山菍茎枝化学成分的研究

目的研究山菍Rhodomyrtus tomentosa茎枝的化学成分。方法采用硅胶柱色谱和重结晶方法对山菍茎枝80%乙醇提取液进行分离,得到6个化合物,通过理化性质和波谱技术鉴定其结构。结果 6个化合物分别鉴定为正三十四烷醇(1)、3-乙酰基齐墩果酸(2)、3β-乙酰氧基-11α,12α-环氧齐墩果烷-28,13-内酯(3)、没食子酸(4)、2α,3β,23-三羟基齐墩果酸(5)、没食子酸乙酯(6)。结论除了化合物3,其他化合物为首次从该植物中分离得到。     

金钮扣中三萜类化学成分研究

目的:对金钮扣中的三萜类化学成分进行研究.方法:以95%乙醇提取,应用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱法进行分离,用NMR和MS分析确定化合物结构.结果:从金钮扣95%乙醇提取物的石油醚萃取部位中分离得到6个三萜化合物,分别为3β-乙酰基齐墩果酸(1)、3β-乙酰氧基-11α,12α-环氧-齐墩果烷-28,13β-内酯(2)、齐墩果酸(3)、熊果酸(4)、2α-羟基齐墩果酸(5)、2α,3β-二羟基乌苏酸(6).结论:化合物1～6均为首次从该植物中得到.     

互叶白千层化学成分及其抗肿瘤活性研究

目的研究互叶白千层Melaleuca alternifolia茎皮中的化学成分及其抗肿瘤活性。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、重结晶、高效制备液相色谱法等现代分离方法和技术对其化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。采用CCK-8法,以人非小细胞肺癌PC-9细胞、人结直肠腺癌HT-29细胞、人乳腺癌MCF-7细胞为模型,对所分离鉴定的部分化合物进行初步的体外细胞毒活性评价。结果从互叶白千层茎皮中分离得到11个化合物,分别鉴定为乌苏酸-3-O-β-顺式-咖啡酸酯(1)、乌苏酸-3-O-β-反式-咖啡酸酯(2)、阿魏酸三十酯(3)、3-O-乙酰基-11(12)-烯-乌苏-28,13β-二酯(4)、3-O-乙酰基乌苏酸(5)、咖啡酸三十酯(6)、乌苏酸(7)、正二十九烷醇(8)、乌苏-12(13)-烯-3-酮-28-羧酸(9)、3β-O-乙酰基-11α,12α-环氧-齐墩果烷-28,13β-内酯(10)、白桦脂醇(11)。结论化合物1与2互为顺反异构体,为首次从天然产物中分离得到的新化合物;除化合物11外,其余化合物均为首次从该植物中分离得到;化合物1的细胞毒活性较其异构...     

白桦树皮化学成分研究

目的研究白桦树Betula platyphylla树皮的化学成分。方法采用硅胶柱色谱及HPLC等色谱技术进行分离纯化,通过理化性质与波谱数据分析鉴定结构。结果从白桦树皮的二氯甲烷萃取物中分离得到20个单体化合物,分别为3-羰基-24-亚甲基环阿尔廷烷(1)、谷甾酮(2)、3β-乙酰基齐墩果酸(3)、羽扇豆醇(4)、柠黄醇(5)、桦木醛(6)、3β-乙酰氧基-11α,12α-环氧齐墩果烷-13β,28-内酯(7)、齐墩果酸(8)、高根二醇(9)、3-羟基-1,7-双(4-羟基苯基)-庚烷(10)、β-谷甾醇(11)、3β,20-二羟基羽扇豆烷(12)、3β-O-咖啡酸桦木醇酯(13)、柏拉图酸(14)、3β,12α-二羟基-齐墩果酸-13β,28-内酯(15)、30-去甲羽扇豆烷-3β,28-二醇-20-酮(16)、桦木酸(17)、桦木醇(18)、1,7-双(4-羟基苯基)-庚烷-4-烯-3-酮(19)、5-羟基-1,7-双(4-羟基苯基)-庚烷-3-酮(20)。结论化合物1、5、7、14～16为首次从该属植物中分离得到,化合物12为首次从该植物中分离得到。     

