指纹图谱整体释放动力学评价陈白清肝微丸缓释特性

目的:考察陈白清肝微丸缓释制剂的体外释放行为,建立其质量评价方法。方法:采用HPLC法进行释放介质指纹图谱分析,选择陈白清肝微丸内柚皮苷为参照峰,分别求出其他指纹峰与对照峰面积的线性相关方程,计算相对释放度。结果:陈白清肝微丸不是同步释放的缓释制剂,每个成分的释放情况均不一致,释药过程符合零级、一级、Higuchi和Ritger-Peppas释药模型。结论:以指纹图谱相关峰为指标可以更加科学全面地评价陈白清肝微丸缓释制剂的体外释放行为。     

基于指纹图谱喘平缓释片复杂成分均衡释放的评价

该文将指纹图谱与体外释放度相结合用于中药复方制剂喘平缓释片复杂成分体外释放的研究.指纹图谱定性确定复方制剂的特征峰,不同释放条件下体外溶出度测定结果显示缓释片中3个药效指标成分(麻黄碱、伪麻黄碱、东莨菪碱)的释放受胃肠道因素影响小,且与指纹图谱中3大特征峰未知物释放曲线的相似因子均大于80,定量证实中药复方复杂多成分在体外按照相似速率溶出,实现中药复方制剂复杂成分的均衡释放,为中药复方缓释制剂的质量评价奠定了理论与实验基础.     

白芍总苷缓释微丸体外释放评价方法的研究

目的:考察不同包衣条件下白芍总苷缓释微丸镇痛效应相关峰的体外释放行为.方法:采用HPLC技术测定体外释放介质的指纹图谱,选择芍药苷为参照峰,分别算出其它效应指纹峰与参照峰面积的线性相关方程(r2均＞0.95),从而得到相对释放度.结果:芍药缓释微丸中芍药苷与其它效应指纹峰的释药过程分别符合Peppas和Higuchi释药模型.结论:以指纹图谱效应相关峰为指标能很好地评价口服白芍总苷缓释微丸的体外释放行为.     

葛根总黄酮缓释片的多组分体外释放度研究

目的：研究葛根总黄酮缓释片中多组分体外释放度，探索中药缓释制剂的评价方法。方法：采用转篮法测释放度，HPLC进行指纹图谱分析，监测多组分释药特征。结果：建立了葛根总黄酮缓释片体外释放度的HPLC指纹图谱，通过对8个时间点体外释放液的测定研究，发现多组分的体外释放基本一致，具有均一性。结论：本法简便、重现性好，可用于评价葛根总黄酮缓释制剂体外释放度。     

多指标定量指纹图谱用于中药复方缓释制剂体外释放度的评价

目的:探讨多指标定量指纹图谱用于中药复方缓控释制剂体外释放度的评价.方法:以中药复方降压缓释片为模型药,采用HPLC,建立中药复方降压缓释片的指纹图谱,分别以刺槐素、芦丁、木犀草素等主要成分为指标进行测定,结合色谱指纹图谱,计算体外释放度.结果:各指标成分及指纹图谱分别符合不同的释药方程,提示其因理化性质的不同,体外释放度亦有所不同.结论:多指标定量指纹图谱既可同时反映多个成分的含量变化,又可反映中药复方整体的含量变化,可用于中药复方缓控释制剂的体外释放度评价,简单方便、快速、信息量大.     

复方丹参缓释片中水溶性成分体外释放度研究

目的:研究复方丹参缓释片溶出度,探索中药复方缓释制剂的评价方法。方法:采用转篮法和高效液相色谱指纹图谱评价。结果:通过对6个时间点进行取样测定,丹参缓释片水溶性成分能够比较均衡的释放出来,具有一致的均衡释放行为,从丹酚酸B的释放行为来看较符合Higuchi方程释放,以人参皂苷Rg1的释放行为来看较符合零级释放。结论:丹参缓释片水溶性成分溶出度具有良好的缓释行为。方法快速、简便稳定,可用于评价复方丹参缓释片水溶性成分体外释放度。     

左金胃漂浮缓释片多组分体外释放研究

目的 研究左金胃漂浮缓释片中多组分体外释放的规律.方法 通过浆法以人工胃液为释放介质,用高效液相色谱法测定左金胃漂浮缓释片中小檗碱、黄连碱、表小檗碱及巴马汀在12h的累计释放度,采用相似因子法研究左金胃漂浮缓释片中多组分的释放规律.结果 左金胃漂浮缓释片中小檗碱、黄连碱、表小檗碱之间的相似因子均大于50,而巴马汀和小檗碱、黄连碱、表小檗碱的相似因子小于50.结论 左金胃漂浮缓释片中成分不完全同步释放.     

