蛋白激酶在阿片受体脱敏中的作用

阿片类镇痛药耐受性在受体水平的变化包括受体下调、内吞和G蛋白脱偶联.在阿片受体的信号转导过程中,蛋白激酶(PKA,PKC,CaMKⅡ,GRK和MAPK)对阿片类镇痛药的耐受性、依赖性及阿片受体与谷氨酸受体之间的相互作用等方面起作用.本文综述了蛋白激酶在阿片受体脱敏中的作用.     

美沙酮与丁丙诺啡联合梯度疗法对阿片类依赖者脱毒治疗

目前对阿片类依赖者戒毒药物较多 ,方法各异 ,但大多是单一药物治疗 ,联合用药较少。理想的治疗方案应该是药物替代“梯度疗法”[1,2 ] ,即阿片受体激动剂→阿片受体半拮抗剂→阿片受体拮抗剂。最新进展是在戒毒的早期 ,使用阿片受体激动剂如美沙酮控制急性戒断症状 ,4～ 7天后使用阿片受体半拮抗剂如丁丙诺啡治疗较轻的戒断症状 ,在康复期 ,应用阿片受体拮抗剂纳洛酮作为预防复吸的辅助治疗[1-4 ] 。本文综述了美沙酮与丁丙诺啡联合梯度疗法对阿片类依赖者脱毒治疗的进展。1　理想的戒毒药物[1]目前国内外对阿片类依赖患者戒毒治疗的药物较…     

阿片类药物成瘾的受体机制研究进展

阿片成瘾是以失去控制地使用阿片类药物为特征的慢性复发性疾病,包括躯体依赖和精神依赖.躯体依赖主要表现为耐受和戒断反应,而精神依赖主要表现为心理渴求和持续性强迫觅药行为.关于阿片类药物成瘾的机制,人们做了大量的研究,而阿片类药物只有作用于靶细胞膜上的受体才能引起突触后电位的变化和一系列级联反应,最终导致靶细胞产生相应的生物学效应[1].所以,阿片受体及受体后信号转导的改变等在阿片耐受、成瘾形成过程中,都具有举足轻重的地位.     

阿片类依赖的神经分子机制

阿片类依赖是一种特殊的疾病 ,目前认为阿片类物质作用于体内阿片受体引起脑内神经递质和第二信使的一系列变化是产生依赖的主要原因。作者就阿片受体、内源性阿片肽、神经递质、第二信使系统等在阿片依赖形成与发展过程中的作用 ,阐述近年来的研究进展     

电针对小鼠吗啡戒断反应影响的观察

吗啡戒断反应是由于过量外源性吗啡与机体细胞的阿片受体结合,而减低阿片样肽受体及其活性所致。有学者报道电针促进内源性阿片样肽释放并激活阿片样肽受体活性。但吗啡戒断反应时肠道环——磷酸腺苷(cAMP),环磷酸鸟苷(cGMP)的改变以及电     

阿片类药物依赖及戒断症状的细胞分子机制和治疗

阿片类药物依赖及戒断症状的细胞分子机制十分复杂,涉及到多个系统多个部位的改变。近来的研究表明,其机制主要是阿片类药物进入机体后,通过阿片受体介导所产生的受体后效应,如第二信使、信号转导、基因表达等。本文从内源性阿片肽、神经递质,第二信使三个方面概述阿片类药物依赖及戒断的细胞分子机制,并从生物-心理-社会的戒毒模式来阐述阿片类药物依赖及戒断的治疗。该模式以社会整合为核心,包括了脱毒、康复、后续照管等三个阶段戒毒仍然是当今的社会难题。     

阿片精神依赖和复发的神经生物学研究进展

阿片依赖是一种慢性复发性脑部疾病,阿片类物质的正性强化效应或奖赏效应是造成阿片依赖的主要原因。阿片依赖不仅涉及阿片受体作用系统本身,还与多种神经递质及受体系统的代偿性适应有关,如多巴胺、兴奋性氨基酸、5-羟色胺和促肾上腺皮质激素释放因子等神经递质及其受体系统。     

阿片物质对免疫系统的作用

阿片受体广泛存在于人体各个系统的细胞表面。阿片类物质在医学界广泛应用,阿片受体对人体各个器官有着不同的作用,尤其是免疫系统。以往的研究发现阿片类物质多是抑制免疫系统功能,新近研究发现,阿片类物质通过阿片受体对免疫系统产生双重作用,但具体机制尚不完全清楚。现就其对免疫系统的影响及机制加以阐述。     