绞股蓝三萜类化合物及其抑制α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B的活性研究

目的研究绞股蓝总皂苷及其水解产物中达玛烷型四环三萜类化合物及其降糖活性。方法采用反复硅胶柱色谱法、重结晶法和半制备液相色谱法等,对绞股蓝总皂苷水解产物和总皂苷进行系统分离,结合NMR数据鉴定了化合物的结构。利用体外抑制α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)活性模型进行化合物活性筛选,并对活性较强的化合物进行了酶抑制动力学研究,采用计算机辅助药物设计的活性位点分析法,对PTP1B与化合物的相互作用进行对接模拟。结果从绞股蓝总皂苷酸水解产物中分离得到7个化合物,分别鉴定为gpsapogeninA(1)、20(S)-人参二醇(2)、gypensapogeninF(3)、20(R)-原人参二醇(4)、(23S)-3β-羟基达玛-20,24-二烯-21-羧酸21,23-内酯(5)、gypsapogenin A(6)和(20S,24S)-3β,20,21β,23β,25-五羟基-21,24-环氧达玛烷(7);从总皂苷中分离得到5个化合物,分别鉴定为(20R,23R)-3β,20-二羟基达玛-24-烯-21-羧酸21,23-内酯-3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)][β-D-吡喃木...     

观赏獐牙菜中的三萜内酯成分研究

目的研究云南抗肝炎民族药观赏獐牙菜Swertia decora的化学成分,寻找生物活性物质。方法用系统溶剂提取,常规的硅胶柱色谱和薄层色谱进行分离纯化,根据化合物的理化性质、UV、MS、NMR、HMPC等波谱手段鉴定其结构。结果从观赏獐牙菜的低极性部分分离得到内酯类、三萜类、甾体类等化合物,分别鉴定为3β-羟基-11α,12α-环氧齐墩果-28,13β-内酯(3β-hydroxy-11α,12α-epoxyoleanan-28,13β-olide,Ⅰ)、β-胡萝卜苷(β-daucos-terol,Ⅱ)、齐墩果酸(oleanolic acid,Ⅲ)和红百金花内酯(erythrocentaurin,Ⅳ)。结论化合物Ⅰ为首次从獐牙菜属植物中分离得到,我们对其部分碳谱数据归属作了修证。其它化合物则首次从观赏獐牙菜中分离得到。     

江南山梗菜中1个新的三萜类化合物及其生物活性研究

目的 对江南山梗菜Lobelia davidii中的三萜类成分及其生物活性进行研究。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20及HPLC等色谱技术进行分离纯化,运用NMR、MS等波谱技术进行化合物的结构鉴定。采用四甲基偶氮唑盐[3-(4,5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide,MTT]法筛选分离得到化合物对人非小细胞肺癌A549细胞的细胞毒性;采用4-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷(4-nitrophenyl-α-D-glucopyranoside,PNPG)法测定分离得到化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果 从江南山梗菜的醋酸乙酯部位中分离得到6个三萜类化合物,分别鉴定为3β-正十六酸酯-齐墩果烷-12-烯-11-酮(1)、熊果酸(2)、齐墩果酸(3)、sumaresinolic acid(4)、3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-11-酮(5)、32,33,34-三甲基-细菌藿烷-16-烯-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)。细胞毒活性筛选结果表明,化合物1和5对A549细胞增殖有显著的抑制活性,其半数...     

桦褐孔菌三萜类化学成分研究

目的研究桦褐孔菌Inonotus obliquus子实体的化学成分。方法采用硅胶、MCI、Sephadex LH-20凝胶等柱色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱分析对化合物结构进行鉴定。结果从桦褐孔菌子实体95%乙醇提取物中分离得到13个三萜化合物和2个甾醇化合物,分别鉴定为3-羊毛甾-8,24-二烯-21-醛(1)、羊毛甾醇(2)、3β-羟基-羊毛甾-8,24-二烯-21-醛(3)、白桦脂醇(4)、桦褐孔菌醇(5)、栓菌酸(6)、3β,21-二羟基-羊毛甾-8,24-二烯(7)、齐墩果酸(8)、乌苏酸(9)、白桦脂酸(10)、桦褐孔菌素A(11)、桦褐孔菌萜D(12)、3β-乙酰氧基-11α,12α-环氧-齐墩果烷-28,13β-内酯(13)、麦角甾醇(14)、麦角甾烷-4,6,8,22-四烯-3-酮(15)。结论化合物1为1个新的三萜化合物,命名为桦褐孔菌素D;化合物9、13、15为首次从桦褐孔菌子实体中分离得到。     