口服中药缓释制剂组分释放同步性的研究进展

中药缓释给药系统的剂型研究已经取得一定进展,其组分释放同步性研究正成为领域热点,而成分的繁杂又赋予了中药制剂组分释放同步性研究带来了一定的难度。通过对近年来的口服中药缓释制剂组分释放同步性研究的相关文献进行了整理和分析,分析控制同步释放的技术主要有固体分散体技术、分层压片技术、多元包衣技术、渗透泵技术,释放同步性评价方法主要为相似因子法和相似因子-指纹图谱结合法。现阶段的同步释放控制技术已取得了一定成果,但组分释放的同步性程度还不够高;释放同步性评价方法具有一定的评估价值,但该体系仍不够完整和系统。开展中药制剂组分同步释放研究可效仿中药汤剂成分同步转运的优势,以最大限度地模拟原方疗效,同时还需比较释放同步性与非同步性的药效研究,以证实同步性研究的必要性和重要性。中药缓释制剂研究在追求良好缓释效果的同时,还应力求其多组分的同步释放,以期达到中药的整体、同步、综合作用。     

左金胃漂浮缓释片中小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱和吴茱萸次碱的体外释放规律和机制研究

目的探讨左金胃漂浮缓释片体外多成分释放的规律和机制。方法采用转篮法以人工胃液为介质,以HPLC法测定左金胃漂浮缓释片中小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱和吴茱萸次碱在8 h内的体外累积释放率,通过相似因子比较法、Higuchi方程,零级、一级释放方程等释放模型拟合法以及Peppas方程研究左金胃漂浮缓释片多成分释放的规律。结果左金胃漂浮缓释片中4种生物碱的平均释放曲线相互之间的相似因子均大于80%,均以Higuchi释放模型为最佳拟合模型,释放机制均为扩散协同骨架溶蚀作用。结论左金胃漂浮缓释片中生物碱类成分的释放具有均衡缓释性。     

中药复方缓释制剂评价方法研究进展

由于中药复方缓释制剂具有多成分和整体性的特点,其缓释性能的评价不能完全参照化学制剂的评价方法。本文阐述、分析了目前中药缓释制剂常用的体内外评价方法,包括体外释放度、指纹图谱、药物动力学、血清药理学等,结合中药复方物质基础研究的新技术和新方法,提出将PK-PD结合模型、代谢组学等方法应用于中药复方缓释制剂的评价,并分析了这些方法评价中药缓释制剂需要解决的问题,以期为中药复方缓释制剂的缓释性能评价提供新的思路。     

雷公藤胃漂浮缓释片的制备和质量评价

目的 研制雷公藤胃漂浮缓释片,考察其漂浮和释药性能.方法 采用粉末直接压片法制备雷公藤胃漂浮缓释片,以漂浮性能、雷公藤总二萜内酯的释放度为考察指标,进行处方筛选,并采用正交设计实验对处方进行优化.结果 以羟丙基甲基纤维素(HPMC_(K4M))为骨架材料,十六醇为助漂剂,碳酸氢钠为产气剂,聚维酮为致孔剂,制备了一天给药两次的胃内漂浮型缓释片.该制剂在人工胃液中立即起漂,2h释放约30%,6 h释放约60%,12 h释放90%以上,满足12 h释放要求,体外释药规律符合Higuchi方程,说明本缓释片属于药物扩散和骨架溶蚀混合控释机制.结论 研制的雷公藤胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性能和释药特性.     

胃内漂浮缓释制剂在复方左金和元胡止痛片中的应用研究

目的：制备复方左金和元胡止痛的胃内缓控释片剂,评价其体外释药性能。方法：以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为亲水性凝胶骨架,碳酸氢钠为起泡剂制备漂浮片,以释放度、漂浮性能以及外观作为考察指标,用正交设计法优化制剂配方。结果：最佳处方片剂能在人工胃液中立即起漂,体外漂浮时间达10h以上,其体外释放规律1-10h符合peppas方程。结论：所选定处方的复方胃内缓控释片剂具有起漂时间快、缓释效果明显的特点。     

银杏内酯胃漂浮片制备及体外释放度评价

目的:研究银杏内酯胃漂浮片的制备方法,并考查其体外释放特性。方法:以制剂的漂浮性能和释放性能为考察指标,采用单因素试验法,考察了羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同规格及用量,碳酸氢钠的用量、硬脂酸的用量对药物体外漂浮和体外释放行为的影响,并采用正交设计实验对处方进行优化,确定最佳制备工艺条件。结果:以羟丙基甲基纤维素(HPMCK4M)为骨架材料,硬脂酸为助漂剂,碳酸氢钠为起泡剂,微晶纤维素和乳糖为填充剂,制备了一天给药一次的银杏内酯胃漂浮片。该制剂2h释放约35%,6h释放约60%,10h释放约80%,12h释放85%以上,满足胃漂浮片释放要求。结论:本方法制备的银杏内酯胃漂浮片外观及可压性良好,具有良好的释放性能,且工艺简单易行,生产成本低。     

银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片的制备和体外释放度评价

目的：制备银杏叶提取物胃漂浮滞留缓释片,并考察其体外释放度。方法：采用单因素试验法确定影响处方的关键因素;以释放度为指标,采用正交实验设计优化筛选最佳处方与制备工艺。结果：确定了最佳处方组成;释药动力学模型符合Higuchi方程。结论：本文制备的胃滞留漂浮片外观及可压性良好,具有良好的缓释性能,释药机理为扩散和溶蚀的双重作用。     