糖皮质激素对吗啡依赖大鼠脑区阿片μ受体的影响

目的:观察吗啡成瘾大鼠脑区内阿片μ受体的定位分布,研究糖皮质激素(地塞米松)控制阿片戒断症状的分子机制.方法:剂量递增腹腔注射吗啡建立大鼠成瘾模型,给予地塞米松干预,纳洛酮促瘾后观察戒断症状,采用免疫组化实验观察成瘾后阿片μ受体的分布定位变化.结果:吗啡依赖大鼠经地塞米松干预后,由纳洛酮催促戒断症状评分明显低于未经地塞米松处理组;吗啡成瘾后的阿片μ受体在各脑区的表达下调,尤以蓝斑、伏隔核、下丘脑、腹侧被盖区、海马等脑区明显.结论:吗啡成瘾后阿片μ受体在奖赏中枢和海马的表达下降.地塞米松能抑制吗啡依赖大鼠戒断症状及脑区阿片μ受体的表达.     

阿片肽及其受体与女性生殖内分泌

近年来外源性阿片类物质 (如吗啡、海洛因 )的滥用已成为日益严重的社会问题 ,禁毒与戒毒成为全球的社会热点之一 ,同时戒除阿片类成瘾已引起科学工作者的广泛关注。从现在的研究情况来看 ,在阿片类依赖戒断时 ,涉及了神经、受体、内分泌、激素、多肽、细胞内信号系统、效应器等一系列复杂的微观调控系统的改变。在高等动物及人类机体中 ,神经系统、内分泌系统及免疫系统是控制机体生理功能的三大调节系统 ,而阿片肽则是全面参与这三大系统调节功能的重要因素[1] 。迄今为止 ,大量的研究结果越来越趋向于一元论 :即依赖的病原体是外源性阿片…     

纳络酮临床应用的进展

盐酸纳络酮(Naloxone hydrochoride)简称:纳络酮,是阿片受体(opiate receptor)纯拮抗剂而无激动活性,与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽,能竞争性阻断并取代阿片样物质与受体的结合,清除阿片类药物中毒症状,并能诱发阿片成瘾者的戒断症状[1].近年随国内外临床药理研究的深入,该药已广泛应用于临床,本人在急诊内科应用于急性酒精、海洛因、镇静催眠药物等中毒及缺血性脑血管病等抢救,其疗效得到了认可和肯定.本文综述此药的临床应用以供借鉴.     

阿片受体最新研究进展

作为一类经典镇痛药物,阿片类药物广受医学界关注。除了疼痛调制和成瘾,阿片受体还广泛参与各种生理以及病理活动。阿片受体是体内最错综复杂的神经递质系统。3种不同的阿片受体通过在大脑及其他器官的交叉分布调节着阿片类药物的功能作用。由于目前阿片受体在大脑内的功能尚未清楚,以至于阿片类药物更为广泛的临床应用受限。随着人类对阿片受体亚型及晶体结构的发现及了解,阿片类药物的使用范围将会更广泛,应用效果将会更精准。     

阿片类镇痛药对发育期大脑神经毒性作用的研究进展

 阿片类药物是临床常用的镇痛药,主要通过激动中枢神经系统特定部位的阿片受体产生镇痛作用。而对于发育中的大脑,阿片受体和内源性阿片肽在神经元和胶质细胞的增殖、分化及存活中起重要调节作用。围产期孕妇或婴幼儿应用阿片类镇痛药可能会干扰正常的内源性阿片通路,影响神经细胞的发育。目前,国内外对于阿片类镇痛药的神经毒性作用仍有争议,本文综述了近年来阿片类镇痛药对发育期大脑神经毒性作用的研究进展。     

慢性阿片类耐受、戒断状态下的微循环改变及温阳益气活血复方的作用

目的探讨机体微循环在阿片类耐受、戒断过程中的不同变化,探讨温阳益气活血复方抗戒断症状的作用机理;方法应用高倍显微电视放大技术和甲襞微循环分析仪,观察慢性吗啡耐受、戒断大鼠及海洛因依赖者微循环变化;结果耐受大鼠提睾肌A_3和V_3中RBC聚集成长链状,呈粒流或缓粒流,V_3壁有大量WBC粘附、嵌塞,戒断7日大鼠的微循环状态与耐受大鼠比较无明显变化,复方能显著改善戒断大鼠紊乱的微循环。海洛因依赖者的微循环出现管袢顶淤滞、变窄明显,管袢数目减少,长度缩短;白细胞增多,红细胞聚集,血流速度减慢等改变,复方对紊乱的微循环有极其显著的稳定作用。结论阿片类确能引起机体微循环的改变,且在戒断后一段时间仍不能恢复,温阳益气活血复方可恢复紊乱的微循环。临床辨治时,活血化瘀药物的配用可疏通瘀滞的微循环,使毒品易于排出体外,对后续稽延症状的治疗有积极的意义。     