荷花玉兰叶中2个新的倍半萜

目的对荷花玉兰Magnolia grandiflora叶的化学成分进行研究。方法采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱方法进行化合物的分离和纯化,并根据谱学数据鉴定化合物的结构。结果从荷花玉兰叶的70%丙酮水提取物中分离得到8个倍半萜,分别鉴定为12,13-二乙酰氧基-桉烷-4α,6α,11-三醇(1)、12,13-二乙酰氧基-5αH-愈创木烷-1(10)-烯-4α,6α,11-三醇(2)、11,13-去氢台湾含笑内酯(3)、台湾含笑内酯(4)、α-山道年(5)、1β-羟基-11βH-桉烷-3-烯-12,6α-内酯(6)、β-网翼藻萜醇(7)、12α-甲氧基-吉玛烷-1(10),4,11(13)-三烯-12,6α-缩醛(8)。结论化合物1和2为新化合物,并命名为荷花玉兰醇A和B,化合物4~8为首次从该植物中分离得到。     

无梗五加果实中齐墩果酸苷的分离与鉴定

目的:研究无梗五加Acanthopanax sessiliflorus( Ruqr.et Maxim) Seem.果实的化学成分.方法:采用溶剂提取法、溶剂萃取法、硅胶柱色谱法、凝胶柱色谱法、重结晶法对无梗五加果实中的化合物进行分离纯化;根据光谱数据和理化性质确定化合物结构.结果:分离并鉴定了6个化合物,分别为齐墩果酸-3-O-β-D-葡萄醛酸甲酯苷(1),齐墩果酸-3 -O-α-L-阿拉伯糖苷(2),齐墩果酸-3-O-β-D-葡萄醛酸正丁酯苷(3),齐墩果酸-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(4),齐墩果酸(5),3-0-[(α-L-arabinopyranosyl) -( 1→2)] -[ -β-D-glucuronopyranosyl-6-O-methyl ester] -olean-12-ene-28-olic acid(6).结论:化合物2,3为首次从无梗五加果实中分离得到.     

有机阴离子转运多肽1B1的研究进展

 目的介绍有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)的研究进展。方法查阅国外有关文献,并对其进行分析、归纳和总结。结果OATP1B1存在遗传多态性,且不同等位基因所表达的OATP1B1的转运能力具有显著性差异,进而会对多种药物的药动学及药效学产生影响;OATP1B1还与药物不良反应及药物相互作用有关。结论基于OATP1B1对药物体内过程的重要作用,关注OATP1B1遗传多态性对药动学、药效学的影响,及其与不良反应及药物相互作用的关系具有一定临床意义。     

作用于PTP-1B的益气养阴方对2型糖尿病大鼠作用的初步评价

目的:观察具有作用于蛋白酪氨酸磷酸酶-1 B(PTP-1B)的由中药组成的益气养阴方对2型糖尿病(T2DM)大鼠血糖、胰岛素和胰岛素抵抗指数的影响.方法:选取造模成功的2型糖尿病24例随机分益气养阴方低剂量组、益气养阴方高剂量组、金芪降糖片组、造模对照组,每组6例,观察治疗4周后各组大鼠空腹血糖、胰岛素及胰岛素抵抗指数的变化情况.结果:益气养阴方组及金芪组在空腹血糖、胰岛素水平、胰岛素抵抗指数的调控作用优于造模对照组(P<0.05),益气养阴方组优于金芪降糖片组(P<0.05).结论:通过PTP-1B分子水平模型筛选的中药组成的益气养阴方对2型糖尿病大鼠的血糖和胰岛素水平的具有调控作用,其作用机制与PTP-1B有一定的相关性.     

