黄芩苷脂溶性栓剂的制备与质量控制

目的:制备黄芩苷脂溶性栓剂,考察栓剂的质量和体外释放。方法:制备黄芩苷脂溶性栓剂,按照药典方法检测栓剂质量,采用高效液相色谱法测定栓剂中黄芩苷的含量,紫外分析方法检测栓剂体外释放液中的黄芩苷,计算累积释药量。结果:栓剂的硬度、融变时限、体外释放的特性均符合《中国药典》的要求。结论:该栓剂的制备方法简单易行,质量控制方法可靠。     

黄芩苷缓释微丸的制备工艺研究

目的:研制黄芩苷缓释微丸。方法:采用速释与缓释相结合的双释原理制备了黄芩苷缓释微丸,并通过单因素实验以溶出度为指标对工艺进行了优化。结果:得到最佳处方工艺为:速释包衣时黄芩苷∶聚乙烯吡咯烷酮(PVP)=1∶1.5,黄芩苷∶聚乙二醇400(PEG 400)=1∶0.1,黄芩苷∶吐温80=1∶0.3;缓释包衣时羟丙基甲基纤维素(HPMC)用量为8 g,滑石粉用量为HPMC用量的30%,PEG 4000用量为HPMC用量的30%。结论:黄芩苷缓释微丸制备工艺简单易行,值得进一步的工业化生产。     

黄芩苷温敏凝胶的处方筛选及体外释放研究

目的 制备黄芩苷温敏凝胶并考察其体外释放特征.方法 以黄芩苷为主药,泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为凝胶材料,甲基纤维素为黏度调节剂,制备黄芩苷温敏凝胶;考察黄芩苷用量、凝胶材料比例以及黏度调节剂对胶凝温度的影响;采用UV法考察其体外释放规律.结果 所制黄芩苷温敏凝胶胶凝温度为35.3℃.体外释放结果显示黄芩苷温敏凝胶在120min累积释放率为78.06％.结论 将黄芩苷制成温敏凝胶能加快药物的溶出速率,通过调整黄芩苷用量、温敏凝胶材料比例以及黏度调节剂可制得性状优良的温敏凝胶剂.     

黄芩苷固体分散体的制备及体外溶出研究

目的:制备黄芩苷的固体分散体,并对其体外溶出特性进行考察。方法:采用熔融法,制备黄芩苷的固体分散体;并考察载体的种类和比例对体外溶出的影响。结果:确定以尿素为载体,制成黄芩苷-尿素(1∶6)固体分散体;与原料药相比,其溶出度提高了4倍,溶解度提高了200倍;紫外光谱结果表明黄芩苷和尿素之间没有新的物相产生。结论:黄芩苷-尿素固体分散体极显著地提高了黄芩苷的溶解度和溶出速率。     

黄芩苷-Eudragit L100-55肠溶固体分散体制备及其体外释放度评价

目的 拟制备黄芩苷-Eudragit L100-55肠溶固体分散体,考察黄芩苷肠溶制剂的可行性。方法 采用溶剂蒸发法制备黄芩苷-Eudragit L100-55 (EL) 肠溶固体分散体,运用差示扫描量热法（DSC）、扫描电镜法（SEM）、X射线粉末衍射法（XRD）和傅里叶变换红外光谱（FTIR）等分析方法对其微观结构和理化性质进行了分析,并对其体外释放性能进行考察。结果 DSC和XRD分析结果显示黄芩苷以无定形形式分散在固体分散体中,FTIR结果表明黄芩苷与EL之间存在非共价键作用。体外释放度测定结果表明,黄芩苷-EL比例达到1∶6时所制备的固体分散体,黄芩苷在pH 1.2的稀盐酸溶液中2 h的释放量小于3%,在pH 6.8的磷酸缓冲液中,2 h累积溶出度达到90%以上。结论 所制备的肠溶固体分散体能够达到黄芩苷在人工肠液中的快速释放和增加局部药物浓度的目的,从而改善黄芩苷的口服吸收。     

胆酸-黄芩苷脂质体的制备

目的制备胆酸-黄芩苷脂质体。方法逆向蒸发法制备脂质体。在单因素试验基础上,以胆酸用量、磷脂-药物比例、磷脂-胆固醇比例为影响因素,包封率、载药量为评价指标,Box-Behnken设计优化制备工艺。然后,对所得脂质体进行质量评价,测定其体外释放度。结果最佳条件为胆酸用量9.06 mg,磷脂-药物比例7.23∶1,磷脂-胆固醇比例4.55∶1,包封率44.1%,载药量5.05%。所得脂质体为淡黄色球形或类球形,物理稳定性良好,平均粒径142 nm,PDI 0.190,Zeta电位-7.82 mV,6 h内累积释放率为57.83%,体外释放行为符合双相动力学模型。结论该方法稳定可靠,可用于制备具有缓释作用的胆酸-黄芩苷脂质体。     

