭｙｅｒｓＳｑｕｉｂｂ公司 ,Ｔｅｑｕｉｎ) 首次在美国、墨西哥和波多黎各获得许可并上市 ,用于肺、窦和尿路感染及淋病的治疗。本品未见类似其它氟喹诺酮类药物的不良反应 ,且能更有效地抗肺炎链球菌。本品治疗耐青霉素的社会获得性肺炎 (ＣＡＰ)尚在开发之中。拉米夫定 (ｌａｍｉｖｕｄｉｎｅ ,ＧｌａｘｏＷｅｌｌｃｏｍｅ公司 ,Ｈｅｐｔｏｄｉｎ) 在中国上市用于慢性乙肝治疗。本品是第一个上市用于这一适应证的口服抗病毒药物 ,是在中国获…     

新型ACE抑制剂Quinapril的血流动力学效应

盐酸quinapril (Cl-906)是一种新的具有口服活性、不合巯基的非肽血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,用于治疗高血压和充血性心衰。本品在体内转变成一种活性代谢物quinaprilat,抑制ACE。临床研究表明本品     

Taerolimus治疗难治性眼色素层炎

本文评价新型免疫抑制剂tacrolimus治疗难治性眼色素层炎的疗效与安全性。53例难治性眼色素层炎患者进入本研究，其中41例罹患贝切特氏病（征合症），5例伴Vogt－Koyonagi－Harada病，4例伴特发性视网膜血管炎。51例患者曾接受过秋水仙碱、类固醇、环抱素或环磷酸胺治疗。因无效或副作用而改用本品治疗。最初的剂量为每日口服0．05～0．ZOmg从已结果表明，33例患者口服本品后治疗效果满意，但11例难治性眼色素尾炎无改善，且5例（10．2%）恶化。最初每口口服本品0．05mg／kg的8例患者中，仅3例．有效。而每日口服本品0．10mg、0.15mg、0．…     

大环内酯类抗生素Clarithromycin

Clarithromycin系十四圆环红霉素A衍生物。本品抗菌效力与红霉素相等或稍优,对酸稳定,口服后血浓度持续高值。其特点是组织转运及尿中转运均良好。 20例呼吸道感染患者口服本品,每日2次,每次100～200mg,共6～15日,总量1.2～4.5g。结果,显效5例,有效10例,稍有效4例,无效1例,有效率75.0％。其中肺炎有效率85.7％,慢性呼吸道疾患恶化有效率70.0％,急性支气管炎有效率66.7％。细菌学效果,肺炎链球菌4例全部消失,金葡     

莫西沙星在治疗呼吸道感染中的地位

呼吸道感染是社区和院内最常见的感染，也是世界范围内导致严重疾病和死亡的主要原因之一。近年来，新氟喹诺酮类药物被推荐用于这些感染的治疗。其中，莫西沙星既保持了对革兰氏阴性菌的优秀活性，又明显提高了对革兰氏阳性菌的活性，同时对非典型性致病菌和厌氧菌等也显示出较强的抗菌活性。莫西沙星对青霉素、红霉素以及其它氟喹诺酮，如左氧氟沙星等的耐药菌具有极强的体外抗菌活性。本品对社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作和急性窦炎的临床有效率为90％-95％，未见严重或预料之外的不良反应。与其它几种氟喹诺酮相比，莫西沙星耐药性的发展更为缓慢。因此，本品已成为治疗呼吸道感染的优秀药物。此外，药动学性质决定了本品口服疗法的疗程短，可一日1次给药，同时还具有服用方便、安全性高和患者依从性好等优点。     

必嗽平生产工艺革新

必嗽平,又名必消痰、溴苄己胺盐酸盐、溴己胺盐酸盐,国外商品名为Bisolvon、NA-274。化学名为N-(2氨基-3,5-二溴苄基)-N-甲基环己胺盐酸盐。本品是一种粘液溶解性祛痰剂,具分化和裂解痰中粘多醣纤维的作用,使痰的粘度降低,易于咳出。本品适用于支气管炎、哮喘性支气管炎,支气管炎伴有肺气肿或肺心病等的祛痰,效果较好,副作用少,深受广大工农兵病     

静注用多拉司琼获美国FDA许可

HoechstMarionRoussel公司的静注用多拉司琼（dolasetron，商品名Anzeme）获美国FDA许可用于治疗术后恶心和呕吐（PONV）。这是继本品50和100mg片剂，一日1次口服给药预防PONV新近获得批准之后获得的。本品将是第一个用于治疗术后恶心的注射用5－羟色胺拮抗剂。一项有703例病人的研究就静注本品2．4mg／kg再口服本品200mg一日1次的治疗与静注昂丹司琼（ondansetron）32mg或口服昂丹司琼8mg一日2次治疗PONV进行了比较。研究结果表明，尽管在手术后24小时内昂丹司琼较为有效，但在手术后7天里两种药品的疗效相当。静注用多拉司琼获美…     

口服甲基纳曲酮有效治疗美沙酮引起的便秘

一项美国研究显示，口服甲基纳曲酮（ｍｅｔｈｙｌｎａｌｔｒｅｘｏｎｅ）可有效治疗长期使用美沙酮治疗者的便秘。 １２例病人在第１大口服安慰剂，第２天口服本品单一剂量 ０．３、 １或 ３ｍｇ／ｋｇ。结果，第 １大未见肠蠕动；本品０．３ｍｇ／ｋｇ组４例病人在第２和３天出现肠蠕动，平均出现在用药后 １８小时；本品 １和 ３ｍｇ／ｋｇ组所有病人均有肠蠕动，平均分别在用药后１２．３和５．２小时出现。研究中未见不良反应报道。停药后，未见成瘾症状。口服甲基纳曲酮有效治疗美沙酮引起的便秘@钟倩