宝藿苷对人食管癌细胞增殖及细胞周期的影响

目的 研究香加皮中宝藿苷-Ⅰ对人食管癌细胞Eca-109细胞周期的影响及其作用机制.方法 采用MTT法分析不同质量浓度宝藿苷-Ⅰ(12.5、25、50 μg/mL)分别作用24、48、72 h后,对Eca-109细胞增殖的影响;流式细胞术分析宝藿苷-Ⅰ对Eca-109细胞周期的影响;RT-PCR技术检测宝藿苷-Ⅰ对Eca-109细胞Cyclin B1mRNA表达的影响;Western blotting方法检测宝藿苷-Ⅰ对Eca-109细胞Cyclin B1蛋白表达的影响.结果 25、50μg/mL宝藿苷-Ⅰ均可明显抑制Eca-109细胞的增殖(P<0.05),作用48 h的IC50为24.8μg/mL.25、50μg/mL宝藿苷-Ⅰ作用48 h后,随宝藿苷-Ⅰ质量浓度的增加,Eca-109细胞的G0/G1期细胞比例明显下降,G2/M期细胞比例明显提高,细胞的Cyclin B1蛋白及mRNA表达水平降低,与对照组相比均有显著性差异(P<0.01).结论 香加皮宝藿苷-Ⅰ可抑制Eca-109细胞增殖,使细胞周期阻滞,该作用町能与下调细胞Cyclin B1表达有关.     

姜黄素对人食管癌细胞Eca-109增殖及细胞周期的影响

目的研究姜黄素对人食管癌细胞Eca-109细胞周期的影响及其作用机制。方法采用MTT法分析不同浓度姜黄素对Eca-109细胞增殖的影响,采用流式细胞术分析姜黄素对Eca-109细胞周期的影响,采用RT-PCR技术检测姜黄素对Eca-109细胞Cyc linB1mRNA表达的影响,采用W estern-b lotting方法检测姜黄素对Eca-109细胞Cyc lin B1蛋白表达的影响。结果 20,40,60μmol/L姜黄素均可明显抑制Eca-109细胞的增殖(P均<0.05),特别是姜黄素作用24 h后,随姜黄素浓度增加,Eca-109细胞的G0/G1期细胞比例明显下降而G2/M期细胞比例明显提高,Cyc lin B1蛋白与mRNA表达水平均降低,与对照组比较均有显著性差异(P均<0.01)。结论姜黄素可抑制Eca-109细胞增殖,使细胞周期阻滞,该作用可能与下调细胞Cyc lin B1表达有关。     

某些中药有效成分对体外非酶促糖基化的抑制作用

目的探讨某些中药有效成分对非酶促糖基化(糖基化)反应的抑制作用。方法用荧光分光光度计测定某些中药成分在体外白蛋白糖基化系统的荧光值。结果阿魏酸、刺五加皂苷和大黄醇提物对糖基化有较好的抑制作用。以氨基胍作为参比,对高级糖化终末产物(AGEs)形成的相对抑制率分别为95.21%、94.75%、94.75%。结论某些中药是抑制糖尿病病人体内AGEs形成、防止并发症的候选药物。     

Transport of salvianolic acid B via the human organic anion transporter 1B1 in the liver

Salvianolic acid B (SAB) has a high concentration in the liver, but the mechanism of its distribution in the liver is unclear. The aim of this study was to investigate the mechanisms of hepatic uptake of SAB. In this study, we first explored the uptake features of SAB in HepG2 cells and the effect of rifampicin on uptake. Then, we explored the effects of SAB on the uptake of pitavastatin in HepG2 cells. Finally, we established an HEK239T‐OATP1B1 cell model to confirm whether OATP1B1 mediated the transport of SAB. Results showed that the uptake kinetic parameters Vmax and Km for SAB in HepG2 cells were 21.28 ± 2.06 pmol mg^?1 per protein min^?1 and 28.47 ± 7.36 μM, respectively. Rifampicin inhibited the uptake of SAB in HepG2 cells (IC50 was 5.85 ± 1.70 μM), and SAB affected the uptake of pitavastatin in HepG2 cells (IC50 was 27.67 ± 1.90 μM). The uptake kinetic parameters Vmax and Km for SAB in HEK239T‐OATP1B1 were 60.03 ± 6.16 pmol mg^?1 per protein min^?1 and 87.24 ± 15.28 μM, respectively, whereas in EGFP‐HEK293 cells were 14.04 ± 2.53 pmol mg^?1 per protein min^?1 and 56.53 ± 15.50 μM. The SAB had no effect of on the expression of OATP1B1 in HEK239T‐OATP1B1 cells. In conclusion, this study demonstrated that OATP1B1 contributes to the transport and accumulation of SAB in the liver.     