离子交联-喷雾干燥联用技术制备鼻用黄芩苷微球及其体外性能评价

目的:制备鼻用干粉吸入剂,探讨以壳聚糖为载体的黄芩苷纳米粒组装成微球的制备方法及其体外释放性能、鼻黏膜渗透性。方法:采用离子交联法制备黄芩苷壳聚糖纳米粒,利用喷雾干燥法将纳米粒组装成微球。利用扫描电镜、差示扫描量热及X射线衍射等对微球进行表征,考察其在人工鼻电解质液中的体外释放性能及模拟人鼻黏膜条件下的鼻黏膜渗透性。结果:黄芩苷纳米粒(一级粒子)平均粒径(170.5±2.3)nm,纳米粒经喷雾干燥后形成平均粒径(6.8±0.4)μm的微球(二级粒子),药物以无定形态分布于载体材料中,微球比流动能(5.46±0.37)m J·g-1。在正应力15 k Pa时,空气以2 mm·s-1的速度通过微球粉末时气压降值0.323 k Pa。该粒子遇人工鼻电解质溶液后能重新分散,释放出一级粒子。体外释放表明微球33 h累积释放率(78.85±2.71)%,体外释药过程符合Riger-Peppas模型。微球在7 h时单位面积累计释放量为黄芩苷原料药的1.77倍。结论:制备的黄芩苷微球能够释放出一级粒子,具有较好的流动性、透气性和一定缓释作用,可提高黄芩苷的透鼻黏膜性。     

黄芩苷固体分散体的制备及差示扫描量热研究

目的:制备黄芩苷-PEG 4000固体分散体并研究黄芩苷的分散状态及其熔解过程的热力学性质.方法:采用熔融法制备黄芩苷-PEG4000固体分散体,用差示扫描量热法确定黄芩苷-PEG 4000物理混合物及固体分散体中黄芩苷熔解过程的热力学参数.结果:与物理混合物相比,固体分散体中黄芩苷的熔解焓较小,熔解过程的相变协同性较大.随着PEG 4000比例增大,固体分散体中黄芩苷的熔解温度、熔解焓和熔解相变协同性都逐渐增大.结论:黄芩苷在固体分散体中以微晶的形态存在,增大PEG 4000的比例将使黄芩苷在微观形态上更加均一.     

双黄连即型凝胶体外释药性研究

目的:研究双黄连即型凝胶的体外释放特性。方法:以0.05 mol·L-1磷酸盐缓冲液(pH 7.4)为释放介质,以HPLC同时测定释放液中绿原酸、黄芩苷、连翘苷的含量,用franz扩散池法研究双黄连即型凝胶的体外释放特性。结果:双黄连即型凝胶中绿原酸、黄芩苷、连翘苷的释放曲线均符合Ritger-Peppas方程,但绿原酸的释放速率明显快于黄芩苷和连翘苷的释放。结论:双黄连即型凝胶释药机理为非Fick扩散。     

黄连解毒栓不同工艺的制备及抑菌作用的实验研究

目的:研究黄连解毒栓的两种提取工艺流程.方法:采用水煎分提法和醇提加酸沉法制成栓剂,测定浸膏得率和黄芩苷含量,体外平皿抑菌法测定抑菌作用.结果:不同提取方法对浸膏得率和黄芩苷含量及对大肠杆菌,金黄色葡萄球菌,乙型溶血型链球菌,绿脓杆菌抑制作用均有一些影响.结论:不同工艺制备黄连解毒栓各具优点,生产中根据设备条件而定.     

黄芩苷结肠定位固体分散体的制备及其体外释放度评价

目的： 拟制备pH依赖型黄芩苷结肠定位固体分散体,以期达到结肠定位和快速释药的目的。方法： 采用溶剂法制备黄芩苷-Eudragit S100固体分散体,运用差示扫描量热法（DSC）、扫描电镜法（SEM）、X-射线粉末衍射法（XRD） 、红外光谱（IR）等分析方法对其微观结构和理化性质进行了分析,并对其体外释放性能进行考察。结果： DSC和XRD分析结果显示黄芩苷以非晶体形式分散在固体分散体中,IR结果表明黄芩苷与Eudragit S100之间可能存在非共价键作用。体外释放度测定结果表明,黄芩苷-Eudragit S100比例达到1：6时,药物在pH 1.2的稀盐酸溶液2 h中基本不释放;在pH 6.8的磷酸缓冲液中,4 h累积溶出率小于15%;在pH 7.6的磷酸缓冲液中,1 h累积溶出度达到90%以上。结论： 所制备的黄芩苷-Eudragit S100固体分散体能够达到结肠定位和快速释药的目的,并提高结肠部位黄芩苷的浓度。     

黄芩苷脂质体的制备及体外抗肿瘤作用

目的: 制备黄芩苷脂质体,考察其在体外对肝癌HepG2凋亡的影响。方法: 以包封率为主要指标,对制备方法、处方组成进行了考察,筛选最佳处方工艺,考察脂质体的形态、稳定性等理化性质,并考察对肝癌HepG2凋亡的影响。结果: 脂质体在电镜下呈类圆形,在冷藏条件下较稳定,采用薄膜分散法制备包封率为(34.62±0.89)%。细胞凋亡率与制剂的剂量和作用时间呈正相关。结论: 薄膜分散法制备黄芩苷脂质体简便易行,该制剂对HepG2细胞有明显的体外抑制作用。     

