羌活挥发油对大黄藤素体外经皮渗透的影响

目的:考察羌活挥发油对大黄藤索的裸鼠体外促透皮作用,筛选中药透皮促进剂.方法:采用改良Franz扩散池进行体外透皮实验,以裸鼠皮为渗透屏障、5%氮酮为对照,观察5%羌活挥发油对大黄藤素促透皮作用.以HPLC法测定大黄藤素的含量,计算其24 h平均累积渗透量与6 h平均透皮速率常数.结果:5 mg/mL大黄藤素加入5%羌活挥发油或5%氮酮后24 h平均累积渗透量分别为1 947.13、3 683.61 μg/cm2;6 h平均透皮速率常数分别为170.93、220.21 μg/cm2·h;增渗倍数分别为698.889 5,900.408 1.与阴性对照相比,差异均有显著性意义.结论:5%羌活挥发油对大黄藤素有较强的促透皮作用,但其效果略弱于5%氮酮.     

肉桂油对马钱子总碱中马钱子碱和士的宁透皮吸收的影响

目的探讨肉桂油对马钱子总碱透皮吸收的影响,为马钱子相关制剂的开发和减毒增效研究奠定基础。方法以体外SD大鼠皮肤为渗透屏障,Franz扩散池法考察不同浓度(0.5%、1%、3%、5%、10%)肉桂油对马钱子总碱中马钱子碱和士的宁透皮吸收的影响;采用饱和溶解度法测定马钱子总碱中马钱子碱和士的宁在不同浓度肉桂油中的平衡溶解度;采用HPLC测定马钱子总碱角质层/溶剂分配系数;采用傅里叶变换衰减全反射红外光谱技术测定肉桂油对皮肤角质层的作用。结果不同浓度肉桂油促透马钱子总碱中马钱子碱的稳态渗透速率(Jss)和增渗比(ER)分别为5.84~19.65μg/(cm~2·h)、0.23~3.54,促透马钱子总碱中士的宁的Jss和ER分别为1.36~18.38μg/(cm~2·h)、0.19~2.55;马钱子总碱中马钱子碱、士的宁在不同浓度肉桂油中的平衡溶解度分别为6.10~10.97 g/L、4.10~6.58 g/L;马钱子总碱中马钱子碱和士的宁的角质层/溶剂分配系数分别为0.74~1.39、0.24~0.35。结论不同浓度肉桂油对马钱子总碱中的马钱子碱及士的宁均有一定促透作用,以1%肉桂油作用最佳,其机制可能为通过影响角质层内角蛋白改变角质层结构而促透。     

8种中药挥发油对布洛芬促透作用的对比研究

目的:对8种常用中药的挥发油布洛芬促透作用情况进行对比性研究。方法:选取8种常用中药的挥发油进行体外透皮实验,观察布洛芬的促透效果。结果:在8种常见中药挥发油中,对布洛芬促透作用最好的是防风、吴茱萸、云木香挥发油,12h累积量分别为(1019.12±15.21)μg/cm2、(868.42±16.32)μg/cm2、(690.43±14.32)μg/cm2,增渗倍数分别为3.54、3.02、2.40。对布洛芬促透作用最差的是茅苍术、羌活挥发油,12h累积量分别为(369.32±9.12)μg/cm2、(402.12±8.43)μg/cm2,增渗倍数分别为1.28、1.40。结论:该实验8种中药挥发油对于布洛芬均具有一定的促透作用,其中以防风、吴茱萸、云木香中药挥发油促透作用比较理想。     

癌理通膏的体外透皮释放特性研究

目的:研究癌理通膏的体外透皮释放特性。方法:以马钱子碱和士的宁为指标性成分,采用Franz扩散池进行体外透皮吸收实验,用HPLC法测定马钱子碱和士的宁的累积透皮渗透量和透皮吸收速率,并运用曲线方程拟合方法计算释药模型。结果:马钱子碱的累积透皮渗透量为42.6896±1.0211μg/cm2,透皮吸收速率为0.5929μg/(cm2·h),士的宁的累积透皮渗透量为122.5137±1.9003μg/cm2,透皮吸收速率为1.7016μg/(cm2·h);经过方程拟合得出马钱子碱、士的宁体外透皮释放更符合一级速率模型。结论:癌理通膏的释药模式为延缓释放,证明其对治疗癌性疼痛具有持续的药效。     