丹参酮ⅡA对自发性高血压大鼠心脏醛固酮合成及其相关基因CYP11B1和CYP11B2mRNA表达的影响

 目的　研究丹参酮ⅡA对心脏局部醛固酮合成及其相关基因mRNA表达的作用。方法　雄性自发性高血压大鼠(SHR)和WKY大鼠共30只,分为 3组 :对照组、高血压组、丹参酮ⅡA组。丹参酮ⅡA组经腹腔注射丹参酮ⅡA治疗 12周。采用放射免疫法和逆转录聚合酶链反应 (RT PCR)技术测定各组心肌组织醛固酮含量及醛固酮合成相关基因CYP11B1,CYP11B2的mRNA表达量。结果　与WKY大鼠相比较 ,SHR心肌醛固酮含量及CYP11B1,CYP11B2基因的表达水平显著增高 (P<0.01,P<0.05,P<0.01);丹参酮ⅡA治疗后醛固酮含量及CYP11B2基因的mRNA水平均有明显下降(P<0.05,P<0.05),CYP11B1基因的mRNA水平无明显变化。结论　丹参酮ⅡA抑制高血压左室肥厚的效应可能与其下调心肌醛固酮合成相关基因CYP11B2的表达水平,减少心脏局部醛固酮的生物合成有关。     

葶苈子对压力负荷大鼠心肌CYP11B1、CYP11B2及TGF—β1 mRNA表达的影响

目的:研究葶苈子水提液对压力负荷大鼠心肌CYP11B1、CYP11B2及TGF-β1 mRNA表达的影响。方法:腹主动脉不完全结扎法(AAB)制作大鼠心肌肥厚、心室重构模型。药物干预30d后,称重法测定心脏指数(HW/BW)、左室重量指数(LVW/BW),Real-Time PCR反应技术,以Rat 18S为内参照,测定心肌CYP11B1,CYP11B2,TGF-β1 mRNA的表达水平。结果:模型组大鼠心脏指数增高,醛固酮合成基因和转化生长因子β1表达增强。葶苈子水提液能改善心肌肥厚指数,降低大鼠心肌醛固酮合成基因CYP11B1、CYP11B2及TGF-β1的mRNA表达水平。结论:葶苈子水提液可能通过抑制心肌醛固酮合成相关基因CYP11B1、CYP11B2 mRNA表达水平,降低转化生长因子β1的合成而抑制心室重构的发生。     

海藻中溴酚化合物的蛋白酪氨酸磷脂酶1B抑制活性研究

目的：通过对海藻天然产物进行活性筛选，寻找蛋白酪氨酸磷脂酶1B(PTP1B)抑制剂，为2型糖尿病和肥胖症的治疗寻找新的治疗药物。方法：以PTP1B为靶点，采用分子克隆谷胱苷肽巯基转移酶(glutathion S transferase, GST)融合蛋白的方法，重组表达获得PTP1B，通过高通量筛选模型对海藻中得到的单体化合物进行活性筛选,采用LOGIT法计算LD₅₀。结果：来源于松节藻和小黏膜藻的溴酚类化合物4-二溴-5-(甲氧基甲基)-1,2-二苯酚(1)，2-甲基-3-(2,3-二溴-4,5-二羟基)-苯丙醛(2)，3-(2,3-二溴-4,5-二羟基苯)-4-溴-5,6-二羟基-1,3-二氢异苯并呋喃 (3)表现出显著的PTP1B抑制活性，IC₅₀分别为3.4，4.5，2.8 μmol·L^-1。结论：首次对溴酚化合物作为PTP1B抑制剂进行研究， 海藻中的3个溴酚类化合物表现出显著的PTP1B抑制活性，有开发成新型抗糖尿病海洋药物的潜力。     

日本七叶树化学成分的研究Ⅰ.七叶皂苷Ⅰa和Ⅰb的分离和鉴定

从日本七叶树Ａｅｓｃｕｌｕｓ ｔｕｒｂｉｎａｔａ Ｂｌｕｍｅ。种子的７０％乙醇提取物中分得４个三萜皂苷化合物,经光谱分析鉴定了其中２个化合物的结构,它们分别为：七叶皂甙Ｉａ：２１β－巴豆酰基－２２α－乙酰基原七叶皂苷配基－３β－Ｏ－［β－Ｄ－吡喃葡萄糖基（１－２）］［β－Ｄ－吡喃葡萄糖基（１－４）］－β－Ｄ－吡喃葡萄糖醛酸（２１β－ｔｉｇｌｏｙｌ－２２α－ａｃｅｔｙｌｐｒｏｔｏａｅｓｃｉｇｅｎｉｎ