我院2006至2008年麻醉性镇痛药利用分析

麻醉药是通过激动中枢神经系统特定部位的阿片受体，而产生镇痛作用，并同时缓解疼痛引起的不愉快情绪的药物。因其镇痛作用与激动阿片受体有关，且易产生药物依赖性或成瘾性，易导致药物滥用及停药戒断症状，故称阿片类镇痛药或麻醉性镇痛药、成瘾性镇痛药。是医疗实践中不可缺少的一类特殊药品，在改善患者生命质量应用中占有极其重要的地位，合理应用麻醉性镇痛药非常必要。     

玄夏祛毒胶囊合并小剂量丁丙诺啡对海洛因依赖戒断症状的疗效观察

目前用于戒断症状治疗的西药种类很多 ,但大多有成瘾性 ,如美沙酮亦有依赖性 ,易造成撤药困难或形成新的依赖 ,制约了其长期应用。戒毒中药中不含阿片类成瘾成分 ,对阿片类戒断症状的控制具有独到之处 ,可长期使用 ,备受关注[1 5] 。丁丙诺啡为阿片受体部分激动剂 ,可缓解阿片类戒断症状 ,依赖性潜力低 ,且毒副作用小 ,但对中、重度海洛因依赖戒断症状在治疗早期控制不够完全。本研究根据两种药物特性 ,探索中药合并小剂量丁丙诺啡对海洛因依赖自愿戒断人员急性戒断症状的治疗效果 ,并与戒毒标准药物美沙酮比较。现将结果报道如下。一、对象…     

阿片类药物成瘾者的脱毒治疗现状

阿片类药物成瘾是指阿片类药物包括海洛因、吗啡、阿片、派替啶、美沙酮、盐酸二氢埃托啡以及可待因等使机体产生一种细胞适应性反应[1] ,从而导致细胞的生理生化过程及组织结构的代偿性改变 ,最终达到病理状态的平衡。更多的研究显示多巴胺 (DA)在阿片类药物成瘾者的身体和精神依赖中发挥了重要作用[2 ] ,药物戒断时 ,大脑细胞外DA水平比基础水平低 ,处于需要药物状态 ,表现为药物的正性强化效应 ;而在出现阿片类药物相关性暗示时 ,DA水平增加 ,表现为条件性奖赏作用 (正性强化 ) ,这两种状态都是产生依赖和复吸的主要原因[3 ] 。为此 ,…     

全麻辅助快速阿片类脱毒的研究进展

全麻辅助快速阿片类脱毒(AAROD)也被称为超快速阿片类脱毒(UROD),是指在全麻状态下给予阿片类药物依赖者清醒状态不能耐受的大剂量阿片类受体拮抗剂,帮助患者在麻醉状态下度过脱毒期,缩短戒断症状时间,减轻患者痛苦。药物依赖脱瘾方法从传统的丁丙诺啡替代疗法、美沙酮替代疗法到AAROD及其改良方法,脱毒成功率不断提高。本文就AAROD的研究进展进行综述。     

慢性阿片类耐受,戒断状态下的微循环改变及温阳益气活血复方？…

目的 探讨机体微循环在阿片类耐受、戒断过程中的不同变化，探讨温阳益气活血复方抗戒断症状的作用机理；方法 应用高倍显微电视放大技术和甲襞微循环分析仪，观察慢性吗啡耐受、戒断大鼠及海洛因依赖者微循环变化；结果 耐受大鼠提睾肌Ａ３和Ｖ３中ＲＢＣ聚集成长链状，呈粒流或缓粒流，Ｖ３壁有大量ＶＢＣ粘附、嵌塞、戒断７日大鼠的微循环状态与耐受大鼠比较无明显变化，复方能显著改善戒断大鼠紊乱的微循环。海洛因依赖者的微     

κ阿片受体激动剂对血管系统和呼吸系统的影响及临床应用进展

<正>阿片类药物是临床上常用的一类镇痛药物。经典阿片类受体有δ阿片受体(δ-opioid receptor, DOR)、κ阿片受体(κ-opioid receptor, KOR)和μ阿片受体(μ-opioid receptor, MOR)3种[1]。阿片类药物可作为激动剂、拮抗剂或部分激动剂作用于阿片受体。阿片受体激动剂通过G蛋白与细胞内机制偶联受体引起细胞超极化[2]。