3种挥发油对马钱子总碱透皮贴片体外经皮渗透的影响

目的 研究砂仁、草果、白豆蔻挥发油对马钱子总碱贴片中马钱子总碱(主要含马钱子碱和士的宁)体外经皮渗透的影响.方法 以小鼠离体皮肤为实验材料,采用改良Franz扩散池法,以HPLC法测定马钱子总碱贴片中马钱子总碱(马钱子碱和士的宁)的累积渗透量(Qn),考察3％、5％、7％、10％砂仁、草果、白豆蔻挥发油对马钱子总碱(马钱子碱和士的宁)的促渗效果.结果 不同质量浓度挥发油中,以5％砂仁挥发油、3％草果挥发油、10％白豆蔻挥发油渗透速率(Jss)最大,分别为1.039、0.951、0.907 mg/(cm2·h);与不加促渗剂的阴性对照组相比,增渗倍数(ER)分别为1.212、1.230、1.383,其中5％砂仁油的ER大于阳性对照10％氮酮.结论 5％砂仁油、3％草果油、10％白豆蔻油均能明显促进马钱子总碱贴片中马钱子总碱(马钱子碱和士的宁)的透皮吸收.     

当归挥发油增强白藜芦醇经皮渗透作用的研究

目的:研究当归挥发油的经皮渗透性及对白藜芦醇经皮渗透的影响。方法:建立白藜芦醇及当归挥发油中主成分藁苯内酯的HPLC测定方法。以离体大鼠皮肤为渗透屏障,Franz扩散池法考察当归挥发油经皮渗透性及对白藜芦醇透皮吸收的影响。结果:0.5%、1.0%、2.0%当归挥发油经皮渗透8h藁苯内酯单位面积累积渗透量分别为(84.88±8.70)、(129.00±8.14)、(157.80±24.52)μg.cm-2.h-1;无当归挥发油与0.5%、1.0%、2.0%的当归挥发油对白藜芦醇透皮吸收的8h单位面积累积透过量分别为(15.08±4.08)、(16.93±3.11)、(48.11±15.93)、(16.74±1.30)μg.cm-2.h-1。结论:当归挥发油对大鼠皮肤具有良好的渗透性,且呈浓度依赖性;当归挥发油对白藜芦醇具有促透作用,其中以1.0%的当归挥发油对白藜芦醇的促透效果最好。     

3种挥发油对罗通定贴剂的经皮促渗作用考察

目的:考察干姜、辛夷、荜橙茄3种挥发油和氮酮及其不同比例组合后对透皮贴剂中罗通定促透作用。方法:采用改良的Franz扩散池法,以小鼠皮肤为透皮屏障,以HPLC测定罗通定的含量,筛选出对罗通定有最佳促渗作用的挥发油。结果:3种挥发油对罗通定均具有促渗作用,3%辛夷油、5%干姜油、5%荜橙茄油、3%荜澄茄油+2%氮酮对罗通定的8h平均累积渗透量(Q8,mg/cm2)分别为:9.1559、9.4603、9.1400、11.4722;增渗倍数分别为:1.08、1.12、1.03、1.36。结论:与单一挥发油相比,混合挥发油有较好的促渗性。     

八种中药挥发油对布洛芬促透作用的比较

目的:对吴茱萸、防风、茅苍术、云木香、温郁金、羌活、沉香及荆芥八种中药挥发油对布洛芬的促透作用进行比较,为天然促透剂的选择和应用提供依据。方法:在体外透皮实验装置上进行透皮吸收实验,用HPLC法测定布洛芬的含量。结果:上述八种中药的挥发油对布洛芬经皮渗透均有促进作用,增渗倍数分别为3.46、3.00、2.36、2.32、2.28、2.01、1.37和1.29。结论:上述八种中药的挥发油对布洛芬的透皮吸收均有促进作用,其中吴茱萸及防风的挥发油的促透作用尤其显著。     

细辛挥发油对颅痛定体外促透皮作用的研究

目的：考察细辛挥发油对颅痛定小鼠体外经皮渗透的影响，筛选中药透皮促进剂。方法：用改良的Franz扩散池进行体外透皮实验，以氮酮为对照，紫外分光光度法测定颅痛定的含量。结果：不同浓度的促透剂中5％细辛油，5％氮酮的促透效果最好，15mg／ml颅痛定加入以上促透剂后24小时平均累积渗透量分别为16．6018、11．1418mg／cm^2；12小时平均透皮速率常数分别为0．6786、0．4878mg／cm^2·h^-1；增渗倍数分别为1．3687、1，0763。5％细辛油24小时累积透过量明显高于5％氮酮组（P〈0.01）。结论：5％细辛挥发油对颅痛定有较强的促透皮作用。     