PEG胁迫对黄芩黄酮类有效成分积累及相关基因表达的影响

目的:研究不同程度PEG胁迫对黄芩悬浮细胞中黄芩苷、黄芩素的积累及相关基因表达的影响.方法:采用HPLC法检测黄芩悬浮细胞中黄芩苷、黄芩素的含量,用酶标仪检测细胞内游离脯氨酸含量,并用半定量RT-PCR的方法对相关基因的表达进行分析.结果与结论:黄芩悬浮细胞内游离脯氨酸含量随PEG胁迫浓度升高而升高,10％ PEG胁迫黄芩悬浮细胞可以模拟干旱条件,提高悬浮细胞PAL基因表达量且会促进黄芩素的积累.20％ PEG胁迫提高了UBGAT基因的表达量,但同时APX酶活性的提高抑制了黄芩素参与清除活性氧,导致了黄芩素向黄芩苷的转化.     

挤出滚圆法制备香青兰黄酮骨架型微丸

目的:优化挤出滚圆法制备维药香青兰黄酮骨架微丸的制备工艺.方法:用挤出滚圆法制备香青兰黄酮骨架微丸;采用单因素考察和正交设计筛选最优处方和工艺条件;考察微丸的粉体学性质和体外释放度.结果:采用挤出滚圆法制备的香青兰黄酮骨架微丸圆整度、流动性及堆密度均较好,成品收率高,且30 min内体外释放度均达到80％以上.结论:挤出滚圆法制备维药香青兰黄酮骨架微丸,工艺简便易行,制得的微丸质量好,收率高.     

生物测定法在丹参亲水凝胶骨架片体外释放评价中的应用研究

该研究探讨生物活性测定法在中药缓控释制剂评价中应用的适宜性,建立一种快速的多组分制剂体外释药评价方法,用表征总体行为的生物活性测定法代替目前单一成分的药物释放度测定法,以更好地指导缓控释制剂处方设计。通过HPLC测定不同溶出介质,不同释药速率及成分间不同配伍比例的丹参亲水凝胶骨架片中各有效成分(丹酚酸B、原儿茶醛、迷迭香酸)的累积释放度及紫外分光光度法测定释放液的抗氧化活性,对药物各成分经时曲线与总抗氧化活性经时曲线之间的相关性进行评价。发现各成分的释放曲线与抗氧化活性经时曲线的相关系数r均大于临界r=0.898(P<0.001)。说明3个酚酸类成分的体外释放曲线与总的抗氧化活性经时曲线有很好地相关性,用生物活性测定方法代替成分体外溶出,用于制剂质量评价及处方设计具有可行性,且该法还具有简单、快捷的特点。     

伊曲康唑阴道栓的研制及体外释放分析

 目的 制备伊曲康唑阴道栓,并建立其质量控制方法。方法 以明胶、甘油、聚乙二醇等为基质制备伊曲康唑阴道栓,采用反相高效液相色谱法测定其含量,并用改良的栓剂释放度测定方法测定其体外释放。结果 伊曲康唑在10～100 μg·mL-1内线性关系良好,r=0.999 9,平均回收率为98.45%,RSD为1.37%。在37 ℃,栓剂在1 h内溶化,经Riger-Peppas方程拟合后释放参数n>0.89,表明该药物体外释放属于骨架溶蚀。结论 该栓剂制备方法简便易行,测定方法准确,采用改良的栓剂释放度测定方法能准确的测定栓剂体外释放。     

香青兰总黄酮渗透泵片的制备及体外释药影响因素考察

目的:制备香青兰总黄酮渗透泵片,并对其体外药物释放影响因素进行研究。方法:紫外分光光度法测定渗透泵片体外释放度,考察不同处方和工艺对药物释放的影响。结果:促渗剂的种类及用量,碳酸氢钠用量,包衣增重对药物的体外释放均有显著影响。结论:渗透泵片制备工艺合理稳定,释药规律符合控释制剂要求。     

野菊花总黄酮生物黏附双层缓释贴片中蒙花苷体外释放与黏膜渗透考察

目的:考察野菊花总黄酮生物黏附双层缓释贴片中蒙花苷的体外释放规律与体外透膜机制。方法:选择蒙花苷为指标成分,考察野菊花总黄酮生物黏附双层缓释贴片的体外释放规律;采用牛蛙的腹皮,通过透皮扩散试验探索药物的透膜机制。结果:体外释放和黏膜渗透的拟合方程分别为lnQ=1.387lnt-0.461(r=0.990),lnQ=0.969lnt+3.240(r=0.994 3),均符合Ritger-Peppas方程,该制剂在释放介质中释药体系为Fick扩散和凝胶骨架溶蚀的协同作用。结论:该缓释贴片的释药性较好且具有一定黏膜透过性。