鸢尾苷元胃内漂浮型缓释片的制备及体外释放的研究

研究鸢尾苷元胃内漂浮型缓释片的制备工艺及释放机制。采用羟丙基甲基纤维素(HPMC_(K15M))、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、十八醇、碳酸氢钠为辅料,湿法制粒压片,以体外漂浮性能和体外释放性能为考察指标,采用正交实验设计对处方进行筛选与优化。优化的处方为鸢尾苷元33.3%、HPMCK15 M16.7%、PVPP 20.0%、十八醇13.3%、碳酸氢钠5%、预胶化淀粉10.7%。制得的片剂在人工胃液中10 s内起漂,体外持续漂浮时间12 h;10 h累积释放度在70%以上。Ritger-Peppas方程拟合分析表明,该缓释片有药物扩散和骨架溶蚀双重作用。鸢尾苷元胃内漂浮型缓释片外观与可压性良好,且具有良好的漂浮性能和释药特征。     

海蒙制酸缓释片制备工艺研究

目的优选海蒙制酸胃漂浮缓释片的最优处方配比,并考察其体外释药特征。方法利用Plackett-Burman设计实验,以Ca CO3在2、6、12 h累积释放率的综合评分为指标,筛选出影响缓释片制备的3个主要影响因素:骨架材料、助漂剂、填充剂,并确定非主要影响因素的水平。在此基础上,利用Box-Behnken中心复合原理设计3因素3水平实验,以累积释放率为指标优选处方,并利用响应优化器优化实验结果,拟合释药动力学方程。结果优化后的最佳处方为海螵蛸225.0mg、蒙脱石25.0 mg,加入辅料羟丙基甲基纤维素(HPMC K100M)100.0 mg、微晶纤维素(MCC)48.3 mg、乙基纤维素(EC)25.0 mg、十八醇74.7 mg,5%聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)的乙醇溶液作黏合剂。用Minitab优化方案制得的缓释片与模型预测值基本一致,所制备片剂的漂浮时间在人工胃液中均能持续12 h以上,体外释药符合一级释药模型。结论海蒙制酸缓释片处方合理,制备工艺可行,12 h内有良好的体外释药性。     

龙胆总苷胃漂浮微丸制备及其体外释药特性研究

目的制备龙胆总苷胃漂浮微丸,并探讨其体外释药特性。方法采用助漂剂十六醇-微晶纤维素(7∶3),以离心造粒法制备空白丸芯(40～60目);采用HPMC-K15M为骨架材料和龙胆总苷等量混合以粉末层积法滚丸(20～30目);采用Eudragit NE 30D进行流化床包衣,制得龙胆总苷胃漂浮微丸;以龙胆苦苷为指标,《中国药典》2010年版二部附录XC"转篮法"和HPLC法,测定胃漂浮微丸12 h释放度,并用Higuchi等数学模型对释放度数据进行拟合,探讨龙胆总苷胃漂浮微丸释药特性。结果在人工胃液(pH 1.2)中,龙胆总苷胃漂浮微丸具有良好的漂浮性能和良好的缓释效果。累积释放率数据用Ritger-Peppas模型拟合度最高,相关系数R2>0.97,且0.43相似文献   

星点设计-效应面法优化基于纳米CaCO3的辣椒素缓释漂浮微丸制备工艺的研究

目的:制备基于纳米CaCO3的辣椒素缓释漂浮微丸.方法:以海藻酸钠为基质,滴制法制备辣椒素缓释漂浮微丸,采用单因素试验,研究CaCl2浓度、纳米CaCO3与海藻酸钠比例、辣椒素与海藻酸钠比例对微丸的影响.在此基础上以微丸的漂浮能力、载药量、体外释放性能作为考察指标,用星点设计-效应面法进一步优化其处方工艺.结果:筛选的最优处方为1.87％的CaCl2,纳米CaCO3与海藻酸钠比例为2.16∶1,辣椒素与海藻酸钠比例为2.36∶1.在该条件下制备的辣椒素缓释微丸外观圆整,粒径大小分布均匀,在人工胃液中能够持续漂浮15h以上,缓释效果较好,12h体外累积释放度达89.93％.结论:经星点设计-效应面优化后制得的辣椒素缓释漂浮微丸具有良好的漂浮能力和缓释效果.     

胃滞留漂浮型缓控释制剂的研究概况

综述了胃滞留漂浮型缓控释给药系统的释药原理、漂浮性能的影响因素及制剂质量评价等方面的内容。根据近十年来国内外文献报道介绍胃滞留漂浮型缓控释制剂的研究进展情况，阐述了制剂主要适用于在胃部或者小肠上部有特定吸收或具有专属性治疗等药物，通过延长药物在胃肠道内的滞留时间来提高药物的生物利用度和有效性；因此该制剂具有广阔的发展前景。