吴茱萸挥发油、芥子油及大黄总蒽醌对芍药苷体外经皮渗透的影响

目的考察吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌作为促渗剂对芍药苷经皮渗透的影响。方法采用YB-P6型智能透皮试验仪,以小鼠离体腹部皮肤为渗透屏障,采用高效液相色谱法对芍药苷含量进行测定,考察吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌3种促渗剂在12 h内对芍药苷累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌的渗透速率分别为8.188 6、3.4117、1.230 3 g/(cm2?h),增渗倍数分别为22.6、9.40、3.40,透皮时滞分别为0.93、0.51、0.83 h。结论 3种天然透皮促渗剂均能明显促进芍药苷的透皮吸收,为其作为透皮促渗剂提供了参考依据。     

干姜、辛夷、荜橙茄挥发油对罗通定经皮促渗作用

目的:研究干姜、辛夷、荜橙茄3种挥发油和氮酮及其两两等量组合后对罗通定的经皮促渗作用。方法:采用改良的Franz扩散池进行小鼠体外经皮渗透实验。以UV法及HPLC法测定罗通定的累积渗透量,筛选对罗通定有最佳促渗作用的挥发油。结果:3种挥发油对罗通定均具有促渗作用,其中5%荜橙茄油、5%干姜油、2.5%荜澄茄油+2.5%氮酮对罗通定的8 h平均累计渗透量(Q8,mg/cm2)分别为:6.0758、6.1148、6.5487;4 h的增渗倍数分别为:1.01、1.00、1.13。结论:2.5%荜澄茄油+2.5%氮酮对罗通定的促渗效果最好。     

促透剂对麻黄附子细辛汤中麻黄碱经皮渗透的影响

目的:考察常用促透剂单独及联合应用对麻黄附子细辛汤中麻黄碱体外经皮渗透的影响,为麻黄附子细辛汤经皮给药制剂的开发提供参考.方法:采用Franz扩散池,Wistar大白鼠离体皮肤作为透皮模型,以麻黄碱为指标,HPLC法测定药物透皮速率,求算累积渗透量及透皮速率.结果:麻黄附子细辛汤中麻黄碱的透皮速率为128.20μ,g/cm2/h,含5％薄荷油、3％水溶性氮酮+15％丙二醇、3％水溶性氮酮、3％冰片、1％丙二醇、7％脂溶性氮酮的麻黄附子细辛汤中麻黄碱的透皮速率分别为416.35、389.21、350.65、339.89、261.87、245.75μg/cm2/h,使麻黄碱的透皮速率分别为3.2、3.0、2.7、2.6、2.0、1.9倍.结论:不同促透剂对麻黄附子细辛汤中麻黄碱均具有一定促透作用,其中尤以5％薄荷油促透效果为佳.     

白芥子促进黄芩苷透皮吸收的研究

目的:研究白芥子对黄芩苷体外渗透动力学的影响.方法:以裸鼠皮肤为实验屏障,研究白芥子细粉、白芥子挥发油、白芥子脂肪油对黄芩苷的透皮吸收促进作用.结果:白芥子细粉、白芥子挥发油、白芥子脂肪油均可促进黄芩苷的透皮吸收,其渗透速率常数分别为:135.36、227.20、184.48(μg/cm2·h).结论:白芥子可以促进黄芩苷的透皮吸收.     

β-细辛醚体外皮肤渗透动力学研究

目的　考察β-细辛醚在不同溶剂体系中的体外皮肤渗透情况。方法　采用大鼠离体皮肤作为屏障进行体外透皮试验 ,采用 HPL C法测定在不同冰片、水性氮酮的溶剂中 β-细辛醚的含量 ,计算 2 4 h累积渗透量和稳态渗透速率。结果　 0 .1%冰片对β-细辛醚没有促透皮作用 ;水性氮酮有降低β-细辛醚透皮的作用 ;β-细辛醚在 2 0 %乙醇中 ,2 4 h累积渗透量和稳态渗透速率分别为 (35 2 .6 2 4± 87.0 4 9) μg/ cm2、(18.90 2± 4 .84 0 ) μg/ (cm2· h)。结论　不加促渗剂的β-细辛醚溶剂体系 ,透皮吸收情况最好。     

小儿热清按摩凝胶体外透皮实验研究

目的优选小儿热清按摩凝胶中透皮促进剂氮酮的加入比例,研究黄芩苷的体外透皮吸收情况。方法采用Franz小池扩散法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,50%乙醇为接收介质,用HPLC法测定接收液中黄芩苷的含量,计算累积渗透量Q,拟合体外透皮释药方程,计算渗透速率,以此评价黄芩苷透过小鼠皮肤的能力,并筛选透皮促进剂的最佳比例。结果当氮酮浓度为2%时,黄芩苷6 h体外累积渗透量最高3.940 mg/cm2,渗透速率最大0.629 65 mg/（cm2.h）,促透效果最佳。结论氮酮的加入可以明显促进黄芩苷的透皮吸收作用,但应控制适宜的浓度,本凝胶加入2%的氮酮促透作用最好。     

参黄凝胶膏剂中丁香挥发油对大黄酸的经皮渗透作用

目的探讨参黄凝胶膏剂中丁香挥发油对大黄酸的经皮渗透作用。方法采用改良Franz扩散池法,考察丁香挥发油对大黄酸透皮特性的影响。以大黄酸释放度为评价指标,立式扩散池结合透析袋法研究参黄凝胶膏剂体外释放行为。结果 3%丁香挥发油促透效果强于3%氮酮、3%薄荷挥发油,累积渗透量(120. 11±8. 84)μg/cm2,增渗倍数2. 93。体外释放行为与Weibull模型拟合度最高(r=0. 999 8)。结论丁香挥发油能显著增加参黄凝胶膏剂中大黄酸的透皮吸收。     

盐酸小檗碱、吴茱萸挥发油、大黄总蒽醌促进苦参碱透皮吸收的量效关系研究

目的研究不同质量分数的盐酸小檗碱、吴茱萸挥发油、大黄总蒽醌对苦参碱透皮吸收的影响。方法采用YB-P6型智能透皮试验仪,以小鼠皮肤为渗透屏障进行体外透皮吸收试验,采用HPLC法测定苦参碱的量,计算累积透过量和透皮速率等渗透动力学参数。结果不同质量分数(5%、3%、1%)的3种物质对苦参碱透皮吸收的影响为吴茱萸挥发油3%>1%>5%>空白,大黄总蒽醌5%>空白>3%>1%,盐酸小檗碱空白>1%>3%>5%。结论吴茱萸挥发油对苦参碱有显著的促透作用,大黄总蒽醌不明显,盐酸小檗碱不仅无促透作用,反而抑制其透皮吸收。     

复方香黄巴布膏体外透皮吸收研究

目的:以复方香黄巴布膏中醋酸辛酯、β-榄香烯和冰片为检测指标,研究不同浓度氮酮对该制剂体外透皮的影响。方法:利用Frans改良扩散池进行体外透皮试验,GC法测定透皮接受液中三种成分。结果:不同浓度氮酮对三种成分均有促渗作用,浓度为0、1、3和5时的加权渗透速率常数分别为0.921,2.381,3.585和2.304g.cm2/h。结论:氮酮浓度为3时促渗效果最佳,为该制剂的深入研究提供了初步依据。     

草果挥发油对罗通定贴剂的经皮促渗作用

目的:考察草果挥发油对罗通定贴剂经皮渗透作用的影响.方法:采用改良Franz扩散池进行小鼠体外经皮渗透试验.HPLC测定罗通定累计渗透量,考察不同质量分数草果挥发油对贴剂中罗通定的促渗作用.结果:质量分数5％,7％,10％的草果挥发油对贴剂中罗通定有一定促渗作用,罗通定12h累计渗透量依次为3.848,4.329,4.914 mg·cm-2,增渗倍数分别为1.014,1.127,1.282倍.结论:草果油可促进贴剂中罗通定的渗透作用.在一定范围内,随其质量浓度的增大促渗作用增强.     

连翘不同活性成分柔性纳米脂质体透皮给药的研究

目的:制备连翘不同活性成分柔性纳米脂质体,并考察其透皮吸收规律。方法:采用薄膜分散法制备连翘苷以及连翘挥发油与连翘苷相结合的柔性纳米脂质体,并对其形态及粒径大小进行分析;用改良的Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以连翘苷为指标,用HPLC法测定其在接收池中的含量,进行连翘不同活性成分柔性纳米脂质体与连翘苷水溶液的体外透皮实验;计算累积渗透量、透皮渗透速率并进行比较。结果:制备的连翘苷柔性纳米脂质体(WN组)的平均粒径为(180.7±13.69)nm,Zata电位为-48.8 mV,对连翘苷的平均包封率为(82.53±2.68)%;连翘挥发油与连翘苷相结合的柔性纳米脂质体(OWN组)的平均粒径为(212.3±15.31)nm,Zata电位为-51.2 mV,对连翘苷的平均包封率为(70.49±1.06)%。OWN组8 h累积渗透量为(291.92±23.22)μg/cm2,8 h透皮速率为36.49μg/(cm2.h),分别为连翘苷水溶液(WS组)和WN组的6.10和1.92倍,差异有统计学意义(P0.01)。结论:柔性纳米脂质体显著加速了药物进入皮肤的能力,连翘挥发油的加入更是促进了这一过程。